NORMODYPYN

Aktyvus medžiagos: Amlodipinas
Kai ATH: C08CA01
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I20.1
Kai KSF: 01.03.02
Gamintojas: Gedeon Richter Ltd.. (Vengrija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė balti arba beveik balti, iškilios, pailgos apvalios formos, Graviruotas “5” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas, bevandenis, krakmolo tipo natrio karboksimetilceliuliozė, magnio stearatas.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė balti arba beveik balti, iškilios, pailgos apvalios formos, Graviruotas “10” iš vienos pusės ir Valium – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas, bevandenis, krakmolo tipo natrio karboksimetilceliuliozė, magnio stearatas.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kalcio kanalų blokatorius lėtas, dihidropiridino darinys. Ji turi didelį selektyvumą receptorių kraujagyslių sienelės. Kaip periferinė kraujagyslių turi antiangininiu ir hipotenzinį poveikį. Kaip pasirinktinio bendravimo su dihidropiridinų receptorius blokuojančių ir kalcio kanalų rezultatas sumažina chrezmembranny transportą kalcio jonų į širdies ląstelėse ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių (poveikis, įtempianti kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių, ryškesni).

Antiischemic, Antiangininį poveikis yra dėl to, plėsti vainikinių ir periferinių arterijų ir arteriolių. Sumažinti PR, sumažina širdies pokrūvį, sumažinti miokardo deguonies poreikis, Jis apsaugo nuo širdies vainikinių arterijų spazmo plėtrą (įsk. sukelia rūkymas) ir atkuria kraujotaką jų, padidina miokardo deguonies (ypač vazospazmine krūtinės angina). Pacientams, sergantiems krūtinės paros dozės didina ištvermę: sulėtina stenokardijos priepuolis vystymąsi ir išeminio ST-segmento depresijos formavimo, sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį ir reikia nitroglicerino. Angina, plūstančią normalų kraujo spaudimą, jis nesukelia reikšmingų pokyčių.

Antihipertenzinis poveikis yra dėl tiesioginės kraujagysles plečiančių poveikio kraujagyslių lygiuosius raumenis, ir yra priklauso nuo dozės. Kai hipertenzija 1 dozė Normodipina^® Ji suteikia nuolatinis kraujospūdžio sumažėjimas (už 24 ne) su paciento gulėti ir atsistojus. Sumažinus kraujospūdį kliniškai reikšmingos laipsnį jis nėra pridedamas refleksas širdies susitraukimų padažnėjimas ir katecholaminų kiekį kraujyje. Dėl to, palaipsniui plečiant efekto (2-4 ne) Jis neturi sukelti smarkų kraujospūdžio ir ortostatinės hipotenzijos.

Jis neturi sukelti kairiojo skilvelio išstūmimo frakciją ir fizinio krūvio toleravimą sumažėjo. Sumažina kairiojo skilvelio hipertrofija laipsnį, Jis turi antiaterosklerotinio ir kardioprotekcinio poveikį išeminės širdies ligos. Nr miokardo susitraukimo ir laidumo poveikis, slopina trombocitų agregaciją, didina glomerulų filtracijos greitį, Jis turi silpną poveikį natriurezinis.

Be diabetinė nefropatija nedidina mikroalbuminurija. Nėra neigiamo poveikio metabolizmui, kraujo lipidų ir gliukozės kiekis kraujyje.

Farmakokinetika

Absorbcija

Jei vartojamas lėtai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Restoranai neturi įtakos absorbcijai. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 6-12 ne, vyresniems, ir jauni pacientai. Biologinis prieinamumas yra 63-80%.

Pasiskirstymas

C_SS amlodipinas koncentracija plazmoje pasiekiama po nepertraukiamo naudojimo 7-14 dienos.

V_d maždaug 21 l / kg, nurodant vyraujančią audinių pasiskirstymą. Prasiskverbia į GEB ir motinos piene.

Plazmos baltymais – 97%.

Medžiagų apykaita

Apie 90% Amlodipinas biotransformuoja kepenyse su aktyviųjų metabolitų susidarymo.

Išskaitymas

Amlodipinas išsiskiria su šlapimu (10% dozė – neredaguota ir 60% – aktyvūs metabolitai) ir išmatos (20-25% metabolitų). Pasitraukimas yra dviejų fazių, T_1/2 vidurkiai 35-50 ne. Bendras klirensas amlodilina 7 ml / min / kg,. Su hemodializė amlodipinas nepašalinamas.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Vyresnio amžiaus pacientams (vyresnysis 65 metų) ir lėtinis širdies nepakankamumas, vidutinio sunkumo ir sunkios sunkumo laipsnių amlodipino klirensas mažėja po 40-60% padidinti AUC, ji reikalauja, mažiausia pradine doze, amlodipino paskyrimo. Toks AUC pokyčiai pastebėti sutrikusi kepenų funkcija.

Inkstų paciento nesklandumams neturi reikšmingos įtakos amlodipino farmakokinetikai.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija (monoterapijai arba kartu su tiazidiniais diuretikais, beta-blokatoriai ar AKF inhibitorius);

- Stabili krūtinės (monoterapijai arba kartu su kitais vaistais anginos, įsk. pacientai, atsparus gydymui nitratais ir / arba beta adrenoblokatoriais);

- Angiospastinis krūtinės (Prinzmetal krūtinės angina) (monoterapijai arba kartu su kitais vaistais anginos, įsk. pacientai, rezistentiškas gydymo su nitratais).

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, 1 laikas / dieną. Normodypyn^® Jis gali būti skiriamas kaip vieno agento arba derinyje su kitais vaistais nuo hipertenzijos (tiazidiniai diuretikai, beta-blokatoriai, AKF inhibitoriai) ir nitratai.

Į hipertenzija ir krūtinės angina Pradinė dozė yra 5 mg 1 laikas / dieną. Didžiausia paros dozė -10 mg 1 laikas / dieną. Paprastai įvertinti klinikinis poveikis yra būtinas 7-14 dienų gydymo.

Palaikomoji dozė yra 5-10 mg / per dieną.

Į inkstų nepakankamumas dozės keitimas nebūtinas, TK. amplodipina koncentracija kraujo plazmoje nepriklauso nuo sumažinimo inkstų laipsnis.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas, dusulys, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas, vaskulitas, patinimas (patinimas kulkšnių ir pėdų), paraudimas; retai - širdies aritmija (bradikardija, skilvelinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas), krūtinės skausmas, ortostatinė hipotenzija; retai – išsivystymas arba pasunkėjusi stazinio širdies nepakankamumo, aritmija, migrena.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, epigastriumo skausmas; labai retai - padidėjęs kepenų transaminazių kiekis, gelta, dispepsija, giperplaziya teisė.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys, nuovargis, mieguistumas, nuotaikos pokyčiai, neryškus matymas, diplopija; retai - sąmonės praradimas, giperesteziya, nervingumas, parestezija, drebulys, svaigulys, astenija, bendras negalavimas, nemiga, depresija, neįprasti sapnai; Retais atvejais - ataksija, apatija, ažitaciâ, amnezija.

Nuo šlapimo sistema: Retai - thamuria, dizurija, naktinis šlapinimasis; Retais atvejais - poliurija.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: retai – seksualinės funkcijos sutrikimas (įsk. sumažintas stiprumas), ginekomastija.

Alerginės reakcijos: retai – daugiaformė eritema, angioneurozinė edema;

Dermatologinės reakcijos: labai retai - sausa oda, alopecija, purpuros, dermatitas, Odos spalvos pokytis.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: reta - artralgija, artrozė, mialgija (Ilgai vartojant); labai retai - sunkioji miastenija.

Kitas: gipoglikemiâ.

Kontraindikacijos

- Ūminė hipotenzija;

- Nėra;

- Yra kardiogeninis šokas;

- Simptominis aortos stenozė;

- Nestabili krūtinės angina (išskyrus Prinzmetal'o krūtinės angina);

- Nėštumas (dėl klinikinės patirties dėl nenaudojimo);

- Žindymas (saugos nebuvo nustatytas);

- Iki 18 metų (dėl tinkamos klinikinės patirties stokos);

- Padidėjęs jautrumas amlodipinui ir kitiems dihidropiridino dariniams.

IŠ atsargumas Jis turėtų paskirti vaistus žmogaus kepenis, FAQ (vыrazhennaya bradikardija, tachikardija), lėtinis širdies nepakankamumas, dekompensuota, lengvas arba vidutinio sunkumo hipotenzija, mitralinė stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, ūminis miokardo infarktas (ir 1 po mėnesių), Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

Per gydymo normodipin^® turite gerbti pagrindinius principus gydant hipertenziją, apribojimai natrio suvartojimo ir svorio kontrolės poreikis.

Pacientas turi būti informuotas apie būtinybę laikytis burnos higienos ir periodinio apsilankymo pas odontologą būtų išvengta skausmas, krovotochivosti ir giperplazii teisė.

Amlodipinas neturi koncentracija kraujo plazmoje kalio poveikį, Gliukozė, trigliceridai, bendro cholesterolio, MTL, Šlapimo rūgšties, kreatinino ir šlapimo rūgšties azoto.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Kaip klinikinės patirties, nepanašu, kad amlodipinas gali paveikti gebėjimą, būtinas vairuojant ir darbo mechanizmus. Tačiau pacientai turėtų atkreipti dėmesį į šalutinį poveikį, pavyzdžiui, mieguistumas ir galvos svaigimas galimybės, ypač pradiniame gydymo laikotarpį. Tokių simptomų atsiradimas pagal kontraindikacija vairuoti ir mechanizmų.

Perdozavimas

Simptomai: chrezmernaya perifericheskaya vazodilatacija, ženklios ir ilgalaikės hipotenzijos kraujospūdžio sumažėjimas, refleksinė tachikardija.

Gydymas: skrandžio plovimas, paskyrimas aktyvintos anglies, padidėjusi poziciją galūnės, kontrolės atlikimas širdies, šviesa, OCK ir diurezė, Siekiant išlaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją su tūrio pakeitimo, jei reikia,. Tuo nepakankamumas pirmiau minėtų priemonių ir kontraindikacijų nėra – vazopressivnyh vartoja narkotikus, IN / su kalcio gliukonato įvedimo pašalinti kalcio kanalų blokados. Kadangi amlodipinas daugiausia jungiasi su plazmos baltymais, Hemodializė yra neveiksmingas.

Sąveika su kitais vaistais

Inhibitoriai mikrosominiu oksidacijos padidinti amlodipino koncentraciją plazmoje, (padidėti šalutinio poveikio rizika), ir induktoriai mikrosomų fermentų - sumažinti.

Hipotenzinis poveikis normodipin^® NVNU susilpninti, ypač indometacino (dėl natrio susilaikymą ir blokados prostaglandinų sintezę inkstuose), alfa adrenoreceptorių agonistai, Estrogenai (dėl natrio susilaikymas), Simpatomimetinį.

Ir tiazidų “kilpa” Diuretikai, beta adrenoblokatoriai, verapamilis, AKF inhibitoriai ir nitratai padidėjimas Antiangininį ir hipotenzinį poveikį normodipin^®.

Amjodaronas, chinidino, alfa₁-adrenoblokatorы, neuroleptikai, blokatoriai lėtai kalcio kanalų gali stiprinti hipotenzinį poveikį normodipin^®.

Be su ličio taikymo gali padidėti apraiškas neurotoksinis poveikis (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, ataksija, drebulys, triukšmas ausyse).

Kalcis gali sumažinti normodipin poveikį^®.

Prokaynamyd, chinidino ir kitų narkotikų, sukelia pailgėjęs QT intervalas, sustiprinti neigiamą inotropinį poveikį ir gali padidinti riziką reikšmingai pailginti QT intervalą.

Amlodipino farmakokinetika nepakito o susitikimo su cimetidinu.

Amlodipinas neturi įtakos digoksino ir varfarino ryšį poveikį, ir indometacino, fenitoinas plazmos baltymų. Tai nekeičia varfarino poveikį protrombino laiką.

Amlodipinas neturi antibiotikų veiksmų poveikį, nitratai ir gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti agentai.

Greipfrutų sultys neturi reikšmingos įtakos amlodipino farmakokinetikai.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 30 ° C. Galiojimas – 3 metai.