PIOGLIT

Aktyvus medžiagos: Pioglitazonu
Kai ATH: A10BG03
KKSK: Geriamųjų preparatų
TLK-10 kodai (liudijimas): E11
Kai KSF: 15.02.03
Gamintojas: Saulė Pharmaceutical Industries Ltd.. (Indija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė baltas, butas, turas, nuožulnomis, su Valium vienos šalies ir vejasi “SAULĖ” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, hidroksipropilceliuliozė 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talko prieki, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, natrio kroskarmeliozė.

10 PC. – juostelės aliuminio folija (3) – pakuočių kartoną.

Dražė baltas, butas, turas, nuožulnomis, su Valium vienos šalies ir vejasi “SAULĖ” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, hidroksipropilceliuliozė 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talko prieki, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, natrio kroskarmeliozė.

10 PC. – juostelės aliuminio folija (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (riebalinis, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus, absorbcija yra didelis. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m,. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 2 ne, po valgio – per 3-4 ne.

Pasiskirstymas ir metabolizmas

V_d yra 0.22-1.04 l / kg. Plazmos baltymais – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) pasiekti 24 ч при ежедневном однократном применении. C_SS в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dienos.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Išskaitymas

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: inkstas – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ir h 16-24 atitinkamai, yra H,.

Liudijimas

Cukrinis diabetas tipas 2:

— в качестве монотерапии;

- kartu su sulfonilkarbamido dariniais, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Dozuoti

Vaistas yra nustatyta viduje, 1 laikas / dieną (nepriklausomai nuo valgio).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; Didžiausia paros dozė – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg arba 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / per dieną. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (kada, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Šalutinis poveikis

Dėl centrinės nervų sistemos ir jutimo organų dalis: svaigulys, galvos skausmas, gipesteziya, nemiga.

Dėl regėjimo organo dalis: neryškus matymas, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Kvėpavimo sistema: faringitas, sinusitas.

Medžiagų apykaita: svorio priaugimas, gipoglikemiâ, Didinti KFK aktyvumas; при длительном применении более 1 į 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Nuo kraujodaros sistemos: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemija.

Nuo virškinimo sistemos: dujų susikaupimas, padidėjęs ALT aktyvumas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, mialgija.

Kitas: retai – širdies sutrikimas.

Kontraindikacijos

- Cukrinis diabetas tipas 1;

- Diabetinė ketoacidozė;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (NYHA klasifikaciją);

- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (повышение активности ферментов печени в 2.5 kartų viršija VGN);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikams iki 18 metų (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas следует применять препарат при отечном синдроме, anemija, сердечной недостаточности I-II класса, kepenų funkcijos sutrikimas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

Pacientai,, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Klinikinių tyrimų metu,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (NYHA klasifikaciją), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (pvz, stazinis širdies nepakankamumas).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, kiekvienas 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, silpnumas, anoreksija, tamsus šlapimas). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (į 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (AUKSAS > 2.5 kartų virš normos), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Perdozavimas

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Sąveika su kitais vaistais

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.