SYNHULYAR

Aktyvus medžiagos: Montelukastas
Kai ATH: R03DC03
KKSK: Leukotrienų receptorių antagonistų. Gydyti bronchinę astmą ir alerginį rinitą narkotikų.
TLK-10 kodai (liudijimas): J30.1, J30.3, J45
Į KFU: 12.05.02
Gamintojas: Merck Sharp & DOHME BV. (Nyderlandai)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kramtomosios tabletės Rožinė spalva, Ovalus, iškilios, reljefinis su užrašu “SINGULAIR” ant vienos pusės, ir “"MSD 711” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: manitolio, mikrokristalinė celiuliozė, giproloza, raudonasis geležies oksidas, Kroskarmeliozės natrio druska, vyšnių skonio medžiaga, Aspartamas, magnio stearatas.

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Kramtomosios tabletės Rožinė spalva, turas, iškilios, reljefinis su užrašu “"MSD 275” ant vienos pusės, ir “SINGULAIR” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: manitolio, mikrokristalinė celiuliozė, giproloza, raudonasis geležies oksidas dažai, Kroskarmeliozės natrio druska, vyšnių skonio medžiaga, Aspartamas, magnio stearatas.

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė šviesiai kreminės spalvos, kvadratas, su užapvalintais kraštais, Graviruotas “"MSD 117” ant vienos pusės, ir “SINGULAIR” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, Kroskarmeliozės natrio druska, giproloza, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: giproloza, gipromelloza, Titano dioksido, dažai raudonasis geležies oksidas ir geltonasis geležies oksidas, karnaubo vaškas.

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Leukotrienų receptorių antagonistų. Montelukastas slopina cisteinilleukotrieno receptorių kvėpavimo takų epitelį, rodo tuo pačiu metu, sugebėjimą inhibuoti bronchų, sukelia Cisteinil-leukotrienų LTD įkvėpus₄ pacientams, sergantiems bronchinės astmos. Dozės 5 mg pakanka bronchų spazmas reljefo, sukeltas UAB₄. Naudokite montelukasto dozes,, kaip 10 mg / per dieną 1 laikas / dieną, Tai nepadidina vaisto efektyvumą.

Montelukastas sukelia bronchus per 2 valandas po nurijimo ir gali papildyti bronchus, vadinamas beta versija₂-adrenomimetikami.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus montelukasto greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Leidimas įprastą maistą neturi įtakos C_daugiausia kraujo plazmoje ir tablečių biologinio prieinamumo, odinė, ir kramtomosios tabletės. Suaugusiesiems vartojant tabletes ant tuščio skrandžio, odinė, dozė 10 mg C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 3 ne. Oralinis biologinis prieinamumas yra 64%.

Po to, kai geriamosios vaisto nevalgius kramtomųjų tablečių dozės forma 5 mg C_daugiausia suaugusiems pasiekiama 2 ne. Biologinis prieinamumas yra 73%.

Pasiskirstymas

Įrišimo montelukasto plazmos baltymų yra daugiau nei 99%. V_d vidurkiai 8-11 L.

Be vieno vaisto dozės, tablečių formos, odinė, dozė 10 mg 1 laikas / dieną ten buvo teisinga (apie 14%) kaupimasis veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje.

Medžiagų apykaita

Montelukastas aktyviai metaboliziruetsya Degto. Kai naudojamas gydomosiomis dozėmis montelukasto metabolitų koncentracija plazmoje nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai suaugusiems ir vaikams nėra nustatytas.

Laukiamas, montelukastą, dalyvauja citochromo P450 izofermentų metabolizmas (3A4 ir 2C9), kuriame susidaro gydomoji koncentracija montelukasto neslopina citochromo P450 izofermentai: 3A4 formato, 2S9, 1A2, 2A6, 2A19 ir 2D6.

Išskaitymas

T_1/2 montelukastas jaunų sveikų suaugusių žmonių yra 2.7 į 5.5 ne. Sąskaitų montelukasto sveikiems suaugusiesiems vidutiniškai 45 ml / min,. Išgėrus montelukasto 86% išsiskiria su išmatomis per 5 arba mažiau dienų 0.2% – šlapimas, kuris patvirtina, kad montelukastas ir jo metabolitai pasišalina beveik vien tik su tulžimi.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Montelukasto farmakokinetiką išlaiko iš esmės linijinis, kai jis vartojamas per 50 mg.

Gavus montelukasto į rytinę ir vakarinę skirtumų farmakokinetikai nepastebėta.

Montelukastą moterų ir vyrų farmakokinetika yra panašaus pobūdžio.

Jei geriant tabletes, odinė, dozė 10 mg 1 laikas / dieną, farmakokinetikos pobūdis ir biologinis prieinamumas yra senyviems pacientams ir jaunesniems panašus.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu lengvas ar vidutinio sunkumo ir klinikinių apraiškų kepenų cirozė pastebėtas lėtėja medžiagų apykaita montelukasto, lydimas AUC maždaug padidėjimas 41% po vienos vaisto dozės, medžiagos dozės 10 mg. Išsiskyrimas montelukasto iš kelių iš šių pacientų padidėjo, palyginti su sveikų asmenų (T_1/2 vidurkiai 7.4 ne). Pakeitus montelukasto dozė pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, lengvos ar vidutinio sunkumo nereikia. Duomenys apie montelukasto farmakokinetiką pobūdžio, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas (daugiau 9 taškų Child-Pugh) ne.

Kadangi montelukastas ir jo metabolitai nėra išsiskiria su šlapimu, Montelukasto farmakokinetiką pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, nebuvo įvertintas. Korekcija šių pacientų dozė nėra būtinas.

Kliniškai reikšmingų skirtumų farmakokinetikos poveikis pacientams, priklausomai nuo rasės.

Liudijimas

Prevencija ir ilgalaikis gydymas astma vaikams ir suaugusiems 2 ir vyresni, įskirtinai:

- Apsauga nuo dienos ir nakties simptomus;

- Astmos gydymui pacientams, kurių padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgštimi;

- Apsauga nuo bronchų spazmas, fizinio krūvio sukeltas.

Atleidimas nuo dienos ir nakties simptomų sezoninio alerginio rinito (suaugusiems ir vaikams 2 ir vyresni) ir nuolatinis alerginis rinitas (suaugusiems ir vaikams 2 ir vyresni).

Dozuoti

Vaistas yra geriamos 1 laikas / per dieną, nepriklausomai nuo valgio. Į astmos gydymas Synhulyar^® reikia išgerti vakare. Į gydymas alerginio rinito Preparatą galima išgerti bet kuriuo paros metu. Kai gretutinių (astmos ir alerginio rinito) vaisto vartojimą reikia išgerti vakare.

Suaugusieji ir paaugliai 15 ir vyresni vaistas yra nurodyta dozė, 10 mg (1 skirtukas., padengtas įdėklas)/d.

Metų amžiaus vaikų 6 į 14 metų skirtinas dozės 5 mg (1 kortelė. Kramtomas)/d. Parenkant dozę šioje amžiaus grupėje nėra būtinas.

Metų amžiaus vaikų 2 į 5 metų skirto astmos ir / arba alerginio rinito gydymui vaistas yra nurodyta dozė, 4 mg (1 kortelė. Kramtomas)/d.

SINGULAIR gydomasis poveikis^® veiklos rezultatų, atspindintis astmos, išsivysto per pirmą dieną. Pacientai turi toliau vartoti SINGULAIR^® laikotarpiu pasiekti astmos kontrolės simptomus, ir per ūminės ligos.

Į Senyvi pacientai, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas,, o taip pat, remiantis lyties specifinis dozės nereikalaujama.

Synhulyar^® gali būti skiriamas kartu su bronchus ir inhaliuojamaisiais kortikosteroidais.

Šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: anafilaksija, angioneurozinė edema, išbėrimas, niežulys, dilgėlinė; retai – eozinofilų infiltracija Pechenik.

CNS: keista ryškūs sapnai, haliucinacijos, mieguistumas, irzlumas, sužadinimas, įskaitant agresyvų elgesį, fatiguability, mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys (siutsidalnost), nemiga, parestezija / gipestezii, galvos skausmas; retai – traukuliai.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas; retai – cholestazinė hepatitas, hepatocitų pažeidimas, dažnai su tuo pačiu metu narkotikų terapija ar kepenų liga (alkoholis ir kiti formos hepatito).

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, mialgija, įskaitant raumenų mėšlungis.

Dermatologinės reakcijos: uzlovataya эritema, polinkis kraujosruvų (Gemato).

Kitas: padidėjusios kraujavimo tendencija, širdies plakimas, patinimas, Vaikams tarp amžių 2 į 5 metų – troškulys.

Apskritai Singulair^® gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ir paprastai dėl to nereikėjo nutraukti gydymo. Bendras sergamumas šalutinis poveikis, Jis pranešė, kad SINGULAIR taikymą^®, palyginti su placebo.

Kontraindikacijos

- Vaikams iki 2 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Synhulyar^® Jis turėtų būti naudojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu tik tais atvejais, per, laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui arba kūdikiui.

Įspėjimai

Synhulyar^® Nerekomenduojama gydyti ūminiam astmos priepuolių. Ūminio bronchų astma sergantiems pacientams turėtų būti skiriami vaistai gydymui, ūmus išpuolių ligos ir įspėjimo.

Pacientams, sergantiems astma, visada rekomenduojama atlikti skubios pagalbos vaistus (короткодействующие ингаляционные агонисты B-адренорецепторов).

Dėl reljefo ūmių astmos priepuolių po treniruotės naudoti narkotiką reljefo išpuolio, t.y. короткодействующий ингаляционный агонисты B-адренорецепторов. Gydymo SINGULAIR^® Ji neužtikrina absoliutaus prevenciją paūmėjimų.

Per astmos paūmėjimo ir už Medicininė narkotikų skubios pagalbos poreikį (короткодействующих ингаляционных агонистов B-адренорецепторов) Nustojus vartoti narkotikų SINGULAIR^® neturetu.

Dozė yra naudojama kartu su vienaskaitos^® Inhaliuojamaisiais kortikosteroidais gali palaipsniui mažinti prižiūrint medikams. Negalima staiga pakeisti vienaskaitos^® gydymas inhaliaciniais ar geriamaisiais kortikosteroidais.

Pacientai, sergantys patvirtino alergija acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo turėtų būti gydymo Singulair laikotarpis^® Venkite kontakto su šiais vaistais, kaip Singulair^®, pagerinti plaučių funkciją pacientams, sergantiems alerginiu bronchine astma, Tačiau, Tai netrukdo bronchų, dėl NVNU veiksmų.

Sisteminių kortikosteroidų dozės pacientams mažinimas, gauti antiastmatikų, įskaitant leukotrienų receptorių antagonistų, retai lydi į vieną arba daugiau iš šių reiškinių išvaizdos: eozinofilii, purpuros, pablogėjimo simptomų, plaučių, Širdies komplikacijos ir / arba neuropatija, kartais diagnozuotas Churg-Strauss sindromas – sistemnыy эozinofilynыy vaskulitas. Nors priežastinis ryšys nepageidaujamų reiškinių su leukotrienų receptorių blokatoriai nenustatytas, tuo pačiu sumažinant sisteminių kortikosteroidų dozės pacientams,, pradėdama vartoti SINGULAIR^®, Reikėtų pasirūpinti, atlikti atitinkamą klinikinį stebėjimą.

Amžius skirtumai veiksmingumo ir saugumo duomenų SINGULAIR^® nerastas.

Pacientams, sergantiems fenilketonurija reikia informuoti, kad, ką 1 kramtomosios tabletės sudėtyje yra ne mažiau kaip 1.2 mg aspartamo.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Duomenys, liudijo, kad pradėdama vartoti SINGULAIR^® Tai veikia gebėjimą vairuoti ar buvo nustatyta judantys mechanizmai.

Perdozavimas

Simptomai Singulair perdozavimas^® pacientams, sergantiems lėtiniu bronchinės astmos, kai jis naudojamas dozės, kaip 200 mg / per dieną, metu 22 savaites dozėmis, 900 mg / per dieną – metu 1 Savaitės, nenustatyta.

Yra buvę pranešimų apie ūminį perdozavimą montelukasto vaikams (medžiagos dozės bent 150 mg / per dieną). Klinikiniai ir laboratoriniai duomenys tuo pačiu metu nurodykite saugumo profilį SINGULAIR laikymosi^® vaikai saugumas suaugusiesiems ir senyvo amžiaus pacientams. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai buvo ištroškę, mieguistumas, midriaz, hiperkinezija ir pilvo skausmas.

Gydymas: simptominis gydymas.

Duomenys apie galimą panaikinimo montelukasto peritoninės dializės ar hemodializės MISSING.

Sąveika su kitais vaistais

Synhulyar^® gali būti skiriamas kartu su kitais vaistais, įprastiniu naudojamas prevencijos ir ilgalaikio gydymo astmos. Montelukastas rekomenduojamą klinikinę dozę, kliniškai reikšmingo poveikio šių vaistų farmakokinetikai: teofilinas, prednizono, prednizolonas, Geriamieji kontraceptikai (etinilestradiolio / noretindronui 35/1), terfenadiną, digoksinu ir varfarinu.

Pacientai,, tuo pačiu metu gauti fenobarbitalį, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Titravimas vienaskaitos^® šiai kategorijai pacientų nereikalaujama.

Su bronchus neefektyvumo monoterapijai astmos gydymo Singulair gali būti pridėta^®. Kai gydomasis poveikis (paprastai po pirmosios dozės,) Gydymo SINGULAIR metu^® bronchus dozė gali palaipsniui mažinti.

Gydymo SINGULAIR^® Ji suteikia papildomų gydomąjį poveikį pacientams, gauti inhaliuojamųjų kortikosteroidų. Po stabilizavimo, pacientai gali sumažinti dozę GCS. Kortikosteroidų dozė turi būti mažinama palaipsniui, pagal gydytojo priežiūra. Kai kurie pacientai, gaunantys inhaliuojamųjų kortikosteroidų gali būti visiškai panaikintas. Mes nerekomenduojame aštrių pakaitinį gydymą inhaliuojamaisiais kortikosteroidais vienaskaitos paskirties^®.

Tyrimų in vitro nustatyta,, kad montelukasto dozė slopina CYP2C8 fermento. Tačiau, atsižvelgiant į vaistų sąveikos tyrimas in vivo montelukastas ir roziglitazono (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) negavo patvirtinimo iš CYP2C8 slopinimo izofermentai montelukasto. Taip, klinikinėje praktikoje nėra skirta paveikti montelukasto CYP2C8 medijuojamo metabolizmo tam tikrų narkotikų, įsk. paklitakselis, roziglitazona, Repaglinide.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Kramtomosios tabletės 5 mg tabletės, odinė, 10 mg turi būti saugomas sausoje ir tamsioje vietoje, esant temperatūrai, yra ne didesnė nei 30 ° C. Kramtomosios tabletės 4 mg turi būti saugomas sausoje ir tamsioje vietoje, esant 15 ° C temperatūroje, kad 30 ° C temperatūroje,. Tinkamumo laikas kramtomosios tabletės – 2 metai; tabletės, odinė, – 3 metai.

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams.