Aktyvus medžiagos: Klopidogrelis
Kai ATH: B01AC04
KKSK: Antitrombocitiniai
TLK-10 kodai (liudijimas): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Kai KSF: 01.12.11.06.01
Gamintojas: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indija)
Dražė, Plėvele dengtos Rožinė spalva, turas, iškilios, с тиснением “С 127” на одной стороне.
| 1 kortelė. | |
| klopidogrelio vandenilio sulfato | 97.875 mg, |
| kuris atitinka klopidogrelio kiekis | 75 mg |
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė (Avicel PH 112), manitolio, Kroskarmeliozės natrio druska, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.
Kevalo kompozicija: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Titano dioksido, макрогол-400, raudonasis geležies oksidas).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, taip, trombocitų agregacija.
Jis mažina trombocitų agregaciją, sukeltas kitų agonistų, užkirsti kelią jų įjungimo išleistas ADA, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Jis jungiasi prie trombocitų ADP negrįžtamai receptorius, kurie lieka nelaidus ADP stimuliacijos ciklo (apie 7 dienos).
Trombocitų agregacijos slopinimą, pastebėta 2 h po dozės (40% slopinimas) pradiniu dozės 400 mg. Maksimalus efektas (60% slopinimas agregacijos) vystosi 4-7 dienų nepertraukiamo naudojimo medžiagos dozės 50-100 mg / per dieną. Antitrombocitiniai poveikis trunka visą laikotarpį trombocitų gyvenimo (7-10 dienos). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, vidutinis, per 5 dienas po gydymo nutraukimo.
Atsižvelgiant į aterosklerozinių kraujagyslių uždegimo požymius apsaugo nuo Aterotrombozė vystymąsi, nepriklausomai nuo kraujagyslių lokalizacijos (smegenų, širdies ir kraujagyslių ar periferinių pažeidimai).
Absorbcija ir pasiskirstymas
Абсорбция и биодоступность высокая; Koncentracija plazmoje yra maža ir 2 h pavartojus pasiekia matavimo ribą (0.025 ug / l,). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% ir 94% atitinkamai).
Medžiagų apykaita
Jis yra metabolizuojamas kepenyse. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. Cdaugiausia
metabolitas, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, pasiekti 1 ir h yra apie 3 mg / l,. Klopidogrelis yra veikliosios medžiagos pirmtakas. Jo aktyvaus metabolito, darinys tiolo, suformuotas klopidogrelio oksidacijos į 2-okso-klopidogrelio ir paskesnės hidrolizės. Окислительный процесс регулируется, Pirma, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, ir, mažiau, – 1А1, 1A2 ir 1S19. Veiklioji tiolo metabolitas, greitai ir negrįžtamai jungiasi prie trombocitų receptorių, подавляя, taip, trombocitų agregacija. Tai plazmoje neaptinkama metabolitas.Išskaitymas
Pranešti naujieną - 50%, кишечником – 46% (metu 120 valandos po injekcijos). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ne. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CK 5-15 ml / min,) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK nuo 30 į 60 ml / min,) и здоровых лиц. Nors slopinamasis poveikis ADP sukeltai trombocitų agregacijai pasirodė sumažintas (25%), palyginti su tais pačiais poveikio sveikų savanorių, kraujavimo laikas buvo prailginta tokiu pačiu mastu,, kaip ir sveikų savanorių,, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / per dieną.
У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg, 10 dienų buvo saugus ir gerai toleruojamas, Cdaugiausia klopidogrelis, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, nei sveikų asmenų.
Išeminės pažeidimų prevencija (miokardo infarktas, insultas, periferinių arterijų trombozė, Staiga kardiovaskulinės mirties) Pacientams, sergantiems ateroskleroze, įskirtinai:
— после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;
— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);
— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (ūminis miokardo infarktas) derinyje su acetilsalicilo rūgštimi, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.
Tabletės geriamos, nepriklausomai nuo valgio.
Į профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий suaugęs (įsk. Senyvi pacientai) Плагрил® skirtinas dozės 75 mg 1 laikas / dieną. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dienų iki 6 мес – после ишемического инсульта.
Į Ūminiu koronariniu sindromu be ST segmento atkūrimas (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 laikas / dieną (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / per dieną).
Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Gydymo kursas – iki 1 metai.
Į ūminis koronarinis sindromas su ST segmento (ūminis miokardo infarktas) vaistas yra nurodyta dozė, 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Į pacientų vyresnių 75 metų лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 savaites.
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые – > 1%, нечастые – 0.1-1%, редкие – 0.01-0.1%, очень редкие – < 001%.
Nuo kraujo krešėjimo sistemos: часто — желудочно-кишечные кровотечения; нечасто – геморрагический инсульт, ilgai kraujuojate, kraujavimas iš nosies; редко – гематомы, hematurija, и конъюнктивальные кровотечения.
Nuo kraujodaros sistemos: нечасто – тромбоцитопения, neutropenija, leukopenija, eozinofilija; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, granulocitopenija, agranuliocitozė, anemija ir aplastinė anemija.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: нечасто — головная боль, svaigulys, parestezija; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, haliucinacijos.
Širdies ir kraujagyslių sistema: очень редко – васкулит, kraujospūdžio sumažėjimas,.
Kvėpavimo sistema: очень редко – бронхоспазм, intersticinis pneumonitas.
Nuo virškinimo sistemos: часто – диспепсия, viduriavimas, pilvo skausmas; нечасто – тошнота, gastritas, dujų susikaupimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, išopėjimas virškinimo trakto dalies gleivinę, pablogėjimą skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa; очень редко – колит (įsk. Opinis kolitas ar limfocitų), pankreatitas, skonio pokytis, stomatitas, hepatito, ūminis kepenų nepakankamumas, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: очень редко – артралгия, artritas, mialgija.
Iš šlapimo sistemos: очень редко – гломерулонефрнт.
Dermatologinės reakcijos: нечасто – зуд; очень редко – буллезная сыпь (daugiaformė eritema, синдром Стивенса- Johnsonas, toksinė epidermio nekrolizė), eriteminis bėrimas, egzema, plokščiosios kerpligės.
Alerginės reakcijos: labai retai - angioneurozinė edema, dilgėlinė, anafilaktoidinės reakcijos, seruminė liga.
Kitas: очень редко – повышение температуры тела, kreatinino kiekio kraujyje padidėjimas.
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- Hemoraginės sindromas;
- Sunkus kraujavimas (įsk. intrakranijinė hemoragija) ir ligos, linkusiems į jos plėtrą (skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opos ūminio etape, nespetsificheskiy yazvennыy kolitas, tuberkuliozė, plaučių navikas, giperfiʙrinoliz);
- Nėštumas,
- Žindymas (žindymo laikotarpis);
- Vaikams iki 18 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaisto.
IŠ atsargumas следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, traumų, narės, повышающих риск развития кровотечения (įsk. trauma, operacijos), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (įskaitant COX-2 inhibitorius), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.
Nenaudokite šio narkotiko nėštumo ir žindymo metu (žindymo laikotarpis).
В случае хирургических вмешательств, jei antitrombocitinio poveikis nėra pageidautina,, курс лечения следует прекратить за 7 dienas iki operacijos.
Pacientus reikia įspėti apie, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.
Gydymo laikotarpiu būtina stebėti, hemostazės sistemos veikimą (ADTL, trombocitų skaičius, Trombocitų funkcijos tyrimai), reguliariai nagrinėja funkcinį aktyvumą, kepenų.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Vartojimas pediatrų
Vaistas yra ne nustatyta vaikai iki metų amžiaus 18 metų nes, ką безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила® Buvo nustatyta,.
Simptomai: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg klopidogrelio (8 kortelė. iki 75 mg) šalutinis poveikis buvo pranešta. Время кровотечения было удлинено в 1.7 kartų, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / per dieną).
Gydymas: переливание тромбоцитарной массы. Specifinio priešnuodžio nėra.
При одновременном применении Плагрил® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoaguliantai, NVNU, padidėja kraujavimo iš virškinamojo trakto.
Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenitoinu, tolbutamid).
Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipinas, fenoʙarʙitalom, cimetidinas, Estrogenas, digoksinom, teofilinas, tolbutamidom, антацидными средствами.
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Narkotikų turi būti saugomas sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas - 2 metai.
Ši svetainė naudoja slapukus ir paslaugas techniniams duomenims iš lankytojų rinkti, siekiant užtikrinti našumą ir pagerinti paslaugų kokybę.. Ir toliau naudodamiesi mūsų svetaine, automatiškai sutinkate su šių technologijų naudojimu.
Read More