REKSETIN

Aktyvus medžiagos: Paroksetino
Kai ATH: N06AB05
KKSK: Antidepresantų
TLK-10 kodai (liudijimas): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Kai KSF: 02.02.04
Gamintojas: Gedeon Richter Ltd.. (Vengrija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, turas, iškilios, su Valium vienos šalies ir vejasi “X20” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: gipromelloza, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, makrogolis 6000, polisorbatas 80, Titano dioksido.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, turas, iškilios, su Valium vienos šalies ir vejasi “X30” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: gipromelloza, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, makrogolis 6000, polisorbatas 80, Titano dioksido.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antidepresantų. Slopina neuronų serotonino reabsorbciją CNS. Nedidelis poveikis norepinefrino ir dopamino įsisavinimui neuronuose. Jis taip pat turi anksiolitinį ir psichostimuliuojantį poveikį..

Farmakokinetika

Absorbcija

Pavartojus paroksetinas yra gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos paroksetino absorbcijai ir farmakokinetikai..

Pasiskirstymas

Paroksetinas jungiasi su plazmos baltymais 93-95%. Pusiausvyros būsena pasiekta po 7-14 dienų nuo gydymo pradžios, ateityje farmakokinetika taikant ilgalaikį gydymą nesikeičia.

Medžiagų apykaita

Metabolizuojamas daugiausia kepenyse, susidarant daugiausia neaktyviems metabolitams.

Išskaitymas

T_1/2 paroksetinas yra diapazone 6 į 71 ne, bet vidurkis yra 24 ne. Apie 64% paroksetinas išsiskiria su šlapimu (2% – į nepakitusios formos, 62% – metabolitų); apie 36% išsiskiria per žarnyną, daugiausia metabolitų pavidalu, mažiau 1% – nepakitęs išmatose.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Paroksetino koncentracija kraujo plazmoje didėja, kai sutrinka kepenų ir inkstų veikla., taip pat ir pagyvenusių žmonių.

Liudijimas

- Depresija įvairių etiologies, įsk. narės, lydi nerimas;

- Obsesinis Kompulsinis Sutrikimas (obsesijos sindromas);

- Panikos sutrikimas, įsk. su baime būti minioje (agorafobija);

- socialinė fobija;

- generalizuotas nerimo sutrikimas (GTR);

-potrauminio streso sutrikimas.

Jis taip pat naudojamas kaip anti-recidyvinio gydymo dalis.

Dozuoti

Tabletės, reikėtų 1 laikas / dieną, pageidautina iš ryto, o valgyti, nekramtant.

Kaip ir vartojant kitus antidepresantus, priklausomai nuo klinikinės paciento būklės 2-3 gydymo savaites, vaisto dozę galima keisti.

Į depresija Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Poveikis daugeliu atvejų vystosi palaipsniui.. Kai kurie pacientai gali padidinti vaisto dozę. Paros dozė gali būti padidinta 10 mg per savaitę, kol bus pasiektas gydomasis poveikis; Didžiausia paros dozė yra 50 mg / per dieną.

Į obsesinio-kompulsinio sutrikimai (obsesijos sindromas) Pradinė dozė yra 20 mg / per dieną. Dozė gali būti padidinta 10 mg, kad būtų pasiektas terapinis atsakas. Didžiausia paros dozė yra, paprastai, 40 mg, tačiau tai neturėtų viršyti 60 mg.

Į panikos sutrikimai Rekomenduojama terapinė dozė yra 40 mg / per dieną. Terapija turėtų prasidėti nuo mažo (10 mg / per dieną) dozė, kas savaitę didinant 10 mg per savaitę, kol bus pasiektas norimas poveikis. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 60 mg. Rekomenduojama maža pradinė vaisto dozė yra dėl to, kad gydymo pradžioje gali laikinai sustiprėti ligos simptomai..

Į socialinės fobijos gydymą galima pradėti nuo dozės 20 mg / per dieną. Jei po dviejų savaičių gydymo kurso paciento būklė reikšmingai nepagerėja, vaisto dozę galima didinti kas savaitę po 10 mg, kad būtų pasiektas norimas poveikis. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 50 mg. Palaikomajai terapijai vaistas vartojamas doze 20 mg / per dieną.

Į apibendrintas nerimą sutrikimas Rekomenduojama terapinė dozė yra 20 mg / per dieną. Atsižvelgiant į paciento reakciją į gydymą, paros dozė gali būti palaipsniui didinama 10 mg per savaitę; Didžiausia paros dozė – 50 mg.

Į potrauminio streso sutrikimas Rekomenduojama terapinė dozė yra 20 mg / per dieną. Priklausomai nuo paciento reakcijos į gydymą, paros dozė gali būti padidinta 10 mg, Didžiausia paros dozė yra 50 mg.

Priklausomai nuo klinikinės paciento būklės,. užkirsti kelią atkryčio tikimybei reikalinga palaikomoji terapija. Palaikomoji terapija išnykus simptomams depresija gali siekti 4-6 Mėnesių, ir kada obsesiniai ir panikos sutrikimai ir dar. Kaip ir vartojant kitus psichotropinius vaistus, reikia vengti staigaus vaisto vartojimo nutraukimo.

Į nusilpusiems pacientams ir pagyvenusiems žmonėms paroksetino koncentracija serume gali padidėti greičiau nei įprastai, Todėl rekomenduojama pradinė dozė yra 10 mg / per dieną. Šią dozę galima padidinti 10 mg per savaitę, priklausomai nuo paciento būklės. Didžiausia dozė neviršija 40 mg / per dieną.

Kūdikiai dėl klinikinės patirties stokos vaistas neindikuotinas.

Į Inkstų (CK< 30 ml / min,) arba kepenų nepakankamumas paroksetino koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje, todėl šiais atvejais rekomenduojama vaisto paros dozė yra 20 mg. Šią dozę galima padidinti, atsižvelgiant į paciento būklę., bet būtina stengtis, kad dozė būtų kuo mažesnė.

Šalutinis poveikis

Nepageidaujamos reakcijos pateikiamos procentais nuo nustatyto bendro pacientų, kuriems taikomas šis gydymas, skaičiaus santykio.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas (12%); kartais – vidurių užkietėjimas, viduriavimas, sumažėjęs apetitas; retai – kepenų funkcijos tyrimų skaičiaus padidėjimas; Kai kuriais atvejais – sunkių kepenų. Priežastinis ryšys tarp paroksetino vartojimo ir kepenų fermentų aktyvumo pokyčių neįrodytas., bet sutrikus kepenų funkcijai, rekomenduojama paroksetino vartojimą nutraukti.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: mieguistumas (9%); drebulys (8%); bendras silpnumas ir nuovargis (7%), nemiga (6%); Kai kuriais atvejais – galvos skausmas, irzlumas, parestezija, svaigulys, Lunatyzm, prasta koncentracija; retai – ekstrapiramidiniai sutrikimai, burnos ir veido distonija. Ekstrapiramidiniai sutrikimai dažniausiai stebimi anksčiau intensyviai vartojant neuroleptikus.. Retai buvo stebimi epilepsijos priepuoliai. (kuri būdinga ir gydymui kitais antidepresantais); intrakranijinė hipertenzija.

Iš autonominės nervų sistemos: padidėjo prakaitavimas (9%), burnos džiūvimas (7%).

Dėl regėjimo organo dalis: Kai kuriais atvejais – neryškus matymas, midriaz; retai – ūminis glaukomos priepuolis.

Širdies ir kraujagyslių sistema: Kai kuriais atvejais – tachikardija, EKG pokyčiai, neatsparus kraujospūdis, alpimas.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: ejakuliacijos sutrikimas (13%), Kai kuriais atvejais – pokyčiai libido.

Nuo šlapimo sistema: retai – sunkumas šlapinantis.

Nuo vandens ir elektrolitų pusiausvyrą: Kai kuriais atvejais – hiponatremija su periferinės edemos išsivystymu, sąmonės sutrikimas arba epilepsijos simptomai. Nutraukus vaisto vartojimą, natrio kiekis kraujyje normalizuojasi.. Kai kuriais atvejais ši būklė išsivystė dėl antidiurezinio hormono perprodukcijos.. Dauguma šių atvejų buvo pastebėti vyresnio amžiaus žmonėms., kurie kartu su paroksetinu vartojo diuretikų ir kitų vaistų.

Alerginės reakcijos: retai – dermahemia, poodinė kraujosruva, veido ir galūnių patinimas, anafilaksinės reakcijos (dilgėlinė, bronchospazmas, angioneurozinė edema), niežulys.

Kitas: keliais atvejais – miopatijų, mialgii, sunkiąja, miokloniâ, giperglikemiâ; retai – hiperprolaktinemija, galaktorėja, gipoglikemiâ, karščiavimas ir į gripą panašios būklės išsivystymas, skonio pokytis. Retai išsivysto trombocitopenija (priežastinis ryšys su vaistu neįrodytas). Paroksetinas gali būti susijęs su svorio padidėjimu arba mažėjimu. Aprašyta keletas padidėjusio kraujavimo atvejų..

Paroksetino, palyginti su tricikliais antidepresantais, rečiau sukelia burnos džiūvimą, vidurių užkietėjimas ir mieguistumas. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti galvos svaigimą, jutimų sutrikimai (pvz, parestezija), baimės jausmas, miego sutrikimai, sujaudinimas, drebulys, pykinimas, padidėjęs prakaitavimas ir sumišimas, Todėl gydymą vaistais reikia nutraukti palaipsniui. (patartina dozę mažinti kas antrą dieną).

Gydymo metu sumažėja šalutinio poveikio pasireiškimo dažnis ir intensyvumas, todėl jiems vystantis daugeliu atvejų galima tęsti vaisto vartojimą.

Kontraindikacijos

- Sinchroninis priėmimas MAO inhibitorių ir laikotarpis 14 dienų po jų nutraukimo;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (dėl klinikinės patirties stokos);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Reksetinas^® negalima vartoti kartu su tioridazinu, nes kaip ir kiti vaistai, kurie slopina CYP2D6 izofermentą, paroksetinas gali padidinti tioridazino koncentraciją plazmoje. Tik tioridazinas gali pailginti QT intervalą EKG, kartu su sunkiomis skilvelių aritmijomis, pavyzdžiui, torsades de pointes (torsades de pointes skilvelinė tachikardija), ir sukelti staigią mirtį.

IŠ atsargumas vaistas turėtų būti vartojamas esant širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijų pažeidimams, kepenų funkcijos nepakankamumas, lėtinis inkstų nepakankamumas, prostatos hiperplazija, o taip pat senyviems pacientams.

Paroksetiną reikia vartoti atsargiai, jei buvo epilepsija.. Kliniškai buvo pranešta, kad paroksetinas sukelia epilepsijos priepuolius 0.1% pacientai. Būtina nutraukti pacientų gydymo kursą, kurie turi panašių sutrikimų.

Paroksetinas sukelia midriazė, taigi, jei sergate glaukoma, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Paroksetino vartojimas kartu su benzodiazepinais (oksazepamo), ʙarʙituratami, neuroleptikų duomenys apie jiems būdingo raminamojo poveikio stiprinimą (mieguistumas) nepastebėta. Paroksetino vartojimo kartu su neuroleptikais patirties yra nedaug., todėl šiais atvejais vaistą reikia vartoti atsargiai.

Pakankamos ličio vartojimo kartu su paroksetinu ar kitais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais patirties dar nėra., Todėl šį derinį reikia vartoti atsargiai., reguliariai stebint ličio koncentraciją kraujyje.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Paroksetino saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu netirtas., todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti negalima, išskyrus, kai, mediciniškai kalbant, galima gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką, susiję su vaisto įtraukimo.

Vaisingo amžiaus moterys Gydymo paroksetinu metu rekomenduojama naudoti kontracepciją.

Įspėjimai

Paroksetino vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir jo metu draudžiama 14 dienų po jų nutraukimo. Ateityje paroksetiną reikia vartoti labai atsargiai., pradedant gydymo kursą mažomis dozėmis ir palaipsniui didinant dozę, kol pasiekiamas norimas gydomasis poveikis. Pasibaigus paroksetino terapijos kursui 14 dienų negalima pradėti gydymo MAO inhibitoriais kurso.

Jeigu pacientas anksčiau buvo manijos būsenos, vartojant paroksetiną, reikia atsižvelgti į atkryčio galimybę (kaip ir kada vartoti kiti antidepresantai).

Nėra pakankamai patirties vartojant elektrokonvulsinį gydymą kartu su paroksetinu..

Dėl polinkio į bandymus nusižudyti pacientams, sergantiems depresija ir pacientams, turintiems priklausomybę nuo narkotikų per nutraukimo laikotarpį, šios kategorijos pacientus gydymo metu reikia atidžiai stebėti..

Daugeliu atvejų buvo pastebėta hiponatremija., ypač vyresnio amžiaus pacientams, kurie vartoja diuretikus. Nutraukus paroksetino vartojimą, natrio kiekis kraujyje normalizuojasi..

Kai kuriais atvejais gydymo paroksetinu metu padaugėjo kraujavimo. (dažniausiai ekchimozė ir purpura).

Vartojant paroksetiną, retai pasireiškė hiperglikemijos būklė..

Savižudybė / mintys apie savižudybę

Depresija, susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę rizika, autoagresija ir savižudybė. Ši rizika išlieka iki, iki remisijos. Kadangi pagerėjimas gali nepasireikšti pirmąsias kelias savaites ar ilgiau nuo gydymo pradžios, pacientai turi būti atidžiai stebimi, iki tokio pagerėjimo. Esama klinikinė patirtis rodo, kaip dėl gydymo antidepresantais, savižudybės rizika gali padidėti ankstyvosiose sveikimo stadijose.

Kitos psichikos būklės, kuriame skiriamas Reksetin^®, taip pat gali būti susiję su padidėjusia savižudiško elgesio rizika. Be, šios būklės gali būti kartu su didžiuoju depresiniu sutrikimu. Tos pačios atsargumo priemonės, kaip ir gydant didelius depresijos sutrikimus sergančius pacientus, turi būti gerbiamas, kai kalbama apie kitų psichikos sutrikimų turinčių pacientų gydymą. Pacientai, turintys savižudiško elgesio ar minčių apie savižudybę, arba prieš gydymą jaučiamas didelis minčių apie savižudybę laipsnis, yra didesnė minčių apie savižudybę arba bandymų nusižudyti rizika, ir jį reikia atidžiai stebėti gydymo metu.. Šiems pacientams, amžiaus 18-29 yra padidėjusi savižudybės rizika, todėl gydymą vaistu reikia atidžiai stebėti.

Pacientai, (ir tie, kas rūpinasi pacientais) turi būti pasirengę kontrolės poreikiui avarinėse situacijose – savižudiškų ketinimų/elgesio ar minčių apie autoagresiją atsiradimas, už, nedelsiant kreiptis medicininės pagalbos, jei yra šių simptomų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Kontroliuojami tyrimai neparodė neigiamo paroksetino poveikio psichomotorinei ar pažinimo funkcijai.. Nepaisant to, terapijos pradžioje, per individualiai nustatytą laikotarpį, nevairuokite automobilio ir nedirbkite pavojingomis sąlygomis, reikia reaguoti. Apribojimų laipsnis nustatomas individualiai.

Perdozavimas

Simptomai: Gydymas paroksetinu yra saugus įvairiomis dozėmis. Perdozavimo požymiai pasireiškė kartu vartojant paroksetino dozę 2000 mg ar daugiau kartu su kitais vaistais, arba su alkoholiu: pykinimas, vėmimas, drebulys, midriazė, burnos džiūvimas, bendras susijaudinimas, padidėjo prakaitavimas, mieguistumas, svaigulys, odos paraudimas. Komos ar traukulių nepastebėta. Mirtinas rezultatas buvo retai pastebėtas., dažniausiai perdozavus paroksetino ir kito vaisto, sukelia neigiamą sąveiką.

Gydymas: skrandžio plovimas, 20-30 g aktyvintos anglies kas 4-6 h per pirmąjį 24-48 ne; atverti kvėpavimo takus, jei reikia, atlikti deguonies tiekimą. Stebėti gyvybines kūno funkcijas ir bendrą veiklą, skirtas išlaikyti. Rekomenduojama nuolat stebėti širdies ir kitų gyvybiškai svarbių funkcijų būklę.. Nėra specifinio priešnuodžio. Priverstinis diurezė, hemodializė ar hemoperfuzija yra neveiksmingi, jeigu didelė paroksetino dozė iš kraujo pateko į audinius.

Sąveika su kitais vaistais

Maistas ir antacidiniai vaistai neturi įtakos paroksetino absorbcijai ir farmakokinetikai..

Panašus į kitus serotonino reabsorbcijos inhibitorius, eksperimentuose su gyvūnais pastebėta nepageidaujama MAO inhibitorių ir paroksetino sąveika.

Kartu vartojant paroksetiną su triptofanu, atsiranda galvos skausmas, pykinimas, padidėjęs prakaitavimas ir galvos svaigimas, todėl šio derinio reikėtų vengti..

Buvo pasiūlyta farmakodinaminė sąveika tarp paroksetino ir varfarino. (nepakitus protrombino laikui, pastebėtas padidėjęs kraujavimas); naudojant šį derinį reikia atsargiai.

Kartu vartojant paroksetiną su sumatriptanu, pastebimas bendras silpnumas, hiperrefleksija, pažeidžiant koordinavimo. Jei būtina juos naudoti vienu metu, reikia būti ypač atsargiems. (reikalinga medicininė priežiūra).

Kartu vartojamas paroksetinas gali slopinti triciklių antidepresantų metabolizmą. (dėl CYP2D6 izofermento slopinimo), todėl vartojant tokį derinį reikia atsargiai ir mažinti triciklių antidepresantų dozę..

Preparatai, kurie sustiprina arba slopina kepenų fermentų sistemų veiklą, gali turėti įtakos paroksetino metabolizmui ir farmakokinetikai. Vartojant kartu su metabolinių kepenų fermentų inhibitoriais, reikia vartoti mažiausią veiksmingą paroksetino dozę.. Vartojant kartu su kepenų fermentų induktoriais, pradinės paroksetino dozės koreguoti nereikia; tolesnis dozės keitimas priklauso nuo klinikinio poveikio (veiksmingumas ir toleravimas).

Paroksetinas reikšmingai slopina CYP2D6 izofermento aktyvumą. Todėl paroksetino vartojimas kartu su vaistais reikalauja ypatingo atsargumo., kurių metabolizmas vyksta dalyvaujant šiam izofermentui, įsk. su kai kuriais antidepresantais (pvz, nortryptylyn, Amitriptilinas, imipraminas, desipramino ir fluoksetino), fenotiazinami (pvz, tioridazin), antiaritminių vaistų klasė 1 C (pvz, propafenono, flekainidas ir enkainidas) arba su tais vaistais, kurios blokuoja jo veiksmus. (pvz, chinidino, cimetidinas, kodeinas).

Patikimų klinikinių duomenų apie CYP3A4 izofermento slopinimą paroksetinu nėra, todėl jį galima vartoti kartu su vaistais, slopina šį fermentą (pvz, terfenadiną).

Cimetidinas slopina kai kuriuos citochromo P450 izofermentus. Kartu, kartu vartojant paroksetiną su cimetidinu, pusiausvyros būsenoje padidėja paroksetino kiekis kraujo plazmoje..

Fenobarbitalis padidina kai kurių citochromo P450 izofermentų aktyvumą. Kartu vartojant paroksetiną su fenobarbitaliu, sumažėja paroksetino koncentracija kraujo plazmoje., taip pat sutrumpina jo T_1/2.

Kartu vartojant paroksetiną ir fenitoiną, sumažėja paroksetino koncentracija kraujo plazmoje ir gali padidėti fenitoino šalutinio poveikio dažnis.. Vartojant kitus prieštraukulinius vaistus, gali padidėti ir jų šalutinis poveikis.. Sergantiesiems epilepsija, ilgą laiką gydytas karbamazepinu, fenitoinas arba natrio valproatas, papildomas paroksetino vartojimas nesukėlė prieštraukulinių vaistų farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių pokyčių; paroksizminio konvulsinio pasirengimo nepadidėjo.

Paroksetinas stipriai jungiasi su baltymais. Be su narkotikais taikymo, kurios taip pat jungiasi su plazmos baltymais, padidėjus paroksetino koncentracijai kraujo plazmoje, gali padidėti šalutinis poveikis.

Kadangi nėra pakankamai klinikinės patirties vartojant digoksiną kartu su paroksetinu, tokį derinį reikia skirti atsargiai..

Vartojimo metu diazepamas neturi įtakos paroksetino farmakokinetikai..

Paroksetinas žymiai padidina prociklidino koncentraciją kraujo plazmoje, todėl, pasireiškus anticholinerginiam šalutiniam poveikiui, būtina mažinti prociklidino dozę.

Klinikinių tyrimų metu paroksetinas neturėjo įtakos propranololio koncentracijai kraujyje..

Kai kuriais atvejais buvo pastebėtas teofilino koncentracijos kraujyje padidėjimas.. Nepaisant, kad paroksetino ir teofilino sąveika nebuvo įrodyta klinikiniais tyrimais, rekomenduojama reguliariai stebėti teofilino koncentraciją kraujyje.

Nebuvo nustatyta, kad etanolio poveikis sustiprėtų kartu vartojant paroksetiną. Tačiau dėl paroksetino poveikio kepenų fermentų sistemai gydymo paroksetinu metu būtina vengti alkoholinių gėrimų vartojimo..

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 30 ° C. Tinkamumo laikas – 5 metų.