Aktyvus medžiagos: Diazepamas
Kai ATH: N05BA01
KKSK: Raminamieji (anksiolitiniu)
TLK-10 kodai (liudijimas): A35, F10.3, (F) 10,4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Kai KSF: 02.04.01
Gamintojas: VARŠUVOS FARMACINĖ DARBAS POLFA S. A.. (Lenkija)
Sprendimas į / ir / m aiškus, bespalvis ar gelsvai-žalsvai.
| 1 ml | 1 stiprintuvą. | |
| diazepamas | 5 mg | 10 mg |
Pagalbinės medžiagos: propilenglikolis, etanolis 96%, benzilo alkoholis, Natrio benzoatas, Ledinė acto rūgštis, acto rūgštis 10% (iki pH 6.3-6.4), vandens D / ir.
2 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (50) – пачки картонные.
Anksiolitinį narkotikų (raminamieji), benzodiazepino darinys.
Diazepamas yra centrinę nervų sistemą slopinantį poveikį, naudojama daugiausia thalamus apgyvendinimo įstaigos, pagumburio ir limbinės sistemos. Padidina gama-aminobutirovoj rūgštis ingibirutee (GASR), vienas iš pagrindinių tarpininkų GULS- ir su postsynaptic perduoti nervinius impulsus iš centrinės nervų sistemos slopinimas. Ji turi anksiolitiniu, raminamieji, hipnotizuojantis, miorelaksirutm ir protivosudorojnam efektas.
Diazepamo veikimo mechanizmas yra apibrėžta stimuliacija benzodiazapine receptorių supramolekuljarnogo GASR-benzodiazepino-hlorionofor prieš neuronų receptorių komplekso, Tai veda prie GABA receptorių aktyvacija, Kreipiamės į subcortical smegenų struktūros sumažėjimas jaudrumas, polisinapticheskih stabdymas nugaros refleksus.
Absorbcija
Po to / m diazepamo absorbuojamas lėtai ir nevienodai, Priklausomai nuo to, įvežimo vieta; Kai švirkščiamas į deltinį raumenį greitai ir visiškai absorbcijos. Biologinis prieinamumas yra 90%. Cdaugiausia Kai į / m Įvadas pasiekiama per 0.5-1.5 ne, įjungimo/įvade 0.25 ne.
Pasiskirstymas
Nuolat naudoti (C)SS pasiekti 1-2 Saulė.
Jungimasis su plazmos baltymais yra 98%.
Diazepamas bei jo metabolitai įsiskverbia per placentos barjerą ir GEB, išsiskiria su motinos pienu koncentracijos, atitinkamos 1/10 koncentracija kraujo plazmoje.
Kai pateiksite narkotikų yra ryškus diazepamo ir jo aktyvių metabolitų kaupimosi.
Medžiagų apykaita
Metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant CYP2C19 izofermentų, CYP3A4, CYP3A7 ir CYP3A5 fermentų 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама.
Išskaitymas
T1/2 desmetildiazepama yra 30-100 ne, темазепама – 9.5-12.4 ч и оксазепама – 5-15 ne.
Pranešti naujieną - 70% (glukuronidov forma), в неизмененном виде – 1-2%, mažiau 10% – с калом.
Tai benzodiazepino su laiko T1/2. Nutraukus gydymą metabolitų išlieka kraujyje keletą dienų ar net savaičių.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
T1/2 может увеличиваться у новорожденных – до 30 ne, у пациентов пожилого возраста – до 100 ne, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью – до 4 d.
Su tikslu medicininė psichomotorinių sužadinimas, susijusių su nerimu, paskirti 5-10 mg/per lėtai, jei reikia, per 3-4 h vaistų yra švirkščiamas pakartotinius tą pačią dozę.
Į stolbnyake paskirti 10 mg/lėtas arba giliai/m, tada b/lašinamas nustatyti 100 mg diazepamo 500 ml 0.9% natrio chlorido tirpalas arba 5% gliukozės tirpalu su greičio 5-15 mg / h.
Į Freiburgo epilepsija statusas paskirti / m arba / Pagal 10-20 mg, jei reikia, per 3-4 h vaistų yra švirkščiamas pakartotinius tą pačią dozę.
Į mažinant skeleto raumenų spazmas - Iki 10 mg/m 1-2 valandų prieš operaciją.
Į Akušerija paskirti/m 10-20 mg – atskleisti gimdos kaklelio 2-3 pirštas.
Po 5 gyvenimo savaitę naujagimis (vyresnysis 30 dienos) paskirti į ir (arba) lėtai 100-300 μg/kg kūno svorio, didžiausia dozė 5 mg, Jei reikia, paseks įvedimas 2-4 ne (Priklausomai nuo klinikinių simptomų).
Vaikams 5 ir vyresni vaistas švirkščiamas į ir (arba) lėtai 1 mg kas 2-5 minutìs, kol Maksimali dozė 10 mg; Jei reikia, įvedimo galima pakartoti po 2-4 ne.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: gydymo pradžioje (ypač senyviems pacientams) – сонливость, svaigulys, nuovargis, sutrikęs gebėjimas susikaupti, ataksija, dezorientacija, atbukimas emocijų, protinis atsilikimas, ir autotransporto atsakymai, anterogradnaya amnezija (dažniau išsivysto, nei vartojant kitus benzodiazepinus); retai - galvos skausmas, euforija, depresija, drebulys, Catalepsy, painiava, Distonijos ekstrapiramidinių reakcijų (nevaldomų judesių), astenija, raumenų silpnumas, giporefleksiя, dizartrija; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (agresijos protrūkis, psichomotorinis sujaudinimas, baimė, savižudiškas, raumenų spazmai, painiava, haliucinacijos, žadintuvas, miego sutrikimai).
Nuo kraujodaros sistemos: leukopenija, neutropenija, agranuliocitozė (drebulys, hipertermija, skaudanti gerklė, ryškus nuovargis arba silpnumas), anemija, trombocitopenija.
Nuo virškinimo sistemos: burnos ar padidėjęs seilėtekis, rėmuo, Ikotech, gastralgia, pykinimas, vėmimas, sumažėjęs apetitas, vidurių užkietėjimas, nenormalūs kepenų funkcija, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės, gelta.
Širdies ir kraujagyslių sistema: hipotonija, tachikardija.
Nuo šlapimo sistema: šlapimo nelaikymas arba šlapimo susilaikymas, inkstų funkcijos nepakankamumas.
Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: padidinti arba sumažinti libido, dismenorėja.
Kvėpavimo sistema: kvėpavimo slopinimas (ne per greitai narkotikų).
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys.
Vietinės reakcijos: venų trombozė arba flebitas (Krasnoja, patinimas, skausmas) injekcijos vietoje.
Kitas: pritaikymas, priklausomybės nuo narkotikų; редко – угнетение дыхательного центра, neryškus matymas (diplopija), Bulimija, svorio metimas.
При резком уменьшении дозы или прекращении приема – синдром отмены (irzlumas, galvos skausmas, žadintuvas, baimė, psichomotorinis sujaudinimas, miego sutrikimai, disforija, sukelia lygiųjų raumenų vidaus organų ir skeleto raumenų, depersonalizacija, padidėjęs prakaitavimas, depresija, pykinimas, vėmimas, drebulys, suvokimo sutrikimai, įsk. hiperakuzija, parestezija, šviesos baimė, tachikardija, traukuliai, haliucinacijos; редко – психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных – мышечная гипотония, gipotermiя, dusulys.
IŠ atsargumas paskirti neatvykimo (Petit mal) arba Lennox-Gastaut sindromu (ne / įvade gali sukelti toninių epilepsinė būklė plėtrą), epilepsija arba traukuliai istorijoje (traukulių ar epilepsijos statuso pradedant gydymą diazepamo arba jo staiga pašalinimas gali paspartinti), kepenų ir / ar inkstų funkcijos nepakankamumas, galvos ir nugaros smegenų ataksija, ne giperkineze, polinkis piktnaudžiauti psichotropinius vaistus, Kai depresija, organinės smegenų ligos (Gali būti paradoksalu reakcija), ne gipoproteinemii, Senyvi pacientai.
Narkotikų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Relaniuma® turi toksinį poveikį vaisiui ir padidėja apsigimimų pirmąjį nėštumo trimestrą vartojamas. Vartojo terapines dozes, vėlesniuose etapuose nėštumo gali sukelti vaisiaus CNS priespaudos. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.
Naudojant RELANIUM® dozėmis daugiau 30 mg, 15 valandos prieš gimimą arba gimdymo metu gali sukelti kvėpavimo slopinimą naujagimiui (iki apnėjos), raumenų tonusas, kraujospūdžio sumažėjimas,, hipotermija, silpnas veiksmas čiulpti (“синдром вялого ребенка”).
Labai atsargiai reikėtų skirti diazepamo į sunkios depresijos, TK. narkotikų gali būti naudojamas įdiegti savižudiško ketinimų.
IV RELANIUM tirpalas® turėtų būti lėtas, į stambią veną, bent jau, metu 1 min už kiekvieną 5 mg (1 ml) produktas. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.
Kai inkstų arba kepenų nepakankamumas ir ilgalaikis naudojimas turi būti stebima nuotraukų periferinį kraują ir kepenų fermentų aktyvumą.
Vartojant RELANIUM, didėja priklausomybės nuo narkotikų atsiradimo rizika® didelės dozės, ne gana ilgas gydymo pacientams,, anksčiau piktnaudžiavimo alkoholiu arba narkotikais. Be specialaus vaisto, neturėtų būti naudojamas ilgą laiką. Nepriimtinai staiga nutraukus gydymą, nes atsisakymo rizikos, bet dėl to, kad lėtai pašalinti diazepamo, pasireiškimas šio sindromo, yra išreiškiamas daug silpnesnis, nei kiti benzodiazepinai.
Kai pacientams, kuriems tokių neįprastų reakcijų kaip padidėjusio jų agresyvumo, psichomotorinis sujaudinimas, žadintuvas, baimės jausmas, mintys apie savižudybę, haliucinacijos, įgyti raumenų mėšlungis, sunku užmigti, miego paviršiaus gydymas turi būti nutrauktas.
Gydymo RELANIUM pradžia® arba staigus pasitraukimas pacientams, sergantiems epilepsija ar anksčiau buvo priepuolių istorijos gali paspartinti priepuoliai ar epilepsinė būklė plėtrą.
RELANIUM reikia vartoti labai atsargiai ir neviršyti rekomenduojamų dozių.® senyviems pacientams.
Jei reikia, naudokite rizikos santykis turėtų būti įvertintas pacientams, kurių kepenų ir inkstų ligų ir terapijos naudojimas.
Relaniuma® neleiskite vnutriarterialno dėl pavojaus gangrena.
Su ilgalaikio naudojimo narkotikų gali išsivystyti priklausomybė.
Gydymo metu draudžiama vartoti alkoholį.
Vartojimas pediatrų
Vaikai, ypač jaunesniems vaikams, labai jautrus slopinamojo poveikio benzodiazepinų dėl centrinės nervų sistemos.
Naujagimiai nerekomenduojama skirti vaistus, kurioje yra benzilo alkoholio, TK. gali pasireikšti toksinis sindromas, dar labiau padidinti metabolinė acidozė, priespaudos CNS, pasunkėjęs kvėpavimas, inkstų nepakankamumas, arterijų gipotenziei ir, galbūt, epilepsijos, taip pat Intrakranijinės hemoragijos.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Pacientai,, gauti narkotikų, turėtų susilaikyti nuo veiksmų, potencialiai pavojingus darbus, reikia ypatingo dėmesio ir psichomotorinė greičio reakcijas.
Simptomai: mieguistumas, priespaudos įvairaus sunkumo sąmonės, Paradoksalu jaudulys, sumažinti arefleksii refleksai, sumažėjusi reakcija į skausmą dirginimas, dizartrija, ataksija, regėjimo sutrikimas (nistagmo), drebulys, bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas,, žlugimas, priespaudos širdies veikla, kvėpavimo slopinimas, koma.
Gydymas: skrandžio plovimas, diurez, vartojama aktyvintoji anglis; simptominis gydymas (techninės priežiūros kvėpavimą ir PRAGARAS), mechaninis vėdinimas.
Specifinis priešnuodis yra Flumazenil, kuri turėtų būti taikoma į ligoninę. Flumazenil nėra skirtas pacientams, sergantiems epilepsija, kurie vartojo benzodiazepinų. Tokiais atvejais atžvilgiu benzodiazepinų antagonistų veikla gali sukelti epilepsijos priepuolių atsiradimo.
MAO inhibitoriai, strichninas ir korazolas antagonizuoja RELANIUM poveikį®.
Kartu naudojant RELANIUM® su narkotikais, raminamieji, opioidiniai analgetikai, kitų raminamųjų, benzodiazepinai, miorelaksantami, Bendrieji anestetikai, antidepresantai, neuroleptikai, taip pat su etanoliu yra staigus padidėjimas inhibitoriniame veiksmų dėl centrinės nervų sistemos.
Be su cimetidinu taikymo, disulьfiramom, Eritromicinas, fluoksetinas, taip pat su geriamųjų kontraceptikų ir estrogeno, kurių sudėtyje yra narkotikų, kad konkurenciniu būdu slopina metabolizmą kepenyse (oksidacijos procesai) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.
Izoniazidas, ketokonazolas ir metoprololio taip pat lėtina medžiagų apykaitą, diazepamo ir padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje.
Propranololio ir padidinti valproinės rūgšties koncentracija kraujo plazmoje diazepamo.
Rifampicinas gali sukelti metabolizmą diazepamo, tai sumažina jo koncentracija kraujo plazmoje.
Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai mažina RELANIUM veiksmingumą®.
Opioidiniai analgetikai sustiprina slopinamąjį RELANIUM poveikį® CNS.
Jei gretinate su hipotenzijai priemonė gali padidinti gipotenzivnogo poveikis.
Kartu su paraiška klozapinom gali padidinti kvėpavimo slopinimą.
Kartu naudojant RELANIUM® su širdies glikozidų gali padidinti koncentraciją kraujo serume ir pokyčio digitalisna intoksikacijos (dėl konkurencingas ryšys su plazmos baltymais).
Relaniuma® sumažina levodopos veiksmingumą pacientams, sergantiems Parkinsono liga.
Omeprazolis prailgina diazepamo panaikinimo.
kvėpavimo takų Stiprinti priemonę, psichostimuliatoriai mažina RELANIUM aktyvumą®.
Naudojant kartu su RELANIUM® gali padidinti toksiškumą dėl zidovudino vartojimo pasireiškusi.
Teofilinas (mažomis dozėmis) gali sumažinti raminamąjį RELANIUM poveikį®.
Premedikacija RELANIUMom® Jis leidžia jums sumažinti fentanilio dozę, reikalingas bendrąją anesteziją įvedimo, ir sumažina bendrąją anesteziją pradžią.
Farmacijos sąveika
Relaniuma® nesuderinama tame pačiame švirkšte su kitais vaistais.
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Relaniuma® remiasi į sąrašą №1 stiprių medžiagų nuolatinis komitetas narkotikų kontrolės Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijos.
Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, tamsiai vieta, esant temperatūrai 15 ° iki 25 ° C temperatūroje,. Tinkamumo laikas - 5 metų.
Ši svetainė naudoja slapukus ir paslaugas techniniams duomenims iš lankytojų rinkti, siekiant užtikrinti našumą ir pagerinti paslaugų kokybę.. Ir toliau naudodamiesi mūsų svetaine, automatiškai sutinkate su šių technologijų naudojimu.
Read More