VEDIKARDOL
Aktyvus medžiagos: Karvedilol
Kai ATH: C07AG02
KKSK: Beta1-,Beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I50.0
Kai KSF: 01.01.01.01.02
Gamintojas: Sintezė (Rusija)
FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS
Dražė Valium, balti arba beveik balti.
1 kortelė. | |
karvedilolis | 6.25 mg |
– ” – | 12.5 mg |
– ” – | 25 mg |
Pagalbinės medžiagos: laktozė, bulvių krakmolas, mažos molekulinės masės polivinilo Medicinos (povidonas), mikrokristalinė celiuliozė, kalcio stearato, talkas.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
Farmakologinis
Alfa- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β1-, b2– ir α1-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.
Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: su hipertenzija – kraujospūdžio sumažėjimas,; į DŽS – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.
Farmakokinetika
Absorbcija
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cdaugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1-1.5 ne. Biologinis prieinamumas 24-28%. Restoranai neturi įtakos biologiniam prieinamumui.
Pasiskirstymas
Plazmos baltymais – 95-99%.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, išsiskiria į motinos pieną.
Medžiagų apykaita
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Išskaitymas
T1/2 yra 6-10 ne. Parodytas per žarnyną.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “Pirmasis perdavimas” per kepenis. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Liudijimas
- Arterinė hipertenzija (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);
- IŠL: stabili krūtinės;
- Stazinis širdies nepakankamumas (į kombinuotos terapijos).
Dozuoti
Vaistas yra geriamos, nepriklausomai nuo valgio.
Arterinė hipertenzija
Pradinė dozė yra 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 dienų gydymo. Tada 25 mg 1 laikas / dieną. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 kartų. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 laikas / dieną, ее можно разделять на 2 priėmimas.
IŠL
Pradinė dozė yra 12.5 mg 2 kartus / per dieną pirmą kartą 2 dienų gydymo. Tada 25 mg 2 kartus / per dieną. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 kartų. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / per dieną, padalytą 2 priėmimas.
Stazinis širdies nepakankamumas
Dozė pakėlė atskirai, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 kartų / dieną 2 savaites. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 savaites prieš 6.25 mg 2 kartus / per dieną, tada – į 12.5 mg 2 раза/сут и далее – į 25 mg 2 kartus / per dieną. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Į Pacientai, sveriantys mažiau nei 85 kilogramas целевая доза составляет 50 mg / per dieną; į pacientams, sveriantiems daugiau nei 85 kilogramas tikslinė dozė – 75-100 mg / per dieną.
Šalutinis poveikis
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas (paprastai, несильная и в начале лечения), sąmonės netekimas, sunkiąja (dažniau gydymo pradžioje), nuovargis, depresija, miego sutrikimai, parestezija.
Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, ortostatinė hipotenzija, AV-блокада II-III степени; retai – periferinė kraujotaka, širdies nepakankamumo progresavimą (в период увеличения дозы), edema apatinių galūnių, angina, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, pertrūkiais Claudication.
Dėl virškinimo trakto: burnos džiūvimas, pykinimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilvo skausmas, apetito praradimas, padidėjęs kepenų transaminazių.
Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija, leukopenija.
Medžiagų apykaita: svorio priaugimas, нарушение углеводного обмена.
Kvėpavimo sistema: одышка и бронхоспазм (polinkį pacientams).
Dėl regėjimo organo dalis: neryškus matymas, sumažėjimas ašarojimas.
Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: mialgija, artralgija, skausmas galūnėse.
Nuo šlapimo sistema: retai – pažeidimas šlapinimasis, inkstų funkcijos nepakankamumas.
Alerginės reakcijos: odos apraiškas, nosies užgulimas.
Dermatologinės reakcijos: žvynelinės paūmėjimas.
Kitas: į gripą panašūs simptomai, chikhaniye.
Kontraindikacijos
- Ūminis širdies nepakankamumas;
- Stazinis širdies nepakankamumas (dekompensuota);
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
— AV-блокада II-III степени;
- Vыrazhennaya bradikardija (mažiau 50 U. / min);
- FAQ;
- Hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 85 mmHg. Str.);
- Yra kardiogeninis šokas;
- Lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);
- Padidėjęs jautrumas vaisto.
IŠ atsargumas следует применять при стенокардии Принцметала, Tirotoksikozė, okliuzinė periferinių kraujagyslių liga, feochromocitoma, psoriaze, inkstų nepakankamumas, AV-блокаде Aš степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, Hipoglikemija, depresija, sunkiąja.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола® nėštumo metu buvo atliktas, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.
В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.
Įspėjimai
Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно у больных ИБС, TK. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, metu 1-2 savaites.
В начале терапии Ведикардолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, edema. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamilis), производных бензодиазепина (diltiazemo), ir – с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом®.
Ведикардол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
При назначении пациентам, использующим контактные линзы, turėtų būti laikoma, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
В период лечения избегать употребления этанола.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций
Perdozavimas
Simptomai: kraujospūdžio sumažėjimas, (сопровождающееся головокружением или обмороком), bradikardija. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, kvėpavimo nepakankamumas, painiava, laidumo sutrikimai.
Gydymas: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, jei būtina – в отделении интенсивной терапии (Obe). Simptominis gydymas. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonistai (epinefrino, norepinefrino).
Sąveika su kitais vaistais
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitratai).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, Jei hipoglikemijos simptomai (ypač tachikardija) galite, kamufliažas, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.
Inhibitoriai mikrosominiu oksidacijos (cimetidinas) padidinti, а его индукторы (fenobarbitalis, rifampicinu) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Preparatai, снижающие содержание катехоламинов (rezerpino, MAO inhibitoriai), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Pasiūlos sąlygos, vaistinių
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Sąlygos ir nuostatos
B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.