VALTREX

Aktyvus medžiagos: Valacyclovir
Kai ATH: J05AB11
KKSK: Viricide
TLK-10 kodai (liudijimas): A60, B00, B02, B02.2, B25
Kai KSF: 09.01.01
Gamintojas: GlaxoSmithKline farmacijos įjungta (Lenkija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė baltas, iškilios, pailgas, be rizikos, ant vienos pusės mλlynu raπalu pažymėtos “VALTREX 500”; Tabletės branduolys balti arba beveik balti.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K90, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, karnaubo vaškas, sutelkti baltas dažų; rašalų spausdinimo, kurių sudėtyje yra puikus mėlyna 5312 (FT203).

6 PC. – pūslelės (7) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Viricide. Žmonėms, valacyclovir greitai ir visiškai virsta acikloviras pagal įtaka valaciklovirgidrolazy.

Acikloviru Vietovė vitro turi specifinių inhibicine aktyvumas prieš virusų Herpes simplex tipas 1 ir 2, Vėjaraupių zoster ir Epstein - Barr virusas, Citomegalo viruso ir žmogaus herpes virusas tipo 6. Acikloviras slopina viruso DNR sintezė iš karto po fosfaurilirovania ir tampa aktyvios formos trifosfat aziklovira. Pirmasis etapas trunka perkraunamos dalyvaujant virusospecifičeskih fosforilinimo fermentų. Už virusų Herpes simplex, Vėjaraupių zoster ir Epstein - Barr virusas yra a viruso fermento sintetinti timidinkinazės tokių, kuris yra viruso įtakos ląstelių. Dalinį selektyvumą, fosforilinimo yra išgelbėti nuo Citomegalo viruso ir tarpininkaujant per genų produktas fosfotransferazy UL 97. Specifinis virusinio fermentų aziklovira aktyvavimo labai paaiškina jo atrankos.

Acikloviras fosforilinimą (transformacija nuo mono- į trifosfat) užbaigia langelio kinazami. Acikloviras trifosfato konkurencijos ingibiruet DNK-polimerazu ir virusinės, kaip ir nukleozidų analogas, įdėta į virusinės DNR, tai veda prie obligatnomu (visiškai) ašarojimas grandinės, pasibaigus DNR sintezė ir, Todėl, Norėdami blokuoti virusų poveikio.

Pacientams, sergantiems konservuotų imuninės sistemos virusų Herpes simplex ir vėjaraupių zoster su sumažintas jautrumas valatzikloviru yra labai reti (mažiau 0.1%), bet kartais gali būti aptinkami pacientams su sunkiu imunitetą, pvz, su kaulų čiulpų transplantacijos, gauti chemoterapija piktybiniai navikai ir ŽIV infekuotų.

Atsparumas yra sukelia deficito timidinkinaza virusas virusas, tai veda prie per didelio priimančiosios organizmas viruso plitimo. Kartais sumažinti jautrumą azikloviru dėl to viruso su viruso timidinkinaza viruso struktūros pažeidimas ar DNR polimerazių mišiniai. Šios veislės viruso virulentiškumo panašus į tokį jo laukinio kamieno.

Farmakokinetika

Valacyclovir ir acikloviras turi panašius farmakokinetiniai parametrai po įsiurbimo.

Absorbcija

Po valacyclovir suvartojamų gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, greitai ir beveik visiškai virsta acikloviras ir valinas. Šios transformacijos yra katalizuoja iš fermentų valaciklovirgidrolazoj, išgauti iš žmogaus kepenų.

Po to, kai viena dozė 0.25-2 g valacikloviras C_daugiausia acikloviras sveikų savanorių su inkstų funkcija normali vidurkiai 10-37 mmol (2.2-8.3 ug / ml,), ir vidurinei laiko pasiekti ši koncentracija 1-2 ne.

Kai imamasi dozė valacikloviras 1 g acikloviras biologinis prieinamumas yra 54% ir nepriklausoma nuo maisto suvartojimą.

C_daugiausia valacikloviras plazmoje yra tik 4% acikloviro koncentracijos ir pasiekė vidutiniškai 30-100 minučių po vaisto vartojimo; per 3 h C lygis_daugiausia nesikeičia arba mažėja.

Pasiskirstymas

Acikloviras prie kraujo plazmos baltymų surišimas yra labai mažas – 15%.

Išskaitymas

Pacientams, sergantiems inkstų funkcija normali (T)_1/2 acikloviras yra maždaug 3 ne. Valacyclovir yra išskiriamas su šlapimu, daugiausia acikloviras pavidalu (daugiau 80% dozė) ir jo metabolito 9-karboksimetoksimetilguanina, nepakeisto pavidalo atrodo mažiau 1% produktas.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientams, sergantiems pabaigos stadijos inkstų nepakankamumas T_1/2 acikloviras yra maždaug 14 ne.

Farmakokinetikos valacikloviras ir acikloviro ar ne esmės sutrikdė pacientams, užkrėsti virusų Herpes simplex ir vėjaraupių juostinės pūslelinės.

Vėlai nėštumo metu nuolat dienos kursą AUC po administracija 1 g valacikloviras buvo daugiau apie 2 kartų, kaip pvz kai atsižvelgiant acikloviro dozę 1.2 g / dienai.

Priėmimo Valtrekso dozę 1 ir g 2 g nepažeidžia ir farmakokinetikos pasiskirstymo rodikliai valacikloviras ŽIV infekuotiems pacientams lyginant su sveikų asmenų.

Gavėjų transplantatams organų, gauti valacyclovir dozė 2 g 4 kartus / per dieną, C_daugiausia acikloviras yra lygi arba viršija pati sveikų savanorių, gauna ta pati dozė, a misijos pragyvenimo pašalpa normos AUC yra daug didesnis.

Liudijimas

-Herpeso juostinės pūslelinės gydymas, sukelia vėjaraupių juostinės pūslelinės virusas (pagreitina skausmo išnykimas, sumažina jo ilgį ir procentinė dalis pacientų, kuriems skausmas, įskaitant ūmaus ir postgerpetičeskuû neuralgija);

-odos ir gleivinės infekcijų gydymui, sukelia herpes simplex virusas tipo 1 ir 2 (įskaitant, pirmą kartą aptikta ir periodinis lytinių organų pūslelinė);

-labial′nogo pūslelinės gydymas (nagų maro);

Yra Valtrex gali užkirsti kelią pakitimai, Jei sutinkate priimti j─à kai pirmųjų simptomų pasikartojimo Herpes Simplex;

— Prevencija (Slopinimo) odos ir gleivinių ligos pasikartojimo, sukelia herpes simplex virusas tipo 1 ir 2, įskaitant lytinių organų pūslelinės;

Yra Valtrex genitalijų herpes infekcija gali sumažinti sveiką partneris, Jei jo imasi kaip slopinamąją terapija kartu su saugaus sekso;

Citomegalo viruso infekcijos prevencija, dalyvauja organų transplantacijos (sumažina sunkumas reakcijos ūminis transplantato atmetimas pacientams, sergantiems inkstų transplantacijos, oportunistinių infekcijų ir kitų virusinių infekcijų, sukelia herpes simplex virusas ir Varicella Zoster).

Dozuoti

Į Herpes Zoster gydymo suaugęs paskirti 1 g 3 kartų / dieną 7 dienos.

Į ligoms gydyti, sukelia herpes simplex virusas, suaugęs Valtrex dozė 500 mg 2 kartus / per dieną. Pasikartojus, gydymas turėtų būti atliekami per 3 arba 5 dienos. Sunkesniais atvejais, pirminio valymo reikia pradėti kuo greičiau, ir jo trukmė turėtų būti padidinta nuo 5 į 10 dienos. Ligos recidyvų laikoma optimalaus priskyrimas Valtrekso ramybės režimo laikotarpiu, arba iš karto po pirmojo ligos simptomų atsiradimo.

Kaip alternatyvus traktavimas labial′nogo Herpes (maro) paskyrimo veiksmingai Valtrekso dozę 2 g 2 kartus per 1 diena. Antrą dozę reikėtų maždaug 12 ne (bet ne anksčiau, kaip 6 ne) po pirmosios dozės,. Šioje būsenoje dozavimo gydymo trukmė neturėtų viršyti 1 diena, nes ji nesuteikia papildomos klinikinės naudos. Terapija turėtų būti pradėtas su simptomai maro atsiradimo (t.y. spengti, niežulys, deginimas).

Į prevencija (Supression) infekcijos pasikartojimo, sukelia herpes simplex virusas, Suaugusieji su įprastomis imuniteto rodikliai skirtinas dozės 500 mg 1 laikas / dieną. Labai dažnai atkryčių (10 ir daugiau nei vieną kartą per metus) gali būti efektyviau paskirsto Valtrekso dozės 500 mg, razdelennoy nuo 2 priėmimas (iki 250 mg 2 kartus / per dieną). Suaugusieji su imunodeficito Jis paragino paskirti už 500 mg 2 kartus / per dieną.

Gydymo trukmė – 4-12 Mėnesių.

Į Būtų išvengta infekcijos su genitalijų herpes sveiką partneriu į heteroseksualių suaugusiems pacientams, sergantiems nepaskirstytojo imunitetą ir su paūmėjimų, skaičius 9 per metus turėtų būti Valtrex 500 mg 1 kartus per dieną vykdant ištisus metus ir daugiau kiekvieną dieną su reguliariai lytiškai santykiaujant, Kada nereguliarus seksualinio kontakto priėmimo Valtrekso turėtų pradėti iš naujo 3 dienų iki tariamą seksualinį susisiekti su.

Duomenys apie infekcijos prevencija kitų gyventojų, pacientų trūksta.

Į Citomegalo viruso infekcijos prevencija į suaugusiesiems ir paaugliams per 12 metų rekomenduojama dozė yra 2 g 4 kartus / per dieną. Narkotikų yra nustatyta kuo greičiau po transplantacija. Dozės turėtų būti sumažinta atsižvelgiant į tai, QC. Kurso trukmė 90 dienos, bet gali būti padidintas pacientams su didele rizika, infekcijų.

Į inkstų nepakankamumas nustatytas atsižvelgiant į kreatinino klirensas ir parodymus dozavimo režimas.

Pacientai,, hemodializė, Rekomenduojama, kad priskiriate kad Valtrex iš karto po to, kai sesija baigėsi dializės dozė, skirta pacientams, sergantiems CC mažiau nei 15 ml / min,. Rengiant turėtų būti taikoma hemodializė seansui pasibaigus.

Į Citomegalo viruso infekcijos prevencija Valtrex rekomenduojama sudaryti šias dozes.

Pacientai,, hemodializė, Valtrex turėtų būti paskirtas hemodializė seansui pasibaigus.

Reikalauja dažnos priežiūros QC, ypač laikotarpiu, Kai inkstų funkcija yra sparčiai keičiasi (įsk. iš karto po transplantacijos ar implantuoti transplantato); Valtrekso dozės turėtų būti tikslinama remiantis KK.

Šalutinis poveikis

Nepageidaujamos reakcijos išvardytos toliau pagal klasifikavimo pagrindinių sistemų ir organų ir jo atsiradimo dažnumo: Dažnai (≥1 / 10), dažnai (Nuo ≥1 / 100, <1/10), retai (≥1 / 1000, <1/100), retai (≥1 / 10 000, <1/1000), retai (<10 000).

CNS: dažnai – galvos skausmas.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – pykinimas.

Duomenų postmarketingovyh mokslinių tyrimų

CNS: retai – svaigulys, painiava, haliucinacijos, psichikos nuosmukis; retai – sužadinimas, drebulys, ataksija, dizartrija, psichozės simptomai, traukuliai, encefalopatija, koma.

Šios reakcijos yra grįžtamojo pobūdžio, ir paprastai vertinamas sutrikusi inkstų ar kitų ligomis sergančių. Pacientams, sergantiems transplantirovannym kūno, gauna dideles dozes Valtrex (8 g / dienai) Citomegalo viruso infekcijos prevencijos, Nervų sistemos reakcijos plėtoti dažniau, nei kai kurių imamasi mažesnėmis dozėmis.

Kvėpavimo sistema: retai – dusulys.

Nuo virškinimo sistemos: retai – diskomfortas pilve, vėmimas, viduriavimas; retai – gali būti pažeidžiamos kepenų funkcijos tyrimai (kuris kartais laikomi apraiškas hepatito).

Nuo kraujodaros sistemos: retai – leukopenija (daugiausia nurodė pacientams su mažą imunitetą), trombocitopenija.

Dermatologinės reakcijos: retai – išbėrimas, apraiškas, šviesai; retai – niežulys.

Alerginės reakcijos: retai – dilgėlinė, angioneurozinė edema, anafilaksija.

Nuo šlapimo sistema: retai – inkstų funkcijos sutrikimas; retai – ūminis inkstų nepakankamumas, počečnaâ kaip (gali būti susijęs su inkstų funkcijos sutrikimų).

Kitas: pacientams, sergantiems sunkiu imunitetą, ypač ne vėlai stadijos AIDS, gauna dideles dozes valacyclovir (8 g / dienai kasdien) ilgam laikui, Ten buvo atvejų inkstų nepakankamumas, mikroangiopaticescoy hemolizinė anemija ir trombocitopenija (kartais, kartu). Panašių nepageidaujamų reakcijų buvo stebima pacientams su ta pačia liga, bet negauna valacikloviras.

Kontraindikacijos

-padidėjusio jautrumo valatzikloviru, azikloviru ir visų kitų komponentų, gaunamus ingredientai.

IŠ atsargumas būti naudojami kliniškai išreikšta ŽIV formas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Yra tik duomenų dėl taikymo Valtrekso nėštumo metu. Valtrex taikomas tik tais atvejais, Kada potenciali nauda motinos už galimą riziką vaisiui.

Registruojamais duomenimis, moterų nėštumo rezultatus, Valtrex arba zovirax (acikloviras yra aktyvus metabolitas valacikloviras), parodė nepadidėja apsigimimų jų vaikams, palyginti su bendra gyventojų skaičiaus. Kadangi registrą įtrauktas nedidelis skaičius moterų, atsižvelgiant valacyclovir kai nėščia, patikimas ir tam tikrų išvadų dėl saugos valacikloviras nėštumo metu gali būti padaryta.

Acikloviras, Pagrindinis metabolitas valacikloviras, išsiskiria į motinos pieną. Gavusi valacikloviras viduje dozė 500 mg C_daugiausia acikloviras žmogaus piene tokiais 0.5-2.3 kartų (vidutiniškai 1.4 kartų) viršyti atitinkamos koncentracijos acikloviras plazmos motina. AUC santykis acikloviras, įsikūrusi krūties pieno acikloviras plazmos motina svyravo nuo AUC 1.4 į 2.6 (vidutinė vertė 2.2). Acikloviras piene medianinė koncentracija buvo 2.24 ug / ml, (9.95 μg/m). Kai motina, valacikloviras viduje dozė 500 mg 2 kartus per dieną vaikas bus taikomos pačios acikloviro poveikio, Kada atsižvelgiant jį viduje dozė sudaro apie 0.61 mg / kg / per dieną. T_1/2 acikloviras motinos pieną iš tos pačios, nuo kraujo plazmos. Valacyclovir, originalioje formoje nėra apibrėžta motinos plazmoje, Motinos pienas arba šlapimo pūslėje vaiko.

Atsižvelgiant į tai, reikia atsargiai skirti Valtrex motina laktacijos (žindymo laikotarpis). Tačiau, – / – zoviraksa dozė 30 mg/kg/per parą yra naudojamas gydyti ligas, naujagimių, sukelia herpes simplex virusas.

Į eksperimentiniai tyrimai Valacyclovir neturėjo jokių Teratogeniškumo žiurkėms ir triušiams. P/į įvedimo acikloviras į visuotinai pripažinta apsigimimų tyrimai nebuvo sukelti teratogeninį poveikį žiurkėms ir triušiams. Papildomų tyrimų su žiurkių vaisiaus apsigimimų buvo nustatyta kai, s/kad narkotikų dozės įvedimo, tai sukelia padidėjęs plazmos koncentracija acikloviras į 100 μg/ml ir toksinio poveikio motinos organizme.

Žodžiu valacyclovir sukelia pažeidimus vaisingumo vyrų ir moterų žiurkių.

Įspėjimai

Pacientams, kuriems gresia dehidratacija, ypač serga vyresnio amžiaus žmonėms, gydymo Valtreksom metu būtina užtikrinti pakankamą hidrataciją kūno.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas yra padidėjusi rizika susirgti neurologinių komplikacijų.

Jei silpnas ar švelnus ciroze sergantiems kepenų (sintetinių įrašyti kepenų funkcijos) dozės koregavimo nėra reikalaujama Valtrekso. Farmakokinetikos pacientams, sergantiems sunkia kepenų cirozės tyrimas (pažeidžia kepenų sintetinės funkcijos ir šuntai tarp portalo sistema ir bendras kraujagyslių kanalo buvimas) taip pat nėra gautų duomenų, nurodant reikia korekcijos režimas; Tačiau klinikinę patirtį su narkotikų Valtrex ribotą šios kategorijos pacientams buvo.

Jokių duomenų dėl didelių dozių Valtrekso (4 g/d ir daugiau) pacientams, sergantiems kepenų ligomis, Taigi būkite atsargūs kai paskirti vaistų dozių šios kategorijos pacientams.

Vyresnio amžiaus pacientams dozės koregavimas nėra būtinas, išskyrus didelių pažeidimų inkstų. Jūs turite palaikyti tinkamą vodno-elektrolitny likutis.

Atlikti specialius tyrimus dėl veiksmų, Valtrekso pacientams, sergantiems kepenų transplantacijos. Vis dėlto įrodyta, kad profilaktinį acikloviras didelėmis dozėmis, sumažina citomegalovirusnuû infekcijos.

Supressus terapija Valtreksom sumažina pavojų, lytinių organų pūslelinė, bet neatmeta ji visiškai ir neduoda visiškai atsigautų. Per Valtreksom terapija, pacientas turėtų imtis priemonių užtikrinti saugumą, partneris, kai lytiniai santykiai.

Vartojimas pediatrų

Patirtis klinikiniam panaudojimui narkotikų vaikams trūksta.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Specialių atsargumo priemonių nereikia.

Perdozavimas

Šiuo metu duomenų apie perdozavimo Valtrekso nepakanka.

Simptomai: vienkartinis prarijus acikloviras į pernelyg dozę iki 20 g įvyko dalinis absorbcijos iš žarnyno, kad ne lydėjo toksinio poveikio, narkotikų. Prarijus acikloviras be pernelyg didelių dozių per kelias dienas kartu su skrandžio ir žarnyno (pykinimas, vėmimas) ir Neurologiniai simptomai (galvos skausmas, painiava). – Acikloviras be pernelyg didelių dozių įvedimas buvo lydimas padidėjęs kreatinino ir vėlesniojo vystymosi metu inkstų nepakankamumas, O neurologinių komplikacijų įtraukti sumišimas, haliucinacijos, sužadinimas, traukuliai ir koma.

Gydymas: Pacientai turi būti atidžiai gydytojui prižiūrint toksiškumo požymiams nustatyti. Hemodializė pagerina acikloviras kraujo pašalinimas ir gali būti laikomas metodas valdant pacientams, sergantiems Valtrekso perdozavimas.

Sąveika su kitais vaistais

Kliniškai reikšmingų veiksmų narkotikų Valtrex su kitais vaistais nėra įdiegtas.

Acikloviras yra išskiriamas su šlapimu iš esmės nepakeisti aktyvus kanalzeva kiltų formali. Po to, Valtrekso dozę 1 g zimetidin ir Probenecid, blokuoja kanalzevu sekrecija, padidinti AUC acikloviras ir sumažinti savo inkstų klirensas. Tačiau dozės koregavimo nėra reikalaujama Valtrekso, TK. acikloviras turi platų gydomasis indeksą.

Jūs turite būti atsargūs dėl Valtrex vartojant didesnes dozes (4 g / dienai) vienu metu su vaistais, kad konkuruoti su acikloviru būdas išjungti, TK. Yra pavojus padidėjimas kraujo plazmoje, vienas arba abu vaistai ar jų metabolitai. Tai buvo pažymėta padidėjo AUC acikloviras ir neaktyvių metabolitų mikofenolato mofetila (imunosupresantas, naudojamas transplantacija) Jei vienu metu šių narkotikų vartojimas.

Būkite atsargūs, kai derinant Valtrekso – didelės dozės (4 g/d ir aukščiau) su narkotikais, inkstų funkcijos pažeidimas (įsk. ciklosporinas, takrolimuzas).

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų, turėtų būti laikomi temperatūroje, yra ne didesnė nei 30 ° C, ir saugoti nuo vaikų. Tinkamumo laikas – 3 metai.