Sąveika, susidaro tarp vaistinės medžiagos ir tirpiklio injekciniuose tirpaluose

Vartojant parenteriniu būdu, kai kuriais atvejais reikia ištirpinti vaistus, gaminami liofilizuotų miltelių pavidalu, pavyzdžiui, antibiotikai, arba vaistų skiedimas, gaminamas ampulėse, pvz korglikona, norepinefrino hidrochloridas (norepinefrino), strofantinas K ir tt. Šiems tikslams labai svarbu, kad specialistas tinkamai pasirinktų tirpiklį.. Neteisingai parinkus tirpiklį, vaistinė medžiaga gali inaktyvuoti arba susidaryti nuosėdos, jei jos tirpumas yra nepakankamas..

Dažniausiai rekomenduojamas tirpiklis yra injekcinis vanduo., izotoninio natrio chlorido tirpalas, 0,9%, gliukozės arba novokaino tirpalas. Kiekvienas iš jų turi savų privalumų ir trūkumų.

Tirpalams gauti racionaliausiai naudojamas injekcinis vanduo, skiriamas nedideliais kiekiais (5-15 ml). Didelio kiekio vandeninių tirpalų patekimas į organizmą gali sukelti kraujo osmosinio slėgio pokyčius ir raudonųjų kraujo kūnelių hemolizę.. Ampicilino natrio druska ištirpinama injekciniame vandenyje., širdies glikozidai ir kitos medžiagos, kurie jautrūs pH pokyčiams ir lengvai inaktyvuojami, arba sąveikauti su tirpikliais.

Kai į organizmą patenka daug tirpalų, dažniausiai naudojami izotoniniai natrio chlorido ir gliukozės tirpalai, juos selektyviai parenkant.. Pavyzdžiui, jei praskiestas 2,5% ampulinis etmozino tirpalas su izotoniniu natrio chlorido tirpalu, tada susidaro opalescencija, o paskui smulkios nuosėdos (išsūdydami medžiagą). Todėl etmozinas (moracizin) turėtų būti atskiestas, naudojant gliukozės tirpalą.

Bet gliukozės tirpalas taip pat ne visada yra priimtinas kaip tirpiklis. Vandeniniai gliukozės tirpalai yra nestabilūs, kai yra šarmų (kaupiasi dėl stiklo šarmingumo), todėl jo tirpalai stabilizuojami druskos rūgštimi iki pH 3-4. Sterilizuojant nestabilizuotą gliukozės tirpalą, jis karamelizuojasi. Dėl tos pačios priežasties jis nėra derinamas su medžiagomis, turintys šarminės reakcijos (amidopirin, heksametilentetraminas, aminofilinas). Šarminėje aplinkoje gliukozė patiria daugybę transformacijų, kad susidarytų produktai, galintys bendrauti tarpusavyje, su vandeniu, deguonies ore, taip pat daug vaistinių medžiagų.

Gliukozės tirpalo nerekomenduojama derinti su askorbo rūgšties tirpalu, kurios struktūroje yra labai reaktyvi, lengvai oksiduojama enediolio grupė. Askorbo rūgštis oksiduojama į dehidroaskorbo rūgštį.

Kai antibiotikai ištirpinami gliukozės tirpale (benzilpenicillin, linkomicino, Eritromicinas) vyksta laipsniškas jų sunaikinimas (šiek tiek rūgštinė aplinka); antibiotikai, turintys alifatinę amino grupę (kanamicinas ir kt.) formuoti kritulius.

Širdies glikozidai (strofantinas ir kt.) Injekciniame gliukozės tirpale vyksta rūgštinė hidrolizė, pašalinant cukraus likučius, sumažinti savo veiklą. Be farmacinio nesuderinamumo, galima ir farmakodinaminė sąveika. Todėl širdies glikozidus patartina ištirpinti injekciniame vandenyje arba izotoniniame natrio chlorido tirpale..

Novokaino injekcinis tirpalas stabilizuojamas druskos rūgštimi iki pH vertė 3,8-4,5, į ką reikėtų atsižvelgti tirpinant jame vaistines medžiagas ar derinant tirpalus. Pavyzdžiui, maišant novokaino tirpalą su kofeino natrio benzoato arba amidopirino vandeniniu tirpalu, kurios turi šarminę reakcijos aplinką, gali atsirasti neutralizacijos reakcija, dėl to pasikeičia vaistinių medžiagų stabilumas ir kitos savybės. Skirtingai nuo pateikto pavyzdžio, vandeninis chlorpromazino tirpalas turi rūgštinę reakciją ir, praskiestas novokaino injekciniu tirpalu, turi savo savybių, taip pat efektyvumas, taupo. Be to, patartina jį vartoti kartu su novokainu, nes sumažėja skausmingos ir dirginančios savybės.

Dažnai antibiotikams ištirpinti naudojamas 0,5-1% novokaino tirpalas. Reikėtų atsižvelgti į, kad gydomasis benzilpenicilino veiksmingumas nesumažėja iš karto, ir palaipsniui (per 30 m,. inaktyvinta 1-1,5%, per 24 valandos - 30-40% antibiotikai). Todėl naudojami tik šviežiai paruošti antibiotikų tirpalai., o nepanaudotas tirpalas negali būti naudojamas tolesniam naudojimui! Streptomicinas yra stabilesnis rūgščioje aplinkoje, todėl jis ištirpinamas novokaino tirpale. Šį tirpalą galima laikyti kurį laiką.

Pirmiau pateikti pavyzdžiai aiškiai parodo profesionalaus požiūrio svarbą renkantis tirpiklius, atsižvelgiant į jų savybes ir kombinuotų vaistinių medžiagų fizikines ir chemines savybes.. Ruošiant vandeninius tirpalus parenteriniam vartojimui Reikia atsižvelgti į galimą sudedamųjų dalių sąveiką ir laikytis šių bendrųjų rekomendacijų.:

• sprendimai (jų mišiniai) turėtų būti naudojamas tik šviežiai paruoštas (prieš pat įvedimą);
• tuo sudėtingesnė vaistų sistemos sudėtis, tuo didesnė vaistų sąveikos tikimybė;
• Nepilkite vaistų į kraują, plazma, aminorūgščių tirpalai, aliejaus emulsijos, taip pat į tokius nestabilius sprendimus, kaip manitolis ir natrio bikarbonatas (sumaišius su kitomis vaistinėmis medžiagomis, lengvai susidaro suspensijos);
• aminorūgščių tirpalų ir riebalų emulsijų negalima leisti su polijoninės gliukozės tirpalais, nes gali susidaryti toksiški produktai;
• gliukozės tirpalai (kurių koncentracija didesnė nei 5%), naudojami kaip tirpikliai, gali sumažinti daugelio vaistų aktyvumą;
• vaistinių medžiagų sunaikinimas (oksitocinas, benzilpenicillin, Streptomicino, dikainas, epinefrino, norepinefrinas ir kt.) gali atsirasti sąveikaujant su etilo alkoholiu ir šarmais, kurios gali likti kaip žymės ant sterilių adatų, švirkštai, instrumentai (sterilizacijos proceso metu).