Relenza

Aktyvus medžiagos: Zanamivirui
Kai ATH: J05AH01
KKSK: Viricide
TLK-10 kodai (liudijimas): J10
Kai KSF: 09.01.03
Gamintojas: "GlaxoSmithKline" Prekybos Įmonė (Rusija)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Inhaliaciją dozės miltelių balti arba beveik balti.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas.

Rotadysk (5) – plastikinės dėžės (1) visiškai su diskhalerom (1 PC.) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Viricide, labai selektyvus fermento neuraminidazės (gripo viruso paviršinio fermento). Virusinė neuraminidazės suteikia atpalaidavimą virusų dalelės iš infekuotų ląstelių, ir gali paspartinti skverbtis viruso visoje gleivinės barjerą į epitelio ląstelių paviršiaus, tokiu būdu leidžiant infekcija kitų ląstelių kvėpavimo takų. Slopina zanamiviras parodyta vivo ir in vitro ir in ir apima visas 9 potipiai viruso neuraminidazės gripo, įsk. ir apyvartinis virulentiški skiriasi. Pusė slopinamoji koncentracija (IC₅₀)A ir B štamas, Jis yra tarp 0.09 į 95.2 pM.

Replikacija gripo viruso apribota ląstelių kvėpavimo epitelio paviršiaus. Zanamivirui veikia tarpląstelinio erdvę, sumažinti abiejų A ir B gripo tipų dauginimąsi, užkertant kelią atpalaidavimą virusų dalelės nuo ląstelės paviršiaus epitelio kvėpavimo takų.

Iš zanamivirui inhaliacijos taikymo veiksmingumą patvirtino Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu. Zanamavira naudoti kaip ūmių infekcijų gydymui, sukelia gripo viruso,, dėl to sumažėja išmetamų teršalų virusas (lyginant su placebo). Plėtros Atsparumo zanamivirui įregistruota.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Zanamivirui, Taikomoji dozės, naudojamas gripo gydymui, sveikas, gresia (paprastai, lietėsi su sergančiais), Tai palengvina simptomus ir sumažina ligos trukmę iš. Kombinuotas rezultatų analizę 3 Tyrimai parodė,, vidutinis laikas, palengvinimui ligos simptomų yra sumažintas iki 1.5 Dienos gydomiems pacientams zanamivirui palyginti su pacientais, placebo grupėje (p<0.001). Dėl komplikacijų skaičius buvo sumažintas į zanamivirui grupės 171/769 (22%) lyginant su placebo 208/711 (29%) ir santykinė rizika: 0.77; (95% PI: 0.65-0.92; p = 0,004). Vartojant antibiotikus gydyti komplikacijas po kančių gripas taip pat buvo sumažintas 136/711 (19%) su placebu 110/769 (14%) grupė zanamiviras (santykinė rizika: 0.76; 95% PI: 0.60-0.95; p = 0,021). Optimalus efektyvumas zanamivirui buvo parodyta iš gydymo pradžioje atveju kaip galima greičiau po to, kai ligos simptomai.

Buvo parodyta,, kad zanamiviras taip pat veiksmingas kaip gripo profilaktikai vaikams vyresniems priemonėmis 5 metų ir suaugusiems. Procentas veiksmingai apsaugoti 67-79% lyginant su placebu ir 56-61% palyginti su aktyvaus kontrolinio.

Farmakokinetika

Absorbcija

Kai inhaliuoti absoliutus biologinis prieinamumas vaistas yra žemas (vidutinis 2%). Sisteminė absorbcija yra apytiksliai 10-20%. Po to, kai gavimo vieną dozę 10 mg C_daugiausia yra 97 ng / ml pasiekiama po 1.25 ne. Dėl mažo absorbcijos veikliosios medžiagos koncentracijos kraujo plazmoje žemos (žemas lygis siurbimo tvarko pakartotinai įkvepiant).

Pasiskirstymas

Įkvėpus, zanamiviras yra platinama kvėpavimo takų audinių, pasiekti aukštą koncentraciją. Kai naudojamas kaip vienkartinę dozę, 10 mg zanamiviras apibrėžta kvėpavimo takų epitelio sluoksnio, kuris yra pagrindinė svetainę gripo viruso replikacijos.

Iš zanamivirui koncentracija per 12 ir h 24 maždaug h po inhaliacijos 340 ir 52 kartus, atitinkamai, didesnė nei vidutinė IC₅₀ virusinei neuraminidazės. Didelės koncentracijos zanamivirui į kvėpavimo takų suteikia greitą inhibavimą virusinės neuraminidazės.

Zanamiviras sukaupta daugiausia iš burnos ir ryklės audinius ir plaučių (vidutinis 77.6% ir 13.2% atitinkamai).

Metabolizmas ir išskyrimas

Zanamivirui išsiskiria per inkstus nepakitusio ir metabolizuojami.

T_1/2 zanamiviras Įkvėpus svyruoja nuo 2.6 į 5.05 ne. Bendras klirensas – nuo 2.5 į 10.9 l /.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Senyvi pacientai, sergantys gydomosios dozės 20 mg / per dieną mažą biologinį (10-20%), todėl nėra sisteminis poveikis zanamivirui. Pokyčiai farmakokinetikai, Su amžiumi susijusi, nepanašu (dozės koreguoti nereikia).

Farmakokinetika zanamivirui Vaikų buvo įvertintas kontroliuojamo tyrimo 24 amžiaus pacientams 3 Mėnesių prieš 12 metų, naudojant purškiklį (10 mg) ir miltelių inhaliatorius (10 mg). Farmakokinetiniai parametrai vaikams nesiskyrė nuo suaugusiųjų.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, naudojant terapinėmis dozėmis 20 mg biologinis prieinamumas yra mažas ir 10-20%, Todėl, nereikšmingas sisteminė koncentracija zanamivirui. Atsižvelgiant į platų narkotikų saugos, galima padidėja sisteminė koncentracija pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu yra kliniškai nereikšmingas ir nereikalauja korekcijos dozavimo.

Kadangi zanamiviras nėra metabolizuojamas, su sutrikusi kepenų funkcija nereikalauja korekcijos dozavimo.

Liudijimas

- Gydymas ir profilaktika infekcijų, sukelia A ir B gripo viruso tipai, vaikų vyresnio amžiaus 5 metų ir suaugusiems.

Dozuoti

Jis yra skirtas tik inhaliacijai, į kvėpavimo takus naudojant pateiktą inhaliatorių Diskhaler. Kitos inhaliantai, pvz, greitai veikiančius bronchus plečiančius vaistus, turėtų būti priimtas iki inhaliuojamojo vaisto Relenza pradžios.

Į iš A ir B gripo gydymas Suaugusieji ir vyresni kaip 5 metų Jis paragino paskirti už 2 įkvėpimas (2× 5 mg) 2 kartų / dieną 5 dienos. Paros dozė – 20 mg.

Senyvi pacientai ir pacientai, kuriems sutrikusi inkstų ir kepenų funkcija dozės koreguoti nereikia.

Siekiant optimalaus efekto, gydymas turi būti pradėtas kuo anksčiau,.

IŠ profilaktika A ir B gripo Suaugusieji ir vyresni kaip 5 metų Jis paragino paskirti už 2 įkvėpimas (2× 5 mg) 1 kartų / dieną 10 dienos. Paros dozė – 10 mg. Kurso prevencijos gali būti pratęstas iki 1 Mėnesių, jei ligos rizikos trunka daugiau kaip 10 dienos.

Senyvi pacientai ir pacientai, kuriems sutrikusi inkstų ir kepenų funkcija dozės koreguoti nereikia.

Naudojimo sąlygos Diskhalera

Diskhaler įtaisas, naudojamas inhaliacijoms rotadiska (iš Relenza forma). Diskhaler susideda iš šių komponentų:

- Byla su dangčiu ir plastikiniu adata pradurti mobilųjį rotadiska;

- Byla kandiklio;

- Stalčiai su kandikliu ir sukasi ratas, , kuriais jis yra patalpintas Rotadisk;

Rotadisk sudaro 4 blisterov, kiekvienas iš kurių yra apibrėžtas dozę.

Rotadisk gali būti saugomi įrenginyje inhaliacijos Diskhaler, Tačiau, lizdinė plokštelė turi būti pradurtas iškart prieš įkvepiant narkotiko. Priešingu atveju, tai gali sutrikdyti ir Diskhalera, atitinkamai, sumažinti vaisto efektyvumą.

Svarbus: Nepradurkite rotadisk prieš, jis bus dedamas į Diskhaler.

Kraunasi rotadiska į Diskhaler

1. Nuimkite dangtelį nuo kandiklio, įsitikinti, kad kandiklis valyti viduje ir išorėje.

2. Švelniai patraukite stalčių iki plastikinių klipus, turintis dėklą kampus. Dėklas turi būti pateikti, kol jis sustos, įrantos būti matomas ant šoninių spaustuvų.

3. Ištraukite dėklą visiškai, riesta pirštų ir nykščio grioveliai ant šoninių griebtuvai.

4. Įdėk rotadisk cells down rato ir įdėkite dėklą atgal į Diskhaler.

Įkvėpimas

1. Pakelkite dangtį visą kelią iki Diskhalera, perverti viršutinę ir apatinę folijos Rotadiska. Uždarykite dangtelį.

Svarbus: Nekelkite dangtį prieš, kaip stalčius yra pilnai įrengtas.

2. Po visu iškvėpimą įdėti kandiklį tarp dantų, tvirtai apkabinti kandiklį lūpas, be uždarymo oro angas iš abiejų pusių, miršta. Padaryti lėtą Kalbėkime (tikrai per burną, o ne į nosį). Pašalinti iš burnos kandiklį. Sulaikykite kvėpavimą tiek, kiek įmanoma,. Lėtai iškvėpkite. Jūs negalite iškvėpkite į inhaliatorių.

3. Švelniai pastumkite vieną stalčių, kol jis sustos, nespausdami žandikaulių, ir skaidrių. Taigi rotadisk pasukamas vienos ląstelės ir yra paruoštas kitą inhaliaciją.

Svarbus: pradurti kamerose tik prieš įkvėpus.

Norėdami atlikti pakartotiniai Įkvėpimas Pakartokite 1. ir 2..

Keitimas tuščias rotadiska

Kiekvienas yra rotadisk 4 ląstelės. Po keturių inhaliacijų tuščias rotadisk turėtų būti pakeistas nauja (p.2-4).

Svarbus: Vaikai turėtų naudoti inhaliatoriaus pagal suaugusiųjų priežiūros.

Šalutinis poveikis

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu nepageidaujamų reiškinių, panašių į zanamivirui grupės paplitimas ir placebo grupėje. Savanoriškas pranešimai, kuriuose pateikiama informacija apie nepageidaujamas reakcijas į zanamivirui naudojimui ir buvo klasifikuojami taip:: Dažnai (≥1 / 10), dažnai (Nuo ≥1 / 100, <1/10) kartais (≥1 / 1000, <1/100), retai (≥1 / 10 000, <1/1000), retai (<1/10 000), įskaitant individualius atvejus.

Alerginės reakcijos: retai – alerginės reakcijos,, įskaitant veido ir gerklės.

Kvėpavimo sistema: retai – bronchospazmas, pasunkėjęs kvėpavimas.

Dermatologinės reakcijos: retai – išbėrimas, dilgėlinė.

Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas turėtų būti nustatytas kvėpavimo takų ligų, lydi bronchų spazmas (įsk. istorija).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Veiksmingumas ir saugumas zanamivirui vaikingoms patelėms ir laktacijos metu (žindymo laikotarpis) Aš netirta.

Į eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais parodė,, zanamiviras kad prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną, Tačiau, teratogeninio poveikio nepastebėta arba sumažinti vaisingumą ar klinikinių apraiškų jokių pažeidimų anksto- ir po gimdymo laikotarpiai. Informacija apie placentos ar motinos pieną žmonėms skverbtis nėra.

Tačiau, Zanamivirui neturėtų būti vartojamas nėštumo ir žindymo metu, ypač I trimestro, išskyrus, laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui naudoti.

Įspėjimai

Registruoti labai reti pavieniai pranešimai apie nuo bronchų spazmo ir / arba pablogėjimo kvėpavimo funkcijos vystymuisi po naudojimo zanamavira, įsk. Nėra ankstesnės ligos istorija. Be vieno iš šių reiškinių atveju turėtų nustoti vartoti zanamivirui ir kreiptis į gydytoją.

Pacientai, sergantys kvėpavimo problemų turėtų būti kaip avarinių trumpojo bronchus priemonėmis dėl zanamivirui gydymo.

Infekcija, gripo virusas, Jis gali būti, Jis yra susijęs su įvairių neurologinių ir elgesio sutrikimų. Ataskaitos, gavo į vaistinio preparato pasirodymo rinkoje laiką (daugiausia vaikų registruotas Japonijoje), pažymėti traukuliai, kliedėjimas, haliucinacijos ir deviantinio elgesio pacientams, užsikrėtę gripo virusu ir priimančiųjų neuraminidazės inhibitorių, įskirtinai zanamiviras. Šie poveikiai buvo pastebėti daugiausia ankstyvosiose stadijose ligos, dažnai turi staigios ir greitai prasidedanti rezultatus. Priežastinis ryšys tarp zanamivirui ir aukščiau nepageidaujamų reiškinių vartojimo nebuvo įrodytas. Jei Jums pasireiškė bet kuris nervų sistemos ir psichikos simptomai soootnoshenie būtina įvertinti rizikos / naudos tolesnio gydymo zanamivirui už individualaus paciento.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Ji neturi poveikio.

Perdozavimas

Atsitiktinis perdozavimas yra mažai tikėtinas, nes dozavimas, paraiškos ir mažą biologinį metodas.

Kai įkvėpimas naudojimas 64 mg / per dieną (daugiau nei 3 kartų didesnė už rekomenduojamą paros dozę) registruoti šalutiniai poveikiai. Be to, jie nėra registruojami ir parenteraliai vaisto medžiagos dozės 1.2 g / dieną 5 dienos.

Sąveika su kitais vaistais

Duomenys apie vaistų sąveiką narkotikų Relenza nėra numatyta.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas – 5 metų.