Sąveika su narkotikais absorbcijos žingsnio (pavyzdžiui, geriamieji vaistai) – transporto procesai narkotikų per biomembranes

Norėdami iš injekcijos vietos narkotikų į sisteminę kraujotaką veikė, jie turi pereiti per keletą semipermeable ląstelių membranų (išskyrus veną atveju). Biomembrany yra dvisluoksnės lipidų matrica, kuri apima baltymų makromolekulių įvairių dydžių ir sudėties. Jie tarnauja kaip biologines kliūtis, selektyviai apsaugo nuo molekulių įsiskverbimą į tam tikrą struktūrą kraujo.

Molekulių daugumos vaistų pro ląstelių membraną pasyvios difuzijos, juda iš didelės koncentracijos regione (pvz, iš virškinamojo trakto) esant mažai koncentracijai regione (kraujas) be energijos sąnaudas. Šio difuzijos koeficientas yra proporcingas koncentracijos gradientu medžiagos ir priklauso nuo tirpumo lipidų, laipsnis jonizacijos, Molekulių dydžio ir paviršiaus plotas, per kurią difuzijos. Ši koncentracija gradientas yra varomoji jėga, ir absorbcijos. JT jonizuotas junginiai ir medžiagos, turintys mažą molekulinę dydį, prasiskverbia pro membraną lipidų yra daug lengviau, lyginant su karinio jūrų laivyno ir jonizuotų medžiagų. Transporto praeitis gali trukdyti ląstelių paviršiaus prieinamumas kaltinamas grupes.

Pusiausvyra transmembraninis pasiskirstymas silpno elektrolito yra nustatomas pagal šio junginio pKa ir pH gradiento. Jonizacijos silpnų elektrolitų laipsnis ant abiejų membranos pusių svyruoja. Pavyzdžiui, bet rūgšties, turinčios pKa 4,4 plazma (pH vertė 7,4) koncentracijos santykis jonizuotų ir ne jonizuotų formų pats 1:1000; skrandžio sulčių (pH vertė 1,4) - Santykis, priešingas 1000:1. Jei vaisto išgerta silpnos rūgšties koncentracija gradiento yra nustatyta, pirmenybę savo Difuzija skrandžio gleivinės į kraujo plazmoje. Dėl silpna bazė su pKa 4,4 situacija yra atvirkštinė. Taip, vaistinė medžiaga,, Ji yra iš silpnos rūgšties forma, pavyzdžiui, acetilsalicilo, Tai turi būti absorbuojamas iš skrandžio sulčių geriau, Silpnesnis bazė, pavyzdžiui, kvinidino. Tačiau, nepriklausomai nuo terpės pH, dauguma vaistai yra geriau absorbuojamas plonojoje žarnoje (pH vertė 5-8). Šis prieštaravimas yra paaiškinamas daug didesnį paviršiaus plotą iš įsiurbimo ir aukštesnio pralaidumui ląstelių membranų plonosiose žarnose.

Kai kurie vaistai, pavyzdžiui, gliukozės ir kt., gali prasiskverbti pro membraną per supaprastinto difuzijos, Tai rodo, kad vežėjas buvimą, galintis grįžtamai jungiasi prie konkretaus konfigūracijos jungčių, atlikti juos per biomembrane ir išlaisvinti viduje ląstelės. Dėl tokio tarpininkaujant difuzijos būdingą selektyvumą, sodrumas ir energijos sąnaudų trūkumas (medžiagos nėra vežami prieš koncentracijos gradientą).

Medžiaga į jonų forma, vitaminai, cukrus, amino rūgščių ir kiti junginiai, struktūra panaši į kūno audinių komponentų, gali prasiskverbia pro membraną aktyvi transporto - Procesas, būdingas selektyvus. Jis reikalauja energijos sąnaudų, substratas gali būti perkeltas nuo koncentracijos gradientu. Tokie junginiai paprastai yra absorbuojamas į konkrečias porcijomis plonosiose žarnose.

Labai retai, narkotikai gabenami per kūną pinocytosis, T. tai yra. pagal mobiliojo ryšio įsisavinimo dalelių ar skysčių.

Mygtukas Atgal į viršų