Pronoranas: vaisto vartojimo instrukcijos, struktūra, Kontraindikacijos

Aktyvus medžiagos: Piriʙedil
Kai ATH: N04BC08
KKSK: Противопаркинсонический препарат – стимулятор допаминергической передачи в ЦНС
TLK-10 kodai (liudijimas): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Kai KSF: 01.14.04
Gamintojas: "Les Laboratoires Servier (Prancūzija)

Pronoranas: dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kontroliuojamo atpalaidavimo tabletės, odinė raudonos spalvos, turas, iškilios; leidžiamas nedidelis spalvos nevienodumas, blizgesio laipsnis ir nedidelių intarpų buvimas.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, povidonas, talkas, karmeliozės natrio, polisorbatas 80, karminas dažai (Ponceau 4R), natriya karbonatas, koloidinis silicio dioksidas, sacharozės, Titano dioksido, bičių vaškas baltos spalvos.

15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
30 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.

Pronoranas: farmakologinis poveikis

Kovos su narkotikais, dopaminovykh receptorių agonistas. Įsiskverbia į smegenų kraujotaką, kur jungiasi prie dopamino receptorių smegenyse, rodantis didelį afinitetą ir selektyvumą dopamino D tipo receptoriams₂ ir (D)₃.

Piribedilio veikimo mechanizmas nulemia pagrindines klinikines vaisto, skirto Parkinsono ligai gydyti, savybes, tiek pradiniame etape., ir vėlesnėse ligos stadijose, turinčios įtakos visiems pagrindiniams motoriniams simptomams. Be to, kad piribedilas veikia dopamino receptorius, jis veikia kaip dviejų pagrindinių centrinės nervų sistemos α-adrenerginių receptorių antagonistas. (tipas α_2A ir α_2A).

Sinerginis piribedilio veikimas, kaip α antagonistas₂-adrenoreceptoriai ir smegenų dopamino receptorių agonistas, buvo įrodyta įvairiuose Parkinsono ligos gyvūnų modeliuose: ilgai vartojant piribedilį, išsivysto ne tokia ryški diskinezija, nei levodopa, kurių veiksmingumas panašus į grįžtamąją akineziją, gretutinė Parkinsono liga.

Farmakodinamikos tyrimų su žmonėmis metu buvo parodytas dopaminerginio tipo žievės elektrogenezės sužadinimas pabudus., o miego metu pasireiškus klinikiniam aktyvumui, susijusiam su įvairiomis funkcijomis, kontroliuojamas dopamino. Ši veikla buvo demonstruojama naudojant elgesio ar psichometrinę skalę. Buvo parodyta,, kad sveikiems savanoriams piribedilas gerina dėmesį ir budrumą, susijusių su pažinimo užduotimis.

Pronoran efektyvumas^® kaip monoterapija arba kartu su levodopa Parkinsono ligai gydyti, buvo tirtas trijuose dvigubai akluose tyrimuose., placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų (2 tyrimų, palyginti su placebu ir 1 palyginus su bromokriptinu). Tyrime dalyvavo 1103 pacientas 1-3 etapai pagal Vištos ir Jaro skalę), 543 iš kurios gavo Pronoranas^®. Parodyta, kad Pronoranas^® dozė 150-300 mg per parą yra veiksmingas visiems motoriniams simptomams gydyti 30% patobulinti vieningą Parkinsono ligos vertinimo skalę (UPDRS) III dalis (variklis) daugiau 7 mėnesių su monoterapija ir 12 mėnesių kartu su levodopa. Улучшение части “активность в повседневной жизни” по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

Taikant monoterapiją, statistiškai reikšmingas pacientų santykis, kuriems reikalingas skubus gydymas levodopa, kurie gavo piribedilį (16.6%) buvo mažiau, nei pacientų grupėje, placebu (40.2%).

Dopamino receptorių buvimas apatinių galūnių kraujagyslėse paaiškina vazodilatacinį piribedilio poveikį. (padidina kraujotaką apatinių galūnių kraujagyslėse).

Pronoranas: farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

Piribedilas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir plačiai pasiskirsto..

C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 3-6 val. po kontroliuojamo atpalaidavimo tablečių išgėrimo. Surišimo su plazmos baltymais vidurkis (nesusijusi trupmena yra 20-30%), todėl vaistų sąveikos rizika vartojant kartu su kitais vaistais yra maža.

Medžiagų apykaita

Piribedilis plačiai metabolizuojamas kepenyse ir daugiausia išsiskiria su šlapimu.: 75% absorbuoto piribedilio pašalinamas per inkstus metabolitų pavidalu.

Išskaitymas

Piribedilio eliminacija iš plazmos yra dvifazė ir susideda iš pradinės fazės ir antrosios, lėtesnės fazės., todėl stabili piribedilio koncentracija kraujo plazmoje palaikoma ilgiau nei 24 valandos. Kombinuota farmakokinetikos analizė parodė, kad "T_1/2 suleidus į veną piribedilio yra vidutiniškai 12 h ir nepriklauso nuo suleistos dozės.

Pronoranas: liudijimas

• kaip papildoma simptominė terapija lėtiniams pažinimo sutrikimams ir sensorineuraliniams trūkumams senėjimo procese (įsk. sutrikimai dėmesį ir atmintį);
• Parkinsono ligos, kaip monoterapija (kai formos, dažniausiai lydi drebėjimas) arba kaip derinio terapijos su levodopa dalis, kaip ir pradžioje, ir vėlesnėse ligos stadijose, ypač į formas, įskaitant tremorą);
• kaip pagalbinis simptominis gydymas protarpiniam šlubumui dėl naikinančių apatinių galūnių arterijų ligų (Iš Leriche ir Fontaine klasifikaciją II etapas);
• gydymas simptomų akių ligų išeminių (įsk. sumažinti regėjimo aštrumas, susiaurėjimas regėjimo lauke, sumažinti spalvų kontrastą).

Pronoranas: dozavimo režimas

Iki visi požymiai (išskyrus Parkinsono ligą) vaistas yra nurodyta dozė, 50 mg (1 skirtukas.) 1 laikas / dieną. Jei reikia, gali padidinti į dozę 100 mg / per dieną (iki 50 mg 2 kartus / per dieną).

Į Parkinsonizmas Monoterapija paskirtas 150-250 mg / per dieną (3-5 skirtukas. / dieną), padalytą 3 priėmimas. Jeigu būtina dozę dozės 250 Rekomenduojama vartoti mg 2 kortelė. iki 50 mg ryte ir 2 kortelė. iki 50 mg per parą ir 1 kortelė. 50 vakare.

Į vartoti kartu su levodopa paros dozė yra 150 mg (3 skirtukas.) į 3 priėmimas.

Renkantis dozę, jei ji padidėja, rekomenduojama dozę titruoti, palaipsniui didėja 1 kortelė. (50 mg) kiekvienas 2 Savaitės.

Tabletės geriamos, po valgio, nekramtant, girtavimas 1/2 puodelio vandens.

Pronoranas: šalutinis poveikis

Praneštos nepageidaujamos reakcijos vartojant piribedilį, priklauso nuo dozės ir, daugiausia, susijęs su jo dopaminerginiu aktyvumu. Nepageidaujamos reakcijos yra vidutinio sunkumo, susitikti, daugiausia, gydymo pradžioje ir išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Vartojant vaistą, gali pasireikšti toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai (>1/100, <1/10) – незначительные желудочно-кишечные симптомы (pykinimas, vėmimas, dujų susikaupimas), parenkant tinkamą individualią dozę, šios nepageidaujamos reakcijos yra grįžtamos. Titravimas, palaipsniui didinant dozę (iki 50 mg kas 2 savaites prieš pasiekiant rekomenduojamą dozę), žymiai sumažina šių šalutinių poveikių pasireiškimą.

CNS: dažnai (>1/100, <1/10) – могут отмечаться спутанность сознания, haliucinacijos, neramumas ar galvos svaigimas, išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Piribedilio vartojimą lydi mieguistumas, o ypač retais atvejais gali pasireikšti stiprus mieguistumas dieną iki staigaus užmigimo..

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai (< 1/10 000) – гипотензия, ortostatinė hipotenzija su sąmonės netekimu ar negalavimu arba AKS labilumu.

Alerginės reakcijos: alerginių reakcijų į tamsiai raudoną spalvą atsiradimo rizika, dalis vaisto.

Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, gydomi dopamino agonistais, ypač vartojant didelę vaisto dozę ir kartu su levodopa, priklausomas nuo azartinių lošimų, padidėjęs lytinis potraukis ir hiperseksualumas, šios apraiškos dažniausiai buvo grįžtamos sumažinus dozę arba nutraukus gydymą.

Pronoranas: Kontraindikacijos

• žlugimas;
• ūminis miokardo infarktas;
• vartojant kartu su neuroleptikais (išskyrus klozapino);
• Vaikams iki 18 metų (duomenų nėra);
• padidėjęs jautrumas, jautrumas piribedilui ir (arba) pagalbinėms medžiagoms, dalis vaisto.

Nes, , kad yra formuojamas su sacharozės, pacientams, netoleruojantiems fruktozės, gliukozė arba galaktozė, taip pat pacientams, kuriems trūksta sacharozės izomaltazės (retas medžiagų apykaitos sutrikimas) vaistas nerekomenduojamas.

Pronoranas: Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaistas daugiausia naudojamas vyresnio amžiaus pacientams, kurios mažai tikėtina, kad pastotų. Buvo parodyta,, kad pelėms piribedilas prasiskverbia per placentos barjerą ir pasiskirsto vaisiaus organuose.

Dėl duomenų trūkumo vaisto nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti negalima..

Pronoranas: Specialias instrukcijas

Crimson dažai, dalis vaisto, kai kuriems pacientams padidina alerginės reakcijos riziką.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Kai kuriems pacientams (ypač pacientams, sergantiems Parkinsono liga) vartojant piribedilį, kartais staiga pasireiškia stiprus mieguistumas iki staigaus užmigimo. Šis reiškinys itin retas, bet, Tačiau, Pacientai,, vairuoti transporto priemonę ir (arba) valdyti įrangą, reikalaujantis didelio dėmesio, reikėtų apie tai įspėti. Jei atsiranda tokių reakcijų, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti piribedilio dozę arba nutraukti gydymą šiuo vaistu..

Pronoranas: perdozavus

Simptomai: vėmimas (dėl piribedilio poveikio chemoreceptorių trigerinei zonai), neatsparus kraujospūdis (padidinti arba sumažinti), disfunkcija, virškinimo trakto (pykinimas, vėmimas).

Gydymas: pašalinimas narkotiko, simptominis gydymas.

Pronoranas: vaistų sąveika

Kurios yra kontraindikuotinas deriniai

Antipsichotikai (išskyrus klozapiną)

Abipusis antiparkinsoninių vaistų ir antipsichozinių vaistų antagonizmas

Pacientai, sergantys ekstrapiramidiniu sindromu, sukeltas neuroleptikų vartojimo, turi būti skiriamas anticholinerginis gydymas, o ne dopaminerginiai vaistai nuo parkinsonizmo (dėl dopamino receptorių blokavimo neuroleptikais).

Pacientai, sergantys Parkinsono liga, gydomi dopaminerginiais vaistais nuo parkinsonizmo, ir reikia skirti neuroleptikų, levodopos vartoti negalima, nes padaugėja psichikos ligų, taip pat dėl ​​dopamino receptorių blokavimo neuroleptikais.

Reikia vartoti vaistus nuo vėmimo, nesukelia ekstrapiramidinių simptomų.

Pronoranas: išdavimo iš vaistinių sąlygos

Preparatas yra su receptu.

Pronoranas: laikymo sąlygos ir sąlygos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams. Specialių laikymo sąlygų reikalauja. Tinkamumo laikas - 3 metai.