Oseltamiviro

Kai ATH:
J05AH02

Farmakologinis

Antivirusinis agentas. Jis yra provaistas, aktyvaus metabolito (oselytamivir karboksilatas) kuris selektyviai slopina gripo viruso neuramidazės A ir B tipai. Neuraminidazės yra glikoproteinas, kuris katalizuoja tarp galinių sialo rūgšties ir cukraus nuorodą skilimo, tokiu būdu prisidedant prie viruso plitimo į kvėpavimo takus (išvesties virusas atsiskiria nuo užkrėstų ląstelių ir įsiskverbti į epitelio ląsteles kvėpavimo takų, užkirsti kelią viruso epitelio gleivių nukenksminimą). Oseltamiviro karboksilatas veikia už ląstelių ir konkurenciniu būdu slopina neuramidazės. Jis slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina virusų replikaciją ir patogeniškumą in vivo. Jis sumažina gripo viruso A paskirstymą ir B iš organizmo.

Nr antikūnų gamybos efektas, reaguojant į inaktyvuota gripo vakcina.

Atsparių klinikinių izoliatų viruso dažnis 2%.

Farmakokinetika

Kai viduje beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, nepriklauso nuo absorbciją atsižvelgiant rėkia. Ji turi efektą “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Žarnyno ir kepenų Esterazės konvertuojamas į aktyvaus metabolito. 75% geriama dozė patenka į sisteminę kraujotaką aktyvaus metabolito, mažiau 5% – kaip pradinės vaistinės medžiagos. Koncentracija plazmoje tiek provaistu, ir aktyvus metabolitas proporcinga dozei.

Vidutinis V_d aktivnogo metabolitas – 23 L. Plazmos baltymais – 3%.

Ekranai aktyvaus metabolito pavidalu, pirmiausia naudojant glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos inkstuose. T_1/2 oseltamiviro – 1-3 ne. Oseltamiviro karboksilatas ne toliau metabolizuojamas ir išskiriamas per inkstus, jo, T_1/2 – 6-10 ne. Inkstų klirensas – 18.8 l /. Parodytas per žarnyną – mažiau 20%.

Senyvi pacientai (65-78 metų) koncentracija aktyviojo metabolito pusiausvyros būsenos, esant 25-35% aukštesnis, nei jaunesniems pacientams. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu norma išsiskyrimą oseltamiviro karboksilatui yra atvirkščiai proporcingas RC.

Liudijimas

A ir B gripo tipai.

Dozuoti

Ar viduje, nepriklausomai nuo valgio.

Gavus gydymą reikia pradėti ne vėliau kaip 2 dienų nuo ligos simptomų metu dozuojamas: 75 mg 2 kartų / dieną 5 dienos. Padidinus dozę daugiau 150 mg / per dieną nebuvo padidėti efekto.

Dėl gripo įveda prevencijos ir B suaugusiems – iki 75 mg 1-2 kartų / dieną 6 Saulė. (gripo epidemijos metu). Maksimali dozė suaugusiems – 150 mg / per dieną.

Pacientams, sergantiems CK mažiau nei 30 ml / min, dozės sumažinti iki 75 mg 1 kartų / dieną 5 dienos.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas (paprastai, kai vartojama didelė jų dozė, arba pirmosiomis gydymo dienų); retai – viduriavimas, pilvo skausmas.

CNS: nemiga, svaigulys, galvos skausmas.

Kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, skaudanti gerklė, kosulys.

Kitas: nuovargis, silpnumas.

Kontraindikacijos

Lėtinis inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 10 ml / min,), kepenų nepakankamumas, Padidėjęs jautrumas oseltamiviro.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

C Įspėjimas nėštumo ir žindymo metu.

Įspėjimai

C atsargūs vaikams.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu saugumą ir veiksmingumą nėra įrodyta, oseltamiviro.

Nėra duomenų apie oseltamiviro saugumą CK nei 10 ml / min,.

Sąveika su kitais vaistais

Narkotikai, blokas kanalėlių sekrecijos, į 2-3 kartus padidinti aktyviojo metabolito koncentraciją (dėl to slopinama aktyvios kanalėlių sekrecijos į inkstų), kuri nereikalauja koreguoti vaisto dozę.