Manoma, kad pregabalino

Kai ATH: N03AX16

Farmakologinis

Antiepilepsiniai preparatai; subvieneto rišasi prie daugiau (A2-Delta baltymų) įtampos priklausomas Ca2 +-channels į centrinę nervų sistemą,, kurie prisideda prie analgetikų ir epilepsiją veiksmų pasireiškimo. Mažinant priepuolių dažnį prasidėjo pirmą savaitę.

Farmakokinetika

Absorbcija pasninkavimo – greitai, sumažėja maistą. Biologinis prieinamumas – apie 90%, ne dozės. TCmax – 1 ne (vienintelis ir kartotinių dozių). TCSS (su daugkartiniam naudojimui) – 24-48 ne. Maisto vartojimas sumažina Cmax 25-30%, ir TCmax padidėjo iki 2.5 ne. Pasiskirstymo tūris – 0.56 l / kg. Į rekomenduojamos paros dozės diapazonas farmakokinetika yra linijinė; mežindividual'naâ variabel'nost' mažiau 20%; su daugkartinio naudojimo farmakokinetikai nuspėjamas dėl vienos dozės pagrindu. Jis prisijungia prie plazmos baltymų, vargu metabolizuojamas (Pagrindinis metabolitas – N-metilirovannoe proizvodnoe pregabalinas). Ne otmecheno priznakov racemizacijos S-эnantiomera pregabalinas R-эnantiomer. Plazmos ir inkstų klirensas yra tiesiogiai proporcingas kreatinino klirensui. Po 4 valandų dialize iš vaisto plazmos koncentracijos sumažintais 50%. Vaisto, atstumas pacientams virš 65 mažėjantis metų, atspindintis amžiumi susijusių sumažinti kreatinino klirensas. T1 / 2 – 6.3 ne. Pasišalina per inkstus nepakitęs formos (98%) ir jo N-metilintas darinys pregabalino (0.9%).

Liudijimas

Neuropatinis skausmas, epilepsija (į politerapiniam gydymui), generalizuoto nerimo sutrikimas, fibromialgija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, vaikystė (į 17 metų), žindymo laikotarpis; dozuotos formos, kurių sudėtyje yra laktozės – galaktozės netoleravimas, laktazės stygius Lapa, malabsorbcija gliukozės galaktozės /.

C priežiūros

Inkstų nepakankamumas, diabetas, nėštumas.

Dozuoti

Viduje, nepriklausomai nuo valgio, paros dozė – 150-600 mg, razdelennaya nuo 2-3 priėmimas. Neuropatinis skausmas: Pradinė dozė – 150 mg / per dieną; priklausomai nuo pasiekto efekto ir toleravimą per 3-7 dienų padidinti dozę 300 mg / per dieną, jei reikia, net per 7 dienos – iki maksimalios dozės 600 mg / per dieną. Be epilepsija: Pradinė dozė – 150 mg / per dieną; priklausomai nuo pasiekto efekto ir toleravimą per 7 dienų padidinti dozę 300 mg / per dieną, per 7 dienos – iki maksimalios dozės 600 mg / per dieną. Inkstų nepakankamumu, paros dozė parenkama atsižvelgiant į kreatinino klirensą: kreatinino klirensas 60 ml / min, ar daugiau pradinė dozė – 150 mg / per dieną, maksimalus – 600 mg / per dieną, Gavimo įvairovė – 2-3 kartų; kreatinino klirensas 30-60 ml / min pradinė dozė – 75 mg / per dieną, maksimalus – 300 mg / per dieną, Gavimo įvairovė 2-3 kartų; kreatinino klirensas 15-30 ml / min pradinė dozė – 25-50 mg / per dieną, maksimalus – 150 mg / per dieną, Gavimo įvairovė 1-2 kartų; kreatinino klirensas yra mažesnis nei 15 ml / min pradinė dozė - 25 mg / per dieną, maksimali dozė – 75 mg / per dieną, Gavimo įvairovė – 1 laikas. Su hemodializės, po kiekvieno 4 valandų sesijos, priskirti papildomą pradinė dozė – 25 mg / per dieną, maksimaliai – 100 mg / per dieną vienas. Vyresni nei 65 ai gali tekti mažinti dozę dėl inkstų funkcijos sumažėjimo. Gydymas palaipsniui nutraukiamas mažiausiai 1 Savaitės. Kai fibromialgija paros dozė yra 300 į 600 mg.

Šalutiniai poveikiai

Dažnis: labai dažni (daugiau 1/10), dažnas (daugiau 1/100 mažiau 1/10), nedažnas (daugiau 1/1 000 mažiau 1/100), nedaugelis (mažiau 1/1000).

Nuo nervų sistemos: labai dažni – svaigulys, mieguistumas; dažnas – ataksija, sutrikęs gebėjimas susikaupti, koordinavimas, atminties sutrikimas, drebulys, dizartrija, parestezija, euforija, painiava, sumažėjęs lytinis potraukis, irzlumas; nedažnas – kognityvinis sutrikimas, gipesteziya, pažeidimas regėjimo laukų, nistagmo, dizartrija, gydant miokloninius traukulius, silpnėjimas refleksai, diskinezija, psihomotornaâ giperaktivnost', galvos svaigimas vertikaliai, gipersteziya, skonio praradimas, deginimo pojūtis ant odos ir gleivinių, intencionnый drebulys, stuporas, alpimas, depersonalizacija, anorgazmija, nerimas, depresija, ažitaciâ, nuotaika labilumas, stiprinimas nemigos, nusiminimas, sunku rasti žodžius, haliucinacijos, neįprasti sapnai, padidėjęs seksualinis potraukis, panikos priepuoliai, apatija; retai – hypokynez, parosmija, chirospasm, disinhibition, geros nuotaikos.

Nuo pojūčių: dažnai - neryškus matymas, diplopija; nedažnas – sumažinti regėjimo aštrumas, gerklės akys, astenopija, sausos gleivinės akis, akių paburkimą, ašarojimo sustiprėjimas; nedaugelis – mirga kibirkščių prieš akis, akių dirginimas, midriaz, oscilopsija (subjektyvi jausmas vibracijos laikomi dalykai), pažeidimas gylio suvokimo, periferinės regos praradimas, kosoglazie, Ryškumas stiprinimas vizualinio suvokimo, hiperakuzija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: nedažnas – tachikardija, "Potvyniai"; nedaugelis – A. блокада Aš Gs., sinusinė tachikardija, sinusų aritmija, sinusovaya bradikardija, sumažinti arba padidinti kraujo spaudimo, šaltos galūnės.

Kvėpavimo sistema: nedažnas – dusulys, sausumas nosies gleivinės; nedaugelis – nazofaringit, kosulys, nosies užgulimas, kraujavimas iš nosies, rinitas, knarkimas, iš "sandarumą" jausmas gerklėje.

Nuo virškinimo sistemos: dažnas – burnos džiūvimas, padidėjęs apetitas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas; nedažnas – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy refliukso, sumažinti burnos jautrumą, anoreksija; nedaugelis – ascitas, disfagija, pankreatitas.

Nuo kraujodaros pusėje: nedaugelis – neutropenija.

Su Urogenitalinę sistemą: dažnas – erekcijos disfunkcija; nedažnas – dizurija, šlapimo nelaikymas, atidėtas ejakuliacija, seksualinės funkcijos sutrikimas; nedaugelis – oligurija, inkstų nepakankamumas, menorrhea, krūtų skausmas, išskyros iš krūties, dismenorėja, hipertrofija krūties.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: nedažnas – raumenų trūkčiojimas, patinimas sąnarių, suvaržymas, raumenų mėšlungis, mialgija, artralgija, nugaros skausmas, galūnių skausmas; nedaugelis – trachelism, kaklo skausmas, raʙdomioliz.

Kitas: dažnas – fatiguability, periferinė edema ir apibendrintas, jausmas "apsvaigęs", Eisenos sutrikimas; nedažnas – astenija, troškulys, krūtinės spaudimas, padidinti arba sumažinti kūno svorį, Prakaitavimas, papulleznaya bėrimas; nedaugelis – šaltas prakaitas, dilgėlinė, padidėjo skausmas, kai anasarka, karščiavimas, drebulys.

Laboratoriniai duomenys: nedažnas – padidėjo veikla alaninaminotransferazės, aspartataminotransferazы, kreatino, trombocitopenija; nedaugelis – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenija.

Šalutinis poveikis po vaisto patekimo į rinką: nervų sistema – galvos skausmas. Nuo virškinimo sistemos: retai – patinimas, liežuvio, pykinimas. Dėl odos: retai – veido patinimas.

Perdozavimas

Gydymas: skrandžio plovimas, simptomaticheskaya terapija, hemodializė.

Įspėjimai

Be cukrinio diabeto (į svorio padidėjimo atveju ant pregabalino fone) korekcija dozė gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti narkotikų. Gydymas gali lydėti galvos svaigimas, blausa, kad padidinti traumų riziką vyresnio amžiaus žmonėms. Informacija apie galimą panaikinimą, ir tt. traukulių narkotikų ir galimybių pregabalino vien to nepakanka. Kai nėštumas yra naudojamas tik tuo atveju,, jei laukiama nauda motinai persveria riziką vaisiui. Gydymo metu vaisingo amžiaus moterys turi naudoti patikimą kontracepcijos metodus. Gydymo laikotarpiu reikia susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir profesinėje srityje potencialiai pavojingus darbus, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Sąveika su kitais vaistais

Nebuvo jokių farmakokinetinės sąveikos su fenitoinu, karʙamazepinom, valproine rūgštimi, lamotridzhinom, Gabapentinas, lorazepamo, oksikodonom, etanolis. Geriamųjų vaistų, Diuretikai, insulinas, fenobarbitalis, tiagaʙin, Topiramatas neturėjo įtakos pregabalino klirensas. Naudodami geriamuosius kontraceptikus, kurių sudėtyje yra noretisterono ir / ar etinilestradiolio, kartu su pregabalino farmakokinetika abiejų vaistų nepakito. Pakartotinai su oksikodonu, lorazepamo, etanolis neturi kliniškai reikšmingo poveikio kvėpavimui. Manoma, kad pregabalino, tikriausiai, pagerina pažinimo sutrikimų funkcijų ir motorikos, vыzvannыe oksikodonom. Manoma, kad pregabalino gali sustiprinti etanolio ir lorazepamo poveikį.