RILEPTID

Aktyvus medžiagos: Risperidonas
Kai ATH: N05AX08
KKSK: Psichozės narkotikų (anksiolitiniu)
TLK-10 kodai (liudijimas): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Kai KSF: 02.01.02.03
Gamintojas: EGIS PHARMACEUTICALS PLC (Vengrija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė šviesiai žalia, pailgas, iškilios, Graviruotas “Е752” ant vienos pusės, ir su Valium – kitas, su mažai arba jokio kvapo.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, natrio laurilo.

Kevalo kompozicija: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titano dioksido, makrogolis 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė žalios spalvos, pailgas, iškilios, Graviruotas “Е754” ant vienos pusės, ir su Valium – kitas, su mažai arba jokio kvapo.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, natrio laurilo.

Kevalo kompozicija: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titano dioksido, makrogolis 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Psichozės narkotikų, benzizoksazolo darinys. Ji taip pat turi raminamųjų, Antiemetinis ir hipotermija poveikis.

Risperidonas – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-D receptorius ir dopaminovыm₂-Receptorių. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – C gistaminovymi O₁-рецепторами и₂-adrenoreceptorių. Ji neturi afiniteto holinoretseptorami.

Psichozės poveikis, dėl blokados dopamino D₂-receptorių ir mezolimbinį sistema mezokortikaliniame. Raminamasis poveikis, dėl blokados adrenerginių receptorių Tinklinės formavimas smegenų kamiene; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-receptorių sukelti zona vėmimas centras; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (kliedėjimas, haliucinacijos), automatizmas, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Risperidonas gali sukelti nuo dozės priklausomas padidėjimą prolaktino plazmos koncentracijos.

Farmakokinetika

Absorbcija

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, nepriklausomai nuo valgio. C_daugiausia plazmos pasiekti 1-2 ne.

Pasiskirstymas

Risperidonas greitai pasiskirsto organizme. V_d yra 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-hidroksi-risperidonas – apie 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glikoproteinas).

C_SS Risperidonas organizme pasiekiama daugumai pacientų už 1 diena.

C_SS 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 dienos. Risperidono koncentracija plazmoje yra proporcinga vaisto dozę (per terapinę dozę).

Medžiagų apykaita

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Išskaitymas

Po įleidimo t_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ne. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ne.

70% dozė (jų 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) išsiskiria su šlapimu, 14% – su išmatomis.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Liudijimas

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Emocinių sutrikimų dėl psichinių sutrikimų įvairovė;

- Elgesio sutrikimų demencija sergantys pacientai, jei simptomai neišnyksta agresiją (protrūkis, fizinė prievarta), нарушениях психической деятельности (sužadinimas, kliedėjimas) ar psichozės simptomai;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, jei destruktyvaus elgesio (agresyvumas, impulsyvumas, autoagressiâ) Jis yra pagrindinis klinikinį vaizdą ligos.

Dozuoti

Į Šizofrenija Suaugusieji ir vyresni kaip 15 metų Рилептид^® paskirtas 1 arba 2 kartus / per dieną. Pradinė dozė - 2 mg / per dieną. Antrą dieną, dozė turėtų būti padidintas iki 4 mg / per dieną. Nuo šio taško dozę galima arba išlaikyti tą patį lygį, arba individualiai prireikus patikslinta. Paprastai, optimali dozė yra 4-6 mg / per dieną. Kai kuriais atvejais jis gali būti pateisinamas lėtai padidinti dozę ir mažesnes pradinė ir palaikomoji dozė.

Didesnių kaip 10 mg / per dieną parodė didesnį efektyvumą, lyginant su mažesnėmis dozėmis ir gali sukelti ekstrapiramidinių simptomų. Nes, что безопасность доз выше 16 mg / per dieną, netirta, dozės virš šio lygio negali būti naudojami.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у Vaikai, jaunesni 15 metų ne.

Senyvi pacientai препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 kartus / per dieną. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 kartus / per dieną iki 1-2 mg 2 kartus / per dieną.

Į žmogaus kepenys ir inkstai pradinė dozė yra 500 g 2 kartus / per dieną. Ši dozė gali būti palaipsniui didinamas iki 1-2 mg 2 kartus / per dieną.

Į piktnaudžiavimas narkotikais ar narkomanija Rekomenduojama paros dozė yra 2-4 mg.

Gydant поведенческих расстройств у больных с деменцией Rekomenduojama pradinė dozė yra 250 g 2 kartus / per dieną. Dozę, jeigu būtina didinti asmeniui 250 g 2 раза/сут не чаще, чем через день. Daugumai pacientų optimali dozė yra 500 g 2 kartus / per dieną. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 mg 2 kartus / per dieną.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 laikas / dieną.

Į биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg / per dieną 1 priėmimas. Jei reikia, ši dozė gali būti padidintas 2 mg / per dieną, не чаще, чем через день. Daugumai pacientų optimali dozė yra 2-6 mg / per dieną.

Į elgesio sutrikimai pacientams, sergantiems psichikos atsilikimas į pacientai kūno svorio 50 kg arba daugiau рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 g 1 laikas / dieną. Jei reikia, ši dozė gali būti padidintas 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Daugumai pacientų optimali dozė yra 1 mg / per dieną. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / per dieną, Nors kai norite padidinti dozės 1.5 mg / per dieną.

Į pacientai kurie sveria mažiau kaip 50 kilogramas рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 g 1 laikas / dieną. Jei reikia, ši dozė gali būti padidintas 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / per dieną. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / per dieną, Nors kai norite padidinti dozės 750 mg / per dieną.

Длительный прием препарата у Paaugliams должен проводиться под контролем врача.

Šalutinis poveikis

CNS: nemiga, ažitaciâ, žadintuvas, galvos skausmas; kartais – mieguistumas, fatiguability, svaigulys, sutrikęs gebėjimas susikaupti, нарушение четкости зрения; retai – ekstrapiramidiniai simptomai (drebulys, standumas, hyperptyalism, bradikineziâ, akatizija, ūminis distonija). Возможны мания или гипомания, insultas (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (arba dėl polidipsija, poliurija, arba dėl netinkamo sekrecijos sindromas ADH), pozdnyaya diskinezija (nevalingi ritmiški judesiai, daugiausia kalba ir / ar asmuo), piktybiniu neurolepsiniu sindromu (hipertermija, raumenų rigidiškumas, nestabilumas autonominių funkcijų, sąmonės sutrikimai, ir padidėjęs KFK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Nuo virškinimo sistemos: vidurių užkietėjimas, диспепcия, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas, burnos džiūvimas, "Hypo- arba padidėjęs seilėtekis, anoreksija, padidėjęs apetitas, padidinti arba sumažinti kūno svorį.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, padidėjęs kraujospūdis.

Nuo kraujodaros sistemos: neutropenija, trombocitopenija.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: возможны галакторея, ginekomastija, nereguliarios menstruacijos,, amenorėja, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: priapizmas, erekcijos disfunkcija, nenormali ejakuliacija, anorgazmija.

Alerginės reakcijos: rinitas, odos bėrimas, angioneurozinė edema.

Dermatologinės reakcijos: kserozės, giperpigmentatsiya, niežulys, seborėja, šviesai.

Kitas: artralgija, šlapimo nelaikymas.

Kontraindikacijos

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (įsk. lėtinis širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, pažeidimas smegenų kraujotakos, Parkinsonizmas, traukuliai (įsk. istorija), sunkus inkstų arba kepenų funkcijos nepakankamumas, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, esant sąlygoms,, linkusiems į iš tachikardijos tipo vystymosi “sukinys” (bradikardija, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, kartu vartojami vaistai, удлиняющих интервал QT intervalo), при опухолях мозга, žarnų nepraeinamumas, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (TK. Antiemetinis poveikis risperidono gali maskuoti šiomis sąlygomis simptomus), Nėštumas, amžiaus pacientams 15 metų (TK. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Nėštumas gali tik, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Nuo risperidono ir 9-hidroksi-risperidono patenka į motinos pieną, Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turi nutraukti maitinimą krūtimi.

Įspėjimai

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® Ji rekomendavo palaipsniui ankstesnę terapija, jei kliniškai pateisinamas. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, ypač pradinės dozės nustatymo metu. Jei hipotenzija atveju turėtų apsvarstyti galimybę sumažinti dozę. Pacientams, sergantiems ligų, širdies ir kraujagyslių sistemos, taip pat dehidratacijos, hipovolemija, smegenų kraujagyslių sutrikimai, dozę reikia didinti palaipsniui.

Reikėtų atsižvelgti į, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, turėtų apsvarstyti visų antipsichozinių vaistinių preparatų panaikinimą.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, kuriam būdinga hipertermija, raumenų rigidiškumas, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® reikia sumažinti.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® turėtų susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Vartojimas pediatrų

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® į Vaikai, jaunesni 15 metų ne, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas, проявления седативного действия, depresija sąmonės, tachikardija, hipotonija, ekstrapiramidiniai simptomai, retai – QT intervalo pailgėjimas.

Gydymas: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Parodyta skrandžio plovimą (po intubacijos, jei pacientas yra be sąmonės) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Specifinio priešnuodžio nėra. Simptominis gydymas. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Sąveika su kitais vaistais

С учетом того, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® sumažina levodopos ir kitų dopamino agonistų veiksmingumą.

Klozapinas sumažina risperidono klirensas.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Panašus poveikis gali būti stebimas su kitais kepenų fermentų induktoriais.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, tricikliai antidepresantai ir kai kurie beta adrenoblokatoriai gali didinti risperidono koncentraciją plazmoje, Tačiau tai neturi įtakos veikliosios nuo psichozės frakciją koncentraciją.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® kartu su kitais vaistais, labai gerai jungiasi su plazmos baltymais, simptominė poslinkis iš plazmos baltymų frakcijos narkotiko yra stebimas.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.