UROFOSFABOL

Aktyvus medžiagos: Fosfamicino
Kai ATH: J01XX01
KKSK: Antibiotikų grupė fosfonorūgštis išvestinių finansinių priemonių
TLK-10 kodai (liudijimas): A39, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Kai KSF: 06.14
Gamintojas: Abolmed Ltd (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Milteliai injekciniam tirpalui i / v administravimo balta arba balta su gelsvu atspalviu.

Pagalbinės medžiagos: gintaro rūgštis (20 mg).

Stiklo buteliuose su pajėgumų 20 ml (1) – pakuočių kartoną.
Stiklo buteliuose su pajėgumų 20 ml (5) – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

Milteliai injekciniam tirpalui i / v administravimo balta arba balta su gelsvu atspalviu.

Pagalbinės medžiagos: gintaro rūgštis (40 mg).

Stiklo buteliuose su pajėgumų 20 ml (1) – pakuočių kartoną.

Milteliai injekciniam tirpalui i / v administravimo balta arba balta su gelsvu atspalviu.

Pagalbinės medžiagos: gintaro rūgštis (80 mg).

Stiklo buteliuose su pajėgumų 60 ml (1) – pakuočių kartoną.
Stiklo buteliuose su pajėgumų 60 ml (5) – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antibiotikų grupė fosfonorūgštis išvestinių finansinių priemonių.

Baktericidinis fosfomicino poveikis pagrįstas ankstyvosiose bakterijų ląstelės sienelės peptidoglikano sintezės stadijose.. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

АКТИВЕН В ОТНОШЕНИИ ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЭРОБОВ: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (įsk. некоторых штаммов, Meticilinui atsparus), Staphylococcus spp.,, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококков групп С, F, G, Streptococcus pneumoniae,, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЭРОБОВ: Aeromonas hydrophila, Štamai Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (vidutiniškai jautri), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (vidutiniškai jautri), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,, Proteusas yra nuostabus, Proteus vulgaris, Rettgeri Apvaizda (vidutiniškai jautri), Pseudomonas aeruginosa, Serratia vytimas, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (vidutiniškai jautri), Yersinia enterocolltlca; anaerobai: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

C narkotikų vidutiniškai jautri Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C narkotikų atsparus Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia padermės., Chlamidijos spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Veikia sinergiškai kartu su beta laktaminiais antibiotikais, aminoglikozidai ir vankomicinas.

Farmakokinetika

Pasiskirstymas

Per 15 minučių po vaisto įvedimo į veną 500 mg 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 mg / l, 46 mg / l,, atitinkamai; per 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (metu 30-40 m,) инфузии больших доз препарата (4 g kas 6 ne) C_daugiausia yra didesnis nei 250 mg / l,. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 mg / l,.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, pilvaplėvės skystyje, tulžis, подкожно-жировой клетчатке, raumuo, kaulai, sinovijos skysčio, akies audinių, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Jis prasiskverbia per placentą. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Išskaitymas

T_1/2 yra, vidutinis, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 į 1.04 ne, priklauso nuo dozės, – vaikai. Основной путь выведения фосфомицина – Inkstų (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

У детей при медленной (metu 60 m,) в/в инфузии из расчета 25 mg / kg, 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 mg / l, 118.8 mg / l,; per 1 ne – 34.2 mg / l, 89.7 mg / l, atitinkamai.

Liudijimas

-CNS infekcijų: bakterinis meningitas (pirminio ir antrinio, įsk. pooperacinis), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, įsk. у больных с нарушениями периферического кровообращения (diabetas, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

- Kaulų ir sąnarių infekcijos: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

- Infekcijos apatinių kvėpavimo takų: bakterinė pneumonija, reikalaujančių stacionarinio gydymo, ypač pneumokokinės izoliacijos atvejais, atsparus penicilinui, taip pat gramneigiamų patogenų iš Enterobacteriaceae šeimos; plaučių infekcijos pacientams, sergantiems cistine fibroze;

- Infekcijos pilvo ertmę: ūminis cholecistitas, kholangit, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: salpingitas, endometritas, pelvioperitonit;

- šlapimo takų infekcijos: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

- Bakterinis endokarditas.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, įsk. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

- Kraujo užkrėtimas, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp., Proteus spp.,, Enterobacter spp., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, пенициллинами (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

- Bakterinis meningitas – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

- Sunki infekcinė liga, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

- Infekcijos, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, aktyvus prieš anaerobų (metronidazol) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

- Infekcijos, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Dozuoti

Narkotikų yra įvedamas į / iš.

Средняя доза Урофосфабола^® į Suaugęs yra 2-4 g, которые вводят каждые 6-8 ne.

Į vaikai, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 mg / kg kūno svorio / per dieną. Paros dozė yra padalintas į 3 įvedimas; интервалы между введениями составляют 8 ne.

Į больных с почечной недостаточностью и пациентов, hemodializė, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

Pacientai,, hemodializė, administruoja 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Į в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® ištirpinta 20 ml, injekcinis vanduo (10 мл растворителя на 1 g vaisto). Вводят медленно в течение 5 m, (рекомендуемый режим дозирования – 2 g kas 6-8 ne).

Į быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® ištirpinta 20 ml, injekcinis vanduo; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 ne (рекомендуемый режим дозирования – 4 g kas 6-8 ne).

Į длительного капельного введения 4 g (в некоторых клинических случаях – 8 g) Урофосфабола^® ištirpinta 20 ml, injekcinis vanduo. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 ne (рекомендуемый режим – 4 g kas 6-8 ne).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные skysčiai: 0.9% natrio chlorido tirpalas (druskos tirpalas), 5% Gliukozės (Gliukozė), Varpininkas, lactatom tirpalas laikotarpius.

Šalutinis poveikis

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Iš kepenų ir tulžies takų pusės: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, IS, Šarminės fosfatazės, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; retai – gelta.

Nuo virškinimo sistemos: viduriavimas; retai – stomatitas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, anoreksija.

Nuo nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas; retai – traukuliai (при введении в высоких дозах).

Nuo kraujodaros sistemos: granulocitopenija, eozinofilija, leukopenija; retai – anemija, trombocitopenija, pancitopenija ir agranulocitozė (<1%).

Širdies ir kraujagyslių sistema: periferinė edema, diskomforto jausmas krūtinėje, ощущение сдавления в грудной клетке, cardiopalmus,

Nuo šlapimo sistema: retai – inkstų funkcijos nepakankamumas, повышение концентрации мочевины в крови, proteinurija.

Vietinės reakcijos: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; retai – flebitas.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, озноб или лихорадка, išbėrimas, niežulys, kosulys, bronchospazmas; retai – anafilaksinis šokas (<1%).

Kitas: retai – troškulys, karščiavimas, bendras negalavimas, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Kontraindikacijos

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C atsargumas следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, kepenų ligos, širdies ir inkstų nepakankamumas, hipertenzija, Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® в период лактации следует соблюдать осторожность.

Įspėjimai

Поскольку Урофосфабол^® Jame yra 14.5 мЭкв натрия на 1 g vaisto, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, hipertenzija.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Perdozavimas

Duomenų apie perdozavimą nėra numatyta.

Sąveika su kitais vaistais

В комбинациях с пенициллинами, cefalosporinai, карбапенемами, aminoglikozidami, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, enterobakterijos, Pseudomonas aeruginosa).

Farmacijos sąveika

В растворах совместим с пенициллином, karbenicillinom, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti saugomas sausas, apsaugotas nuo šviesos, neprieinamos vaikams ne aukštesnėje kaip 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.