NITRO
Aktyvus medžiagos: Nitroglicerino
Kai ATH: C01DA02
KKSK: Periferiniai vazodilatatoriai. Antiangininį narkotikų
Kai KSF: 01.06.01.01.05
Gamintojas: Orion Corporation (Suomija)
Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS
Infuzinis tirpalas koncentrato aiškus, bespalvis.
1 ml | 1 stiprintuvą. | |
nitroglicerino | 5 mg | 10 mg |
Pagalbinės medžiagos: etanolis 96%, propilenglikolis N / parenterinis apytiksl., vandens D / ir.
2 ml – stiklo ampulė (5) – pakuočių kartoną.
Infuzinis tirpalas koncentrato aiškus, bespalvis.
1 ml | 1 stiprintuvą. | |
nitroglicerino | 5 mg | 25 mg |
Pagalbinės medžiagos: etanolis 96%, propilenglikolis N / parenterinis apytiksl., vandens D / ir.
5 ml – stiklo ampulė (5) – pakuočių kartoną.
APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS.
Farmakologinis
Periferinis vazodilatatorius su pirminiu poveikio jų venų laivams. Antiangininį narkotikai. Veikimo mechanizmas apima veikliosios medžiagos azoto oksido, išleidimo į kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Azoto oksidas sukelia guanilato ciklazės aktyvaciją ir padidina cGMP lygį, kuri galiausiai veda į lygiųjų raumenų atsipalaidavimą. Pagal nitroglicerino arteriolių ir precapillary sfinkteriai įtakos atsipalaiduoti mažesniu mastu, nei didelių arterijų ir venų. Tai iš dalies dėl to, kad refleksas reakcijų, ir mažiau intensyvus forma azoto oksido molekulės veikliosios medžiagos į arteriolių sienelių.
Iš nitroglicerino veiksmai yra daugiausia dėl to, kad į miokardo deguonies poreikio sumažėjimas mažinant išankstinė apkrova (plėtra periferinių venų ir sumažinti kraujo tekėjimą į dešinįjį prieširdį) ir postnagruzki (sumažinti sisteminio kraujagyslių pasipriešinimo). Ji skatina perskirstymą koronarinės kraujotakos smegenų išemijos plotas subendocardial infarkto. Jis didina ištvermę pacientams, sergantiems išemine širdies liga, stenokardiey. Širdies nepakankamumo prisideda prie miokardo iškrovimo daugiausia yra dėl to, kad išankstinio įtempimo sumažėjimo. Sumažina plaučių apyvartą spaudimą.
Farmakokinetika
Kai viduje absorbuojamas iš virškinimo trakto, susipažinusioms poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Su liežuviu taikymo šiuo klausimu nėra, terapinis koncentracija plazmoje pasiekiama per keletą minučių. Ji yra metabolizuojamas kepenyse su nitrato dalyvavimo. Nuo dinitroproizvodnye nitroglicerino metabolitų gali sukelti ryškų kraujagyslių išsiplėtimą; galbūt, jie nustatyti terapinį poveikį nitroglicerino, kai jis vartojamas.
Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 60%. T1/2 nurijus – 4 ne, jei po liežuviu taikymo – 20 m,, Po i / v administravimo – 1-4 m,. Pranešk daugiausia inkstai.
Liudijimas
Po liežuviu ir žando gleivinę: reljefo ir prevencija krūtinės anginos priepuolių; kaip pirmosios pagalbos ūminio miokardo infarkto ir ūminio kairiojo skilvelio nepakankamumu prehospital priemonėmis.
Žodžiu: reljefo ir prevencija krūtinės anginos priepuolių, reabilitacinis gydymas po miokardo infarkto.
Dėl i / v administravimo: ūminis miokardo infarktas, įsk. Komplikacijos ūminio kairiojo skilvelio funkcijos nepakankamumas; nestabili krūtinės angina; plaučių edema.
Dėl odos naudojimo: prevencija krūtinės anginos priepuolių.
Dozuoti
Taikyti poliežuvinės, Burnos, viduje, kailiniai pirštinės, / Lašinamas. Dozė ir gydymo režimas nustatytas atskirai, priklausomai nuo įrodymas, specifinių klinikinių situacija, dozavimo forma.
Šalutinis poveikis
Širdies ir kraujagyslių sistema: svaigulys, galvos skausmas, tachikardija, paraudimas odos, jausmas šilumą, hipotonija; retai (ypač perdozavus) – žlugimas, cianozė.
Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas.
CNS: retai (ypač perdozavus) – nerimas, psichozės reakcijos.
Alerginės reakcijos: retai – odos bėrimas, niežulys.
Vietinės reakcijos: dilgčiojimas, deginimas, eritema.
Kitas: metgemoglobinemiâ.
Kontraindikacijos
Šokas, žlugimas, hipotonija (sistolinis kraujospūdis<100 mm Hg., diastolicheskoe AD<60 mm Hg.), ūminis miokardo infarktas su sunkios hipotenzijos, gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopatija, konstrikcinis perikarditas, širdies tamponada, toksinė plaučių edema, intrakranijinė hipertenzija (įsk. į hemoraginis insultas, po neseniai įvykusio galvos traumos), uždaro kampo glaukoma su dideliu akispūdžio. Padidėjęs jautrumas nitratų.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Iš nitroglicerino vartojimas nėštumo ir laktacijos metu (žindymo laikotarpis) tik tais atvejais,, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui arba kūdikiui.
Įspėjimai
Norėdami naudoti atsargiai pacientams, sergantiems sunkia galvos smegenų aterosklerozės, sutrikimai smegenų kraujotakos, tendencija ortostatinės hipotenzijos, su sunkia anemija, Senyvi pacientai, taip pat hipovolemija ir išreiškė kepenų ir inkstų pažeidimai (parenteraliniam taikymo).
Su ilgo naudojimo gali išsivystyti tolerancija nitratų poveikį. Siekiant išvengti toleranciją rekomenduojama laikytis 10-12 valandų pertraukos jų taikymo kiekvieną 24 valandų ciklo.
Jei odos taikymas nitroglicerino atsiranda krūtinės angina, ji turėtų būti sustabdyti atsižvelgiant Nitroglicerynowy po liežuviu.
Gydymo metu, vengti alkoholio.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Nitroglicerino gali sumažinti psichomotorinių reakcijų greitį, Į ką reikia atsižvelgti vairuojant ar užimtas su kitų potencialiai pavojingų veikla.
Sąveika su kitais vaistais
Nors vazodilatatoriais naudojimas, AKF inhibitoriai, kalcio kanalų blokatoriais, beta adrenoblokatoriai, Diuretikai, tricikliai antidepresantai, MAO inhibitoriai, etanolis, etanolis, kurių sudėtyje yra vaistai gali padidinti hipotenzinį poveikį nitroglicerinui.
Nors beta adrenoreceptorių blokatorių naudojimo, kalcio kanalų blokatoriai sustiprintos antiangininis.
Be su simpatomimetikais taikymo taisyklės gali sumažinti antiangininiu poveikį nitroglicerino, kuris, paeiliui, gali sumažinti kompresoriaus poveikio simpatomimetiko (kaip galimo hipotenzijos rezultatas).
Su vienu metu lėšų panaudojimo, turintys anticholinerginio veikla (įsk. tricikliai antidepresantai, dizopiramida) plėtoti sialoschesis, burnos džiūvimas.
Yra nedaug duomenų apie, kad acetilsalicilo rūgštis, naudojamas kaip analgetikas agento, padidina nitroglicerinui koncentraciją kraujo plazmoje, kurios gali būti pridedama padidėjusio kraujospūdžio poveikio ir galvos skausmas.
Keletas tyrimų pastebėjo sumažėjo kraujagysles plečiančių poveikį nitroglicerino apie ilgalaikio gydymo fone su acetilsalicilo rūgštimi.
Manoma,, kad gali padidėti trombocitų agregacijos veiksmų aspirino.
Nors nitroglicerino naudojimo sumažina acetilcholino veikimą, gistamina, noradrenalino.
Atsižvelgiant į / fone nitroglicerino gali sumažinti antikoaguliantų poveikį heparino.
Su vienu metu naudoti gali padidinti dihidroergotamino biologinis prieinamumas ir sumažinta Antiangininį efektas nitroglicerino.
Be su novokainamidom taikymo gali padidinti hipotenzinį poveikį ir plėtrą žlugimo.
Be su rizatriptanom taikymo, sumatriptanas padidina arterijų spazmo riziką vainikinių; su sildenafilom – rizikos sunkios hipotenzijos ir miokardo infarkto; su chinidinu – galima ortostatinė sutraukti; etanolis – sunkus silpnumas ar galvos svaigimas.