Nebido

Aktyvus medžiagos: Testosteronas
Kai ATH: G03BA03
KKSK: Androgeninį – depo forma
TLK-10 kodai (liudijimas): E23.0, E29.1
Kai KSF: 15.11.02.01
Gamintojas: Bayer Schering Pharma AG (Vokietija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Už / m tirpalas aiškus, gelsvas, aliejus.

Pagalbinės medžiagos: benzilo benzoatas, Ricinos aliejus rafinuotas (dėl injekcijų).

4 ml – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Androgenų. Testosteronas yra ilgas estered undekanoat gamtos androgenų, Testosteronas. Aktyvios formos, Testosteronas, susidaro skilimo pusėje grandinės.

Testosteronas – vyrų lytinio hormono, su visą spektrą biologinio aktyvumo, būtinos formuojant ir palaikyti androgenų funkcijų. Susintetinti, daugiausia, sėklidėse ir, mažiau, į antinksčių žievės. Numatyta vidinių ir išorinių lytinių organų vyrų per vaisiaus vystymuisi, ankstyvoje vaikystėje; brendimo metu – lytinių organų ir antrinių lytinių požymių vystymąsi formavimas. Vėliau, testosterono teigia Vyriška fenotipą ir androgenozavisimyh funkcijos (pvz, spermatogenezės, lytinių liaukų). Jis taip pat reglamentuoja tam tikras funkcijas, pvz, odos, raumuo, skeleto kaulai, inkstas, kepenys, kaulų čiulpų ir centrinės nervų sistemos.

Nepakankamos testosterono sekreciją sukelia vyriškas gipogonadizmu, kuri yra būdinga mažos koncentracijos testosterono serume. Simptomai, susijusių vyrų hipogonadizmu, Be kita ko, įtraukti impotencija, sumažėjęs lytinis potraukis, fatiguability, depresijos nuotaikos, nebuvimas, maldevelopment arba regresijos antrinių lytinių požymių, ir padidėti osteoporozė. Egzogeninės androgenų skiriami siekiant padidinti endogeninio testosterono lygis yra nepakankamas, ir sumažinti simptomus hipogonadizmu.

Atsižvelgiant į tikslą organas veikia testosterono, daugiausia, Androgeninį (pvz, Prostatos, sėklinių pūslelių, prielipo) ar baltymų anaboliniai (raumuo, kaulai, Hematopoetinės sistema, inkstai, kepenys).

Testosterono, kai kurių organų veiksmai atsiranda po periferinių pakeitimo testosterono į estradiolio, kuris susiejamas su estrogeninio iš tikslinės ląstelių receptorius (pvz, hipofizės liauka, riebalinio audinio, smegenys, kaulai ir sėklidžių Leidigo ląstelių).

Vyrai, kenčia nuo hipogonadizmu, Androgenai naudojimas sumažina kūno riebalų masė, didėja kūno svoris nežirovuû, ir taip pat apsaugo nuo kaulų audinio slinkimas. Androgenai gali gerinti lytinei funkcijai, taip pat turi teigiamą poveikį, psichotropinių, pagerinti nuotaiką.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to / m injekcijos aliejaus tirpalas testosterono undekanoat palaipsniui išleistas iš saugyklos ir beveik visiškai suskaldyti serumo esterazami testosterono ir undekanovuû rūgštis. Serumo testosterono koncentracija atitinkantys pradinio taško padidėjimas gali nustatyti kitą dieną po injekcijos.

Pasiskirstymas

Į du atskirus tyrimus vidurio c_daugiausia Testosteronas, sudedamosios dalys 24 nmol/l ir 45 nmoli /, nustatytas atitinkamai per 14 ir 7 dienų po vieną / m injekcijos testosterono undekanoata dozės 1 g vyrų hipogonadizmu. Vyrai serumo baltymais (Teisinėms ir albuminas) yra apie 98%. Biologiškai aktyvių testosterono tik nemokamai frakcija. Po ant/į infuzijos testosterono vyresnio amžiaus vyrai (V)_d buvo apie 1 l / kg.

Po pakartota / m injekcijos testosterono undekanoata dozės 1 g vyrų hipogonadizmu kartu su intervalas tarp injekcijos 10 savaites C_SS tarp 3 ir 5 injekcijos. Vidutinės vertės didžiausią (C)_SS ir (C)_SS testosterono lygis buvo apie 42 ir 17 nmol/l atitinkamai. T_1/2 Testosteronas yra apie 90 dienos, tai atitinka greitis medžiagų iš saugyklos.

Medžiagų apykaita

Testosteronas, sudarytas iš testosterono undekanoata susidariusių skilimo eterio ryšio, metabolizuojamas ir išsiskiria iš organizmo iš pilkais, kaip endogeninio testosterono. Undekanovaâ rūgštis yra metabolizuojamas iš p-oksidacijos tos pačios, kaip ir kiti alifatiniai karboksirūgštys.

Išskaitymas

Testosteronas yra veikiami didelių metabolizmą kepenyse ir už jos ribų. Po to, kai ženklinami testosterono aplink 90% radioaktyvumo nustatomas šlapime, kurį sudaro glucuronid rūgšties ir sulfato jų junginius, ir 6% Pravažiavus kishechno-pechenocna apyvartą rasta išmatose. Apibrėžta šlapime produktai yra androsteron ir ètioholanolon.

Liudijimas

-sugedus testosterono pirminės ir antrinės gipogonadizme vyrams.

Dozuoti

Nebido injekcijos dozė 1 g (1 USD) pagamintas 1 kartą per 10-14 savaites. Tokio dažnio injekcijos teikia išlaikyti pakankamą testosterono kiekis, ir nėra jokių kumuliacijos medžiagų.

Injekcijos turėtų būti labai lėtai. Nebido galite įvesti tik griežtai be / m. Būti atsargūs, apie, kad vaistas nepatenka kraujagyslės.

Prieš gydymą turėtų nustatyti turinį ir testosterono serume. Pirmąjį intervalą tarp injekcijos gali sumažėti, bet turi būti ne mažiau kaip 6 savaites. C_SS Jei ši dozė pasiekiamas greitai.

Intervalas tarp injekcijos pabaigoje rekomenduojama išmatuoti testosterono serume kiekio vertę. Jeigu jos lygis mažesnis už įprastą, Tai gali reikšti poreikį sumažinti tarp injekcijos. Didelės koncentracijos, turėtų apsvarstyti galimybę išplėsti šio intervalo. Intervalas tarp injekcijos turi likti atitikti rekomenduotą diapazoną 10-14 savaites.

Šalutinis poveikis

Dėl mažos imties tyrimų dalyvių, Kiekviena registruota šalutinis poveikis atsiradimo dažnumas, išvaizdą, kuri yra tikriausiai susijęs su narkotikų vartojimas, hitai, bent jau, kategorijoje “dažnai” (≥1 %).

Nuo virškinimo sistemos: ≥1 % – viduriavimas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: ≥1 % – skausmas kojose, artralgija.

CNS: ≥1 % – svaigulys, galvos skausmas.

Kvėpavimo sistema: ≥ 1% – kvėpavimo nepakankamumas.

Dermatologinės reakcijos: ≥1 % – spuogas, niežulys, odos pažeidimai.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: ≥1 % – krūtų skausmas, ginekomastija.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: ≥1 % – skausmas sėklidžių (prostatos ligos). Užregistruotas vienas atvejis sandarinimo Vidurinioji dalis mažų prostatos.

Vietinės reakcijos: ≥1 % – skausmas injekcijos vietoje, poodinių hematoma injekcijos vietoje.

Kitas: ≥1 % – padidėjo prakaitavimas.

Literatūroje aprašoma šių nepageidaujamų reakcijų į vaistus, kurių sudėtyje yra testosterono:

Kontraindikacijos

— androgenozavisimaâ karcinoma, prostatos;

— androgenozavisimaâ karcinoma krūties vėžio vyrams;

- Hiperkalcemija, susijusių piktybinių navikų;

-kepenų navikų dabar ar istorija;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nebido nėra taikomas, o moterys.

IŠ atsargumas vaistas turėtų būti naudojamas pacientams, sergantiems miego apnėjos sindromas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nebido nėra taikomas, o moterys.

Įspėjimai

Taikant androgenų gydyti vyresnio amžiaus pacientams gali padidinti riziką prostatos hiperplazija. Nepaisant to, kad duomenų, kad androgenų gali sukelti prostatos karcinoma, jie gali prisidėti prie esamos karcinoma augimo. Todėl, prieš pradedant gydymą su narkotikų, kurių sudėtyje yra testosterono, turėtų būti panaikintos vėžio prostatos vėžio.

Atsargumo dėlei rekomenduojama atlikti prostatos vyrams apklausos.

Pacientai,, ant ilgalaikė terapija Androgenai, Rekomenduojama, kad jūs reguliariai stebėti hemoglobino ir hematokrito siekiant nustatyti atvejus, polycytemia.

Atsižvelgiant į lytinių steroidų fone, ir taikomas testosterono, retais atvejais, patyrę gerybiniai ir, net rečiau, piktybinių kepenų navikų, tai gali sąlygoti kraujavimo vnutribrûšnomu. Jei gydymo narkotikų Nebido sukurti stiprus skausmas viršutinėje pilvo, padidėjusios kepenys, ar pateikti požymiai, pilvo kraujavimas, Kada diferencinę diagnozę turėtų atsižvelgti į tikimybę, kepenų navikai.

Jis turėtų būti naudojamas atsargiai pacientams, linkę į edema.

Esamų sindromas miego apnėja gali padidinti.

Androgenai nėra taikomos pagerinti raumenų vystymosi sveikų žmonių, taip pat, kaip pagerinti fizinius sugebėjimus.

Kaip ir visus aliejus sprendimai, Nebido duoti/m. Patirtis rodo, kad ne labai lėtai Įvadas tirpalas gali būti išvengti trumpalaikės reakcijos, retais atvejais stebimas metu arba iš karto po aliejaus tirpalas (noras kosulys, kosulys tinka, kvėpavimo nepakankamumas).

Vartojimas pediatrų

Nebido klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo vaikai ar paaugliai pagal 18 metų kol kas nėra laikomi.

Testosterono naudoti gydant vaikus kartu su maskulinizaciej gali sukelti padidėjusį augimas ir kaulų brendimas, taip pat pirma laiko uždaryti augimo zonos epifizės, kad dėl ribinio augimo sumažėja. Galite gauti paprastųjų spuogų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Nebido neturi įtakos gebėjimas vairuoti ir dirbti su technika.

Perdozavimas

Jei perdozavimas specialios terapinės intervencijos nėra būtinas, išskyrus laikinai nutraukus ar dozę sumažinti.

Sąveika su kitais vaistais

Dėl androgenų poveikio gali padidėti hipoglikeminė insulino poveikį. Jums gali tekti sumažinti hipoglikeminė vaisto dozę.

Galima sąveika su vaistais,, induciruûŝimi mikrosomaiona fermentų (pvz, barbitūratai), tai gali lemti padidėjusi testosterono patvirtinimas.

Androgenai gali turėti įtakos kitų vaistų metabolizmui. Pagal šį, vaistinių medžiagų plazmoje ir audiniuose koncentracija gali skirtis: pvz, Gali būti padidinti koncentracijos serumas oksifenbutazona. Be, testosterono ir jo dariniai gali padidinti veiklos geriamųjų antikoaguliantų, tai gali sukelti jokio dozės reguliavimo. Nepaisant šio fakto, paprastai jums reikia visada laikytis apribojimų, dėl to / m injekcijos pacientams su įgytų arba paveldima kraujo krešumo sutrikimai.

Nes tyrimai nebuvo atliekami suderinamumo, Nemaišykite šio vaisto su kitais vaistais.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.