PLAKVENIL

Aktyvus medžiagos: Gidroksixloroxin
Kai ATH: P01BA02
KKSK: 4-aminoquinoline. Antimaliarinio narkotikų ir amebitsidny. Imunosupresinis
TLK-10 kodai (liudijimas): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Kai KSF: 05.02.03
Gamintojas: Sanofi-Synthelabo Ltd. (Didžioji Britanija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė baltas, iškilios, ženklinami “HQC” ant vienos pusės, ir “200” – kitas; Pateikčių – baltas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, povidonas K25,, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, Išgrynintas vanduo.

Kevalo kompozicija: Opadry® OY-L-28900 (gipromelloza, Titano dioksido, makrogolis 4000, laktozės monohidratas, Išgrynintas vanduo)

10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Maliarijos. Hidroksichlorokvino turėti keletą skirtingų farmakologinių savybių, kurios gali prisidėti prie jos terapinio poveikio: reaguoja su sulfhidrilo grupių, pokyčiai fermentų aktyvumo (įsk. fosfolipazė, Natrio adenozino difosfato-N-citochromo (PER-N-citochromo) C reduktazės, cholinesterazės, hidrolazės ir proteazės); DNR privalomas; stabilizavimas lizosomų membranų; Prostaglandinų sintezės slopinimas, chemotaksis ir fagocitozei polimorfonuklearinių ląstelių; sumažinti interleukino-1 sintezę monocitų ir neutrofilų spaudai suleroksidaniona. Ir didinant ląstelėje pH koncentraciją lizosomose paaiškina, kaip pirmuonis, ir priešreumatiniai veikla hidroksichlorokvino.

Rengimas, aktyviai slopina nelytinis erythrocytic formas, а также гаметы Plasmodium Vivax и Plasmodium malariae, kuri išnyksta iš kraujo beveik vienu metu su nelytinis. Be Plasmodium falciparum gametos Plaquenil negalioja. Vaistas turi taip pat ir imunosupresinį priešuždegiminiu poveikiu.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to, kai per burną hidroksichlorchinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. T_daugiausia yra 2-4.5 ne, C_daugiausia Po išgertos 155 mg – 948 ng / ml, Po išgertos 310 mg – 1895 ng / ml.

Pasiskirstymas

Plazmos baltymais – 45%. V_d yra 5-10 l / kg. Jis yra gerai pasiskirsto organizme, kaupiasi kraujo ląstelės, kepenys, šviesa, inkstas, tinklainėje. Jis kaupiasi audiniuose su aukšto lygio mainų – kepenys, inkstas, šviesa, blužnis, Šiose organų koncentracija plazmoje didesnė negu 200-700 laikas; CNS, eritrocitai, leukocitai ir audiniai, turtingas melanino. Jis prasiskverbia per placentos barjerą. Nustatytais motinos pieną mažais kiekiais.

Metabolizmas ir išskyrimas

Kepenyse hidroksichlorochino dalies konvertuojamos į aktyvių metabolitų ir išvadiniai rodomų inkstuose, ir – tulžies.

Išsiskyrimas narkotikų yra lėtas. T_1/2 yra apie 50 dienos (Visa kraujo) ir 32 diena (plazma).

Liudijimas

- Reumatoidinis artritas;

- Nepilnamečių lėtinis artritas;

- Raudonoji vilkligė (sisteminė ir Diskveidīgs);

- Photodermatitis.

Maliarija (išskyrus Chlorochin atsparus atvejais):

- Dėl ūmių priepuolių gydymui ir supresijai maliarijos, sukelia Plasmodium vivax, Plasmodium ovale ir Plasmodium malariae, taip pat jautriai shtammamiPlasmodium falciparum;

- Dėl radikalaus gydymo maliarijos, sukelia jautriems padermių Plasmodium falciparum.

Dozuoti

Plaquenil yra skirtas vartoti per burną. Vaistas yra vartojamas su maistu arba stikline pieno.

Visos pateiktos už hidroksichlorokvino sulfato ir lygiavertės dozių bazę dozės.

Į reumatinių ligų terapinis aktyvumas yra stebimas vaisto susikaupimo. Už terapinį poveikį, kad vaistas turi būti paimti keletą savaičių, o gali atsirasti šalutinis poveikis gana anksti. Tinkama terapinis poveikis pasireiškia po kelių mėnesių vartojo. Jei tikslas pagerinti paciento būklė nėra stebimi 6 mėnesių gydymo, narkotikų vartojimą reikia nutraukti.

Į revmatoidnom ARTHRO į Suaugęs Pradinė dozė yra 400-600 mg / per dieną, palaikomoji dozė – 200-400 mg / per dieną.

Į Nepilnamečių lėtinis artritas dozė neturėtų viršyti 6.5 mg / kg kūno svorio, arba 400 mg / per dieną (turėtų pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę).

Į sisteminė raudonoji vilkligė ir Diskveidīgs į Suaugęs Pradinė dozė yra 400-800 mg / per dieną, palaikomoji dozė – 200-400 mg / per dieną.

Į fotodermatite gydymas turėtų būti apribotas iki didžiausio šviesos poveikio laikotarpį. Į Suaugęs Ji gali būti pakankamas, 400 mg / per dieną.

Į prevencija maliarijos suaugęs vaistas yra nurodyta dozė, 400 mg toje pačioje savaitės dieną. Į vaikai savaitinė dozė yra milžiniška 6.5 mg / kg kūno svorio, (apskaičiuoti idealus kūno svorį yra paimta), bet, nepriklausomai nuo to, kūno masės, neturėtų viršyti suaugusiųjų dozę.

Jei leidžia sąlygos, Pradėjus profilaktinį gydymą reikia pradėti 2 Savaitės įrašas endeminės zonos. Jei tai nėra įmanoma, tada suaugęs Galite priskirti pradinį dvigubos dozės 800 mg, vaikai – 12.9 mg / kg, (, bet ne daugiau 800 mg), dalijant 2 priėmimas intervalas 6 ne.

Profilaktinį gydymą reikia tęsti 8 sav Išvažiavus būdingą plotas.

Į Ūmiai išpuolių maliarijos narkotikų nustatyta suaugęs pradiniu dozės 800 mg, tada 400 mg po 6 arba 8 ne, toliau – iki 400 mg, 2 Kitas dienas; Suminė dozė – 2 g. Viena suleista medžiagos dozės 800 mg, taip pat buvo nustatyta, kad būti veiksmingos.

Suaugusiesiems dozę, taip pat, kaip vaikams, Jis gali būti apskaičiuojamas pagal kūno svorį.

Kūdikiai narkotikų įvedamas bendra dozė 32 mg / kg, (, bet ne daugiau 2 g) metu 3 dienas, išvardyti toliau:

pirmoji dozė - 12.9 mg / kg, (ne daugiau nei vieną dozę 800 mg);

antra dozė - 6.5 mg / kg, (nebe 400 mg) per 6 valandos po pirmosios dozės;

Trečioji dozė - 6.5 mg / kg, (nebe 400 mg) per 18 valandos po antrosios dozės;

Ketvirtoji dozė - 6.5 mg / kg, (ne daugiau kaip 400 mg) per 24 valandos po trečiosios dozės.

Dėl palaikomojo gydymo naudotų mažiausią veiksmingą dozę, ne daugiau kaip 6.5 mg / kg / per dieną (kaip apskaičiuoti vertės atsižvelgti idealaus kūno svorio).

Šalutinis poveikis

Dėl regėjimo organo dalis: retai – Retinopatija su pokyčiais pigmentacijos ir akipločio defektai,. Ankstyvoji forma retinopatija yra grįžtamas, kai jūs nutraukti gydymą hidroksichlorokvino. Jei retinopatija yra išsaugotas, gali būti negrįžtamas sunaikinimas tinklainės rizika net nutraukus gydymą. Tinklainės pokyčiai gali būti besimptomė, arba akivaizdaus skotoma.

Apibūdintos ragenos pokyčiai, įskaitant patinimą ir neryškus. Jie gali būti besimptomė arba sukelti tokius pažeidimus, kaip išvaizdos “Įkapės” Prieš akis ar šviesos baimė. Šie pokyčiai gali būti atstatomi nutraukus gydymą.

Galbūt sumažėjo viziją dėl į apgyvendinimo pažeidimus, yra nuo dozės priklausomas ir grįžtamas.

Dermatologinės reakcijos: galimi odos bėrimas, niežulys, pokyčiai odos pigmentacija ir gleivinių, obestsvechivanie Volosas ir nuplikimą. Šios reakcijos dažniausiai praeina greitai, kai jūs nutraukti gydymą. Galimas žvynelinės paūmėjimas; retai – šviesai; labai reti atvejai pūslinė (reikia atskirti nuo psoriazės), kartais lydi karščiavimas ir hiperleukocitozė. Nutraukus vaisto šalutinis poveikis paprastai yra grįžtamas.

Alerginės reakcijos: galima pūslinis išbėrimas, įskaitant labai retais atvejais pasireiškė daugiaformė eritema ir Stevens-Johnson sindromą.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, viduriavimas, anoreksija, pilvo skausmas ir, retai, vėmimas. Šios reakcijos paprastai vyksta iš karto po dozės sumažinimo ar gydymo nutraukimas. Su ilgai naudoti ir didelėmis dozėmis gali toksinio poveikio kepenims; yra pranešimų apie pavienius atvejus kepenų funkcijos sutrikimas; Pavieniais atvejais staiga sukūrė kepenų nepakankamumas. Kai kuriais atvejais, – nenormalūs kepenų funkcija; keliais atvejais – staiga sukūrė kepenų nepakankamumas.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: retai – svaigulys, triukšmas ausyse, klausos, galvos skausmas, irzlumas, emocinis nestabilumas, psichozės, traukuliai, raumenų silpnumas, ataksija; Kai kuriais atvejais – miopatija skeleto raumenų ar neyromiopatiya, todėl laipsniškai silpnumas ir atrofija proksimalinės raumenų grupių. Miopatijos gali būti grįžtamas po abstinencijos sindromas, bet visiškai atsistatė gali užtrukti keletą mėnesių. Galimas silpnas jutimo pokyčiai, slopinimas sausgyslių refleksų ir sumažėjusios nervų laidumo.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – kardiomiopatija, mažinimas laidumo ir susitraukiant; ilgalaikio naudojimo didelėmis dozėmis – miokardiodistrofija.

Tuo atveju, nustatant miokardo hipertrofija ir skilvelių laidumo sutrikimų (A. блокада) reikia nepamiršti, lėtinės intoksikacijos galimybę (šios situacijos reikalauja pašalinti narkotikų).

Nuo kraujodaros sistemos: retai – slopinimas kaulų čiulpų kraujodaros. Hidroksichlorokvino gali pabloginti porfirija.

Kontraindikacijos

- Makulopatija istorija;

- Vaikų amžiaus, jei reikia, ilgalaikis gydymas;

- Vaikams iki 6 metų (tabletės 200 mg neskirtas vaikams, sveriantiems mažiau nei 35 kilogramas);

- Padidėjęs jautrumas 4-aminoquinoline.

IŠ atsargumas turėtų imtis, jei retinopatija narkotikų (makulopatija kai vaistas yra kontraindikuotinas), pažeidimas kaulų čiulpų kraujodaros, psichozė (įsk. istorija), porfirii, psoriaze, apibrėžimas, gliukozės-6-fosfatdegidrogenazы, su kepenų ir / ar inkstų nepakankamumu, gepatite.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie vaisto vartojimą nėštumo metu yra apribota. Hidroksichlorokvino kerta per placentą. Reikia pažymėti,, kad 4-aminoquinolines, visų gydomosiomis dozėmis gali sukelti žalą į CNS, įsk. ototoksiškumas (klausos ir vestibiuliarinio toksiškumas, įgimta kurtumas), tinklainės kraujosruva ir nenormalus tinklainės pigmentacija. Atsižvelgiant į tai, Venkite hidroksichlorokvino vartojimas nėštumo metu, išskyrus atvejus,, kai gydymo nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Turėtumėte atidžiai apsvarstyti, ar reikia naudoti laktacijos metu (žindymo laikotarpis), TK. rodo, kad hidroksichlorochino mažais kiekiais patenka į motinos pieną, taip pat žinomas, kad kūdikiai yra ypač jautrūs Toksinio poveikio 4-aminoquinolines.

Įspėjimai

Chastota retinopatija, jei nenorite viršyti rekomenduojamos paros dozės, nežymus. Didesnis rekomenduojamą paros dozę padidina tinklainės pažeidimo riziką ir pagreitina procesą.

Prieš Gydymo kursas turėtų būti nuodugniai ištyrus akis. Tyrimas turėtų apimti regėjimo aštrumo apibrėžimas, spalvų matymas ir regėjimo laukai studijų. Gydymo metu, tyrimas turėtų būti atliekamas ne mažiau 1 kartus 6 mėnesių.

Dažnesnis patikrinimas turi būti atliekamas šiais atvejais:

- Paros dozė, kaip 6.5 mg / kg idealas (nepadidėjo) kūno svorio (Apskaičiuojant dozę, atsižvelgiant į absoliutų kūno svorį galima perdozavimo nutukusiems pacientams);

- Inkstų nepakankamumas;

- Kumuliacinė dozė daugiau 200 g;

- Senyvo amžiaus pacientai;

- Sumažintas regėjimo aštrumas.

Jei yra neigiamas regėjimo pokyčiai (įsk. sumažinti regėjimo aštrumas, pokyčiai spalvinio regėjimo), nedelsiant pašalinti narkotikų. Pacientams reikia ilgai stebėti, TK. įmanoma progresavimas šių sutrikimų. Tinklainės pokyčiai gali progresuoti net nutraukus vaisto.

Perspėjimo rekomenduojama naudoti pacientams, vaistą su kepenų ir inkstų. Kadangi vaistas veikia kepenis ir inkstus, Gali prireikti sumažinti dozę.

C reikia vartoti atsargiai pacientams, primenenyat, kenčia nuo virškinimo trakto, neurologiniai ar hematologinės ligos, Padidėjęs jautrumas chinino.

Kai ilgalaikis gydymas turi būti reguliariai pilną kraujo, kai iš hidroksichlorokvino pažeidimas turėtų būti panaikinta.

Tai neturėtų būti skiriama pacientams, sergantiems įgimtu galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės malabsorbcija sindromas / galaktozės.

Vaikai yra ypač pažeidžiami toksiškų poveikių 4-aminoquinolines, Taigi pacientai turi būti ypač atsargūs stebėti, pašalinti iš vietų hidroksichlorokvino, Turimas vaikams.

Visi pacientai, kuriems ilgą laiką vaistus, Turime būti periodiškai nagrinėja neurologas, atsižvelgiant į griaučių raumenų funkciją ir sunkumo sausgyslių refleksai. Jei yra silpnumą, narkotikų vartojimą reikia nutraukti.

Hidroksichlorokvino nėra veiksmingas Chlorochin atsparių Plasmodium faiciparum, taip pat veikla prieš Plasmodium Vivax formos vneeritrotsitnyh, Plasmodium ovale ir Plasmodium malariae ir todėl negali išvengti infekcijos šių mikroorganizmų skyrimo jį kaip prevencinę priemonę, ir negali išvengti pasikartojimo ligos, jų sukeliamos.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Pacientai turėtų naudoti atsargiai vairuoti automobilį ar atlikti darbus, dėmesio reikalaujančias, TK. hidroksichlorochino gali pažeisti apgyvendinimą ir sukelti miglotą matymą. Jei ši sąlyga išlieka pati, dozė gali būti laikinai sumažintos.

Perdozavimas

Perdozavimas 4-aminoquinolines yra ypač pavojinga vaikams, net tada, kai, naudojant vaistą dozėmis, 1-2 P įmanoma mirtis.

Simptomai: galvos skausmas, regėjimo sutrikimas, žlugimas, traukuliai, kaliopenia, ritmo ir laidumo sutrikimai, po širdies ir kvėpavimo. Bereikalingai. Šie poveikiai gali iš karto kurti pavartojus pernelyg dideles dozes, reikia skubaus gydymo. Turėtų imtis neatidėliotinų veiksmų siekiant pašalinti narkotikų iš skrandžio, priskirti aktyvuotos anglies, dozėmis,, bent 5 karto gautų dozė, ji gali sustabdyti tolesnį absorbciją (Anglies Įvadas į zondu skrandžio 30 minučių po narkotikų). Administruoti diazepamo parenteraliai tikslingumo (apibūdino sumažinimą širdžiai ir chloroquine fone).

Gydymas: Jei reikia, mechaninis vėdinimas, ir anti šoko terapija. Reikalauja nuolatinio sveikatos priežiūrą ne mažiau kaip 6 valandos po perdozavimo simptomus reljefo.

Sąveika su kitais vaistais

Su vienu metu naudoti hidroksichlorokvino ir digoksino, gali padidėti digoksino koncentracija serume (tam tikro derinio turėtų atidžiai stebėti digoksino koncentraciją serume).

Kaip hidroksichlorochino gali sustiprinti preparatų nuo poveikio, Jums gali tekti mažinti insulino arba hipoglikeminėms narkotikų dozę.

Taip pat yra įmanoma, hidroksichlorochino sulfato aminoglikozidų antibiotiko sąveika (slopinimas nervų perdavimo); cimetidinas (slopinimas metabolizmas hidroksichlorokvino sulfato, kurios gali sąlygoti jo koncentraciją, padidėjimo kraujo plazmos); antagonistinis veiksmų prieš neostigminu ir piridostigminu; sumažinimas antikūnų gamybą reaguojant į pirminę imunizacijos odą žmogaus diploidinį vakcina nuo pasiutligės ląstelių.

Su naudoti vienu metu, antacidinių preparatų laiko tarpas tarp dozių turi būti mažiausiai 4 ne, TK. gali sumažinti vaisto absorbciją iš.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turėtų būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai.