Cialis

Aktyvus medžiagos: Tadalafil
Kai ATH: G04BE08
KKSK: Narkotikų erekcijos disfunkcijos gydymui. PDE-5 inhibitoriai
TLK-10 kodai (liudijimas): F52.2, N48.4
Kai KSF: 28.08.01.01.01
Gamintojas: Eli Lilly VOSTOK S. A.. (Šveicarija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Plėvele dengtos geltonos spalvos, migdolų formos, su užrašu “Nuo 20” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Kroskarmeliozės natrio druska, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, natrio laurilo.

Padengimo plėvele kompozicija: Opadry II Geltona – laktozės monohidratas, gipromelloza, Titano dioksido, triacetine, dažų geltonasis geležies oksidas.

1 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Narkotikų erekcijos disfunkcijos gydymui. Tai grįžtamojo selektyvus specifinio tipo fosfodiesterazės 5 (FDE5) GMP. Kai seksualinė stimuliacija sukelia vietinį spaudai azoto oksido, FDE5 slopinimo tadalafilio veda prie padidėjusio GMP į Uostai organo varpos. Rezultatas yra relaksacija lygiųjų raumenų arterijas ir kraujo pritekėjimas į varpos audinius, kuri sukelia erekciją. Tadalafil neturi seksualinės stimuliacijos nėra poveikį.

Tyrimai in vitro parodė,, kad tadalafilio yra selektyvus PDE5. FDE5 – fermentas, rasta lygiųjų raumenų akytkūnyje, kraujagyslių lygiųjų raumenų vidaus organų, skeleto raumenų, trombocitai, inkstas, šviesa, smegenėlės.

Poveikis tadalafilio PDE5 yra labiau aktyvus, , nei su kitais fosfodiesterazes. Tadalafil 10 000 kartus stipresnis už FDE5, nei FDE1, FDE2, FDE4, FDE7, kurie yra šalia, smegenys, kraujagyslės, kepenys, leukocitų, skeleto raumenų ir kiti organai. Tadalafil 10 000 kartų aktyviau blokai FDE5, nei FDE3 – fermentas, kuris yra rastas širdies ir kraujagyslių. Tai FDE5 palyginti su PDE3 svarbu, nes PDE3 yra fermentas,, dalyvaujant širdies raumens sumažinimo. Be, tadalafilį priblizitelyno 700 kartus stipresnis už FDE5, nei FDE6, rasta, tinklainės ir yra atsakingas už fotoperedachu.

Cialis taip pat rodo Veiklaus 9000 kartų stipresni už FDE5, palyginti su jos poveikiu FDE8, į 9 ir 10 ir 14 kartų stipresni už FDE5, palyginti su FDE11. Pasiskirstymas audiniuose ir fiziologiniai poveikiai slopina FDE8-FDE11 dar neišaiškintas.

Tadalafil gerina erekciją ir į sėkmingo lytinio akto galimybę.

Narkotikų aktus 36 ne. Efektas pasireiškia per 16 min Gavusi šį narkotiką seksualinio susijaudinimo akivaizdoje.

Tadalafil sveikų asmenų nesukelia reikšmingų pokyčių sistolinis ir diastolinis kraujo spaudimas, lyginant su placebo, į gulint (reiškia maksimaliai sumažinti kraujo spaudimas yra 1.6/0.8 mm Hg. atitinkamai) ir atsistojant (reiškia maksimaliai sumažinti kraujo spaudimas yra 0.2/4.6 mm Hg. atitinkamai). Tadalafil nesukelia reikšmingų pokyčių širdies ritmas.

Tadalafil neturi sukelti pokyčius spalvos pripažinimo (mėlyna / žalia), tai paaiškina savo mažą afinitetą į FDE6. Be, Nr tadalafilio poveikio regėjimo aštrumo, electroretinogram, VAS ir mokinys dydis.

Siekiant įvertinti kasdien suvartojant ne tadalfila spermatogenezei poveikį buvę keli tyrimai. Nė vienas iš tyrimų nebuvo pastebėta nepageidaujamų pasekmių spermos morfologijos ir judrumo. Vieno tyrimo metu parodė, kad vidutinė spermatozoidų koncentracijos sumažėjimą, palyginti su placebu. Sumažintas spermatozoidų koncentracija buvo susijusi su didesniu dažniu ejakuliacijos. Be, Tadalafil nesukelia neigiamų pokyčių testosterono, LH ir FSH kraujo plazmoje, lyginant su placebo.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus tadalafilio greitai absorbuojamas. C_daugiausia pasiekiama, esant vidutinį 2 ne. Greitis ir absorbcijos mastas yra nepriklausoma maistą. Laikas vaisto (ryte arba vakare) Jis neturėjo kliniškai reikšmingo poveikio norma absorbcijos apimčiai ir.

Vyrų organizme tadalafilio farmakokinetika sveikų asmenų yra linijinė laiko atžvilgiu ir dozės. Dozė 2.5 į 20 mg AUC padidėjo proporcingai dozei. C_SS plazmoje pasiekiama per 5 dienas, o vartojo 1 laikas / dieną.

Tadalafilio pacientams, sergantiems erekcijos disfunkcija farmakokinetika yra panaši į vaisto farmakokinetiką pacientams, be erekcijos disfunkcija.

Pasiskirstymas

Vidutinis V_d yra apie 63 L, kuris rodo,, kad tadalafilis pasiskirsto organizmo audiniuose. Esant gydomajai koncentracijai, 94% tadalafilis jungiasi su plazmos baltymais. Sveikiems asmenims mažiau 0.0005% suvartotos dozės buvo randama spermoje.

Medžiagų apykaita

Jis metabolizuojamas daugiausia su CYP3A4 dalyvavimo. Svarbiausias metabolitas yra metilkateholglyukuronid. Jis 13 000 kartus mažiau aktyvūs prieš FDE5, Cem tadalafilis. Taigi, Šis metabolitas yra mažai tikėtina, kad būtų kliniškai reikšminga.

Išskaitymas

Sveikiems asmenims vidutinė tadalafilio klirensas nurijus 2.5 l /, ir vidutinė T_1/2 – 17.5 ne. Tadalafil pasirodo daugiausia neaktyvių metabolitų pavidalu, daugiausia su išmatomis (apie 61%) ir mažesniu mastu šlapime (apie 36%).

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Be sveikų senyvų (65 ar daugiau metų) Jis yra nustatomas pagal mažesnę klirenso tadalafilio, dėl aukštojo AUC 25% lyginant su sveikų žmonių tarp amžių 19 į 45 metų. Šis skirtumas nėra kliniškai reikšmingas ir nereikalauja keisti dozę.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, įskaitant pacientus,, hemodializė, AUC Daugiau, nei sveikų asmenų. Baltymais nesikeičia, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Tadalafilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, yra panaši į sveikų asmenų. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (C klasės pagal Child-Pugh) Duomenų nėra.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydymo metu tadalafilio AUC buvo mažesnis apie 19%, nei sveikų asmenų. Šis atskyrimas yra ne nereikalauja keičiant dozę.

Liudijimas

- Erekcijos disfunkcija.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, nepriklausomai nuo valgio.

Didžiausia rekomenduojama dozė Cialis^® yra 20 mg. Didžiausia rekomenduojama dažnis priėmimo – 1 laikas / dieną.

CIALIS^® atsižvelgiant bent 16 minučių prieš planuojamus lytinius santykius,.

Pacientai gali atlikti bandymas lytiškai santykiauti bet tuo metu 36 valandoms po narkotikų administravimo, nustatyti optimalų reakcijos laikas gauti narkotikų.

Šalutinis poveikis

Dažnai: galvos skausmas (11%), dispepsija (7%).

Šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ar vidutinio sunkumo, laikinas ir sumažėja tęsiant vaisto.

Galbūt: nugaros skausmas, mialgija, svaigulys, nosies užgulimas, paraudimas.

Retai: akių vokų, gerklės akys, junginės hiperemija.

Retai: padidėjusio jautrumo reakcijos (kuri apėmė bėrimas, dilgėlinė ir patinimas veido, Stevens-Johnson sindromas ir éksfoliativnyj dermatitas); hipotonija (pacientai, kurie jau ėmėsi antihipertenzinių vaistų), hipertenzija ir apalpimas; pilvo skausmas ir gastroezofaginio refliukso liga; hiperhidrozė (padidėjęs prakaitavimas); priapizmas ir uždelstas erekcija; neryškus matymas, nearterialnaya sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos, tinklainės venų okliuzijos, pažeidimas regėjimo laukų, migrena, kraujavimas iš nosies.

Pacientai, sergantys širdies ir kraujagyslių rizikos veiksniai: miokardo infarktas, Staigi kardialinė mirtis, insultas, krūtinės skausmas, palpitacija, tachikardija. Tačiau, neįmanoma tiksliai nustatyti, ar šių į reiškinių, tiesiogiai su šiais rizikos faktorių, su tadalafilom, su seksualinio susijaudinimo, arba šių ar kitų veiksnių derinys.

Kontraindikacijos

- Kartu vartojant narkotikus, kurioje yra bet kokių organinių nitratų;

- Dėl asmenų pagal amžiaus taikymas 18 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Preparatas nėra skirtas moterų naudojimui.

Įspėjimai

Atsargumo priemonės turėtų būti nustatyta, kad pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu (C klasės pagal Child-Pugh), nes šių kontroliuojamų klinikinių tyrimų apie vaisto saugumą ir veiksmingumą šio narkotiko Cialis^® šių pacientų nėra.

Reikėtų pasirūpinti, skiriant vaistą Cialis^® pacientai, принимающим₁-adrenoblokatorы, pvz, doksazozin, kaip vienu metu įgyvendinti kai kuriais atvejais gali pasireikšti simptominė hipotenzija. Be klinikinės farmakologijos studijuoti 18 Sveikiems savanoriams, atsižvelgiant vieną dozę tadalafilio, Nebuvo simptominė hipotenzija o alfa Įvadas₁-adrenoblokatora tamsulozino.

Lytinis aktyvumas yra potenciali rizika pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis. Todėl gydymas nuo erekcijos disfunkcijos, įsk. su Cialis naudoti^®, neturėtų trukdyti vyrams, sergantiems širdies ligomis, , kurioje seksualinė veikla yra ne rekomenduojama.

Reikėtų atsižvelgti į galimą pavojų komplikacijų seksualinio aktyvumo pacientams, sergantiems ligomis, širdies ir kraujagyslių sistemos: miokardo infarktas per pastaruosius 90 dienos; nestabili krūtinės angina arba krūtinės, vyksta lytinių santykių metu; stazinis širdies nepakankamumas (II funkcinės klasės pagal NYHA klasifikaciją ir didesnis), vystėsi praeityje 6 mėnesių; nekontroliuojamas širdies aritmija; hipotonija (BP mažiau 90/50 mm Hg.) arba nekontroliuojama hipertenzija; insultas, perduota per pastaruosius 6 mėnesių.

Reikia būti atsargiems Cialis^® Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (CC mažiau nei 30 ml / min,), inkstų nepakankamumas vidutinio sunkumo (KK nuo 31 į 50 ml / min,), Pacientams, kuriems yra polinkis į priapizmas (pvz, kai pjautuvine anemija;, daugybinės mielomos, arba leukemija,) arba pacientams, kurių anatominę varpos deformacijų (pvz, kai kampas, Uostai fibrozė ar Peyronie liga).

Yra pranešimų atsiradimo priapizmas FDE5 inhibitorių vartojimu, įskaitant tadalfil. Pacientas turi būti informuotas apie būtinybę nedelsiant gydyti reikia į gydytoją į erekcija atveju, tebevykstantis 4 h arba daugiau. Vėlavimas gydymo priapizmas veda į audinių pažeidimą varpos, Gautas nuostolis gali atsirasti ilgalaikis potenciją.

Saugumas ir veiksmingumas derinius Cialis^® su kitais vaistais nuo erekcijos disfunkcijos, netirtas. Todėl, tokių derinių nerekomenduojama.

Kaip ir kitų FDE5 inhibitorių vartojimu, tadalafilis turi sisteminį poveikį: plečia kraujagysles savybes, kuris gali sukelti trumpalaikį kraujospūdžio sumažėjimo. Prieš Cialis paskyrimo^® gydytojas turi atidžiai apsvarstyti – ne tai, ar pacientams, sergantiems jų esama širdies ir kraujagyslių ligų veikiamas neigiamai paveikti tokių plečia kraujagysles.

Nearterialnaya sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos (Parašyti) iš sutrikusio regėjimo priežastis, įskaitant visiškas apakimas. Yra retų poregistraciniais ataskaitos atvejais NAPION, laikas susijęs su FDE5 inhibitorių vartojimu atsižvelgiant. Šiuo metu tai yra neįmanoma nustatyti,, ar yra tiesioginis ryšys tarp plėtros ir NAPION atsižvelgiant FDE5 inhibitorių vartojimu ar kiti veiksniai. Gydytojas turi patarti pacientams staiga apakimas atveju nebevartokite tadalfila ir kreiptis į gydytoją. Pacientus reikia įspėti apie, kad žmonių, neatliekama NAPION, padidėjusi rizika pasikartojimo sąlyga.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Nepaisant, kad galvos svaigimo dažnis placebo ir tas pats tadalfila, Gydymo metu pacientai turėtų būti atsargūs, kai vairavimo ir okupacija kitų potencialiai pavojingų veikla, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Su vienu paskyrimo sveikiems savanoriams dozės 500 mg / per parą ir pacientams, turintiems erekcijos sutrikimų – Pakartotinai 100 mg / per dieną, Nepageidaujamas poveikis buvo tas pats, Kaip ir su narkotikų mažesnėmis dozėmis.

Gydymas: Atliekant standartinį simptominį gydymą. Su hemodializė tadalafilio beveik produkcijos.

Sąveika su kitais vaistais

Kitų vaistų ant tadalafilio įtaka

Tadalafil yra daugiausia metabolizuojamas fermentas CYP3A4. Selektyvaus CYP3A4 inhibitorius, ketokonazolo medžiagos dozės 400 mg / per dieną padidina tadalafilio AUC vienkartinė dozė bent 312%, a C_daugiausia – apie 22%, ir ketokonazolo dozę 200 mg / per parą padidina tadalafilio poveikio, gauta vienkartinė dozė 107% ir C_daugiausia – apie 25%, atsižvelgiant į AUC ir C vertės_daugiausia tik vienas tadalafilis.

Ritonavirą (200 mg 2 kartus / per dieną), CYP3A4 inhibitorius, 2S9, 2A19 ir 2D6, tadalfila AUC padidėja vienu dozės pašalinama su 524% nekeičiant C_daugiausia. Nepaisant, kad konkretūs sąveika netirta, Mes galime manyti,, kad kiti ŽIV proteazės inhibitoriai, pvz, sakvinaviras, taip pat CYP3A4 inhibitorių,, pvz eritromicino ir itrakonazolo, padidinti tadalafilio aktyvumą.

Selektivnыy induktorius rifampicinas CYP3A4 (rifampicinu, 600/mg / per dieną), AUC sumažėja tadalafilį priklausančių pavienės dozės 88% ir C_daugiausia apie 46%, atsižvelgiant į AUC ir C vertės_daugiausia tik vienas tadalafilis. Laukiamas, kad vienu metu skiriant kitų CYP3A4 induktoriais taip pat turėtų sumažinti tadalafilio koncentraciją plazmoje.

Tuo pačiu metu vartojate antacidinių vaistų (magnio hidroksido / aliuminio hidroksido) ir tadalafilis sumažino absorbcijos pastarasis kursas nekeičiant AUC.

Padidėjęs skrandžio pH, kaip gauti blokavimo histamino H rezultatas₂-receptorių nizatidiną neturi įtakos tadalafilio farmakokinetikai.

Poveikis tadalafilio apie kitus narkotikus

Tadalafil stiprina nitratų sukeliamą hipotenzinį poveikį. Tai yra dėl to, kad papildomas poveikis nitratų ir tadalafilio dėl azoto oksidu ir cGMP metabolizmo. Todėl Cialis paskyrimas^® Gydymo nitratais laikotarpiu draudžiama.

Tadalafil neturi kliniškai reikšmingo poveikio klirensas narkotikų, apykaita, kuri atsiranda su citochromo P450 izofermentų dalyvavimas. Tyrimai patvirtino,, kad tadalafilis neslopina ir nesužadina CYP3A4 izofermentą, CYP1A2, CYP 2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Tadalafil yra kliniškai reikšmingos įtakos S-o R-varfarino farmakokinetikos. Tadalafil neturėjo įtakos varfarino veiksmų protrombino laiką.

Tadalafil nedidina kraujavimo trukmę prieš acetilsalicilo rūgšties fone.

Cialis turi sisteminį vazodilatacinį savybių ir gali paūminti antihipertenzinių vaistų poveikį, nukreipta į kraujospūdį mažina. Be, pacientai, atsižvelgiant keletą antihipertenzinių vaistų, kurių kraujospūdis yra blogai kontroliuojamas, stebimos kelis didelio kraujo spaudimo sumažėjimas. Dauguma šių pacientų mažinimo nebuvo susijęs su hipotenzijos simptomų. Pacientai,, gauti gydymo antngipertenzivnymi narkotikus ir gauti tadalafil, Jie turėtų būti skiriamas atitinkamas klinikines rekomendacijas.

Nebuvo jokių reikšmingų kraujospūdžio sumažėjimas, kai naudojant tadalafil kartu su selektyvaus alfa_1A-adrenoblokatorom tamsulozino.

Naudodami tadalafil sveikų savanorių, Priimamos alfa₁-adrenoblokator doksazosinas (8 mg / per dieną), buvo padidintos hipotenzinį poveikį doksazosino. Kai kuriems pacientams pasireiškė galvos svaigimas. Atvejai, kai sinkopės nebuvo pastebėta. Mažesnės dozės doksazosino ne studijavo.

Tadalafil neturėjo įtakos etanolio koncentraciją, taip pat etanolis neturi įtakos tadalafilio koncentraciją. Vartojant dideles dozes etanolio (0.7 g / kg) tadalafilis nesukėlė statistiškai reikšmingai sumažėjo vidutinės vertės kraujo spaudimo. Kai kurie pacientai, parodė laikysenos galvos svaigimas ir ortostatinė hipotenzija. Su Cialis įvedimo kartu su mažesnėmis dozėmis etanolio (0.6 g / kg) hipotenzija nebuvo pastebėta, ir galvos svaigimas pasireiškė tuo pačiu dažniu, kad tik viena alkoholio priėmimas.

Tadalafil neturi kliniškai reikšmingos įtakos farmakokinetika ir farmakodinamika teofilino.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, į originalią pakuotę, esant mažiau negu 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai.