VALSAFORS

Aktyvus medžiagos: Valsartanas
Kai ATH: C09CA03
KKSK: Angiotenzino II receptorių antagonistų
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, I50.0
Kai KSF: 01.04.02
Gamintojas: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH " (Vokietija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė geltonos spalvos, turas, iškilios formos.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, povidonas (mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas), laktozė, bulvių krakmolas, koloidinis silicio dioksidas (aэrosyl), talkas, magnio stearatas, gipromelloza (hidroksipropilmetilceliuliozės), Titano dioksido, makrogolis (polietilenglikolis 4000), Apie tropeolin.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
14 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
28 PC. – plastikiniai indeliai (1) – pakuočių kartoną.
28 PC. – stiklainiai, stiklo (1) – pakuočių kartoną.

* Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas, rekomenduoja PSO – valzartan.

Farmakologinis

Specifinių receptorių antagonistas angiotenzina II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Be, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– receptoriai yra angiotenzino II koncentraciją plazmoje, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-receptoriai. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-receptoriai. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ apie 20 000 kartus didesnis, nei potipio receptoriams AL₂.

Gydymas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija valsartanom mažės pragare , ne lydi širdies RITMO pokytis. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ne, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ne. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ne. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmakokinetika

Absorbcija

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Valsartano vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2a менее1 ч и T_1/2b apie 9 ne).

Pasiskirstymas

Tiriamas įvairių dozių valsartano kinetika yra tiesinė pobūdis. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Prieš vaisto 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (apie 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, daugiausia su albuminu. V_d в период равновесного состояния низкий (apie 17 L). Lyginant su kepenų kraujotaka (apie 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (apie 2 l /).

Išskaitymas

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, daugiausia nepakitęs.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, TK. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Apie 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, daugiausia nepakitęs. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, ir, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija;

- Stazinis širdies nepakankamumas (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) pacientai, получающих стандартную терапию, įsk. Diuretikai, Širdies glikozidai, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Dozuoti

Tabletės geriamos, nekramtant, nepriklausomai nuo valgio.

Į hipertenzija Rekomenduojama dozė yra 80 mg 1 laikas / dieną. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 gydymo savaičių; maksimalus efektas per 4 Savaitės. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Didžiausia paros dozė yra 320 mg.

Pacientai, sergantys inkstų funkcija sutrikusi arba nuo kepenų funkcijos nepakankamumas, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Į lėtinis širdies nepakankamumas Rekomenduojama pradinė dozė yra 80 mg 1 laikas / dieną. Palaipsniui didinti dozę iki 80 mg 2 kartus / per dieną, su gera ištvermės – į 160 mg 2 kartus / per dieną. Didžiausia paros dozė – 320 mg, razdelennaya nuo 2 priėmimas.

Pacientai,, Be to, gavusi dioretiki, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, IŠ. Klinikiniai požymiai, arterinė hipotenzija išvaizdą, Reikia sumažinti dozę.

Šalutinis poveikis

CNS: dažnai – galvos skausmas, svaigulys (įsk. kūno laikysenos), svaigulys; retai – nemiga; kartais – alpimas (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Kvėpavimo sistema: kartais – kosulys, infekcijos viršutinių kvėpavimo takų, faringitas, rinitas, sinusitas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; kartais (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – širdies sutrikimas.

Nuo virškinimo sistemos: kartais – pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas; retai – giperʙiliruʙinemija, padidėjęs kepenų transaminazių.

Dermatologinės reakcijos: retai – odos bėrimas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: kartais – nugaros skausmas; retai – mialgija, artralgija.

Su Urogenitalinę sistemą: retai – giperkreatininemiя, padidėjusi šlapalo; retai – inkstų funkcijos nepakankamumas.

Alerginės reakcijos: retai – angioneurozinė edema, odos bėrimas, niežulys, padidėjusio jautrumo reakcijos, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Nuo kraujodaros sistemos: dažnai – neutropenija; retai – sumažinti hemoglobino ir hematokrito koncentracija, neutropenija, trombocitopenija.

Kitas: kartais – bendras silpnumas, hiperkalemija; retai – patinimas, astenija, nuovargis, sumažėjęs lytinis potraukis.

Kontraindikacijos

- Laktozės netoleravimas, galactosemia arba sutrikusi gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas;

- Nėštumas;

- Žindymas;

- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto komponento.

IŠ atsargumas следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, stenozė arterijų į nuošalią inkstų, при соблюдении диеты с ограничением натрия, esant sąlygoms,, lydėti į BCC sumažėjimas (įsk. viduriavimas, vėmimas), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 10 ml / min,), Kai inkstų.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, pvz, gauti didelės diuretikų dozės, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, pvz, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, ir, jei būtina, Laikykite įjungimo/infuziu druskos. Po, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Atsižvelgiant, что другие лекарственные средства, įtakos renino-angiotenzino-aldosteronovuju sistemos (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (retai) ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas ir/ar mirties. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Bet, при выраженных нарушениях (CC mažiau nei 10 ml / min,) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Valsartano išsiskiria daugiausia jelchew, neredaguotas, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, nei jauno amžiaus pacientams, Tačiau, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), reikalauja ypatingo dėmesio ir psichomotorinė greičio reakcijas, didelis.

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas.

Gydymas: Jei vaistas buvo priimtas neseniai, , Vėmimo. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Nepanašu, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Sąveika su kitais vaistais

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, varfarinas, furosemido, Digoksinas, atenololio, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Nepaisant, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ su kalį organizme sulaikančių diuretikų (pvz, spironolaktono, triamtereno, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Reikia būti atsargiems.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas . Narkotikų turi būti saugomas sausas, apsaugotas nuo šviesos, ir nuo vaikų temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.