VANKORUS

Aktyvus medžiagos: Vankomicinu
Kai ATH: J01XA01
KKSK: Antibiotikų grupės glikopeptidai
TLK-10 kodai (liudijimas): A04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
Į KFU: 06.11
Gamintojas: Sintezė (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Valium infuziniam tirpalui в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Pagalbinės medžiagos: mannyt.

Buteliukai 10 ml (1) – pakuočių kartoną.

Valium infuziniam tirpalui в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Pagalbinės medžiagos: mannyt.

Buteliukai 20 ml (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Be, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro vankomicinas активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (įsk. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (įsk. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие organizmai: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, streptokokai, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Farmakokinetika

Absorbcija

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg,, infuzijos per 60 m,) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; per 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l,, ir per 11 ne – apie 8 mg / l,. При многократных инфузиях в дозе 500 mg, 30 m,, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; per 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l,, per 6 ne – apie 10 mg / l,. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Pasiskirstymas

V_d svyruoja nuo 0.3 į 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg/l 100 mg / l,, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Medžiagų apykaita

Препарат практически не метаболизируется.

Išskaitymas

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 valandos pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Apie 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ne. Vidutinis plazmos klirensas yra apie 0.058 L / kg / h, средний почечный клиренс – apie 0.048 L / kg / h. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 yra 7.5 d.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Liudijimas

Infekcija, sukelia jautrių sukėlėjų, kad vankomicinas, įskirtinai:

- Endokardit, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

- Endokardit, вызванный энтерококками, pvz, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (Kai kuriais atvejais);

- Sepsis;

- Kaulų ir sąnarių infekcijos;

- Infekcijos apatinių kvėpavimo takų;

- Infekcijos, odos ir minkštųjų audinių;

- Infekcijos, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Infekcijos, mikroorganizmų sukeliamos, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Pseudomembraninio kolito (в виде раствора для приема внутрь).

Dozuoti

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (purkšti)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Pacientai,, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml,, Įvadas norma – nebe 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Suaugusieji с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 g / į (iki 500 mg kas 6 arba h 1 g kas 12 ne). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m,. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Į vaikai dozė, paprastai, yra 10 мг/кг в/в каждые 6 ne. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m,.

Į Naujagimio Pradinė dozė yra 15 mg / kg,, ir tada 10 mg / kg, kiekvienas 12 ne в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – kiekvienas 8 ч до достижения amžius 1 Mėnesių. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m,.

Pacientai, sergantys inkstų funkcija sutrikusi необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

Į Senyvi pacientai клиренс ванкомицина ниже, V_d geriau. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. Į недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

Į anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Dozė, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, yra 1.9 mg / kg / per dieną. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: į CK 10-50 ml / min, – 1 g kas 3-7 dienos, į CK < 10 ml / min, – 1 g kas 7-14 dienos. Į anurii Rekomenduojama dozė 1 g kas 7-10 dienos.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml,. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml,. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m,. В качестве растворителей можно использовать 5% Gliukozės (Gliukozė) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, jei įmanoma, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Į лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® paskirtas interjeras. Suaugusieji paskirti 0.5-2 g 3-4 kartus / per dieną, vaikai – в суточной дозе 40 mg / kg,, Gavimo įvairovė 3-4 kartus / per dieną. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Gydymo trukmė – 7-10 dienos.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies sustojimas, Potvyniai, kraujospūdžio sumažėjimas,, šokas (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, psevdomembranoznыy kolitas.

Nuo kraujodaros sistemos: agranuliocitozė, eozinofilija, neutropenija, trombocitopenija.

Nuo šlapimo sistema: intersticinio nefrito, изменение функциональных почечных тестов, inkstų funkcijos nepakankamumas.

Со стороны органов чувств: svaigulys, spengimas ausyse, ототоксические эффекты. Pacientų skaičius, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Pranešė, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, pvz, aminoglikozidami.

Dermatologinės reakcijos: eksfoliacinis dermatitas, geras (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, išbėrimas.

Alerginės reakcijos: Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, dilgėlinė, vaskulitas. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Kitas: drebulys, vaisto sukeltas karščiavimas, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, tromboflebitas.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m,, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Kontraindikacijos

-Dėl klausos nervo neuritas;

- Inkstų nepakankamumas;

- Aš nėštumo trimestras;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

IŠ atsargumas следует применять препарат при нарушении слуха (įsk. istorija), II ir III nėštumo trimestrais.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaistas yra kontraindikuotinas, skirtas naudoti I trimis nėštumo. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, kai laukiama nauda gydymo motinai persveria galimą riziką vaisiui.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Įspėjimai

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 metų), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml,, minimalus – 10 ug / ml,, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (pvz, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m,, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, TK. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Pacientai,, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml,) и чередования мест введения препарата.

Vartojimas pediatrų

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Perdozavimas

Simptomai: padidėjęs šalutinio poveikio sunkumas.

Gydymas: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Yra įrodymų,, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, Amfotericino B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracinu, капреомицин, karmustin, паромомицин, ciklosporinas, “kilpa” Diuretikai, polimiksino b, cisplatina, etakrininės rūgštis) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (nurijimas).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (triukšmas ausyse, svaigulys).

Farmacijos sąveika

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Be, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.