SOLIAN

Aktyvus medžiagos: Amysulpryd
Kai ATH: N05AL05
KKSK: Psichozės narkotikų (anksiolitiniu)
TLK-10 kodai (liudijimas): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Kai KSF: 02.01.02.01
Gamintojas: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Prancūzija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė balti arba beveik balti, turas, butas, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas (natrio glikolat amilopektinų) (Tipas), mikrokristalinė celiuliozė, gipromelloza, magnio stearatas.

30 PC. – pūslelės (1) – cardboard boxes.

Dražė balti arba beveik balti, turas, butas, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas (natrio glikolat amilopektinų) (Tipas), mikrokristalinė celiuliozė, gipromelloza, magnio stearatas.

30 PC. – pūslelės (1) – cardboard boxes.

Dražė, odinė baltas, pailgos ovalios, iškilios, Graviruotas “AMI 400” и делительной риской между “AMI” ir “400” vienoje pusėje; Pateikčių – однородная масса белого или почти белого цвета.

Pagalbinės medžiagos: natrio glikolat amilopektinų (Tipas), laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, gipromelloza, magnio stearatas, polioksilas 40 стеарат, Titano dioksido (E 171).

30 PC. – pūslelės (1) – cardboard boxes.

Farmakologinis

Psichozės narkotikų (anksiolitiniu).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ ir (D)₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, histaminas N₁-Receptorių, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-receptoriai, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-receptoriai, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (įsk. депрессивное настроение и ретардация).

Farmakokinetika

Absorbcija

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ne, а второй – tarp 3 ir 4 h pavartojus. После приема Солиана^® dozė 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Absoliutus biologinis prieinamumas 48%.

Прием препарата совместно с пищей, daug angliavandenių (yra 68% skysčiai), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_daugiausia. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Pasiskirstymas

V_d yra lygus 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolizmas ir išskyrimas

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, apie 4%. Nustatyta 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 ne. Grįžti su šlapimu nemodifikuota formos. Inkstų klirens yra maždaug 330 ml / min,.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_daugiausia ir C_daugiausia амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 nepakitęs, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 į 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 laikas. Практический опыт, Tačiau, ribotas, и нет результатов по применению доз, kaip 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (vyresnysis 65 metų) ribotas. Po vienkartinės dozės 50 mg C_daugiausia, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, nei jaunesniems pacientams. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Liudijimas

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (įsk. kliedėjimas, haliucinacijos, maniau sutrikimas) ir / ar neigiamas (įsk. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) sutrikimai, įsk. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Dozuoti

Į острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 į 800 mg / per dieną.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / per dieną. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Didžiausia paros dozė neturi viršyti 1200 mg.

Į смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: vidutiniškai 400 mg 800 mg / per dieną. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

Į преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 į 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

Tuo dozių, kaip 400 mg / per dieną, Солиан^® следует назначать в 2 priėmimas.

Senyvi pacientai Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Į inkstų nepakankamumas дозу для пациентов с KK nuo 30 į 60 ml / min, следует снизить до 1/2, į KK nuo 10 į 30 ml / min, – į 1/3.

Šalutinis poveikis

CNS: dažnai – nemiga, žadintuvas, ažitaciâ; kartais – ekstrapiramidiniai simptomai (įsk. drebulys, hipertenzija, hyperptyalism, akatizija, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); retai – mieguistumas dieną; retai – ūminis distonija (įsk. Gydant spazminę kreivakaklystę, oculogyric krizes, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; Ilgai vartojant – pozdnyaya diskinezija, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); keliais atvejais – piktybiniu neurolepsiniu sindromu, traukuliai.

Nuo virškinimo sistemos: retai – vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas; Kai kuriais atvejais – kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas (в основном трансаминаз).

Dėl endokrininės sistemos dalis,: dažnai – повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigidiškumas, а также увеличение массы тела.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – hipotonija, bradikardija, QT intervalo pailgėjimas; очень редко – мерцательная аритмия.

Kitas: Kai kuriais atvejais – alerginės reakcijos,.

Kontraindikacijos

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (įsk. пролактинома гипофиза, krūties vėžys);

- Feochromocitoma;

- Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CK<10 ml / min,);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (įsk. amantadin, апоморфин, bromokriptinas, kaʙergolin, entakapon, лизурид, перголид, piribedilas, прамипексол, хинаголид, ropinirolis, selegilino), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Vaikams iki 14 metų;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

IŠ atsargumas narkotikų turėtų būti vartojamas nėštumo metu, epilepsija, Parkinsono, inkstų nepakankamumas, o taip pat senyviems pacientams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Taigi, применение препарата при беременности не рекомендуется, išskyrus, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Įspėjimai

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, kuriam būdinga hipertermija, raumenų sustingimas, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. Su hipertermija plėtros, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) turėtų būti panaikinta.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CK<10 ml / min,) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Parkinsono ligos, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (tipas “sukinys”). До назначения препарата, ir, galbūt, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradikardija (Širdies ritmo<55 U. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

Pacientai,, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Perdozavimas

Patirtis, связанный с передозировкой амисульприда, ribotas.

Simptomai: усиление известных фармакологических эффектов препарата (įsk. mieguistumas, sedacija, hipotonija, ekstrapiramidiniai simptomai, koma).

Gydymas: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Hemodializė nyeeffyektivyen. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Sąveika su kitais vaistais

Deriniai, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (įsk. amantadin, апоморфин, bromokriptinas, kaʙergolin, entakapon, лизурид, перголид, piribedilas, прамипексол, хинаголид, ropinirolis, selegilino), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Deriniai, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “sukinys”: антиаритмические препараты класса I A (įsk. chinidino, gidrohinidin, dizopiramidas) ir III klasės (įsk. Amjodaronas, sotalolio, dofetilid, ibutilid), Kai antipsichotikai (įsk. tioridazin, chlorpromazinas, levomepromazin, trifluoperazino, ciamemazin, sulpyryd, tiapride, pimozid, haloperidolis, droperidol) и другие препараты (įsk. bepridilis, cisapridas, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastinas, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacine, гатифлоксацин, моксифлоксацин, pentamidinas, в/в спирамицин). Padidėjusi rizika, skilvelių aritmijos, в особенности развитие аритмий типа “sukinys”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Deriniai, kuriems reikia specialios priežiūros

Su narkotikais, вызывающими брадикардию (įsk. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – diltiazemą ir verapamilį), klonidinas, guanfacinom, препаратами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (įsk. donepezilo, rivastigminas, takrin, амбеноний, Galantaminas, Pyridostigmine, neostigminas).

Su narkotikais, kuris gali sukelti hipokalemiją (įsk. калийвыводящие диуретики, slabitelynыe, в/в амфотерицин В, GKS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “sukinys”.

Deriniai, Tai turėtų būti atsi velgta

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (įsk. бисопролол, karvedilolis, metoprololis) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (suminis poveikis).

С производными морфина (įsk. analgetikai, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, migdomieji, седативными антидепрессантами (įsk. Amitriptilinas, доксепин, миансерин, mirtazapiną, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (įsk. ʙaklofen, талидомид, pizotifenas) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, сухом месте при температуре ниже 25°С. Tinkamumo laikas – 3 metai.