ROAKKUTAN

Aktyvus medžiagos: Izotretinoinŕ
Kai ATH: D10BA01
KKSK: Vaistas gydant spuogų. Retinoidais
Kai KSF: 29.12.02
Gamintojas: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (Šveicarija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kapsulės rausvai violetinės spalvos (šviesos sirenevogo) spalvos, nepermatomas, Ovalus, įtrauktas į juodo rašalo paviršiaus “ROA 10”; turinys kapsulės – vienalytė suspensija nuo geltonos iki tamsiai geltonos spalvos.

Pagalbinės medžiagos: sojų aliejaus, bičių vaškas geltonas, Hidrintas sojų aliejus, Sojų aliejus yra iš dalies sukietinti.

Kevalo kompozicija: želatina, glicerinas, Dvėsena 83 (bulvių krakmolas suvirškintas, manitolio, sorbitolis), kantaksantiną, Titano dioksido.

Struktūra Rašalo: šelakas, dažų juodasis geležies oksidas.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Kapsulės pusė rausvai violetinė (sirenevogo) spalvos, o kita pusė yra balta, nepermatomas, Ovalus, įtrauktas į juodo rašalo paviršiaus “ROA 20”; turinys kapsulės – vienalytė suspensija nuo geltonos iki tamsiai geltonos spalvos.

Pagalbinės medžiagos: sojų aliejaus, bičių vaškas geltonas, Hidrintas sojų aliejus, Sojų aliejus yra iš dalies sukietinti.

Kevalo kompozicija: želatina, glicerinas, Dvėsena 83 (bulvių krakmolas suvirškintas, manitolio, sorbitolis), kantaksantiną, Titano dioksido.

Struktūra Rašalo: šelakas, dažų juodasis geležies oksidas.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Izotretinoinŕ, Veiklioji medžiaga Roaccutane, – stereoizomeras visų-Trans retino rūgšties (Tretinoinas).

Tikslus veikimo mechanizmas neišaiškintas Roaccutane, Tačiau nerasta, kad klinikinio vaizdo sunkia spuogų pagerėjimas yra susijęs su nuo dozės priklausomu slopinimo riebalinių liaukų veiklos ir histologiškai patvirtinta sumažėjimą jų dydžio. Be, įrodyta, priešuždegiminis poveikis izotretinoinŕ ant odos.

Farmakokinetika

Šio vaisto koncentracijos kraujyje dinamika gali būti numatyti remiantis linijiniu modelio farmakokinetinių.

Absorbcija

Sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems cistine spuogai yra koncentracija kraujo plazmoje didžiausia (Max) pavartojus 80-100 mg izotretinoino buvo apie 250 ng / ml ir yra pasiektas per 1-4 valanda.

Izotretinoinŕ su maistu padidina biologinį prieinamumą 2 kartų, palyginti su pasninkavo, tikriausiai, užtikrinanti geresnę absorbcijos junginio, turintis aukštą lipophilicity. Be to, Izotretinoinŕ valgio metu lydi, paprastai, Sumažinti vibracijos sisteminis biologinis prieinamumas.

Pasiskirstymas

Izotretinoinŕ stipriai jungiasi su plazmos baltymais (99.9%), kad platų terapinį poveikį sukelianti koncentracija turinį nemokamai (farmakologiškai aktyvus) frakcija yra mažesnė nei vaisto 0.1% jo bendra suma. Pagrindinis surišantis baltymas yra, matyt, albuminas.

Pasiskirstymo izotretinoino žmogui tūris nežinomas, kaip dozuotų formų, skirtų į veną, nėra.

Izotretinoinŕ eina per placentos barjerą kiekiais, kurios sukelia įgimtos vaisiaus. Lipophilicity izotretinoino sukelia didelę tikimybę, jis patenka į motinos pieną.

Medžiagų apykaita

Pagrindinis metabolitas izotretinoinŕ yra 4-okso-izotretinoinas, kuris greitai susiformavo Išgertas. Be, Izotretinoinas metabolizuojamas in vivo ir in pakaitinį keliu su tretinoino formavimo (visi-trans-retino rūgštis). Įtikinamų duomenų gliukuronizuojant metabolitas žmogaus organizme yra ne, Tačiau, jos didelė tikimybė, rodo tyrimus su gyvūnais. Tyrimas, atliekami žmonėms ir šunims, rodo enterohepatinę cirkuliaciją izotretinoino, kuris gali vaidinti individualių skirtumų koncentracija plazmoje vaisto vaidmenį.

Išskaitymas

Matyt, Izotretinoinŕ kilęs beveik išimtinai metabolizmo kepenyse ir tulžies ekskrecijos. Sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems cistine spuogai pusinės eliminacijos iš originalioje formoje narkotiko po išgėrimo, vidutinis, 20 valandos (7 – 39 valandos).

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas 4-oksoizotretinoina pacientams, sergantiems cistine spuogai ilgiau daugiau – vidutinis, 25 valandos (nuo 17 į 50 valandos).

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Nuo izotretinoino vartoti draudžiama pažeidžiant ar kepenų funkcijos, duomenis apie šioje pacientų grupėje, vaisto farmakokinetika nėra.

Liudijimas

• sunkus nodulocystic spuogai;
• spuogas, nepaklusti surengtos prieš terapiją, ypatingai, kistoznыe ir konglobatnыe spuogai, ypač ant kūno.

Dozuoti

Pradinė dozė – 0.5 mg / kg, per dieną. Dažnai gydymo pradžioje stebėtas laikinas paūmėjimas spuogai. Veiksmingumas ir šalutinis poveikis izotretinoino yra skirtingi įvairiose pacientų, todėl po maždaug 4 gydymo savaičių būtina individualiai teisingai palaikomoji dozė yra nuo 0.1 į 1.0 mg / kg, per dieną. Didžiausia paros dozė (1 mg / kg,) Jis turėtų būti naudojamas tik ribotą laiką. Paprastai gydymas tęsiamas 16 savaites. Vertinant rezultatus, reikėtų prisiminti, kuris dažnai ir toliau tobulinti po vaisto. Todėl, prieš pakartotinį žinoma, paskyrimas turėtų imtis pertraukos mažiausiai 8 savaites. Kartojamas gydymas yra atliekamas pagal su pirmiau rekomendacijas.

Kapsulės yra valgant, mažų dozių- vieną kartą per dieną, didesnės dozės – vienoje ar daugiau veiksmų dieną.

Tuo pačiu metu atliekamas išorinį gydymą

Kartu skiriant kitų narkotikų spuogų gydymui, turintys keratolitiniu ar eksfoliacinis veiksmų, taip pat UV-terapijos, neparodyta. Pacientai turėtų vengti saulės spindulių. Jei reikia, galite priskirti išorines anti-acne preparatai lengvas.

Šalutinis poveikis

Dauguma šalutinis poveikis priklauso nuo dozės Roaccutane. Paprastai, iš rekomenduojamos dozės skyrimas ir rizikos ir naudos santykis, atsižvelgiant į ligos sunkumo, priimtina pacientui.

Simptomai, susijęs su hipervitaminoz A: dažnai – kserozės, gleivinės lūpų, nosies (kraujavimas), apatine ryklės dalimi (užkimimas), akis (konjuktyvitas, apverčiamieji ragenos drumstis ir nepakantumas susisiekti lęšius).

Odos ir jos priedams: išbėrimas, niežulys, Veido dermatitas, Prakaitavimas, pyogenic granulomų, paronixii, onihodistrofii, padidėjo masinio granuliavimo audinio, nuolatinis plaukų retinimo, grįžtamas plaukų slinkimas, žaibinis spuogų formos, girsutizm, giperpigmentatsiya, šviesai.

Skeleto, raumenų sistema: raumenų skausmai, sąnarių skausmas, hiperostozė ir kitų kaulų pokyčiai, tendinitas. Vienas pacientas aprašyta stuburo hiperostozė ir kalcifikacija raiščių vystymąsi, po stuburo kompresijos stuburo smegenų esant ilgai (kelerius metus) gydymas kitais vaistais nuo retinoidais – Tigasonom (etretinate). Roaccutane nėra skirtas ilgam naudojimui; Tačiau reikėtų žinoti, iš šio šalutinio poveikio tikimybę, jei netinkamai (per ilgas) panaudojimas vaisto.

Centrinė nervų sistema ir psichinė sveikata: elgesio sutrikimai, depresija, galvos skausmas, intrakranijinė hipertenzija, traukuliai.

Senses: atskirais atvejais regėjimo aštrumo pažeidimus, klausos praradimo tam tikro diapazono garso bangų, šviesos baimė, pažeidimas tamsiai adaptacijos (palengvinimas prieblandoje), Katarakta, keratit.

Virškinimo traktas: pykinimas, uždegiminė žarnų liga (kolitas, ileitas), kraujavimas; laikinas ir išnyksta aukštis transaminazių, atskirais atvejais hepatito. Daugeliu atvejų, šie pokyčiai neperžengia įprastų ribų ir grįžo į savo pradinę veiklos gydymo metu, Tačiau, kai kuriais atvejais, buvo būtina, siekiant sumažinti dozę arba nutraukti Roaccutane.

Respiracinis: bronchospazmas.

Kraujo sistemos: mažinimas skatina eritrocitų ir leukocitų skaičius, padidinti arba sumažinti trombocitų skaičių, ESR pagreitis.

Laboratoriniai pokyčiai: hipertrigliceridemija, hipercholesterolemija, hiperurikemija; atskirais atvejais nuleidimo DTL, ypač didelio dozės linkusiems pacientams, paskyrimo (su šeimos istorija, apsunkina sutrikus riebalų apykaitai, diabetas, nutukimas ar alkoholizmas). Šie pokyčiai taip pat priklauso nuo dozės ir normalizuotas po dozės sumažinimo arba nutraukus gydymą,.

Imuninė sistema: vietinių ar sisteminių infekcijų, sukelia gramteigiamų patogenų (Staphylococcus aureus).

Kitas: limfadenopatija, hematurija, proteinurija, pankreatitas (ypač didelės rizikos pacientams, sergantiems hipertrigliceridemija > 800 mg), vaskulitas (granulematoz Wegenera).

Kontraindikacijos

• nėštumas (cm. toliau),
• kepenų ir inkstų nepakankamumas,
• hipervitaminoz,
• išreiškė hiperlipidemija ir padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų draudžiama.

Įspėjimai

Roaccutane turėtų paskirti gydytojas, predpočtitel'no dermatologai, su patirtimi sisteminio retinoidais naudojimo ir nusimano apie teratogeninio poveikio riziką, naudojant Roaccutane nėštumo metu.

Rekomenduojama stebėti kepenų funkciją prieš gydymą, per 1 per mėnesį po to, kai prasidėjo, ir tada kiekvienas 3 Mėnesio. Ji taip pat turėtų nustatyti serumo lipidų lygį nevalgius (prieš gydymą, per 1 mėnesį po pradžios, ir tuo 3-4 mėnesių gydymo pabaigoje).

Tais retais atvejais, pacientams,, Roaccutane gydomi, aprašoma depresija, psichozės simptomai ir bandymų nusižudyti. Nors jų priežastinis ryšys su narkotikų vartojimas yra neįdiegta, Reikalinga speciali priežiūra, pacientų, sergančių depresija, istorijos ir žiūrėti visus pacientus su depresijos subjekto gydymo kursą, jei reikia, nukreipti juos į atitinkamą specialistas.

Dėl to, kad kaulų, pokyčius nustatyti Roaccutane turėtų būti tik sunkių ligos formos, atidžiai įvertinti naudą ir galimą riziką santykis, ir apribojant narkotikų vartojimą tik sunkių atvejų.

Perdozavimas

Perdozavus gali būti požymiai hipervitaminoz A. Per pirmąsias kelias valandas po perdozavimo gali reikalauti, skrandžio plovimą.

Sąveika su kitais vaistais

Dėl galimo padidėjimo simptomų hipervitaminoz A Venkite kartu vartojant Roaccutane ir vitamino A. Kaip tetraciklinai taip pat gali sukelti padidėjęs intrakranijinis spaudimas, jų vartojimas kartu su Roaccutane vartoti draudžiama.

Izotretinoinŕ gali susilpninti progesterono micropyles efektyvumą, todėl jums neturėtų naudoti kontraceptines priemones, kurių sudėtyje yra nedidelis dozes progesterono

Sąlygos ir nuostatos

Saugoti nuo vaikų esant 25 ° C temperatūrai. Galiojimas – 5 metų.