VIAGRA

Aktyvus medžiagos: Sildenafilis
Kai ATH: G04BE03
KKSK: Narkotikų erekcijos disfunkcijos gydymui. PDE-5 inhibitoriai
TLK-10 kodai (liudijimas): F52.2, N48.4
Kai KSF: 28.08.01.01.01
Gamintojas: PFIZER PGM (Prancūzija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė mėlynas, rombo, šiek tiek Biconcave, su skintomis ir užapvalintais kraštais, su užrašu “"Pfizer"” ant vienos pusės, ir “VGR 25” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas, bevandenis, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas, Filmas apima Opadry mėlyna ir Opadry skaidrus.

1 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė mėlynas, rombo, šiek tiek Biconcave, su skintomis ir užapvalintais kraštais, su užrašu “"Pfizer"” ant vienos pusės, ir “VGR 50” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas, bevandenis, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas, Filmas apima Opadry mėlyna ir Opadry skaidrus.

1 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė mėlynas, rombo, šiek tiek Biconcave, su skintomis ir užapvalintais kraštais, su užrašu “"Pfizer"” ant vienos pusės, ir “VGR 100” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas, bevandenis, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas, Filmas apima Opadry mėlyna ir Opadry skaidrus.

1 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.

* Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas, rekomenduoja PSO – sildenafilis.

Farmakologinis

Narkotikų erekcijos disfunkcijos gydymui. Sildenafilis yra stiprus selektyvus GMP konkretaus tipo fosfodiesterazės 5 (FDE5).

Įgyvendinimas fiziologinio mechanizmo erekcijos apima azoto oksido išsiskyrimą (NE) į Uostai kūno per seksualinės stimuliacijos. Tai, paeiliui, Tai veda prie padidėjusio GMP, vėlesnis atsipalaidavimas iš lygiųjų raumenų akytkūnį ir padidina kraujo tekėjimą.

Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojantį poveikį neatpalaiduoja izoliuoto žmogaus akytkūnio nuo, bet stiprina NO poveikį, slopindamas FDE5, kuris yra atsakingas už GMP gedimo.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, jos veikla prieš FDE5 aukščiausios veiklą prieš kitus žinomus fosfodiesterazės izofermentų: FDE6 – į 10 laikas; FDE1 – daugiau nei 80 laikas; FDE2, FDE4, FDE7-FDE11 – daugiau nei 700 laikas. Sildenafilis 4000 kartų daugiau selektyvus FDE5 palyginti su PDE3, kuris yra būtinas, nes PDE3 yra vienas iš pagrindinių fermentų miokardo susitraukiamumo reguliavimo.

Privaloma sąlyga sildenafilio veiksmingumas yra seksualinė stimuliacija.

Klinikiniai duomenys

Širdies vertinimas

Sildenafilis dozes iki 100 mg nesukėlė kliniškai reikšmingų pokyčių sveikais savanoriais EKG. Didžiausias sumažėjimas sistolinį kraujospūdį į gulint po to, kai dozė sildenafilio 100 mg buvo 8.3 mmHg. Str., ir diastolicheskogo skelbimas - 5.3 mmHg. Straipsnis. Ryškesni, Mes taip pat turime trumpalaikis poveikis kraujospūdžiui buvo stebimas pacientams,, atsižvelgiant nitratus .

Tyrimas hemodinaminio poveikis vieno sildenafilio doze 100 mg 14 Pacientai, sergantys sunkia širdies vainikinių arterijų liga (daugiau nei 70 % pacientų stenozė, bent jau, viena vainikinė arterija), Sistolinis ir diastolinis kraujospūdis ramybės sumažėjo 7% ir 6% atitinkamai, ir plaučių sistolinis kraujospūdis sumažėjo 9%. Sildenafilis neturėjo širdies išstumiamo poveikį ir nenutraukė kraujotaką stenozuojantys vainikinių arterijų, ir taip pat veda prie padidėjimo (apie 13%) adenozino sukeltas širdies vainikinių kraujotaka stenozuojantys, ir sveikiems vainikinių arterijų.

Dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo 144 pacientams, turintiems erekcijos disfunkcijos ir stabilia krūtinės angina, atsižvelgiant antiangininį narkotikus (išskyrus nitratų), vykdyti tol, kol, Kai simptomai krūtinės angina sumažėjo. Pratybų trukmė buvo reikšmingai didesnis (19.9 sek; 0.9-38.9 sek) pacientai, Sildenafil vienkartinė dozė 100 mg lyginant su pacientais,, placebu.

Atsitiktinių imčių, dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo išnagrinėjo perkelia sildenafilio dozę poveikį (į 100 mg) vyrai (n = 568) erekcijos sutrikimas ir hipertenzija, atsižvelgiant daugiau nei du antihipertenzinių vaistų. Sildenafilis pagerino erekciją 71% vyrai, palyginti su 18% placebu. Nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo panašus, kaip ir kituose pacientų grupėms, taip pat pacientams,, atsižvelgiant daugiau nei tris antihipertenzinių vaistų.

Tyrimai sutrikusio regėjimo

Kai kuriems pacientams 1 valandas po gavimo sildenafilio 100 mg naudojant FARNSWORTH testas Munselya 100 Tai parodė lengvas ir laikinas Susilpnėjusi sugebėjimą atskirti atspalvių (mėlyna / žalia). Per 2 valandoms po vaisto išgėrimo, šie pokyčiai buvo nesant. Manoma,, kad dėl spalvinės regos pažeidimas sukelia slopindamas FDE6, kuris dalyvauja šviesos perdavimo tinklainės. Sildenafilis neturi regėjimo aštrumo poveikį, suvokimas priešingai, electroretinogram, VAS ar mokinys skersmuo.

Placebu kontroliuojamų kryžminio tyrimo metu pacientams, sergantiems įrodyta rannevozrastnoy susijusios geltonosios dėmės degeneracijos (n = 9) sildenafilio vienkartinė dozė 100 mg buvo gerai toleruojamas. Kliniškai reikšmingų pokyčių viziją, įvertino specialių vizualiųjų bandymų (regėjimo aštrumas, Amsler tinklelis, spalvų jutimas, Industrija perdavimas spalva, Humphrey perimetro ir fotostress).

Efektyvumas

Veiksmingumas ir saugumas sildenafilio įvertinta 21 atsitiktinių imčių, dvigubai aklas placebu kontroliuojamas tyrimas trunka iki 6 mėnesių, 3000 amžiaus pacientams 19 į 87 su erekcijos disfunkcija įvairių etiologies (Ekologiški, psichogeninės arba mišri). Efektyvumas buvo vertinamas naudojant pasaulines dienoraštis erekcija, Tarptautinė indeksas erekcijos funkciją (patvirtintas klausimynas dėl seksualinės funkcijos statuso) ir tyrimas partneris. Veiksmingumas sildenafilio, apibrėžiamas kaip gebėjimas pasiekti ir išlaikyti erekcijos, pakanka patenkinamo lytinio akto, Buvo parodyta, visose tyrimais ir buvo patvirtinta, ilgalaikių tyrimų trunkantis 1 metai. Tyrimuose naudojant fiksuotų dozių santykis pacientų, ataskaitų, kad gydymas pagerino savo erekcija, buvo: 62% (sildenafilio doze 25 mg), 74 % (sildenafilio doze 50 mg) ir 82 % (sildenafilio doze 100 mg), palyginti su 25 % placebu. Analizė tarptautinės indekso erekcijos funkciją parodyta, kad be pagerinti erekcijos gerti sildenafilį paciento, taip pat pagerina orgazmą kokybę, Tai galima pasiekti pasitenkinimą nuo lytinių santykių ir bendro pasitenkinimo.

Pagal apibendrintas duomenų, tarp pacientų, erekciją irgi pagerino į sildenafilio gydymo buvo 59% diabetikas, 43% pacientai, atlikta radikali prostatos ir 83% pacientams, sergantiems stuburo smegenų traumos (palyginti su 16%, 15% ir 12% placebo, atitinkamai).

Farmakokinetika

Organizme sildenafilio farmakokinetika rekomenduojamas dozes yra tiesinė.

Absorbcija

Išgėrus sildenafilio greitai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas vidurkiai 40% (25-63%). In vitro sildenafilio, kurių koncentracija yra apie 1.7 ng / ml (3.5 nM) slopina PDE5 žmogus 50%. Po to, kai viena dozė 100 mg viduje C narkotiko_daugiausia yra 18 ng / ml (38nM) ir nevalgius yra pasiekiamas vidutiniškai per 60 m, (30-120 m,).

Kai kartu su riebaus maisto, absorbcija yra sumažinus; T_daugiausia padidėja 60 m,, a C_daugiausia sumažėja vidutiniškai 29%. Tačiau rezorbcijos mastas patikimai nekeičia ( AUC sumažėjo 11%).

Pasiskirstymas

V_d sildenafilio, kai koncentracija pusiausvyrinė vidurkiai 105 L.

Sildenafilio ir svarbiausio jo metabolito N-desmetilny apie 96% jungiasi su plazmos baltymais. Susieti baltymų nėra priklausoma nuo bendros sildenafilio koncentracijos. Mažiau 0.0002% dozė (vidutinis 188 NG) randama sperma per 90 minučių po to, kai Sildenafilis.

Medžiagų apykaita

Sildenafilis yra metabolizuojamas, daugiausia, kepenyse CYP3A4 Isoenzymes apsvaigęs (Pagrindinis kelias) ir CYP2C9 (Vidurinis kelias).

Pagrindinis apyvartinis metabolito, kuris yra sudarytas iš sildenafilio N-demethylation, patiria tolesnį medžiagų apykaitą.

Dėl veiksmų selektyvumą apie PDE metabolito panašus į sildenafilio,, ir jos aktyvumas prieš FDE5 in vitro yra apytiksliai 50% veiklos sildenafilio.

Kraujo plazmoje metabolito koncentracija maždaug 40% nuo sildenafilio.

N-demetil′nyj metabolito patiria papildomų medžiagų apykaitą; jo, T_1/2 yra apie 4 ne.

Išskaitymas

Bendras sildenafilio klirensas iš organizmo yra 41 l /, ir galutinis, T_1/2 – 3-5 ne. Po sildenafilio suvartojamų pasirodo metabolitų pavidalu, visų pirma, su išmatomis (apie 80% dozė) ir mažesniu mastu – šlapimas (apie 13% dozė).

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Senyvi žmonės (65 ir vyresni) pacientų sildenafilio klirensas sumažėja, ir koncentracijos veikliosios medžiagos plazmoje maždaug 40% viršija jo koncentracija jaunų (18-45 metų) pacientai.

Kai inkstų nepakankamumas šviesos (CK 50-80 ml / min,) ir vidurinio (CK 30-49 ml / min,) farmakokinetiniai parametrai sildenafilio po įsiurbimo kartą sunkumo (50 mg) Nekeiskite.

Inkstų nepakankamumas, sunki (CK ≤ 30 ml / min,) Sildenafilio klirensas sumažėja, Todėl maždaug dvigubai ir AUC (100%) ir C_daugiausia (88%) palyginti su nustatytais rodikliais, normalus inkstų funkcijos tos pačios amžiaus grupės pacientams.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze (A ir B klasės pagal Child-Pugh) Sildenafilio klirensas sumažėja, tai veda prie AUC padidėjimas (84%) ir C_daugiausia (47%) palyginti su tie normalus rodiklių kepenų funkcijos tos pačios amžiaus grupės pacientams.

Farmakokinetika sildenafilio pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos (C klasės pagal Child-Pugh) Aš netirta.

Liudijimas

- Erekcijos disfunkcija, būdingas nesugebėjimas pasiekti ir išlaikyti varpos erekciją, pakankamai patenkinamai lytiniam.

Sildenafilis yra veiksminga tik tuomet, kai seksualinės stimuliacijos.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos.

Daugumai pacientų, rekomenduojama dozė yra 50 mg maždaug 1 h prieš seksualinę veiklą. Atsižvelgiant į sąskaitą efektyvumą ir ištvermės dozė gali būti padidinta iki 100 mg arba sumažinti iki 25 mg.

Didžiausia rekomenduojama dozė yra 100 mg. Didžiausia rekomenduojama dažnių naudojimo- 1 laikas / dieną.

Į Senyvi pacientai dozės koreguoti nereikia.

Į lengvas inkstų nepakankamumas (CK 30-80 ml / min,) dozės koreguoti nereikia, į sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CK<30 ml / min,) sumažinti dozę 25 mg.

Į kepenų funkcijos sutrikimas dozę galima sumažinti iki 25 mg.

Kai kartu su ritonaviro didžiausia vienkartinė dozė narkotikų Viagra^® turi būti 25 mg, gausybė taikymo – 1 kartą per 48 ne.

Kai kartu su CYP3A4 inhibitoriais izofermenta (Eritromicinas, sakvinaviras, ketokonazolas, itrakonazolas) pradinė dozė narkotikų Viagra^® turi būti 25 mg.

Siekiant sumažinti ortostatinės hipotenzijos pacientams, gauti alfa-adrenoreceptor antagonistai, pradėti atsižvelgiant sildenafilio turėtų tik tada, kai, Kaip bus hemodynamic stabilizavimo pasiekta šiems pacientams. Dėmesys turėtų būti skirtas sumažinti pradinė dozė narkotikų Viagra^®.

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis yra paprastai praeinantis ir šviesos arba vidutiniškai išreikšta.

Nepageidaujamų reiškinių dažnis padidėjo didinant dozę ir praktiškai nepriklauso nuo amžiaus.

Taikant šio narkotiko dozės, kaip ir rekomenduojama, šalutinis poveikis buvo panašus su aukščiau, bet paprastai susitiko dažniau.

Alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos (įsk. odos bėrimas).

CNS: traukuliai.

Širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas,, alpulys, kraujavimas iš nosies.

Nuo virškinimo sistemos: vėmimas.

Dėl regėjimo organo dalis: gerklės akys, akių paraudimas, įpurškimas skler.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: ilgą laiką erekcija ir (arba) priapizmas.

Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas vaisto;

- Pacientų taikymas, gauti ištisai arba su pertraukomis azoto oksido teikėjos, organiniai nitratai ar nitratų bet kokio pavidalo (Kadangi Sildenafilis padidėja nitratų poveikis gipotenzivne).

Tai nėra rekomenduojama taikyti kartu su kitais įrankiais, gydant erekcijos disfunkcija narkotikų (saugumo ir veiksmingumo kombinuotas gydymas ne buvo tiriamas).

Produktas nėra skirtas naudoti vaikams ir paaugliams 18 metų, moteris.

IŠ atsargumas vaisto reikia vartoti anatomijos varpos deformacija. (įsk. kai kampas, Uostai fibrozė ar Peyronie liga); ligų, linkusiems prie priapizma (pvz., pjautuvo pavidalo ląstelių anemija, mnozhestvennaya mieloma, leukozė, trombocitopenija); ligų, lydimas kraujavimo; Kai opos skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos; pigmentinis retinitas paveldėjimo; Širdies Sutrikimas, nestabili krūtinės angina, perkelti per pastaruosius 6 mėnesį miokardo infarktas, insultas, sunkus, gyvybei aritmija, hipertenzija (PRAGARAS daugiau 170/100 mm Hg.) ar hipotenzija (BP mažiau 90/50 mm Hg.).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Įregistruotos nuorodos produktas nėra skirtas naudoti moterų.

Įspėjimai

Erekcijos disfunkcijos diagnozės, nustatyti jų galimas priežastis ir pasirinkdami tinkamą gydymą būtina rinkti visą ligos istoriją ir išsamią medicininę apžiūrą.

Seksualinis aktyvumas kelia kai kurių širdies ligų riziką; Šiuo atveju prieš pradedant bet kokį gydymą per erekcija pažeidimus gydytojas gali norėti jus tyrimas širdies ir kraujagyslių sistemos. Nepageidaujamo seksualinio aktyvumo pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, Nestabili krūtinės angina, pasikeitė pastaraisiais 6 mėnesius nuo miokardo infarkto ar insulto, gyvybei aritmija, hipertenzija (IŠ>170/100 mm Hg.) ar hipotenzija (IŠ<90/50 mm Hg.). Klinikiniai tyrimai parodė, nėra skiriasi pagal miokardo infarktas (1.1 apie 100 žmonių per metus) ar mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų dažnumas (0.3 apie 100 žmonių per metus) pacientai, gauna narkotikų Viagra^®, lyginant su pacientais,, placebu.

Viagra^® siūlo vazodilatirtee poveikio sistemą, kuris veda prie to prehodâŝemu sumažinti PRAGARAS. Šis poveikis yra kliniškai nereikšminga ir nesukelia jokio poveikio daugumai pacientų. Tačiau, iki paskyrimo narkotikų Viagra^® gydytojas turėtų atidžiai įvertinti riziką, nepageidaujamų apraiškų vazodilatirutego pacientams, sergantiems tam tikrų šalutinius susirgimus, ypač atsižvelgiant į seksualinę veiklą. Padidėjęs imlumas vazodilatatoram pasireiškė ir pacientams su kairiojo skilvelio takų obstrukcija (pvz, aortos stenozė, gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopatija), taip pat retai pasitaikančių kelių sistemos atrofija sindromas, pasireiškia sunkus pažeidimas reglamento pragarą iš Vegetacinę nervų sistemą.

Retais atvejais priekinės išeminės optic neuropatijos vystymosi nearterial′nogo Genesis buvo pažymėta pablogėjimo priežastimi arba apakimas, visi FDÈ5 inhibitoriai fone, įskaitant sildenafilio. Dauguma šių pacientų turėjo rizikos veiksniai, pvz., žemės kasimo (gilinti) regos nervo vadovas, amžiaus per 50 metų, diabetas, arterinė hipertenzija, IŠL, hiperlipidemija, rūkymas. Priežastinio ryšio tarp administracijos inhibitorių, FDÈ5 ir priekinės išeminės optic neuropatija nearterial′nogo Genesis neaptiktas. Gydytojas privalo pranešti pacientui apie didinti išeminės optic neuropatija priekinės nearterial′nogo Genesis rizikos, Jei ši sąlyga jau minėta.

Kadangi įvedami sildenafilio ir alfa receptorių blokatorių gali sukelti simptominė hipotenzija šiek tiek jautrus pacientams, Sildenafilis reikia atsargiai skirti pacientams, gauti alfa-adrenoreceptor antagonistai. Siekiant sumažinti ortostatinės hipotenzijos pacientams, gauti alfa-adrenoreceptor antagonistai, pradėti atsižvelgiant sildenafilio turėtų tik tada, kai, Kaip bus hemodynamic stabilizavimo pasiekta šiems pacientams. Dėmesys turėtų būti skirtas sumažinti pradinė dozė sildenafilio. Be, gydytojas privalo pranešti pacientui apie, kokių veiksmų turėtų būti imtasi kilus ligos simptomai, ortostatinės hipotenzijos.

Sildenafilis stiprina antiagregantnyj natrio nitroprusido poveikis (azoto oksido teikėjos) ant žmogaus trombocitų Vietovė vitro. Informacija apie saugos narkotikų Viagra^® pacientams, sergantiems vidinio kraujavimo ar aktyvus pepsinė opa, skrandžio trūksta, Tokiais atvejais, todėl vaisto reikia vartoti atsargiai.

Nedideliam skaičiui pacientų su pigmentinis retinitas genetiškai paveldimų tinklainės phosphodiesterases pažeidimai yra. Informacijos saugos sildenafilio pacientams, sergantiems pigmentinis retinitas nėra; Šiuo atveju, šių pacientų, narkotikų Viagra^® turėtų būti naudojami atsargiai.

Preparatai, skirtas erekcijos disfunkcijos gydymas, nei turėtų paskirti vyrai, kuriems seksualinis aktyvumas yra nepageidautinas.

Saugumą ir veiksmingumą sildenafilio taikant kartu su kitomis priemonėmis, skirtas erekcijos disfunkcijos gydymas, Mes netirta, Todėl nerekomenduojama naudoti tokiuose deriniuose.

Kai postmarketingovyh ir klinikiniai tyrimai naudojant visus FDÈ5 inhibitoriai, įskaitant sildenafilio, staiga sumažėjo arba nuo klausos pacientams. Tačiau, daugeliu atvejų, šių pacientų buvo šios ligos rizikos veiksniai, ir nebuvo nustatyta jokios sąsajos tarp inhibitoriai FDÈ5 ir staiga sumažėja ar klausos praradimą. Pacientui reikia įspėti, kad, kad tuo atveju, kai staiga sumažėja ar klausos praradimą turi sustabdyti terapija sildenafilom, ir tuoj pat kreiptis į gydytoją.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Narkotikų Viagra įtraukimo fone^® buvo stebimas neigiamas poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ar kitomis techninėmis priemonėmis. Tačiau, nes užimtumo sumažėjimas narkotikų PRAGARAS, plėtros hromatopsii, zatumanennogo vaizdas, turėtų būti stengiamasi atskirų veiksmų narkotikų tais atvejais, ypač gydymo pradžioje ir keičiant dozavimą.

Perdozavimas

Vieną kartą priėmimo narkotikų dozę iki 800 mg reiπkiniψ buvo galima palyginti su sildenafilio mažesnės dozės darbo, bet susitiko dažnai.

Gydymas: Jei reikia, taikomas simptominis gydymas. Hemodializė yra ne paspartinti sildenafilio klirensas, TK. Paskutinis aktyviai jungiasi prie kraujo plazmos baltymų ir yra ne išskiriamas su šlapimu.

Sąveika su kitais vaistais

Kitų narkotikų poveikį dėl medžiagų apykaitos sildenafilio

Sildenafilis metabolizmas vyksta, visų pirma, kepenyse CYP3A4 Isoenzymes apsvaigęs (Pagrindinis kelias) ir CYP2C9, Todėl šių isoenzymes inhibitoriai gali sumažinti sildenafilio klirensas, ir induktyvumo ritės, atitinkamai, padidinti sildenafilio klirensas.

Taikant CYP3A4 inhibitoriai (pvz., ketokonazolo, Eritromicinas, cimetidinas) sumažėjęs sildenafilio klirensas.

Cimetidinas (800 mg), kuris yra nespecifinis slopina CYP3A4, kartu su priėmimo sildenafilom (50 mg) Sildenafilis plazmos koncentracija didėja 56%.

Vienkartinės dozės sildenafilio dozę 100 mg kartu su eritromicinu, konkrečių CYP3A4 inhibitorius (Kai atsižvelgiant eritromicino 2 kartus / per dieną 500 mg, 5 dienos), fone nuolatinis eritromicinas kraujyje lygį lemia sildenafilio AUC padidėjimas 182%.

Kartu panaudojant sildenafilio (vienkartinė dozė 100 mg) ir sakvinaviro, o tai kaip ŽIV proteazės inhibitorių, ir CYP3A4 inhibitorius (Priimdamas sakvinaviro 3 kartus per dieną dozės 1200 mg), fone yra nuolatinis sakvinaviro kiekis kraujyje, C_daugiausia Sildenafilis kraujyje padidėjo 140%, ir AUC padidėjo 210%. Sildenafilis sakvinaviro farmakokinetikos parametrus neveiktų.

Stipresnis inhibitoriai izofermenta CYP3A4, pvz., ketokonazolo ir itrakonazolo, gali sukelti ryškesnis pokyčius sildenafilio Farmakokinetika.

Vienu metu naudoti sildenafilio (vienkartinė dozė 100 mg) ir ritonaviras, stipriai slopina citochromo P450 sistemos Isoenzymes ir ŽIV proteazės inhibitorių (Priimdamas ritonaviro į 500 mg 2 kartus / per dieną), nuolatinis ritonaviro kraujyje lygį fone, C_daugiausia Sildenafilis augo ant 300% (į 4 kartų), ir AUC iš 1000% (į 11 laikas). Per 24 h sildenafilio kraujo plazmos koncentracija buvo maždaug 200 ng / ml (vieną kartą naudoti vienas sildenafilio – 5 ng / ml).

Jei sildenafilio Rekomenduojamos dozės pacientams, gauti tuo pat metu stiprus CYP3A4 inhibitoriai, tada C_daugiausia nemokamai sildenafilio neviršija 200 nM, ir narkotikų yra gerai toleruojamas.

Vieną antacida (magnio hidroksido/aliuminio hidroksido) neturi poveikio sildenafilio biologinis.

CYP2S9 inhibitoriai (pvz., tolbutamid, varfarinas), CYP 2D6 (pvz., selektyvus serotonino Reabsorbcijos inhibitoriai, tricikliai antidepresantai), thiazides ir tiazidopodobnye dioretiki, AKF inhibitoriai ir kalcio antagonistai turi įtakos sildenafilio farmakokinetiniai parametrai.

Tuo pačiu metu priėmimo Azitromicinas (500 mg / per dieną, 3 dienos) neturi įtakos ir AUC, C_daugiausia, T_daugiausia, pastoviu greičiu veisimo ir T_1/2 Sildenafilis arba jo pagrindinis metabolitas, Cirkuliacinis.

Sildenafilio poveikis kitų vaistų

Sildenafilis yra silpnai slopina citochromo P450 sistemos Isoenzymes – 1A2, 2S9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 (IR₅₀ >150 mmol). Nepanašu, kad sildenafilio gali paveikti padėklus, šių isoenzymes apmokėjimo.

Sildenafilis padidėja nitratų kaip su ilgalaikio naudojimo poveikis gipotenzivne, ir parodymus dėl ūmaus taikant. Šiuo atveju naudoti sildenafilio kartu su nitratais arba azoto oksido portretai draudžiama.

Gaudamas alfa-adrenoblocker doksazosine (4 mg 8 mg) ir sildenafilio (25 mg, 50 mg 100 mg) pacientams, sergantiems gerybinė hiperplazija Prostata su haemodynamically stabilus vidutinis papildomų sistolinis/diastolinis PRAGARĄ gulint ant nugaros buvo 7/7 mm pт. Ct., 9/5 mm Hg. ir 8/4 mmHg CT. atitinkamai, ir stovint – 6/6 mm pт. Ct., 11/4 mm pт. CT. ir 4/5 mm Hg. atitinkamai. Retais atvejais buvo pranešta apie šių pacientų plėtoti simptominis ortostatinės hipotenzijos, veidas, kurį sudaro galvos svaigimas (Be alpimas). Kai kurie jautrūs pacientai, gauti alfa-adrenoreceptor antagonistai, vienu metu naudoti sildenafil gali lemti simptominė hipotenzija.

Požymiai, prasminga sąveika sildenafilio su tolbutamidom (250 mg) arba varfarino (40 mg), kurios yra metabolizuojamas CYP2S9, nerastas.

Sildenafilio dozę 100 mg neturi įtakos farmakokinetiniai parametrai ŽIV proteazės inhibitorių, su jų pastoviai koncentracijai kraujyje, pvz., sakvinaviro ir ritonaviro, tuo pačiu metu yra CYP3A4 substratai.

Sildenafilis (50 mg) nesukelia kraujavimo laiko papildomas didinimas vartojant Acetilsalicilo rūgštis (150 mg).

Sildenafilis (50 mg) ne didina gipotenzivne poveikis etanolio sveikų savanorių etanolio kraujyje, maksimalus lygis vidutiniškai 80 mg / dL.

Pacientams, sergantiems arterinės hipertenzijos simptomai sildenafilio sąveikos (100 mg) su Amlodipinas nėra atskleistas. Vidutinis papildomų mažėja skelbimą į gulomis yra: Sistolinis- 8 mm Hg., diastolicheskogo - nuo 7 mm Hg.

Sildenafilis kartu su antigipertenzivei priemonės naudojimas nesukelia jokių papildomų šalutinis poveikis.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas vietoje temperatūra būtų ne aukštesnė kaip 30° c. Tinkamumo laikas - 5 metų.