Rauwolfia gyvatė, Rauvolfia serpentina: vaistai, Dozavimo ir administravimas, Kontraindikacijos

Rauwolfia serpentinas yra pusiau krūmas, iki 1-1,5 m aukščio, СЕМЕЙСТВА КУТРОВЫХ (Stepukiniai). Jis auga tropinėse šalyse. Derliaus šaknys ir šakniastiebiai, kurios medicinos pramonė gamina reserpine, raunatin, aimalin.

Rauwolfia gyvatės cheminė sudėtis

Šaknyse ir šakniastiebiuose yra apie 20 indolo alkaloidai, kurios pagal sausas augalo žaliavas yra 1-2 %. Garsiausias iš jų yra rezerpinas., rezerpinas, raupin, serpantinas, Rescinaminas, aimalicinas, aimalin, ūkis, paskatinti, Kordicepsas grybų, draudimas, papaverinas ir kt.

Augalų alkaloidų farmakologinės savybės yra įvairios.. Jie daugiausia veikia CNS, turi antihipertenzinį ir adrepolitinį poveikį, kurią daugiausia lemia specifinės rezerpino savybės ir jam artimų alkaloidų kiekis. Atsižvelgiant į plačiai paplitusį rezerpino ir bendrųjų alkaloidų preparatų iš rauwolfia naudojimą medicinos praktikoje, toliau pateikiamos rezerpino ir raunatino farmakologinės savybės..

Rezerpino - Balti kristaliniai milteliai, blogai tirpsta vandenyje ir gerai - organiniuose tirpikliuose. Suteikia daugiausia hipotenziją ir raminamąjį poveikį (Uspokajający) veiksmas.

Hipotenzinis rezerpino poveikis vystosi lėtai ir išlieka ilgą laiką.. Hipotenzinis poveikis yra susijęs su širdies tūrio sumažėjimu., sumažėjus bendram periferinių kraujagyslių pasipriešinimui, taip pat esant slopinančiam vaisto poveikiui spaudimo centrams. Tiesioginis rauwolfia alkaloido poveikis vazomotoriniams centrams dar neįrodytas., kadangi rezerpinas eksperimente su gyvūnais neveikia eferentinių impulsų pregan- simpatinės inervacijos glioninės skaidulos. Veikiant rezerpinui, Tačiau, stebima bradikardija, padidėjęs motorinis aktyvumas ir virškinimo trakto sekrecija, taip pat miozė, tai rodo, kad vaistas slopina adrenerginius mechanizmus ir vyrauja cholinerginis poveikis.

Rezerpino poveikis centrinei nervų sistemai pasireiškia gilinant ir stiprinant fiziologinį miegą., stiprinant barbitūratų ir kitų migdomųjų bei vaistų poveikį, slopinant interoreceptinius refleksus, mažinant kūno temperatūrą. Visa tai leidžia priskirti rezerpiną neuroleptikų kategorijai.. Tačiau šiuo metu rezerpinas praktinėje medicinoje retai naudojamas kaip antipsichozinis vaistas..

Rezerpino veikimo mechanizmas yra susijęs su jo poveikiu biogeniniams aminams., nors jis netaikomas rinaminooksidazės inhibitoriams. Eksperimento su gyvūnais metu įvedant rauwolfia alkaloidą didelėmis dozėmis, biogeninių aminų kiekis centrinėje nervų sistemoje ir kituose organuose bei audiniuose pastebimai sumažėja.. [Pavyzdžiui, katecholaminų kiekis centrinėje nervų sistemoje mažėja, norepinefrino – širdies raumenyje, indai, antinksčių smegenys.

Skirtingai nuo atskirų augalų alkaloidų, visas preparatas iš Rauwolfia serpentina raunatin - turi silpnesnį hipotenzinį ir raminamąjį poveikį, tačiau dėl kitų augalinių alkaloidų jis turi ir antiaritminių bei antispazminių savybių.. Nepaisant, kad hipotenzinio poveikio stiprumu raunatinas yra prastesnis už rezerpiną, Raunatino kraujospūdžio lygio mažinimo mechanizmas susideda iš dviejų komponentų – centrinio rezerpino tipo ir periferinio adrenolitinio poveikio..

Rauwolfia gyvatės naudojimas medicinoje

Receptūras, Dozavimo ir administravimas

Medicina Rezerpinas: Dozavimo ir administravimas, Kontraindikacijos

Rezerpino (Rezerpinas) daugiausia naudojamas hipertenzijai gydyti. Veikiant vaistui, laipsniškai mažėja maksimalus ir minimalus kraujospūdis sergant įvairiomis hipertenzijos formomis. (įskaitant skydliaukės hiperfunkciją). Didžiausias poveikis pastebimas ankstyvose ligos stadijose, kai nėra organinių širdies ir kraujagyslių sistemos pokyčių.. Terapinis poveikis paprastai pasireiškia praėjus 3-6 dienoms nuo vaisto vartojimo pradžios.. Nutraukus rezerpino vartojimą, hipotenzinis poveikis išlieka gana ilgą laiką. Paprastai jis vartojamas per burną tablečių pavidalu.; kartais švirkščiamas į raumenis arba į veną, tačiau parenterinis vartojimas neturi reikšmingų pranašumų, palyginti su peroraliniu vartojimu..

Vaisto dozės ir vartojimo trukmė turi būti parenkama individualiai.. Sergant hipertenzija, jie paprastai pradedami skiriant rezerpiną 0,1–0,3 mg per parą doze. (0,0001-0,0003 g per dieną); vartokite vaistą po valgio. Kai kuriais atvejais pakanka toliau vartoti vaistą tokiomis dozėmis., kitais atvejais dozė palaipsniui didinama iki 0,5-1 mg per parą; Jei poveikio nėra, dozę galima padidinti iki 1,5-2 mg per parą. Jei per 10-14 dienų hipotenzinis poveikis nepasireiškia, toliau vartoti vaistą atšaukiamas. Jei yra poveikis, dozė palaipsniui mažinama iki 0,5–0,2 0,1 mg / per dieną. Gydymas mažomis (palaikantis) dozės atliekamos ilgą laiką, kelis mėnesius, prižiūrint gydytojui.

Jei reikia, galite skirti rezerpiną kartu su kitais antihipertenziniais vaistais., ypač su apresinu, taip pat heksonis, Pentaminas ir kiti ganglionus blokuojantys vaistai.

Rezerpinas taip pat vartojamas esant lengvoms širdies nepakankamumo formoms su tachikardija. (kartu su širdies glikozidais), su hipersimpatikonija, tirotoksikozė (kartu su thyreo- statinės medžiagos), su vėlyvąja nėštumo toksikoze.

Didesnės rezerpino dozės suaugusiems viduje: vienas 0,001 g (1 mg), kasdien 0,01 g (10 mg). Išrašant didesnes vaisto dozes, reikia nurodyti atitinkamą nurodymą recepte..

Rezerpinas skiriamas vaikams iki metų 1 ne ilgiau kaip metus 0,1 mg 1-2 kartus per dieną, į 5 metų - 0,1 mg 2 kartus per dieną ir 6 į 12 metų - 0,1 mg 2-3 kartus per dieną.

Mažomis dozėmis rezerpinas sukelia šalutinį poveikį, paprastai, nesukelia. Vartojant dideles dozes ir esant padidėjusiam jautrumui, gali pasireikšti akių gleivinės hiperemija., odos bėrimas, pilvo skausmas, viduriavimas, bradikardija, silpnumas, svaigulys, dusulys, pykinimas, vėmimas, košmarai. Ilgai vartojant, galimi parkinsonizmo reiškiniai..

Gydymo metu pacientams, sergantiems psichikos ligomis, gali atsirasti nerimo jausmas., nerimas, patvari nemiga, depresijos būsena.

Atsiradus šalutiniam poveikiui, rezerpino dozę reikia sumažinti arba jo vartojimą laikinai nutraukti.. Su skrandžio skausmu ir viduriavimu skiriami anticholinerginiai vaistai, sergant parkinsonizmu – atropinas, tropacinas, amizilas ar panašūs vaistai. Sunkios depresijos atveju naudokite CNS stimuliatorius. Skiriant vaistą ambulatoriškai, reikia atsižvelgti į mieguistumo ir bendro silpnumo atsiradimo galimybę..

Rezerpinas kontraindikuotinas sergant sunkiomis organinėmis širdies ir kraujagyslių ligomis su kraujotakos nepakankamumu ir sunkia bradikardija, su vainikinių arterijų skleroze ir smegenų kraujagyslių skleroze, nefrosklerozė, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa.

Galima įsigyti miltelių ir tablečių pavidalu 0,0001 g (0,1 mg) ir 0,00025 g (0,25 mg).

Vaistas Raunatinas: Dozavimo ir administravimas, Kontraindikacijos

Raunatin (Raunatinum). Pagrindinė raunatino vartojimo indikacija yra hipertenzija., ypač I ir II etapuose. Psichiatrinėje praktikoje raunatinas nėra plačiai naudojamas dėl nepakankamai ryškaus neurolepsinio poveikio., bet gal, Tačiau, naudojamas neurotinėmis sąlygomis.

Išskirkite vaistą viduje tabletėmis. Paprastai prasideda nuo 1 tabletės, yra 0,002 g (2 mg) alkaloidų kiekiai, naktį; 2 dieną paimkite 1 tabletė 2 kartą per dieną; 3 dieną – po 3 tablečių ir padidinkite bendrą vaisto paros dozę iki 5-6 tablečių per dieną; gerti raunatin po valgio.

Po gydomojo poveikio pradžios (paprastai per 10-14 dienų) dozė palaipsniui mažinama iki 1-2 tablečių per dieną. Gydymo kursas trunka 3-4 savaites. Tačiau kartais vaistas vartojamas gana ilgą laiką palaikomąja doze. (1 tabletę per dieną). Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui. Kartu su raunatinu (arba nuosekliai) gali būti naudojami kiti antihipertenziniai vaistai, ganglionus blokuojantys vaistai, apresinas, dichlorotiazidas ir kt.

Raunatin paprastai nesukelia šalutinio poveikio.. Kai kurie pacientai geriau toleruoja, nei rezerpino. Tačiau kai kuriais atvejais pastebimas nosies gleivinės patinimas., Prakaitavimas, bendras silpnumas; sergantiesiems krūtinės angina kartais padidėja skausmas širdies srityje. Šalutinis poveikis išnyksta sumažinus dozę arba po trumpos pertraukos (1- 3 dienos) vartojant preparatą.

Vaistas Aymalin: Dozavimo ir administravimas, Kontraindikacijos

Aymalinas (Аjmalinum) pagal cheminę struktūrą priklauso indolo darinių grupei ir yra balti arba balti, šiek tiek gelsvo atspalvio kristaliniai milteliai. Labai mažai tirpus vandenyje, ji yra sunku - alkoholyje. Aymalino leiso hidrochloridas ir acetatas yra tirpūs vandenyje.

Aymalinas, skirtingai nei rezerpinas, neturi antipsichozinio aktyvumo., vidutiniškai mažina kraujospūdį, šiek tiek padidina vainikinių kraujagyslių kraujotaką, turi neigiamą inotropinį ir vidutinį adrepolitinį poveikį.

Būdingas Aymalin bruožas yra jo antiaritminės savybės.. Tai sumažina miokardo jaudrumą, pailgina ugniai atsparų laikotarpį, slopina atrioventrikulinę ir vidinę- skilvelių laidumas, šiek tiek slopina sinusinio mazgo automatizmą, slopina impulsų susidarymą negimdiniuose automatizmo židiniuose.

Aymalin yra veiksminga priemonė prieširdžių virpėjimo ir paroksizminės tachikardijos priepuoliams sustabdyti.. Taip pat veiksmingas esant ritmo sutrikimams, susijęs su apsinuodijimu rusmenėmis.

Vaistas švirkščiamas į veną, į raumenis ir per burną; jis ypač veiksmingas vartojant parenteraliai.

Ūminiams prieširdžių virpėjimo priepuoliams ir paroksizminės tachikardijos priepuoliams palengvinti leidžiant į veną 0,05 g (2 ml 2,5 % sprendimas) į 10 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5 % gliukozės tirpalas. Įeikite lėtai – per 3-5 minutes. Jei reikia, galite vėl įeiti dienos metu 0,05 g. Galima leisti vaistą injekcijomis: 2- 4 ml 2,5 % tirpalas 100-200 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo. Švirkščiama vartojamas 0,05 g (2 ml 2,5 % sprendimas) kiekvienas 8 h iki 0,15 g / dienai (T. tai yra. į 3 laikas). Jei reikia, vaistas skiriamas keletą dienų iš eilės.

Kai gydomasis poveikis pasiekiamas vartojant parenteraliniu būdu, jie pereina prie vaisto vartojimo per burną, 1-2 tabletes (0,05-0,1 metų) 3-4 Kartus per parą (per 1-3 savaites). Aymalinas paprastai yra gerai toleruojamas.. Kai kuriems pacientams yra hipotenzija, bendras silpnumas, pykinimas, vėmimas; šilumos pojūtis, kai suleidžiama į veną.

Kontraindikacijos (ypač intraveniniam vartojimui): sunkus širdies laidumo sistemos pažeidimas, ryškūs skleroziniai ir uždegiminiai miokardo pokyčiai, kraujotakos nepakankamumo III stadija, sunki hipotenzija. Aymalin reikia atsargiai skirti pacientams, neseniai patyrusiems miokardo infarktą.: galimas kraujospūdžio sumažėjimas ir laidumo sutrikimas.