Udenafil

Kai ATH:
G04BE

Farmakologinis.

Udenafil yra selektyviai slopina ciklinio guanozino monofosfato (GMP) -Konkrečių fosfodiesterazės 5 (PDE-5). Udenafil neturi jokių tiesioginių atsipalaiduoti veiksmų izoliuotas organas Przepastny sinusų, bet kai seksualinės stimuliacijos padidina atpalaiduoja azoto oksido FDE-5 inhibitorius, atsakingas už GMP Przepastny kūno suirimo. Rezultatas yra relaksacija lygiųjų raumenų arterijas ir kraujo pritekėjimas į varpos audinius, kuri sukelia erekciją. Narkotikų neturi įtakos seksualinės stimuliacijos nebuvimas.

Farmakokinetika

Absorbcija
Po to, kai yra greitai absorbuojamas, prima viduje udenafil. Laiko, kad pasiektų didžiausią koncentraciją plazmoje (t maks) yra 30-90 protokolas (vidurkis- 60 protokolas). Pusinės eliminacijos periodas (t ?) yra 12 valandos, didelis udenafila su plazmos baltymais (93,9%) pratęsia laikotarpį, jo veiksmingumą 24 valandas po to, kai tik viena dozė. Kaloringų maisto priėmimo neturi įtakos absorbcijos udenafila.

Medžiagų apykaita:
Udenafil daugiausia metabolizuojamas izofermenta dalyvaujant (SYP)3A4 citochromo p 450.

Išskaitymas:
Sveikų žmonių yra bendras klirens udenafila 755 ml / min,. Pavartojus udenafil pasirodo su išmatomis metabolitų pavidalu. Udenafil neturi kauptis organizme. Kasdien priėmimo sveikiems savanoriams udenafila dozę 100 ir 200 mg per dieną 10 dienos ten buvo reikšmingų pokyčių jo farmakokinetikai.

Indikacijos

Erekcijos disfunkcijos gydymas, būdingas nesugebėjimas pasiekti ar išlaikyti varpos erekciją, pakankamai patenkinamai lytiniam.

Dozavimo ir administravimas

Narkotikų yra nuryjamas, nepriklausomai nuo valgio.
Rekomenduojama dozė 100 mg, perimti 30 min. iki tariamo lytinio akto.
Dozė gali būti padidintas iki 200 mg, atsi velgiant į atskirų veiksmingumą ir toleravimą narkotikų. Didžiausia rekomenduojama vartojimo dažnumas-kartą per dieną.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema – paraudimas.

CNS – svaigulys, perpūstas kaklas, parestezija.

Dėl regėjimo organo dalis – Gniewny akis, neryškus matymas, gerklės akys, ašarojimo sustiprėjimas.

Dermatologinės reakcijos, vokų, veido patinimas, dilgėlinė.

Nuo virškinimo sistemos – dispepsija, diskomfortas pilvo pykinimas, dantų skausmas, vidurių užkietėjimas, gastritas.

Dėl endokrininės sistemos dalis, – troškulys.

Kvėpavimo sistema – nosies užgulimas, dusulys, sausas nosies.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis – PERIARTHRITIS.

Nuo visai kūno – galvos skausmas, diskomfortas krūtinėje, jausmas šilumos krūtinės skausmas, pilvo skausmas, nuovargis.

Procese, postmarketingovyh stebėjimo taikymo udenafila taip pat buvo aprašytas kitų nepageidaujamų reiškinių: plakimas, kraujavimas iš nosies, triukšmas ausyse, viduriavimas, alerginės reakcijos, (odos bėrimas, эritema), ilgalaikė erekcija, bendras diskomforto jausmas, šalčio pojūtis arba šilumos, ortostatinis svaigulys, kosulys.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto komponento;
Vienu metu vartojant nitratų ir kitų pagalbos teikėjų» azoto oksido.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėra skirtas vartoti nėštumo metu.

Pediatrija, taikymo

Nėra skirti vartoti vaikams ir paaugliams jaunesniems kaip 18 metų.

Perdozavimas

Vieną kartą priėmimo narkotikų dozę 400 mg reiπkiniψ buvo panašios į užimtumo udenafila, mažesnėmis dozėmis sumažėjimas, bet susitiko dažnai.
Gydymas: simptominis. Dializės nėra pagreitina išsiskyrimą udenafila.

Sąveika su kitais vaistais

Citochromo p 450 izofermentų CYP3A4 inhibitoriai (ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras, indinaviras, cimetidinas, Eritromicinas, greipfrutų sultys) gali padidinti poveikį, udenafila.

Ketokonazolas (dozė 400 mg) padidina biologinį prieinamumą ir Cdaugiausia udenafila (dozė 100 mg) beveik per du kartus (212%) ir 0,8 kartų (85%), atitinkamai. Ritonaviro ir Indinaviro žymiai sustiprinti poveikį udenafila.

Deksametazonas, rifampino ir vaistai, vaistai (Karbamazepinas, fenitoinas ir fenobarbitalis) gali paspartinti metabolizmą udenafila, Todėl Aksitinibą vartojant kartu su pirmiau narkotikų oficialiuose udenafila.

Bendras Įvadas udenafila (30 mg / kg,, žodžiu) ir nitroglicerino (2,5 mg/kg į veną vieną kartą) neparodė jokio poveikio dėl farmakokinetiku udenafila eksperimentiniai tyrimai, Tačiau vienu metu naudoti nitroglicerino ir udenafila nerekomenduojama dėl galimo sumažinti kraujo spaudimą. Udenafil ir alfa blokatorių grupės preparatai yra sosudorasshiratmi įrankiai, Taigi turėtų būti minimali dozė.