Numesta
Aktyvus medžiagos: Trandolaprilio, Verapamil
Kai ATH: C09BB10
KKSK: Antihipertenzinių vaistų
TLK-10 kodai (liudijimas): I10
Kai KSF: 01.09.16.04
Gamintojas: ABBOTT GmbH " & Bendras. KILOGRAMAS (Vokietija)
FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS
Kapsulės iš prailginto veikimo sunku želatina, dydis 0, nepermatomas, šviesiai rožinės spalvos; turinys kapsulės – Baltos granulės (trandolaprilio) ir baltos tabletės (verapamilio hidrochlorido) pailgos formos su abipus išgaubtos plėvele dengtos.
1 kepurės. | |
trandolaprilio | 2 mg |
verapamilio hidrochlorido | 180 mg |
Pagalbinės medžiagos: granulės – kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, povidonas (K30), natrio fumarato; tabletės – mikrokristalinė celiuliozė, natrio alginato, povidonas (K30), magnio stearatas, Išgrynintas vanduo.
Iš plėvelės danga iš tablečių sudėtis: gipromelloza 6 mPa, gipromelloza 15 mPa, giproloza 7 mPa, makrogolis 400, makrogolis 6000, talkas, koloidinis silicio dioksidas, natrio dokuzato, Titano dioksido (E 171).
Korpuso kapsulių sudėtis: Titano dioksido (E 171), raudonasis geležies oksidas dažai, želatina, natrio laurilo.
5 PC. – pūslelės (1) – cardboard boxes.
5 PC. – pūslelės (2) – cardboard boxes.
5 PC. – pūslelės (3) – cardboard boxes.
5 PC. – pūslelės (4) – cardboard boxes.
7 PC. – pūslelės (1) – cardboard boxes.
7 PC. – pūslelės (2) – cardboard boxes.
7 PC. – pūslelės (3) – cardboard boxes.
7 PC. – pūslelės (4) – cardboard boxes.
10 PC. – pūslelės (1) – cardboard boxes.
10 PC. – pūslelės (2) – cardboard boxes.
10 PC. – pūslelės (3) – cardboard boxes.
10 PC. – pūslelės (4) – cardboard boxes.
14 PC. – pūslelės (1) – cardboard boxes.
14 PC. – pūslelės (2) – cardboard boxes.
14 PC. – pūslelės (3) – cardboard boxes.
14 PC. – pūslelės (4) – cardboard boxes.
Farmakologinis
Kartu antihipertenzinis vaistas, kurių sudėtyje yra AKF inhibitorius ir kalcio kanalų blokatoriaus lėtai prailgintą veikimą.
Trandolaprilio
Ji atstovauja etilo esteris (pirmtakas) nesulfgidrilnogo AKF inhibitorius trandolaprilata. Podavlyaet veikla sistemы renino-angiotenzino-alydosteronovoy sistemы plazmы Prisikėlimo. Renino – fermentas, kuris yra sintetinamas inkstų ir patenka į kraujotaką, kuris sukelia angiotenzinogeno virtimą į angiotenziną I (maloaktivnый dekapeptidas). Pastarasis yra konvertuojamas pagal ACE veiksmų (peptidildipeptidazy) į angiotenziną II – stiprus vazokonstriktorius, sukelia susiaurėjimas arterijų ir padidėjęs kraujospūdis, ir taip pat stimuliuoja aldosterono sekreciją antinksčiuose.
Slopinimas ACE sumažina angiotenzino II koncentracija plazmoje,, kuris lydi į kraujospūdžio didinimo veiklą ir aldosterono sekrecija nemažėja. Nors aldosterono gamyba yra sumažintas iki nedideliu laipsniu, Nepaisant to, gali būti šiek tiek padidėjo kalio koncentracijos serume kartu su natrio ir vandens nuostolių.
Angiotenzino II ant grįžtamojo ryšio mechanizmą sumažinimas veda prie didesnio aktyvumo renino kraujo plazmoje. Kitas šio ACE funkcija yra sunaikinti kininov (bradikinino), su stipriais kraujagysles plečiančių savybių, neaktyvių metabolitų. Atsižvelgiant į tai, AKF slopinimas sukelia padidėjusio cirkuliuojančių ir audinių kalikreino-kinin, kuri skatina vazodilataciją pagal prostaglandinų aktyvavimo. Šis mechanizmas, galbūt, iš dalies apibrėžia hipotenzinį poveikį AKF inhibitorių ir kai kurių nepageidaujamų poveikių priežastis.
Pacientams, sergantiems hipertenzija, AKF inhibitoriai sukelia panašaus kraujospūdžio sumažėjimo per sėdint ir stovint be kompensacinės širdies susitraukimų padažnėjimas. PR mažėja, širdies produkcija nesikeičia arba didėja. Inkstų kraujotaka padidėja, ir glomerulų filtracijos greitis paprastai yra nepakeistas. Kai kuriais atvejais, optimalus valdymas kraujospūdis gali pasiekti vos per kelias savaites nuo gydymo pradžios. Kai ilgalaikis gydymas hipotenzinis poveikis išlieka. Trandolaprilio nepablogina paros kraujospūdis profilį.
Staigiai nutraukus gydymą nepridėtas greito kraujospūdžio padidėjimo. Antihipertenzinis poveikis trandolaprilio yra akivaizdus per 1 valandoms po skyrimo ir trunka mažiausiai 24 ne, kuriame trandolaprilio jokios įtakos paros kraujospūdžio aprašymą poveikį.
Verapamil
Blokai transmembraninis srovė kalcio jonus į lygiųjų raumenų ląstelių miokardo ir vainikinių kraujagyslių. Tai sukelia kraujospūdžio sumažėjimą ramybėje ir per naudojimosi dėl periferinių arteriolių plėtra. Kaip rezultatas, mažinant PR (radioaktyviųjų Izotopas) sumažina miokardo deguonies poreikio ir energijos suvartojimą. Tai sumažina miokardo susitraukimus. Neigiamas inotropinį poveikį vaisto gali būti kompensuojamas sisteminio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas. Širdies indeksas nesumažėja, išskyrus pacientus, kurių kairiojo skilvelio disfunkcijos.
Verapamil neturi įtakos Simpatinė reguliavimą širdies veiklos, nes ne blokuoti β-adrenerginių receptorių.
Numesta
Tyrimuose su sveikais savanoriais parodė, kad nėra sąveikos požymius tarp verapamilio ir trandolaprilio ne farmakokinetinių parametrų ar renino-angiotenzino sistemą. Taigi, sinergijos du narkotikus atspindi jų papildomas farmakodinaminį poveikį. Klinikinių tyrimų duomenimis, vaistas Tarka sumažino BP didesniu mastu, nei bet kuri medžiaga vien.
Farmakokinetika
Trandolaprilio
Absorbcija
Po to, kai per burną trandolaprilio yra greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 10%. Tdaugiausia kraujo plazmoje nuo maždaug 1 ne.
Pasiskirstymas
Įrišimo trandolaprilio plazmos baltymais yra maždaug 80% ir nepriklauso nuo koncentracijos. Vd trandolaprilio apie 18 L. T1/2 <1 ne. Pakartotinas panaudojimas CSS Ji pasiekė maždaug 4 diena, Sveikiems savanoriams, ir pacientams, jaunesni ir vyresni su hipertenzija.
Medžiagų apykaita
Plazmos trandolaprilio yra hidrolizuotas formuoti aktyvaus metabolito trandolaprilata. Tdaugiausia trandolaprilata plazmoje yra 4-10 ne. Cdaugiausia arba AUC yra nepriklausoma nuo miltų. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug trandolaprilata 70%. Jungiasi prie kraujo baltymai, priklauso nuo koncentracijos, ir svyruoja nuo 65% koncentracija 1000 ng / ml iki 94% koncentracija 0.1 ng / ml. Trandolaprilat jis turi afinitetą ACE.
Išskaitymas
Inkstų klirensas svyruoja nuo trandolaprilata 1 į 4 l / h, priklausomai nuo dozės,. При CSS Efektyvus, T1/2 trandolaprilata kartu su nedidelę narkotikų gavo įvairios tarp 16 ir h 24 ne, tikriausiai, atspindi privalomas plazmos ir audinių AKF. Be trandolaprilata šlapimo išsiskyrimas 10-15% dozė trandolaprilio, <0.5% dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio. Gavusi pažymėtą trandolaprilio viduje 33% radioaktyvumas aptikta šlapime ir 66% – Kalė.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Iš trandolaprilio farmakokinetika nebuvo tirtas vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei šio amžiaus 18 metų.
Trandolaprilio koncentracija kraujo plazmoje didėja vyresnio amžiaus pacientams (vyresnysis 65 metų). Tačiau koncentracija plazmoje trandolaprilata ir AKF slopinantis aktyvumas pacientams, sergantiems hipertenzija vyresnio amžiaus abiejų lyčių identiški.
Palyginti su sveikais savanoriais, kuriems taikoma hemodializė ir QC <30 ml / min koncentracija maždaug trandolaprilata plazmos 2 kartus didesnis, ir inkstų klirensas sumažėjo maždaug 85%.
Palyginti su sveikais savanoriais, pacientams su lengvu alkoholine ciroze ir koncentracijos plazmoje padidėja trandolaprilio trandolaprilata 9 ir 2 kartus, atitinkamai, bet ACE-slopinantį aktyvumą, nekeičia.
Verapamil
Absorbcija
Išgėrus apie 90-92 % dozė verapamilio greitai absorbuojamas plonojoje žarnoje. Biologinis prieinamumas yra viskas 22% dėl to, kad ryškus poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Pakartotinis vidutinę biotinkamumą gali būti padidintas iki 30%. Laikas iki Cdaugiausia Plazma yra 4-15 ne.
Pasiskirstymas
CSS su pakartotinio taikymo 1 laikas / dieną pasiekti 3-4 diena. Jungimasis su plazmos baltymais yra maždaug 90%.
Medžiagų apykaita
Vienas iš 12 metabolitai, atrado su šlapimu, Tai norverapamil, farmakologinio aktyvumo, kuris yra 10-20% nuo verapamilio; jos dalis yra 6% nuo narkotikų produkcijos. CSS norverapamila ir verapamilio panašus.
Išskaitymas
T1/2 su pakartotinio vartojimo yra lygus vidutiniam 8 ne. Be nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu 3-4% dozė. Metabolitai išsiskiria su šlapimu – 70%, išmatos – 16%.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Iš verapamilio farmakokinetika nekinta, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Inkstų funkcija neturi įtakos verapamilio šalinimas.
Biologinis prieinamumas ir T1/2 verapamilis yra didesnė pacientams, sergantiems kepenų ciroze. Tačiau verapamilio farmakokinetika nepakito pacientams, sergantiems kompensuota kepenų funkcijos sutrikimas.
Numesta
Informacija apie farmakokinetinės sąveikos tarp verapamilio ir trandolaprilio / trandolaprilatom nėra prieinamas, Todėl abiejų vaistų, kurių bendra paraiška farmakokinetika nesiskiria nuo tos, skiriant juos atskirai.
Liudijimas
- Pirminė arterinė hipertenzija (pacientai, kuris rodo, kombinuoto gydymo).
Dozuoti
Narkotikų yra geriama iki 1 kepurės. 1 laikas / dieną, pageidautina, po valgio rytą. Kapsulė nuryjama visa, geriamas vanduo.
Šalutinis poveikis
Lentelėje nepageidaujamos reakcijos, , kad buvo, tikriausiai arba galbūt susijęs su vaisto Tarka naudojimui ir stebimas daugiau nei 1% pacientai. Visos nepageidaujamos reakcijos buvo suskirstyti į dažnio >1/100, bet <1/10.
Organų sistema | Dažnis | Šalutiniai poveikiai |
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos | dažnai | galvos skausmas, svaigulys |
Širdies ir kraujagyslių sistema | dažnai | AV-блокада Aš степени |
Kvėpavimo sistema | dažnai | padidėjo kosulys |
Nuo virškinimo sistemos | dažnai | vidurių užkietėjimas |
Kitas | dažnai | astenija / slabosty |
Kitos kliniškai reikšmingos šalutinis poveikis
Kvėpavimo sistema: bronchitas, dusulys, prienosinių ančių.
Nuo kraujodaros sistemos: leukopenija, neutropenija, limfopenija, trombocitopenija.
Medžiagų apykaita: hiperkalemija, giponatriemiya.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: žadintuvas, disbalansas, nemiga, parestezija, gipesteziya, mieguistumas, alpimas, Psichikos nepakankamai.
Nuo pojūčių: regėjimo sutrikimas, rūkas, svaigulys (laʙirintnoe), triukšmas ausyse.
Širdies ir kraujagyslių sistema: pilnas AV blokas, bradikardija, palpitacija, hipotonija, Potvyniai, angina, tachikardija, Hiso pluošto kojytės blokada, ūminis miokardo infarktas, skilvelių priešlaikinių plaka, nespecifinių ST segmento pokyčiai EKG T.
Nuo virškinimo sistemos: retai – pykinimas, viduriavimas, dispepsija, burnos džiūvimas.
Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgii, mialgii, podagra (hiperurikemija).
Nuo šlapimo sistema: padažnėjęs šlapinimasis, poliurija, hematurija, proteinurija, naktinis šlapinimasis.
Dėl reproduktivoy dalis: impotencija, endometriozė.
Nuo laboratorinių parametrų: LDH padidėjimas, Šarminės fosfatazės, IS, ALT ir / ar bilirubino, kreatinino koncentracija serume, BUN.
Alerginės reakcijos: angioneurozinė edema, niežulys, išbėrimas.
Kitas: krūtinės skausmas, periferinė edema, fatiguability.
Šalutiniai poveikiai, pastebėta naudojant verapamilio hidrochlorido
Širdies ir kraujagyslių sistema: AV-блокада aš, II или III степени, blokada sinusinis mazgas, gali išsivystyti arba padidinti širdies nepakankamumo, A. диссоциация, pertrūkiais Claudication, angina, aritmija, plaučių edema, tachikardija, bradikardija, sunkus hipotenzija, Potvyniai.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: ūminis išeminis insultas, painiava, mieguistumas, psichozės simptomai, drebulys, galvos skausmas, svaigulys, parestezija.
Nuo virškinimo sistemos: giperplaziya teisė, skausmas ar diskomfortas pilve, grįžtamas obstrukcinė žarnų nepraeinamumas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas; kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
Dėl endokrininės sistemos dalis,: ginekomastija, galaktorėja, hiperprolaktinemija, padidėjo prakaitavimas.
Nuo šlapimo sistema: dažnas šlapinimasis.
Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: raumenų silpnumas, mialgija, artralgija.
Nuo pojūčių: Sistema svaigulys.
Lytinės sistemos: impotencija.
Dermatologinės reakcijos: kraujosruva, kraujosruvos, Plaukų slinkimas, hiperkeratozė, purpuros.
Alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos, dilgėlinė, niežulys, daugiaformė eritema, makulopapulinis bėrimas, Stevens-Johnson sindromas, angioneurozinė edema.
Kitas: periferinė edema, alpimas, nuovargis.
Šalutiniai poveikiai, pastebėta naudojant trandolaprilio
Nuo virškinimo sistemos: vėmimas, pilvo skausmas, pankreatitas.
Kitas: agranuliocitozė, padidėjusio jautrumo reakcijos, alopecija, karščiavimas, sumažėjęs lytinis potraukis.
Šalutiniai poveikiai, pastebėta, kai naudojant visus AKF inhibitorių
CNS: praeinantis smegenų išemijos priepuolis, galvos skausmas.
Širdies ir kraujagyslių sistema: miokardo infarktas, širdies sustojimas, smegenų hemoragija, hipotonija.
Nuo kraujodaros sistemos: pancitopenija, sumažinti hemoglobino ir hematokrito, neutropenija, agranuliocitozė.
Nuo virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, ageusia, pankreatitas.
Nuo šlapimo sistema: ūminis inkstų nepakankamumas.
Alerginės reakcijos: daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė, angioneurozinė edema, išbėrimas.
Kitas: krūtinės skausmas, kosulys, hiperkalemija.
Kontraindikacijos
- Yra kardiogeninis šokas;
- Ūminis miokardo infarktas;
- AV блокада II и III степени (išskyrus pacientus, kurių veikiančios širdies stimuliatoriaus);
- FAQ (išskyrus pacientus, kurių veikiančios širdies stimuliatoriaus);
- Prieširdžių virpėjimas / prieširdžių plazdėjimas pacientams su WPW sindromas ir LGL;
- Ūminis širdies nepakankamumas;
- Lėtinis širdies nepakankamumas II B ir III etapas;
- Vыrazhennaya bradikardija;
- Ūminė hipotenzija;
- Inkstų funkcijos sutrikimas (CK<30 ml / min.);
- Kartu vartojant beta adrenoblokatorių;
- Angioneurozinė edema, naudojant AKF inhibitorius (istorija);
- Nėštumas;
- Žindymas (žindymo laikotarpis);
- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;
- Padidėjęs jautrumas trandolaprilio ar kitų AKF inhibitorių.
Atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, kepenų funkcijos sutrikimas ir / ar inkstų, sisteminės jungiamojo audinio ligos (įsk. SRV, sklerodermija), slopinimas kaulų čiulpų kraujodaros, AV-блокаде Aš степени, ʙradikardii, hipotonija, narės, lydėti į BCC sumažėjimas (įsk. viduriavimas, vėmimas), abipusė inkstų arterijų stenozė, stenozė arterijų į nuošalią inkstų, būklė po inkstų persodinimo, pacientai, Dieta su apribojimu druskos, hemodializė, kartu naudoti diuretikais.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nenaudokite šio narkotiko nėštumo ir žindymo metu (žindymo laikotarpis).
Nuo narkotikų Tarka saugumas nėščioms moterims nenustatytas. Yra keletas naujagimių plaučių hipoplazija pastabos, Gimdos augimo sulėtėjimas, arterinis latakas ir hipoplazija kaukolės po AKF inhibitorių nėštumo metu. AKF inhibitoriai gali sukelti hipotenziją, lydi anurija vaisiaus ar naujagimio, ar oligogidroamnionom.
Teratogeninio poveikio rizika yra didžiausia AKF inhibitorių paskyrimo į II ir III nėštumo trimestras. Informacija apie teratogeninio poveikio ar embriono / fetotoksiškumas AKF inhibitorių I nėštumo trimestro galimybės nėra.
Verapamil išsiskiria į motinos pieną. Jei reikia, naudokite Tarka žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą.
Įspėjimai
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia atidžiai stebėti gydymo Tarka metu.
Pacientams, sergantiems nekomplikuota hipertenzija po pirmosios dozės trandolaprilio, taip pat pastebėta po arterinės hipotenzijos vystymosi padidėjimo, lydi klinikiniai simptomai. Hipotenzijos rizika didesnė pažeidžiant vandens ir elektrolitų pusiausvyrą, kaip ilgai diuretikų rezultatas, apriboti druskos vartojimą, dializė, viduriavimas ar vėmimas. Tokių pacientų prieš gydymą reikia nutraukti trandolaprilio gydymą diuretikais ir užpildyti BCC ir / arba druskos kiekis. Kraujospūdis turi būti atidžiai stebimi į paskyrimo ar atšaukimo NVNU metu vaisto Tarka.
Kai AKF inhibitoriai yra aprašyta atvejų, agranulocitozė ir kaulų čiulpų slopinimas. Šie nepageidaujami reiškiniai buvo dažnesni pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ypač sisteminių jungiamojo audinio ligų. Tokių pacientų (pvz, SRV arba sklerodermija) Patartina reguliariai stebėti leukocitų skaičių kraujyje ir šlapime baltymo, ypač inkstų funkcija sutrikusi, gydymas GCS ir citostatikai, antimetabolitų.
Trandolaprilio gali sukelti angioneurozinę edemą, veido, kalba, ryklės ir / ar gerklų.
Preparatas yra verapamilio Tarka, Todėl reikėtų vengti pacientams, sergantiems sunkia kairiojo skilvelio disfunkcijos kombinuoto narkotikų vartojimas (pvz, su išstūmimo frakciją <30%, padidinti plaučių kapiliarų slėgis >20 mmHg. Straipsnis. ar sunkus širdies nepakankamumo simptomai) ir pacientai, sergantys bet kairiojo skilvelio disfunkcijos laipsnio, jei jie gauna beta blokatorius,.
Daugelyje pacientams, sergantiems hipertenzija tyrimo visada turėtų įvertinti inkstų funkciją. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, abipusė inkstų arterijų stenozė arba vienašališkai inkstų arterijų stenozė į vienišas inkstų ligoniams (pvz, po transplantacijos) padidėjusi rizika inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu – tolesnio inkstų funkcijos pablogėjimo pavojus.
Kai kuriems pacientams, sergantiems hipertenzija, be inkstų liga, kai paskiriant trandolaprilio kartu su diuretikais gali būti kraujo šlapalo azoto ir kreatinino koncentracijos serume padidėjimas.
Pacientams, sergantiems hipertenzija, ypač inkstų funkcija sutrikusi, Tarka vaistus gali sukelti hiperkalemija.
Kai chirurginių intervencijų ar bendrąją nejautrą su narkotikų vartojimu, sukelia hipotenziją, trandolaprilio gali blokuoti angiotenzino II susidarymą, susijęs su kompensacinio renino išsiskyrimo.
Atsargumo reikia pasirinkti dozes inhaliuojamųjų anestetikų, o verapamilio naudojimas.
Nerekomenduojama vienu metu taikyti verapamilio ir kolchicino, dėl to, kad tetraparezės galimybe.
Kai kuriems pacientams, gauti diuretikai, ypač neseniai, po trandolaprilio paskyrimo, aštrus kraujospūdžio sumažėjimas.
Kadangi duomenų apie verapamilio ir dizopiramido sąveikos trūksta, dizopiramidas negali būti naudojami 48 valandos prieš arba 24 valandos po administracijos verapamilio.
Vartojimas pediatrų
Nenaudokite narkotikų poveikis tirtas Tarka pacientai ir vaikai iki amžiaus podrostkovovgo 18 metų, Todėl jo naudojimas šioje amžiaus grupėje nerekomenduojamas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Reikėtų susilaikyti nuo vairavimo ir valdyti mechanizmus nuo ankstyvo gydymo, nes gebėjimui vairuoti ar valdyti sudėtingas technologijas, gali pablogėti.
Perdozavimas
Klinikinių tyrimų duomenimis, didžiausia dozė trandolaprilio buvo 16 mg. Tuo pačiu metu nėra jokių jo netoleravimo požymių.
Jei perdozavimas Tarka, taip simptomai, sukelia verapamila gidroxloridom: hipotonija, A. блокада, bradikardija, asistolija. Mirties atvejų.
Jei perdozavimas Tarka, taip simptomai, sukelia trandolaprilio: sunkus hipotenzija, šokas, stuporas, bradikardija, elektrolitų sutrikimai, inkstų nepakankamumas.
Gydymas: pašalinimas narkotiko, simptominis gydymas. Gydymas verapamilio hidrochlorido perdozavimo apima parenterinės vartojamas kalcio papildų, naudoti beta antagonistus ir skrandžio plovimas. Atsižvelgiant į tai, lėtas išsekimas iš prailginto veikimo vaisto, reikia stebėti dėl paciento būklės 48 ne: gali reikalauti ligoninėje. Verapamil hidrochloridas hemodializės metu nepasišalina.
Sąveika su kitais vaistais
Sąveika, sukelia verapamilio
Исследования in vitro, rodo, kad verapamilis metabolizuojamas CYP3A4 izofermentai veiksmų, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.
Verapamil yra CYP3A4 inhibitorius. Kliniškai žymi sąveikos nepastebėta, o iš CYP3A4 inhibitorių, naudojimo, o ten buvo šio vaisto koncentracija plazmoje verapamilio kraujyje padidėjimas, o CYP3A4 induktoriai sumažina verapamilio koncentraciją kraujo plazmoje. Atitinkamai, o tokių lėšų naudojimas turėtų būti atsižvelgiama į sąveikos galimybę.
Lentelėje pateikiami apibendrinti duomenys apie narkotikų sąveika, Sąlygotumas verapamilis
Rengimas | Galimas poveikis verapamiliu ar verapamilio į kitą, o prašymas narkotikų |
Alfa adrenoblokatoriai | |
Prazosinui | Увеличение Cdaugiausia prazosinui (40%), Tai neturi įtakos T1/2 prazosinui. |
Terazosinui | Увеличение AUC теразозина (24%) ir Cdaugiausia (25%). |
Antiaritminiais vaistiniais preparatais | |
Flekainid | Minimalus poveikis plazmos klirensas flekainido (<10%); Nr plazmos klirensas verapamilio poveikis. |
Chinidinui | Sumažintas žodžiu chinidino klirensas (35%). |
Priemones, skirtas gydymui bronchinės astmos | |
Teofilinas | Sumažinti oralinis o sisteminis klirensas (20%). Kai rūkymas – nuosmukis 11%. |
Prieštraukulinius | |
Karbamazepinas | Увеличение AUC карбамазепина (46%) Pacientams, sergantiems atsparia dalinio epilepsija. |
Antidepresantai | |
Imipraminas | Увеличение AUC имипрамина (15%), Jis neturi įtakos aktyviojo metabolito lygį, dezipraminas. |
Hipoglikemijos agentai žodžiu | |
Gliʙurid | Padidėjęs Cdaugiausia gliʙurida (28%), AUC (26%). |
Antiinfectives | |
Eritromicinas | Galbūt į verapamilio padidėjimas. |
Rifampicinas | Sumažintas AUC (97%), Cdaugiausia (94%), biologinis prieinamumas (92%) verapamilis. |
Telitromicinas | Galbūt į verapamilio padidėjimas. |
Antinavikiniai vaistai | |
Doksorubicinas | AUC (89%) ir Cdaugiausia (61%) Doksorubicinas, kai atsižvelgiant į verapamilio pacientams, sergantiems nesmulkialąstelinis plaučių vėžys. Įvadas verapamilio / pacientams, sergantiems progresuojančia navikų neturėjo įtakos plazmos klirensas doxirubicin. |
Barbitūratų | |
Fenobarbitalis | Padidina oralinis verapamilio klirensas – į 5 laikas. |
Benzodiazepinai ir kiti anksiolitikai | |
Buspironas | AUC ir Cdaugiausia buspironas į 3.4 kartų. |
Midazolamas | AUC (į 3 kartų) ir Cdaugiausia (į 2 kartų) midazolama. |
Beta adrenoblokatoriai | |
Metoprololis | AUC (32.5%) ir Cdaugiausia (41%) metoprololis pacientams, sergantiems krūtinės angina. |
Propranololis | AUC (65%) ir Cdaugiausia (94%) propranololio pacientams, sergantiems krūtinės angina |
Širdies glikozidai | |
Digitoxine | Mažina bendrą atstumą (27%) ir extrarenal klirensas (29%) digitoksino. |
Digoksinas | Sveikiems savanoriams padidėjo Cdaugiausia (apie 45-53%), CSS (apie 42%) ir AUC ( apie 52%) digoksina. |
Histamino H2-receptoriai | |
Cimetidinas | AUC R- и S верапамила (25% ir 40% atitinkamai) klirensas R sumažėjimas- и S верапамила. |
Imuniniai agentai | |
Ciklosporinas | AUC, CSS, Cdaugiausia (apie 45%) ciklosporinas. |
Sirolimuzas | Galbūt į sirolimuzo padidėjimas. |
Takrolimuzu | Galbūt į takrolimuzo padidėjimas. |
Lipidų kiekį mažinantis agentai, HMG-CoA reduktazės | |
Atorvastatinas | Galbūt atorvastatino padidėjimas. |
Lovastatinas | Galbūt iš lovastatino padidėjimas. |
Simvastatin | AUC (į 2.6 laikas) ir Cdaugiausia (į 4.6 laikas) simvastatinas. |
Serotonino receptorių antagonistai | |
Almotryptan | AUC (20%) ir Cdaugiausia (24%) almotrïptana. |
Urikozuricheskih fondai | |
Sulfinpirazon | Oralinis klirensas verapamilio padidėjimas (į 3 kartų), mažinti jo biologinį prieinamumą (60%). |
Kitas | |
Greipfrutų sultys | Увеличение AUC R- и S верапамила (49% ir 37% atitinkamai) ir Cdaugiausia R- и S верапамила (75% ir 51% atitinkamai). T1/2 ir inkstų klirensas buvo nepasikeitė. |
Jonažolės | Sumažintas AUC R- и S верапамила (78% ir 80% atitinkamai) mažėjant Cdaugiausia. |
Nors šio narkotiko vartojimo Tarka antiaritminiai vaistai ir beta-blokatoriai gali padidinti nepageidaujamo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai (ryškesnis AV blokas, reikšmingai sumažėjo širdies ritmas, plėtra širdies nepakankamumas ir padidėjęs arterinis kraujospūdis).
Su vienu metu naudoti chinidino narkotikų padidinto hipotenzinį poveikį Tarka. Pacientams, sergantiems hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija, gali išsivystyti plaučių edema.
Su vienu metu naudoti antihipertenzinių vaistų, Diuretikai ir vazodilatatorių su narkotikais Tarka sustiprintas hipotenzinį poveikį.
Nors vaisto vartojimas prazosinui Tarka, terazosinui sustiprintas hipotenzinis poveikis.
Nors iš narkotikų TARKA tikrų narkotikų panaudojimas, ŽIV infekcijos gydymui (ritonaviras), gali slopinti verapamilio metabolizmą, kuris padidina jos koncentracijai kraujo plazmoje. Su vienu metu naudoti verapamilio dozę reikia mažinti.
Be su karbamazepinu narkotikų Tarka taikymo padidėjęs karbamazepino plazmoje, kuris gali būti pridėtas šalutinis poveikis tipiškų karbamazepino – diplopija, galvos skausmas, ataksija, galvos svaigimas arba.
Be su ličio narkotikų Tarka padidėjo ličio toksinis nervų sistemos taikymo.
Su vienu metu naudoti rifampicino su narkotikų Tarka gali sumažinti hipotenzinį poveikį verapamilio.
Be su sulfinpirazona narkotikų Tarka taikymo gali sumažėti sukeliamą hipotenzinį poveikį verapamilio.
Nors iš narkotikų Tarka poveikis raumenis atpalaiduojančių naudojimas gali padidinti.
Be su acetilsalicilo rūgštimi didėja kraujavimo verapamilio taikymo.
Be su verapamilio lygio etanolio kraujo plazmoje taikymo padidėjo.
Vienu metu naudoti verapamilio, gali padidėti kraujo serume simvastatino ar lovastatino.
Pacientai,, gauti verapamilis, gydymas HMG-CoA reduktazės (t.y. simvastatinas / lovastatinas) Ji turėtų pradėti gydyti mažiausia įmanoma doze su palaipsniui didinti jų gydymo kursą. Jei norite priskirti pacientų verapamilis, jau gauna HMG-CoA reduktazės, turėtų būti peržiūrėtas ir pakeistas sumažinti jų koncentracijos dozę serumo cholesterolio. Ši taktika turėtų būti laikomasi, o verapamilio susitikimo su atorvastatinu.
Fluvastatino, pravastatinas ir rozuvastatinas nėra metabolizuojamas į izofermentų CYP3A4 veiksmų, Todėl jų sąveika su verapamilio rečiausiai.
Hipotenziniai diuretikų ar kitų vaistai gali stiprinti hipotenzinį poveikį trandolaprilio. Trandolaprilio gali sumažėti kalio netekimą, kai kartu su tiazidiniais diuretikais.
Kalį organizme sulaikantys diuretikai (įsk. spironolaktono, amilorid, triamtereno) arba kalio papildai padidinti hiperkalemija riziką o trandolaprilio naudojimo.
Vienu metu naudoti trandolaprilio su preparatų nuo (insulino ar geriamųjų preparatų nuo) gali padidinti hipoglikemijos poveikį ir sukelti padidėjusi rizika hipoglikemijų.
Trandolaprilio gali pakenkti ličio išsiskyrimą iš. Būtina kontroliuoti ličio lygį kraujo serume.
Be su verapamilio kolchicino koncentracijos taikymo kraujyje gali reikšmingai padidėti, nes pastarasis yra už CYP3A ir Pgp substratas, kad, paeiliui, slopina metabolizmą verapamilio.
Eksperimentų su gyvūnais buvo parodyta, kad inhaliuojamieji anestetikai sumažinti kalcio vartojimo į ląstelę, teikiant numušantį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Su vienu metu naudoti verapamilio gali būti padidinta slopinančio veiksmų miokarde.
Hipotenzinis poveikis tam tikrų inhaliacinių anestetikų, gali būti sustiprintas AKF inhibitorių.
Venkite vysokoprotochnyh poliamido membranas metu hemodializuojamiems pacientams, AKF inhibitorių dėl galimų vystymosi anafilaktoidinių reakcijų.
NVNU sumažinti antihipertenzinį poveikį trandolaprilio.
Su citotoksiniais ar kitais imunosupresantais vaistai ir kortikosteroidai padidinti leukopenija riziką, kai naudojamas kartu su AKF inhibitoriais.
Pasiūlos sąlygos, vaistinių
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Sąlygos ir nuostatos
Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.