PLAGRIL

Aktyvus medžiagos: Klopidogrelis
Kai ATH: B01AC04
KKSK: Antitrombocitiniai
TLK-10 kodai (liudijimas): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Kai KSF: 01.12.11.06.01
Gamintojas: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Plėvele dengtos Rožinė spalva, turas, iškilios, Reljefiškas “С 127” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė (Avicel PH 112), manitolio, Kroskarmeliozės natrio druska, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Titano dioksido, макрогол-400, raudonasis geležies oksidas).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, taip, trombocitų agregacija.

Jis mažina trombocitų agregaciją, sukeltas kitų agonistų, užkirsti kelią jų įjungimo išleistas ADA, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Jis jungiasi prie trombocitų ADP negrįžtamai receptorius, kurie lieka nelaidus ADP stimuliacijos ciklo (apie 7 dienos).

Trombocitų agregacijos slopinimą, pastebėta 2 h po dozės (40% slopinimas) pradiniu dozės 400 mg. Maksimalus efektas (60% slopinimas agregacijos) vystosi 4-7 dienų nepertraukiamo naudojimo medžiagos dozės 50-100 mg / per dieną. Antitrombocitiniai poveikis trunka visą laikotarpį trombocitų gyvenimo (7-10 dienos). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, vidutinis, per 5 dienas po gydymo nutraukimo.

Atsižvelgiant į aterosklerozinių kraujagyslių uždegimo požymius apsaugo nuo Aterotrombozė vystymąsi, nepriklausomai nuo kraujagyslių lokalizacijos (smegenų, širdies ir kraujagyslių ar periferinių pažeidimai).

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

Абсорбция и биодоступность высокая; Koncentracija plazmoje yra maža ir 2 h pavartojus pasiekia matavimo ribą (0.025 ug / l,). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% ir 94% atitinkamai).

Medžiagų apykaita

Jis yra metabolizuojamas kepenyse. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_daugiausia metabolitas, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, pasiekti 1 ir h yra apie 3 mg / l,. Klopidogrelis yra veikliosios medžiagos pirmtakas. Jo aktyvaus metabolito, darinys tiolo, suformuotas klopidogrelio oksidacijos į 2-okso-klopidogrelio ir paskesnės hidrolizės. Окислительный процесс регулируется, Pirma, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, ir, mažiau, – 1A1, 1A2 ir 1S19. Veiklioji tiolo metabolitas, greitai ir negrįžtamai jungiasi prie trombocitų receptorių, подавляя, taip, trombocitų agregacija. Tai plazmoje neaptinkama metabolitas.

Išskaitymas

Pranešti naujieną – 50%, kishechnika – 46% (metu 120 valandos po injekcijos). T_1/2 Pagrindinis jo metabolitas po vienos ir kartotinių priėmimo – 8 ne. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CK 5-15 ml / min,) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK nuo 30 į 60 ml / min,) и здоровых лиц. Nors slopinamasis poveikis ADP sukeltai trombocitų agregacijai pasirodė sumažintas (25%), palyginti su tais pačiais poveikio sveikų savanorių, kraujavimo laikas buvo prailginta tokiu pačiu mastu,, kaip ir sveikų savanorių,, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / per dieną.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg, 10 dienų buvo saugus ir gerai toleruojamas, C_daugiausia klopidogrelis, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, nei sveikų asmenų.

Liudijimas

Išeminės pažeidimų prevencija (miokardo infarktas, insultas, periferinių arterijų trombozė, Staiga kardiovaskulinės mirties) Pacientams, sergantiems ateroskleroze, įskirtinai:

— после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (ūminis miokardo infarktas) derinyje su acetilsalicilo rūgštimi, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Dozuoti

Tabletės geriamos, nepriklausomai nuo valgio.

Į профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий suaugęs (įsk. Senyvi pacientai) Плагрил^® skirtinas dozės 75 mg 1 laikas / dieną. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dienų iki 6 Mėnesių – po išeminio insulto.

Į Ūminiu koronariniu sindromu be ST segmento atkūrimas (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 laikas / dieną (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / per dieną).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Gydymo kursas – į 1 metai.

Į ūminis koronarinis sindromas su ST segmento (ūminis miokardo infarktas) vaistas yra nurodyta dozė, 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Į pacientų vyresnių 75 metų лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 savaites.

Šalutinis poveikis

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: dažnas – > 1%, nedažnas – 0.1-1%, nedaugelis – 0.01-0.1%, labai retas – < 001%.

Nuo kraujo krešėjimo sistemos: часто — желудочно-кишечные кровотечения; retai – hemoraginis insultas, ilgai kraujuojate, kraujavimas iš nosies; retai – hematomos, hematurija, и конъюнктивальные кровотечения.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija; retai – trombotsitopenicheskaya purpuros, granulocitopenija, agranuliocitozė, anemija ir aplastinė anemija.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: нечасто — головная боль, svaigulys, parestezija; retai – svaigulys; retai – painiava, haliucinacijos.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – vaskulitas, kraujospūdžio sumažėjimas,.

Kvėpavimo sistema: retai – bronchospazmas, intersticinis pneumonitas.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – dispepsija, viduriavimas, pilvo skausmas; retai – pykinimas, gastritas, dujų susikaupimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, išopėjimas virškinimo trakto dalies gleivinę, pablogėjimą skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa; retai – kolitas (įsk. Opinis kolitas ar limfocitų), pankreatitas, skonio pokytis, stomatitas, hepatito, ūminis kepenų nepakankamumas, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – artralgija, artritas, mialgija.

Iš šlapimo sistemos: retai – гломерулонефрнт.

Dermatologinės reakcijos: retai – niežulys; retai – pūslinis bėrimas (daugiaformė eritema, синдром Стивенса- Johnsonas, toksinė epidermio nekrolizė), eriteminis bėrimas, egzema, plokščiosios kerpligės.

Alerginės reakcijos: retai – angioneurozinė edema, dilgėlinė, anafilaktoidinės reakcijos, seruminė liga.

Kitas: retai – karščiavimas, kreatinino kiekio kraujyje padidėjimas.

Kontraindikacijos

- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;

- Hemoraginės sindromas;

- Sunkus kraujavimas (įsk. intrakranijinė hemoragija) ir ligos, linkusiems į jos plėtrą (skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opos ūminio etape, nespetsificheskiy yazvennыy kolitas, tuberkuliozė, plaučių navikas, giperfiʙrinoliz);

- Nėštumas,

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikams iki 18 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, traumų, narės, повышающих риск развития кровотечения (įsk. trauma, operacijos), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (įskaitant COX-2 inhibitorius), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nenaudokite šio narkotiko nėštumo ir žindymo metu (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

В случае хирургических вмешательств, jei antitrombocitinio poveikis nėra pageidautina,, курс лечения следует прекратить за 7 dienas iki operacijos.

Pacientus reikia įspėti apie, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

Gydymo laikotarpiu būtina stebėti, hemostazės sistemos veikimą (ADTL, trombocitų skaičius, Trombocitų funkcijos tyrimai), reguliariai nagrinėja funkcinį aktyvumą, kepenų.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Vartojimas pediatrų

Vaistas yra ne nustatyta vaikai iki metų amžiaus 18 metų nes, ką безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® Buvo nustatyta,.

Perdozavimas

Simptomai: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg klopidogrelio (8 kortelė. iki 75 mg) šalutinis poveikis buvo pranešta. Время кровотечения было удлинено в 1.7 kartų, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / per dieną).

Gydymas: переливание тромбоцитарной массы. Specifinio priešnuodžio nėra.

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoaguliantai, NVNU, padidėja kraujavimo iš virškinamojo trakto.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenitoinu, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipinas, fenoʙarʙitalom, cimetidinas, Estrogenas, digoksinom, teofilinas, tolbutamidom, антацидными средствами.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti saugomas sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.