Aktyvus medžiagos: Pioglitazonu
Kai ATH: A10BG03
KKSK: Geriamųjų preparatų
TLK-10 kodai (liudijimas): E11
Kai KSF: 15.02.03
Gamintojas: Saulė Pharmaceutical Industries Ltd.. (Indija)
Dražė baltas, butas, turas, nuožulnomis, с риской на одной стороне и гравировкой “SUN” – на другой.
| 1 kortelė. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 16.54 mg, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 15 mg |
Pagalbinės medžiagos: laktozė, krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, hidroksipropilceliuliozė 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talko prieki, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, natrio kroskarmeliozė.
10 PC. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
Dražė baltas, butas, turas, nuožulnomis, с риской на одной стороне и гравировкой “SUN” – на другой.
| 1 kortelė. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 33.08 mg, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 30 mg |
Pagalbinės medžiagos: laktozė, krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, hidroksipropilceliuliozė 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talko prieki, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, natrio kroskarmeliozė.
10 PC. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (riebalinis, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.
В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.
Absorbcija
Išgėrus, absorbcija yra didelis. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m,. Cdaugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 2 ne, после приема пищи – через 3-4 ne.
Pasiskirstymas ir metabolizmas
Vd yra 0.22-1.04 l / kg. Su plazmos baltymais jungiasi - 99%.
Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) pasiekti 24 ч при ежедневном однократном применении. CSS в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dienos.
Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.
Išskaitymas
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.
T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ir h 16-24 atitinkamai, yra H,.
Cukrinis diabetas tipas 2:
— в качестве монотерапии;
- kartu su sulfonilkarbamido dariniais, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.
Vaistas yra nustatyta viduje, 1 laikas / dieną (nepriklausomai nuo valgio).
При монотерапии доза составляет 15-30 mg; Didžiausia paros dozė yra 45 mg.
При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg arba 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / per dieną. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (kada, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).
Dėl centrinės nervų sistemos ir jutimo organų dalis: svaigulys, galvos skausmas, gipesteziya, nemiga.
Dėl regėjimo organo dalis: neryškus matymas, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
Kvėpavimo sistema: faringitas, sinusitas.
Medžiagų apykaita: svorio priaugimas, gipoglikemiâ, Didinti KFK aktyvumas; при длительном применении более 1 į 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Nuo kraujodaros sistemos: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemija.
Nuo virškinimo sistemos: dujų susikaupimas, padidėjęs ALT aktyvumas.
Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, mialgija.
Kitas: редко – сердечная недостаточность.
- Cukrinis diabetas tipas 1;
- Diabetinė ketoacidozė;
— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (NYHA klasifikaciją);
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (повышение активности ферментов печени в 2.5 kartų viršija VGN);
- Nėštumas;
- Žindymas (žindymo laikotarpis);
- Vaikams iki 18 metų (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
- Padidėjęs jautrumas vaisto.
IŠ atsargumas следует применять препарат при отечном синдроме, anemija, сердечной недостаточности I-II класса, kepenų funkcijos sutrikimas.
Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).
Pacientai,, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.
В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Klinikinių tyrimų metu,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (NYHA klasifikaciją), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (pvz, stazinis širdies nepakankamumas).
Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, kiekvienas 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, silpnumas, anoreksija, tamsus šlapimas). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.
Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (į 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (AUKSAS > 2.5 kartų virš normos), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.
В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.
Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.
Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas - 2 metai.
Ši svetainė naudoja slapukus ir paslaugas techniniams duomenims iš lankytojų rinkti, siekiant užtikrinti našumą ir pagerinti paslaugų kokybę.. Ir toliau naudodamiesi mūsų svetaine, automatiškai sutinkate su šių technologijų naudojimu.
Read More