SULPERAZON

Aktyvus medžiagos: Cefoperazonas, Sulbaktamo
Kai ATH: J01DD62
KKSK: III kartos cefalosporinų su beta laktamazių inhibitorius
TLK-10 kodai (liudijimas): A39, A40, A41, A54, G00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0
Kai KSF: 06.02.03.01
Gamintojas: PFIZER ILALARI Ltd. Sti. (Turkija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Milteliai injekciniam tirpalui I / O, ir / m balti arba beveik balti, su gelsvą atspalvį.

Stikliniai buteliukai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

III kartos cefalosporinai derinyje su beta laktamazės inhibitoriaus-.

Cefoperazonas - pusiau sintetinis cefalosporinų antibiotikas su plataus spektro. Ji veikia ant jautrių organizmų metu jų aktyvų daugybos slopina ląstelės sienelės biosintezę peptidoglikano.

Sulbaktamo neturi kliniškai reikšmingos antibakteriniu aktyvumu (su Neisseriaceae ir Acinetobacter išskyrus). Tyrimai parodė,, , kad ji yra negrįžtamas inhibitorius Dauguma pagrindinių beta-laktamazės, kurie gaminami mikroorganizmų, atsparus beta laktaminiams antibiotikams.

Sulbaktamo gebėjimas užkirsti kelią penicilinų ir cefalosporinų atsparūs mikroorganizmai sunaikinimo buvo patvirtinta tyrimais naudojant atsparių padermių, dėl kurių sulbaktame turi ryškų sinergiją su penicilinų ir cefalosporinų. Sulbaktamo taip pat yra susijęs su keliomis penicilino surišančių baltymų, todėl cefoperazonas / sulbaktamo derinys dažnai turi stipresnį poveikį jautrių padermių, nei vieną cefoperazonas.

Sulperazon aktyvus prieš visi mikroorganizmai, jautrus cefoperazonas. Be, Ji turi sinergiją su įvairių mikroorganizmų, Pirmiausia: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp.,, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenea, Escherichia coli, Proteusas yra nuostabus, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Štamai Citrobacter freundil, Enterobacter cloacae, Štamai Citrobacter skiriasi.

Sulperazon aktyvus in vitro prieš platų kliniškai svarbių mikroorganizmų. Gram-teigiamas mikroorganizmai: Staphylococcus aureus (gaminti ir negamina penicilinazę), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,, Streptococcus pyogenes (beta hemolizinio streptokoko A grupė), Streptococcus agalactiae (beta hemolizinio streptokoko B grupės), Dauguma kitų padermių-hemolizinio streptokoko beta, Daugelis Streptococcus faecalis (enterokokai). Gramneigiamų bakterijų: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Štamai Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteusas yra nuostabus, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia padermės. (įsk. Rettgeri Apvaizda), Serratia spp. (įskaitant Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa ir kai kurios kitos Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolltlca. Anaerobinis mikroorganizmai: Gramneigiamų bacilos (įskaitant Bacteroides fragilis, kita Bacteroides padermės. ir Fusobacterium spp.), gramteigiamų ir gramneigiamų cocci (įskaitant Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), Gram-teigiamas traukės (įskaitant Clostridium spp., Eubacterium spp. ir Lactobacillus spp).

Šie jautrumo lygiai buvo nustatytas sulbaktamo / cefoperazonas. TVK (ug / ml,), išreikštas mikroorganizmų koncentracija jautrių cefoperazonas mažesnis arba lygus 16, organizmams su tarpiniais jautrumo diapazone 17-63, ir vaistams atsparios – daugiau 64. Zona jautrumas nustatant disko difuzijos metodu yra: daugiau jautrių mikroorganizmų 21 mm; tarpinis jautrumas – nuo 16 į 20 mm, ir vaistams atsparios – daugiau 15 mm.

Norint nustatyti, MIC gali būti naudojamas apriboti praskiedimo metodas sulbaktamo / cefoperazonas santykiu 1:1 sultinyje arba agaro. Norėdami nustatyti TPK disko difuzijos metodu rekomenduojama naudoti diską, apimanti 30 g, o sulbaktame 75 g cefoperazonas.

Šie kokybės kontrolės standartai yra rekomenduojama, kai naudojant diskus, kuriame yra 30 g, o sulbaktame 75 g cefoperazonas. Dėl kontrolės padermės Acinetobacter spp. (ATCC 43498) skersmuo zona yra 26-32; už Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) – 22-28; Escherichia coli (ATCC 25922) – 27-33; dėl Staphylococcus aureus (ATCC 25923) – 23-30.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

C_daugiausia sulbaktame ir cefoperazonas po ant jų / Sulperazona dozės 2 g (1 Ponas ir sulbaktame 1 g cefoperazonas) metu 5 m, vidutiniškai 130.2 ug / ml, 236.8 ug / ml,. Tai rodo didesnį V_d sulbaktame (nuo 18.0 į 27.6 L) palyginti su cefoperazonas (nuo 10.2 į 11.3 L).

Po / m 1.5 g sulbaktame / cefoperazonas (500 mg sulbaktame, 1 g cefoperazonas) C_daugiausia buvo pastebėtas sulbaktame ir cefoperazonas serumo per laikotarpį nuo 15 minučių 2 valandos po injekcijos. C_daugiausia serume buvo 19.0 ir 64.2 ug / ml, atitinkamai, ir sulbaktame cefoperazonas.

Kaip sulbaktamo, ceftazidimo ir gerai pasiskirsto įvairiuose audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant tulžies, tulžies pūslės, oda, priedas, Kiaušintakiai, kiaušidė, gimda.

Duomenys apie farmakokinetinės sąveikos sulbaktamo ir cefoperazonas akivaizdoje, kai jis vartojamas Sulperazona nėra.

Pakartotinas panaudojimas didelių pokyčių farmakokinetinių parametrų abiejų komponentų nepastebėta Sulperazona. Su vaisto įvedimo kiekvieną 8-12 h kaupimosi nepastebėta.

Metabolizmas ir išskyrimas

Apie 84% sulbaktame dozė ir 25% cefoperazonas dozė per inkstus Sulperazona. Iš cefoperazonas likusi dalis yra išvedami daugiausia iš tulžies. Su T Sulperazona įvedimo_1/2 sulbaktamo vidurkiai apie 1 ne, T_1/2 Cefoperazonas - 1.7 ne. Koncentracija serume yra proporcingas suvartotos dozės.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Cefoperazonas aktyviai išsiskiria su tulžimi. T_1/2 cefoperazonas paprastai prailginta, ir šlapimo išskyrimas yra didesnė pacientams, sergantiems kepenų liga ir / ar tulžies nutekėjimo obstrukcija. Net sunkus kepenų funkcijos sutrikimas su tulžimi pasiekti terapinių koncentracijų cefoperazonas, a T_1/2 tik padidina 2-4 kartų.

Pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimu, gauti Sulperazon, nustatė aukštą koreliaciją tarp visų jo pašalinimas iš kūno ir sulbaktamo atsiskaitymo QC. Pacientai, kurių yra terminalinis inkstų nepakankamumas parodė didelį pratęsto ​​T_1/2 sulbaktame (vidutinis 6.9 ir h 9.7 valandų įvairių tyrimų). Hemodializė sukelia reikšmingų pokyčių T_1/2, bendras atstumas nuo kūno ir V_d sulbaktame.

Farmakokinetika Sulperazona mokėsi vyresnio amžiaus žmonių inkstų nepakankamumas ir kepenų funkcijos sutrikimas. Palyginti su sveikais savanoriais parodė trukme T padidėjimas_1/2, sumažinimas klirensą ir padidinti V_d kaip sulbaktamo, ir cefoperazonas. Iš sulbaktamo farmakokinetika koreliuoja su inkstų funkcijos sutrikimu laipsnį, ir farmakokinetika cefoperazonas - su kepenų funkcijos sutrikimu laipsnį.

Tyrimuose su vaikais neparodė jokių reikšmingų pokyčių farmakokinetikos parametrų komponentų Sulperazona palyginti su tais, suaugusiems. Vidutinis T_1/2 sulbaktame vaikams svyravo nuo 0.91 į 1.42 ne, cefoperazonas - nuo 1.44 į 1.88 ne.

Liudijimas

Infekcinės-uždegiminės ligos, sukelia jautrūs maliarijos infekcijos:

- Infekcijos viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų;

- Infekcijos viršutinių ir apatinių šlapimo takų;

- Vidinės pilvo infekcijos (įsk. peritonitas, cholecistitas, kholangit);

- Sepsis;

- Meningitas;

- Infekcijos, odos ir minkštųjų audinių;

- Kaulų ir sąnarių infekcijos;

- Uždegiminių ligų dubens organų (įsk. endometritas);

- Gonorėja.

Dozuoti

Į Suaugęs Sulperazon rekomenduojama šių kasdieninių dozių,.

Paros dozė turėtų būti suskirstyti į lygias dalis ir skiriamas vartoti kas 12 ne.

Į Mirtis arba ugniai infekcijos Sulperazona paros dozė gali būti padidinta iki 8 g komponentų santykiui 1:1 (t.y. 4 g cefoperazonas). Pacientai,, gauti ne santykiu Sulperazon 1:1, Ji gali reikalauti papildomos cefoperazonas administravimą. Dozė turi būti padalinta į lygias dalis ir vartojama kas 12 ne.

Rekomenduojama didžiausia paros dozė sulbaktamo 4 g.

Į vaikai Sulperazon rekomenduojama šių kasdieninių dozių,.

Dozė turi būti padalinta į lygias dalis ir vartojama kas 6-12 ne.

Į sunkus ar neveiksmingi gydant nuo infekcijų dozė gali būti padidintas iki 160 mg / kg / per dieną tuo komponentų santykiui 1:1. Paros dozė yra padalintas į 2-4 lygios dalys.

Į Naujagimio per pirmą gyvenimo savaitę, narkotikų, turi būti skiriamas vartoti kas 12 ne. Sulbaktamo Didžiausia paros dozė vaikams negali viršyti 80 mg / kg / per dieną.

Į pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (CK 15-30 ml / min,) maksimali dozė sulbaktamo 1 g kas 12 ne (didžiausia paros dozė sulbaktamo – 2 g), ir pacientams, sergantiems CC mažiau nei 15 ml / min, maksimali dozė sulbaktamo 500 mg kas 12 ne (didžiausia paros dozė sulbaktamo – 1 g). Gydant sunkią infekcinę ligą gali reikalauti papildomos cefoperazonas administravimą. Nuo hemodializės farmakokinetika sulbaktamo yra gerokai pasikeitė, ir keletas lašų T_1/2 cefoperazonas serumas, Sulperazona administracija turėtų būti planuojamas po dializės.

Jei reguliariai stebėti koncentracijos serume cefoperazonas neapskaitomi, minimali paros dozė neturėtų viršyti 2 g.

Terminai rengimo bei taikymo tirpalui ON / Europos Sąjungos oficialiajame

Norint paruošti infuzinį tirpalą atskiesti 2 g (1 R + 1 g,) Sulperazona pradinis tūris 6.7 Viename ml šių tirpalų,: 5% dekstrozė vandenyje, 5% dekstrozės 0.225% natrio chloridas, 5% dekstrozė fiziologiniame tirpale, 0.9% natrio chlorido tirpalas arba sterilaus injekcijų vandens,, ir tada, praskiestas iki 20 ml pradinio tirpalo.

Paruošti tirpalą / infuzijos gali būti naudojamas, Ringerio laktato, Tačiau, jis negali būti naudojamas pradinio ištirpinimo, atsižvelgiant į mišinio nesuderinamumas. Suderinamumas gali būti pasiektas dviejų pakopų nuo tirpalo paruošimo - pradinis milteliai ištirpinami vandenyje injekcijoms, ir tada atskiesti Ringerio laktato tirpalo koncentracija būtų nuo sulbaktamo 5 mg / ml, (2 ml, praskiestas pradinio tirpalo 50 ml Ringerio laktato tirpalu arba 4 ml 100 ml Ringerio laktato).

Infuzijos buvo atliekama 15-60 m,.

Nes / injekcijos Kiekviename buteliuke reikia ištirpinti 6.7 ml į vieną iš tirpiklių, , kaip nurodyta aukščiau, ir vartojamas mažiausiai 3 m,.

Sąlygos, skirto / m tirpalo

Paruošti tirpalą i / m administravimo, gali būti naudojami 2% lidokainas, Tačiau, jis negali būti naudojamas pradinio ištirpinimo, atsižvelgiant į jų nesuderinamumas. Suderinamumas gali būti pasiektas dviejų pakopų nuo tirpalo paruošimo - pradinis milteliai ištirpinami vandenyje injekcijoms, ir po to atskiesti 2% lidokaino hidrochlorido.

Bendras tūris tirpiklyje 6.7 ml. Galutinis tirpalas bus būti cefoperazonas / sulbaktamo santykiu 125 mg / 125 mg 1 ml 0.5% lidokainas.

Šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: anafilaksinis šokas.

Nuo virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, psevdomembranoznыy kolitas; laikinai padidėti kepenų funkcijos tyrimų - AST, AUKSAS, Šarminės fosfatazės, Bilirubino koncentracija serume.

Alerginės reakcijos: makulopapulinis bėrimas, niežulys, dilgėlinė, Stevens-Johnson sindromas (šių reakcijų rizika yra didesnė pacientams, kuriems yra alerginių reakcijų istorijos).

Nuo kraujodaros sistemos: sumažinimas neutrofilų skaičius, Vartomi neutropenija (ilgalaikis gydymas), sumažinti hemoglobino ir hematokrito, trumpalaikis eozinofilija, leukopenija, trombocitopenija, gipoprotrombinemii; Kai kuriais atvejais – Teigiamas Kumbso. Kai naudojant Benediktas arba Felingo sprendimas gali būti klaidingas teigiamas reeaktsiya gliukozės šlapime.

Nuo šlapimo sistema: hematurija.

Vietinės reakcijos: Sulperazon gerai toleruojamas su / m įvedimo. Kartais po / m injekcijos pastebėtas trumpalaikis skausmas, deginimas injekcijos vietoje. Įjungimo / įvade Sulperazona naudojant kateterį, gali išsivystyti flebitas infuzijos vietoje.

Kitas: galvos skausmas, karščiavimas, drebulys, vaskulitas.

Kontraindikacijos

- Jeigu yra alergija penicilinams, sulbaktame, ceftazidimas arba bet kuri kita cefalosporinų.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Sulbaktamo ir cefoperazonas placentos barjerą.

Prašymas Sulperazona nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima tik tuo atveju,, jei laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui arba kūdikiui.

Įspėjimai

Pacientai,, gydomi beta laktaminiams antibiotikams, įsk. cefalosporinai, aprašo atvejus sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų (anafilaksinė), kurie kartais sukėlė mirtį. Šių reakcijų rizika yra didesnė pacientams, kuriems, su gali atsirasti padidėjusio jautrumo reakcijų istorija. Jei pasireikšti alerginė reakcija jums reikia sustabdyti narkotikų ir tinkamą terapiją.

Sunkiais anafilaksinė reakcija turėtų būti skubiai administravimas epinefrino (adrenalino). Be / švirkščiamas kortikosteroidų ir pateikti kvėpavimo takus, įskaitant intubaciją.

Esant sunkiam tulžies latakų obstrukcija,, sunkus kepenų liga, ir inkstų disfunkcija, kartu su bet kurio iš minėtų sąlygų, gali pareikalauti korekcijos dozavimo schemą vaisto.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir kartu inkstų funkcija sutrikusi, būtina koncentracija cefoperazonas ir korekcijos, jei reikia, dozę stebėsena serume. Jei reguliariai stebėti koncentracijos serume cefoperazonas tokiais atvejais nėra atliekamas, jo paros dozė neturėtų viršyti 2 g.

Atsižvelgiant į cefoperazonas gydymo, taip pat kitų antibiotikų, Retais atvejais plėtoti vitamino K trūkumas. Priežastis, dėl jo, tikriausiai, normalių žarnyno mikrofloros slopinimas, kurie sintetina šio vitamino. Grupė rizika yra pacientams,, nusilpusių, pacientams, sergantiems malabsorbcijos (pvz, mukovystsydoz) ir visam laikui įsikūrusi / dirbtinio šėrimo. Tokiais atvejais,, o taip pat pacientams,, gauti antikoaguliantų, reikia stebėti protrombino laiką ir, jei nurodyta nustatyti vitamino K.

Ilgalaikis gydymas Sulperazonom (taip pat kitų antibiotikų) gali būti Nenormaliai greitas nejautrių mikroorganizmų. Pacientai turi būti atidžiai stebimi gydymo metu.

Kai ilgalaikis gydymas Rekomenduojama Sulperazonom periodiškai stebėti vidaus organų funkcijų vykdymą, įskaitant inkstų, kepenys ir kraujodaros sistema. Tai yra ypatingai svarbu, kūdikių, ypač anksti, ir mažiems vaikams.

Perdozavimas

Informacija apie ūmų toksiškumą, cefoperazonas natrio ir sulbaktamo natrio žmonėms yra ribotas.

Simptomai: perdozavimas gali tikėtis neigiamų pasekmių, pranešė, naudojant vaistą. Būtina atsižvelgti į tai,, Didelis beta laktaminiams antibiotikams cerebrospinaliniame skystyje gali sukelti neurologinių sutrikimų, įskaitant traukulius.

Gydymas: simptominis, veiksminga hemodializė, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Sąveika su kitais vaistais

Alkoholio gydymo metu ir cefoperazonas iki vartojimas 5 dienų po jos įvedimo, poveikis buvo pranešta disulfiramopodobnye, Pasižymi potvyniai, prakaitavimas, galvos skausmas, tachikardija ir. Panašūs reakcijų su kai kurių kitų cefalosporinų naudojimo, Todėl pacientus reikia įspėti apie jų atsiradimo alkoholinių gėrimų vartojimo galimybės gydymo metu Sulperazonom. Pacientai,, kuriems reikia dirbtinio maitinimo (per os arba parenteriniu), Venkite skysčių naudojimas, kurių sudėtyje yra etanolio.

Farmacijos sąveika

Sprendimai Sulperazona ir aminoglikozidai neturėtų būti tiesiogiai maišomas, atsižvelgiant į tarp farmacijos nesuderinamumas. Jei tai terapija derinys Sulperazonom ir aminoglikozidai, , dvi formuluotės vartojamas infuzijos būdu, naudojant kito atskiri antrinius kateterių, pagrindinis kateteris pakankamai plaunami narkotikų tarp dozių. Tarp administracijos ir Sulperazona aminoglikozidų per dieną intervalai turėtų būti toks didelis, kaip įmanoma.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.

Paruoštas tirpalas turi būti laikomas kambario temperatūroje; Tinkamumo laikas – 24 ne.