Torasemide
Kai ATH:
C03CA04
Farmakologinis.
Torasemid veikia kaip saluretik, stabdymo inkstų reabsorbqiyu jonus natrio ir chloro didėjimo dalis vyriai genle.
Dioreticeski poveikis po/į įvežimo deklaracijos greitai, pasiektas didžiausias aktyvumas pirmoje 1-3 h išlieka beveik 12 ne. Sveikos probandov dozių diapazonas 5-100 mg pastebėjo dozę padidinti diureza logaritmas yra proporcingas.
Diurezė didėjo net tais atvejais, Kai kiti diuretikai (pvz., tiazidai) jau neturės tinkamą poveikio (pavyzdžiui, inkstų nepakankamumas). Dėka šių savybių torasemid pašalina patinimą.
Antihipertenzinis torasemida su sumažėjo turas dėl atsilaiko elektrolitnogo balanso normalizavimo ir daugiausia nemokamai Ca aktyvumui sumažinti 2+ raumenų sluoksnio arterijų ląstelėse.
Farmakokinetika
Susieti kraujo plazmos baltymų torasemida viršija 99%. Torasemida ir jo metabolitų sveikiems žmonėms pusinės eliminacijos laikas yra 3-4 ne. Iš viso klirens-torasemida 40 ml / min,, inkstų klirensas yra maždaug 10 ml / min,. Pagrindinis metabolitas M5 antidiuretic veiksmas neturi jokios, ir metabolitų M1 ir M3 sudarė apie 10% farmakodinamicheskogo veiksmai.
Kai inkstų nepakankamumo bendras klirensas ir pusinės eliminacijos laikas yra torasemida negali pakeisti, ir padidintas M3 ir M5 pusinės eliminacijos periodas. Tačiau, farmakodinaminė vaistų charakteristikos lieka nepakitusios. Pacientams, sergantiems kepenų ar širdies nepakankamumu pašalinimo half-life torasemida ir metabolito M3 padidėja šiek tiek. Torasemid ir jo metabolitai organizme nekaupiančios.
Indikacijos
Essencialnaya hipertenzija .
Gydymas ir pasikartojimo patinimas ir/ar vypotov dėl širdies nepakankamumo profilaktika.
Dozavimo ir administravimas
Hipertenzijos gydymas
Rekomenduojama pradinė dozė yra torasemida 2,5 mg / per dieną (1/2 tabletės Trifas RK arba 1/4 Trifas tabletes 10).
Gipotenzivne poveikis palaipsniui jau prasideda 1-palaikomojo gydymo ir pasiekia aukščiausią lygį ne vėliau kaip per 12 savaičių nuolatinį registratūroje. Jei per šį laikotarpį būtų pasiektas jokių skelbimų normalizavimas, paros dozė gali būti didinama iki torasemida 5 mg.
Kai iš pradžių sunkiųjų AG (diastolinis spaudimas yra didesnis nei 115 mmHg. Str.), taip pat ribota inkstų funkcija, jūs galite tikėtis papildomų antihipertenziniais. Neverta viršyti paros dozė 5 mg, nes ji yra mažai tikėtina, kad sukelti toliau mažinti pragaro.
Gydymas edemos ir (arba) vypotov
Gydymas pradedamas nuo 5 mg torasemida per dieną. Priklausomai nuo ligos sunkumo dozė gali būti padidinta iki 20 mg / per dieną.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas torasemidu arba panašus struktūra reiškia (gydymo pioglitazonu junginiai) istorija.
Gipotenziya.
Inkstų nepakankamumu, anuriei.
Sunkus kepenų pažeidimas sąmonės pažeidimus (kepenų koma arba prekoma).
Gipovolemiя.
Giponatriemiya.
Kaliopenia.
Išreikštą šlapinimosi sutrikimai (pvz., dėl prostatos hipertrofijos).
Atsižvelgiant į klinikinį taikymo patirties stokos ne turėtų paskirti torasemid pagal šių sąlygų ar ligos:
Podagra.
Intrakardiniu išreikšta pažeidimus laidumas (ar sinoatrialnaya blokada II ir atrioventrikuliarnaya III laipsnio).
Patologiniai pakitimai, rūgščių ir šarmų būklė.
O ličio terapija, aminoglikozidami ar cholesterolio kiekį.
Patologiniai pokyčiai kraujyje (trombocitopenija ar anemija be inkstų funkcijos nepakankamumu pacientams).
Inkstų pažeidimas, nefrotoksicheskimi medžiagų.
Vaikai, jaunesni 12 metų.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Torasemid gali būti vartojamas nėštumo metu tik tada, jei būtina, potenciali nauda didesnė už galimą riziką motinai ir (arba) vaisiui, kaip patirtis su šio narkotiko vartojimą nėštumo metu nepakanka.
Nežinomas, ar torasemid pienu, Todėl, žindymo laikotarpis yra narkotikų geriau jokios pagalbos.
Šalutiniai poveikiai
Priklausomai nuo naudojamos dozės ir gydymo trukmė yra galimi vandens ir elektrolitų pusiausvyros pažeidimus, pavyzdžiui hipovolemija, kaliopenia, giponatriemiya; keliais atvejais, padidėjo metabolinė alkalozė. Kartais, ypač gydymo pradžioje, atsiranda galvos skausmas, svaigulys , nuovargis, raumenų spazmai.
Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė)
Kai prarandama daug skysčių ir elektrolitų, dėl stiprios šlapinimasis, galima hipotenzija, painiava, retais atvejais, vainikinių arterijų, širdies ir smegenų išemija, įskaitant su plėtra, širdies ritmo sutrikimai , apalpimas , angina, ūminio miokardo infarkto. Kartais pažymėti trombocitų kiekio sumažėjimas , eritrocitų ir (arba) leukocitų .
Remiantis virškinamojo trakto dalies
Ankstyvas gydymas galimas vidurių užkietėjimas, anoreksija, pykinimas, vėmimas , pilvo skausmas, viduriavimas. Gali padidinti tam tikrų kepenų fermentų aktyvumą ( Γ-glutamil-transpeptidaza ).
Su Urogenitalinę sistemą
Pacientams su šlapinimosi sutrikimai, pavyzdžiui, jei prostatos hipertrofija, intensyvus šlapinimasis gali sukelti vėlavimas šlapimo ir hiperekstenzija šlapimo pūslės. Retai pastebėta padidėjusi kreatinino ir šlapalo kiekis kraujyje.
Vietinės reakcijos
Alerginės reakcijos, pvz., niežulys, egzema, šviesai, nustatyti retas. Kai kuriais atvejais, po įjungimo/įvade gali vystytis anafilaksinis šokas, kai reikia skubios pagalbos. Gali atsirasti sunkių odos reakcijų.
Medžiagų apykaita
Kartais padidėjęs šlapimo rūgšties ir gliukozės kiekis kraujyje, ir lipidų ( trigliceridai , cholesterolio ) serumas.
Kitas
Kartais švenčiamos burnos džiūvimas ir nemalonius pojūčius galūnėse ( parestezija ), kai kuriais atvejais, regėjimo sutrikimai, vieno Spengimas ausyse ir klausos sutrikimas.
Sąveika su kitais vaistais
Torasemid sunkinančių antigipertenziveh lėšos, kitų, ypač AKF inhibitoriai. Kada jie taiko į galimą pernelyg didelio nuosmukio skelbimų.
Kartu panaudojant torasemida vaistai digitalisa kalio trūkumas, dėl diuretikų sukeltos, gali didinti šalutinio poveikio abiejų vaistų. Torasemid protivodiabeticakih fondų sumažina veiksmingumą.
Probenecidas ir NVNU sumažina diuretikų ir hipotenzinį poveikį torasemida. Gydant salicilatami didelėmis dozėmis gali pasunkinti į torasemid jų toksinį poveikį poveikį centrinei nervų sistemai. Torasemide, ypač didelėmis dozėmis, Jis gali pasunkinti su UTO- ir inkstams ir aminoglikozidų grupės antibiotikų ir platinos išvestinių finansinių priemonių.
Torasemide didina teofilino ir miorelaksantų curariform veiksmų. Diuretikai, ir mineralogija- gliukokortikoidai, ir gali padidinti kalio praradimą, dėl torasemide. Su naudojimu tuo pačiu metu, ir narkotikų torasemide ličiu gali padidinti ličio koncentraciją kraujyje su savo šalutinių poveikių, stiprinimo. Torasemide silpnina vazokonstriktorių poveikį katecholaminų. Kartu su paraiška holestiraminom gali sumažinti absorbciją – torasemida, taigi ir jo veiksmingumą.
Perdozavimas
Simptomai: Gali būti stipri diurezė prarandant pernelyg didelio vandens ir elektrolitų, mieguistumas, painiava, gipotenziya, žlugimo ir virškinimo sutrikimai.
Gydymas: specifinio priešnuodžio nežinoma. Gipokaliemii paskirti 7,4% r‑r kalio chloridas (kartą alkaloze) arba 10,01% r‑r kalio vandenilio karbonatas (su acidozės). Abiem atvejais, kaip priedas prie infuzionnomu r‑ru. Tuo atveju, kai hiponatremija infuzijos pridėti r‑r 5,8% r‑r nariyah chlorido ar su kartu azidoze, 8,4% r‑r natrio bikarbonatas .
Atsargumo priemonės
Ilgalaikės globos srityje torasemidom reikia reguliariai tirti elektrolitnogo pusiausvyra, ypač kraujo serume kalio . Taip pat reikia reguliariai tirti gliukozės kiekį kraujyje, Šlapimo rūgšties,kreatinino bei kraujo lipidų.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Net ir tinkamai taikyti ir torasemid gali pakeisti žmonių reakcija, kenkia jo gebėjimą dalyvauti kelių eismo, tarnauti pavojingų mechanizmų arba dirbti be apsauginio tinklo. Tai ypač taikytina pradinio gydymo laikotarpiu ir tuo pačiu metu įvežti alkoholio.