Pimekrolimusą

Kai ATH:
D11AX15

Charakteristika.

Išvestinė makrolaktama askomicina. Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai. Tirpsta metanolyje ir etanolyje, netirpus vandenyje.

Farmakologinis.
Dermatotroponoe, imunosupresinis, dezinfekuoti vietos.

Taikymas.

По данным Gydytojai stalas nuoroda (2005), пимекролимус в виде 1% крема показан для кратковременного и интермиттирующего длительного лечения слабо или умеренно выраженного атопического дерматита у пациентов с нормальным иммунным статусом в возрасте 2 ir vyresni, у которых применение альтернативной традиционной терапии считается нежелательным из-за потенциального риска, или при лечении пациентов, резистентных к традиционной терапии.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

В исследованиях эмбриофетального развития у животных при накожном применении пимекролимуса в виде 1% крема не отмечалось токсического действия на организм самки и плодов при применении в дозах 10 мг/кг/сут у крыс (0,14 MRDC pagal kūno paviršiaus plotą), 10 мг/кг/сут у кроликов (0,65 МРДЧ на основании сравнения AUC). Крем наносили на 6 ч в сутки в период органогенеза (6–21-й день беременности у крыс и 6–20-й день беременности у кроликов).

При введении пимекролимуса внутрь (už 2 недели до спаривания и в течение 16 дней беременности у крыс или 6–18 дней у кроликов) vartojant dozes iki 45 mg / kg / per dieną (38 МРДЧ на основании сравнения AUC) крысам и 20 mg / kg / per dieną (3,9 МРДЧ на основании сравнения AUC) кроликам не установлена токсичность для самок крыс, но отмечена эмбриофетальная токсичность (постимплантационная гибель плодов и количественное снижение крысиного приплода, при этом пороков развития у плодов отмечено не было. У кроликов не было отмечено токсического влияния вещества на организм самок, эмбриотоксичности и тератогенности.

Исследование пери- и постнатального развития у крыс при введении пимекролимуса внутрь начиная с 6-го дня беременности и до 21 дня лактации показало, что при приеме наивысших доз 40 мг/кг/сут только 2 nuo 22 самок родили живое потомство. Dozėmis 10 mg / kg / per dieną (12 МРДЧ на основании сравнения AUC) не отмечено влияния на постнатальное выживание и развитие F1 поколения, последующее созревание и фертильность.

В исследованиях эмбриофетального развития у крыс и кроликов показано, что при введении пимекролимуса внутрь он проходит через плаценту.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Kai Nėštumas yra įmanoma tik tais atvejais, kai reikia (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились, опыт использования во время беременности ограничен и не позволяет оценить безопасность применения).

Maitinančios motinos turi nutraukti žindymą arba, либо использование крема (исследования выделения препарата с грудным молоком после местного применения не проводились; nežinomas, проникает ли пимекролимус в грудное молоко).

Šalutiniai poveikiai.

В исследованиях безопасности применения пимекролимуса в виде 1% крема не зарегистрировано случаев контактной сенсибилизации, фототоксичности, фотоаллергии, кумулятивной воспалительной реакции.

В длительном (1 metai) исследовании крема с альтернативным применением наружных кортикостероидов у пациентов в возрасте 2–17 лет 43% pacientai, применявших крем, нуждались в использовании кортикостероидов (palyginti su 68% kontrolinės grupės). Кортикостероиды использовались более 7 dienų 34% пациентов основной группы и у 54% контрольной группы. Pacientai,, применявших в ходе исследования и крем и наружные кортикостероиды чаще возникали (lyginant su pacientais,, применявшими только крем) такие побочные эффекты как импетиго, кожные инфекции, iškaltas infekcija (инфекционный атопический дерматит), rinitas, dilgėlinė.

В ходе 3-х рандомизированных, dvigubai aklo, контролируемых педиатрических исследований (843 пациента основной группы) и одного контролируемого исследования у взрослых (328 пациентов основной группы) прекратили терапию кремом из-за возникновения побочных эффектов 48 pacientai (4%) из общего числа 1171 пациент в сравнении с 13 пациентами (3%) nuo 408 пациентов контрольных групп. Причинами прекращения терапии являлись в основном реакции в месте аппликации и кожные инфекции. Наиболее частой местной реакцией, наблюдавшейся в ходе исследования, было жжение в месте нанесения крема (у 8–26% пациентов).

Bendradarbiavimas.

Возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами (включая иммунизацию) систематично не изучались. Вследствие очень низкого уровня пимекролимуса в крови при его местном применении системные эффекты взаимодействия маловероятны, но не исключены. Сопутствующее назначение ингибиторов подсемейства ферментов CYP3A, таких как эритромицин, itrakonazolas, ketokonazolas, flukonazolas, Kalcio kanalų blokatoriai, cimetidinas ir tt. должно проводиться с осторожностью.

Perdozavimas.

Случаев передозировки при использовании крема, а также случайного употребления внутрь не отмечалось.

Dozavimo ir administravimas.

Iš išorės, 2 kartą per dieną. Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и осторожно втирают до полного впитывания. Крем можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, veidas, kaklas, области опрелостей. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов. При первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить. Если симптомы заболевания сохраняются в течение 6 Saulė, следует провести повторную оценку состояния больного.

При лечении кремом можно применять увлажняющие средства для ежедневного ухода за кожей.

Не следует использовать крем под окклюзионную повязку, TK. безопасность при применении под окклюзионную повязку (возможно повышение системного воздействия) Dar nevertintas.

Atsargumo priemonės.

Не рекомендуется использовать крем у детей в возрасте до 2-х лет.

Не следует наносить крем на участки, пораженные острой вирусной инфекцией. Поскольку оценка эффективности и безопасности применения крема при лечении инфекционного атопического дерматита не проводилась, до начала его использования необходимо вылечить кожную инфекцию или оценить риск и предполагаемую пользу от его использования.

Пациенты с атопическим дерматитом имеют предрасположенность к инфекциям кожи, а проводимое лечение может повышать риск инфицирования вирусами varicella zoster (vetryanaya arba opoyasıvayuşçïy neprideda lïşay) ir paprastoji pūslelinė, или возникновение герпетиформной экземы Капоши.

Vietinės reakcijos (deginimo taikymo vietoje), которые проявляются в первые несколько дней аппликации крема (обычно исчезают в течение не более 5 dienos), имеют легкую или умеренную степень выраженности и уменьшаются по мере улучшения состояния.

В клинических исследованиях с использованием крема сообщалось о 14 случаях лимфаденопатии (0,9%), в основном связанных с инфекциями и поддающихся лечению антибиотиками, при этом большинство из этих случаев либо имели ясную этиологию, либо тенденцию к нормализации. При развитии лимфаденопатии в период применения крема необходимо установить причину; при отсутствии ясной этиологии лимфаденопатии или при наличии острого инфекционного мононуклеоза применение крема необходимо прекратить, а пациентов наблюдать до нормализации состояния.

Klinikinių tyrimų metu pacientams,, использующих крем, buvo pažymėta 15 atvejai (1%) развития папиллом кожи (самому молодому из пациентов было 2 metai, самому старшему — 12 metų). В случаях усугубления процесса образования папиллом кожи, либо при резистентности к стандартной терапии, необходимо прекратить применение крема до полного устранения бородавок.

Несмотря на отсутствие фототоксичности при применении крема, в период лечения пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения, TK. в исследованиях канцерогенности у животных было обнаружено снижение времени начала образования опухолей кожи под воздействием УФ-облучения на фоне применения крема.

Данные об использовании крема у пациентов с иммунной недостаточностью отсутствуют.

Venkite kremą į akis.