MIKOSIST

Aktyvus medžiagos: Flukonazolas
Kai ATH: J02AC01
KKSK: Priešgrybelinis agentas
TLK-10 kodai (liudijimas): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29,8
Kai KSF: 08.01.01
Gamintojas: Gedeon Richter Ltd.. (Vengrija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

◊ Kapsulės sunku želatina, dydis №4 (Demi-Snap), su šviesiai mėlynu nepermatomu dangteliu (L 910) ir baltas nepermatomas korpusas (L 500); turinys kapsulės – balti arba beveik balti milteliai arba tiršta miltelių pavidalo masė.

Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, talkas, povidonas K30,, kukurūzų krakmolas, laktozės bezvodnaya.

Kompozicija kietos želatinos kapsulės: Titano dioksido (C.I.77891/E171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), želatina.

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.

◊ Kapsulės sunku želatina, dydis №2 (Demi-Snap), su turkio spalvos nepermatomu dangteliu (L 890) ir baltas nepermatomas korpusas (L 500); turinys kapsulės – balti arba beveik balti milteliai arba tiršta miltelių pavidalo masė.

Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, talkas, povidonas K30,, kukurūzų krakmolas, laktozės bezvodnaya.

Kompozicija kietos želatinos kapsulės: Titano dioksido (C.I.77891/E171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), želatina.

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

◊ Kapsulės sunku želatina, dydis №1 (Demi-Snap), su mėlynu nepermatomu dangteliu (54.038) ir baltas nepermatomas korpusas (L 500); turinys kapsulės – balti arba beveik balti milteliai arba tiršta miltelių pavidalo masė.

Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, talkas, povidonas K30,, kukurūzų krakmolas, laktozės bezvodnaya.

Kompozicija kietos želatinos kapsulės: Titano dioksido (C.I.77891/E171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), želatina.

1 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
1 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Infuzinis tirpalas bespalvis arba šiek tiek spalvotas, aiškus.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, vandens D / ir.

100 ml – stikliniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Priešgrybelinis agentas. Flukonazolas, triazolinių priešgrybelinių vaistų klasės atstovas, Jis yra stiprus selektyvus sterolio sintezės grybelinių ląstelių.

Tai yra, aktyvus prieš vozbuditelej opportunističeskih mikozov, įsk. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazolas yra taip pat parodė aktyvumą modelių endeminių mikozių, įskaitant infekcijas, sukelia Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika

Į veną ir per burną vartojamo flukonazolo farmakokinetikos parametrai yra panašūs.

Absorbcija

Išgėrus flukonazolio gerai absorbuojamas. Biologinis prieinamumas yra 90%. Išgėrus vaisto dozę viduje tuščiu skrandžiu 150 mg C_daugiausia yra 90% nuo turinio plazmoje suleidžiant vaisto dozę doze 2.5-3.5 mg / l,. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos absorbcijos efektas, kai jis vartojamas. C_daugiausia pasiekti 0.5-1.5 h išgėrus flukonazolo. Koncentracija plazmoje yra proporcingas dozės.

Pasiskirstymas

90% C_SS Tai pasiekiama 4-5 dieną nuo narkotikų gydymas (kai gauna 1 laikas / dieną).

Boliusinis (1 dieną), į 2 kartų vidutinė paros dozė, Pasiekia 90% C lygis_SS prie 2 dieną. Be Кажущийся_d Jis artėja visas vandens kiekis organizme. Baltymais – 11-12%.

Flukonazolas gerai prasiskverbia į visus kūno skysčius. Flukonazolas koncentracija seilėse ir skrepliuose yra panašūs koncentracija plazmoje. Pacientams, sergantiems grybeliniu meningitu, flukonazolo koncentracija smegenų skystyje yra maždaug 80% plazmoje lygiai.

Be stratum corneum, antodis, Derma ir prakaito skystis pasiekia didelės koncentracijos, kurios viršija serumas.

Išskaitymas

T_1/2 yra apie 30 ne. Flukonazolas yra kilęs daugiausia inkstus; apie 80% jo dozės randamas šlapime nepakitusio pavidalo. Flukonazolo klirensas yra proporcingas, QC. Flukonazolo metabolitų kraujyje neaptikta..

Liudijimas

- Kryptokokkoz, įskaitant kriptokokų sukelto meningito ir kitų lokalizacijos šios infekcijos (įsk. plaučiai, oda), tiek pacientams, kurių imuninis atsakas normalus, tiek sergant įvairiomis imunosupresijos formomis (įsk. AIDS pacientų, Organų transplantacija); vaistas gali būti naudojamas kriptokokinės infekcijos profilaktikai pacientams, sergantiems AIDS ir persodinant organus;

- Apibendrintas kandidozė, įskaitant kandidemijos, skleidžiama kandidozė ir kitos invazinės formos Candida infekcijos (įsk. infekcija pilvaplėvės, endokarda, akis, Kvėpavimo takų ir šlapimo). Gydymas gali būti atliekamas pacientams, kuriems yra piktybinių navikų., Pacientai intensyvios priežiūros skyriuose, pacientai, kuriems taikomas citotoksinis, imunosupresantais, ir kitų veiksnių buvimas, linkusiems į kandidozė;

- Gleivinės kandidozė, įsk. burnos ertmės ir ryklės (įskaitant atrofinį burnos kandidozę, susijęs su dėvi protezus), stemplė, neinvaziniai bronchų infekcijos, candiduria, odos kandidozė; jo atkryčio profilaktika nuo burnos ir ryklės kandidoze AIDS sergantiems pacientams;

- Lytinių organų kandidozė: makšties kandidozė (ūminis ir lėtinis pasikartojantis), profilaktinis gydymas, siekiant sumažinti pasikartojančio makšties kandidozė dažnį (3 ar daugiau epizodų per metus); kandidoznыy balanitis;

- Apsauga nuo grybelinių infekcijų pacientams, sergantiems vėžiu, kuris turi polinkį tokių infekcijų, kaip citotoksinį chemoterapijos arba spindulinės terapijos rezultatas;

- Grybelinės infekcijos odos, įskaitant Kode pedis, kūnas, kirkšnis, chromophytosis, onichomikozė ir odos kandidozė;

- Deep endeminių mikozių, koksidioidomikoze, Paracoccidioidomycosis, sporotrichosis ir histoplazmozę pacientams su normalia imuniteto.

Dozuoti

Suaugusieji į kriptokokų meningito ir kriptokokų kitų vietų infekcija vartojamas pirmą dieną 400 mg, ir tada toliau apdoroti ne dozės 200-400 mg 1 laikas / dieną. Kriptokokinių infekcijų gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio veiksmingumo., patvirtina Mikologinis tyrimas; kriptokokų sukeltas meningitas gydymas paprastai tęsiamas, bent jau, 6-8 savaites.

Į jo atkryčio profilaktika ir kriptokokų sukelto meningito pacientams, sergantiems AIDS baigus visą pirminio gydymo kursą, skiriama dozė flukonazolo 200 mg per parą galima vartoti labai ilgai.

Į kandidemijos, skleidžiama kandidozė ir kitos invazinės Candida infekcijos vidurkiai dozės 400 mg pirmą dieną, ir tada – iki 200 mg / per dieną. Kai nepakanka klinikinis veiksmingumas dozė gali būti padidinta iki 400 mg / per dieną. Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinės veiksmingumo.

Į orofaringealynom kandidozė narkotikas yra nustatytas atitinkamai vidutiniškai 50-100 mg 1 laikas / dieną; gydymo trukmė – 7-14 dienos. Jei reikia pacientams, sergantiems sunkia depresija imuniteto, gydymas gali būti ilgesnis.

Į atrofija burnos kandidozė, susijęs su dėvi protezus, vaistas yra nurodyta didelėmis dozėmis 50 mg 1 kartų / dieną 14 dienas, derinant su vietos antiseptinių agentų gydymui protezo.

Į kitos kandidozinės gleivinės infekcijos (už isklyucheniem genitalynogo kandidozė), pvz, эzofagite, neinvaziniai bronchų pažeidimai, candiduria, kandidozė, odos ir gleivinių, veiksmingos dozės vidurkiai 50-100 mg / per dieną, kai gydymo trukmė 14-30 dienos.

Į jo atkryčio profilaktika nuo burnos ir ryklės kandidoze AIDS sergantiems pacientams baigusi visą kursą pirminės terapijos, flukonazolas gali būti skiriami 150 mg 1 kartų / savaitę.

Į vaginalьnom kandidozė flukonazolas imtis gerti vieną 150 mg. Norėdami sumažinti makšties kandidozės pasikartojimo dažnį, vaistas gali būti vartojamas dozėmis 150 mg 1 kartų / mėn. Gydymo trukmė yra nustatoma individualiai; jis svyruoja nuo 4 į 12 Mėnesių. Kai kuriems pacientams gali prireikti dažniau naudotis.

Į ʙalanite, sukeltas Candida, Flukonazolas paskirti vieną dozę 150 mg geriamojo.

Į prevencinių kandidozė Rekomenduojama dozė flukonazolu 50-400 mg 1 kartus / per dieną, priklausomai nuo rizikos grybelinės infekcijos laipsnis. Jei turite didelį pavojų apibendrinto infekcijos, pvz., pacientams, kuriems numatoma sunki ar nuolatinė neutropenija, Rekomenduojama dozė yra 400 mg 1 laikas / dieną. Flukonazolas administruoja keletą dienų prieš numatomą neutropenijos atsiradimo; po to, kai didėja neutrofilų skaičių daugiau nei 1000 / ml, gydymas buvo tęsiamas 7 d.

Į mikozė odos, įskaitant Kode pedis, sklandžiai odos, kirkšnių odos kandidozė ir, Rekomenduojama dozė yra 150 mg 1 kartą per savaitę arba 50 mg 1 laikas / dieną. Gydymo trukmė įprastinių atvejų 2-4 Savaitės, Tačiau sportininko pėda gali reikėti ilgesnio gydymo (į 6 Skm).

Į įvairiaspalvei dedervinei Rekomenduojama dozė yra 300 mg 1 kartų / savaitę. metu 2 savaites; Kai kurie pacientai privalo trečią dozę 300 mg / Skm, o kai kuriais atvejais tai yra pakankamas, vienkartinė dozė šio narkotiko 300-400 mg. Alternatyvus gydymas yra narkotikų vartojimo 50 mg 1 kartų / dieną 2-4 Saulė.

Į onixomikoze Rekomenduojama dozė yra 150 mg 1 kartų / savaitę. Gydymą reikia tęsti tol, kol užsikrėtę nagų pakeitimo (ataugų sveikų nagų). Dėl pakartotinio augimo rankų ir kojų paprastai reikalaujama 3-6 mėnesių ir 6-12 mėnesiai,.

Į Deep endeminių mikozių Tai gali būti reikalaujama narkotikų dozę 200-400 mg / per dieną iki 2 metų. Gydymo trukmė yra nustatoma individualiai; ji sudaro 11-24 mėnesių nuo kokcidioidomikozės, 2-17 Mėnesių – su parakokcidiomikoze, 1-16 Mėnesių – sergant sporotrichoze ir 3-17 Mėnesių – jei histoplazmozę.

Į vaikai, kaip ir sergant panašiomis infekcijomis suaugęs, Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinės ir mikologinį poveikio. Į vaikai vaisto negalima vartoti dienos doze, didesnis nei suaugusiems. Vaistas vartojamas kasdien 1 laikas / dieną.

Dėl gydymo generalizovannogo kandidozė infekcijos ir kriptokokkovoy Rekomenduojama dozė yra 6-12 mg / kg / per dieną, priklausomai nuo ligos sunkumo.

Į grybelinių infekcijų prevencija vaikai su sumažėjusiu imunitetu, kurioje infekcijos riziką yra susijęs su neutropenijos, plėtoti kaip citotoksinių chemoterapinių arba radioterapijos rezultatas, vaistas yra nustatytas 3-12 mg / kg / per dieną, priklausomai nuo sunkumo ir trukmės neutropenijos sukeltas išsaugojimo.

Į gleivinės kandidozė Rekomenduojama dozė flukonazolu 3 mg / kg / per dieną. Pirmą dieną gali būti skiriamas pradinės dozės 6 mg / kg, siekiant greičiau pasiekti nuolatinį pusiausvyros koncentracijų.

Skiriant infuzinį tirpalą naujagimis turėtų būti atsižvelgta, kad flukonazolas išsiskiria lėčiau, taigi viduje pirmas 2 gyvenimo savaites vaistas skiriamas ta pačia doze (skaičiuojamas mg/kg kūno svorio), ir kad vyresni vaikai, Bet intervalai 72 ne. Vaikams 3 ir 4 Savaitės gyvenimo, ta pati dozė skiriama tam tikrais intervalais 48 ne.

Į vaikai, kurių inkstų funkcija sutrikusi paros dozė turėtų būti sumažintas (tokiu pat santykiu,, suaugusiems) pagal nuo inkstų nepakankamumo sunkumo.

Į Senyvi pacientai nesant inkstų nepakankamumo požymių, reikia laikytis įprasto dozavimo režimo.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CK<50 ml / min,) reikalauja taisymo režimą.

Flukonazolas šalinamas daugiausia su šlapimu nepakitęs. Vartojant vienkartinę dozę, dozės keisti nereikia. Pakartotinai skiriant pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, įsotinamoji dozė 50 mg 400 mg.

Į CK>50 ml / min, taikoma vidutinė rekomenduojama vaisto dozė; į KK nuo 11 į 50 ml / min, taikoma dozė, komponentas 50% Rekomenduojama. Pacientai,, reguliariai atliekama hemodializė, po kiekvieno hemodializės seanso skiriama viena vaisto dozė.

Infuzinio tirpalo įvedimo taisyklės

Flukonazolas infuzinio tirpalo pavidalu švirkščiamas į veną ne didesniu greičiu 20 mg (10 ml) min. Pereinant nuo intraveninio vartojimo prie kapsulių ir atvirkščiai, vaisto paros dozės keisti nereikia.

Infuzinis tirpalas yra suderinamas su toliau nurodytais tirpalais: 20% Gliukozės (Gliukozė), Varpininkas, Hartman sprendimas, kalio chlorido tirpalas dekstrozėje, natrio bikarbonato tirpalu 4.2%, 0.9% natrio chlorido tirpalas.

Flukonazolo infuzijas galima atlikti naudojant įprastus perpylimo rinkinius, naudojant vieną iš aukščiau išvardytų skysčių.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, dujų susikaupimas, pilvo skausmas, viduriavimas; retai – nenormalūs kepenų funkcija (giperʙiliruʙinemija, padidėjęs kepenų fermentų / ALT aktyvumas, IS, ШТФ/).

CNS: galvos skausmas; retai – traukuliai.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – leukopenija, trombocitopenija, neutropenija, agranuliocitozė.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas; retai – piktybiniai eksudacinė eritema (Stevens-Johnson sindromas), toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), anafilaktoidinės reakcijos.

Kitas: retai – inkstų funkcijos nepakankamumas, alopecija, hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija, kaliopenia.

Kontraindikacijos

- kartu vartojant terfenadiną ar astemizolą ir kitus vaistus, удлиняющих интервал QT intervalo;

- Vaikams iki 6 mėnesių (žodžiu);

- Padidėjęs jautrumas vaisto ar panašios struktūros azolo junginiai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto Mycosyst vartojimas nėštumo metu yra netinkamas, išskyrus sunkias ar gyvybei pavojingas grybelinių infekcijų formas, jei laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Tokios pačios koncentracijos flukonazolas randamas motinos piene, kaip plazmoje, todėl jo vartoti žindymo laikotarpiu nerekomenduojama..

Įspėjimai

Retų atvejų, flukonazolo panaudojimas buvo pridėtas toksinių pokyčių kepenyse, įsk. mirtinas, daugiausia pacientams, turintiems sunkių gretutinėmis ligomis. Nebuvo aiškų priklausomybė hepatotoksiškų poveikio flukonazolo bendros paros dozės dažnio, gydymo trukmė, lyties ir amžiaus paciento. Gepatotoksicheskoe veiksmų flukonazolas obыchno grįžtamas; jos požymiai išnyko nutraukus gydymą. Kai klinikinių kepenų pažeidimo požymiai, kurios gali būti susijusios su flukonazolo, narkotikų vartojimą reikia nutraukti.

AIDS pacientai yra labiau linkę į sunkios odos reakcijos plėtros daugelio vaistų taikymo. Kai pacientas, gydytis už paviršutiniškai grybelinių infekcijų, išbėrimas, kurie gali būti siejami su flukonazolu, narkotikų vartojimą reikia nutraukti. Kai pacientams, sergantiems invazine / sisteminės grybelinės infekcijos bėrimas, reikia atidžiai stebėti ir atšaukti flukonazoliu Kai pūslinė pažeidimai arba daugiaformė eritema.

Reikia pasirūpinti, o flukonazolo naudoti su cisapridu, astemizolom, rifabutinom, takrolimuzas ar kiti vaistai, metabolizuojamas citochromo P450 izofermentų.

Perdozavimas

Simptomai: haliucinacijos, paranoidalynoe elgesys.

Gydymas: Rekomenduojamas skrandžio plovimas ir simptominis gydymas. Kaip flukonazolas išsiskiria su šlapimu, forsuota diurezė pagerina jo išsiskyrimą. Hemodializės 3 h sumažina flukonazolo koncentraciją plazmoje 50%.

Sąveika su kitais vaistais

Naudodami flukonazolo ir varfariną ten buvo pailgėjusio protrombino laiko 12%. Šiuo atžvilgiu, rekomenduojama stebėti protrombino laiką pacientams,, Mycosyst kartu su kumarino antikoaguliantais.

Su vienu metu naudoti flukonazolo padidina T_1/2 žodžiu gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti narkotikų – sulfonilkarbamidų (hlorpropamyda, glibenklamido, tolbutamido glipizido) sveikiems savanoriams. Kartu vartojant flukonazolo ir geriamųjų preparatų gali būti, bet reikėtų atsižvelgti į iš hipoglikemijos galimybę.

Kartu vartojant flukonazolo ir fenitoinas gali sukelti didesnę koncentraciją fenitoino kliniškai reikšmingo laipsnio. Jei reikalingas dviejų vaistų derinys, būtina stebėti fenitoino koncentraciją ir parinkti jo dozę, kad būtų užtikrinta gydomoji koncentracija serume.

Kartu vartojant flukonazolo ir rifampicinas mažina AUC 25% и укорочению T_1/2 flukonazolas ant 20%. Pacientai,, gauti ir rifampiciną, būtina apsvarstyti, ar tikslinga didinti flukonazolo dozę.

Rekomenduojama kontroliuoti ciklosporino koncentraciją kraujyje pacientams,, flukonazoliu, TK. naudojant flukonazolo ir ciklosporiną, po inkstų persodinimo vartojantiems pacientams flukonazoliu 200 mg per parą lėtai didino ciklosporino koncentraciją.

Sergantis, kurie vartoja dideles teofilino dozes, arba kurie turi susirgti teofilino intoksikaciją galimybę, turi būti prižiūrimas ankstyvam An teofilino perdozavimo simptomų, TK. Kartu vartojant flukonazolą sumažina vidutinį klirensas iš plazmos teofilino.

Kartu vartojant flukonazolą ir cisapridą, aprašyti nepageidaujamų reakcijų iš širdies atvejai., įskaitant paroksizmai iš skilvelių tachikardiją (aritmijos tipas “sukinys”).

Yra pranešimų apie flukonazolo ir rifabutino sąveikos, lydimas serume paskutinio padidinimo. Su vienu metu naudoti flukonazolo ir rifabutino aprašyta atvejų, uveitas. Būtina atidžiai stebėti pacientus, gaudamas rifabutino ir flukonazolo.

Kartu vartojant zidovudiną ir flukonazolą, pastebimas zidovudino koncentracijos plazmoje padidėjimas., kurį sukelia sumažėjęs pastarojo virtimas pagrindiniu metabolitu, todėl reikia tikėtis, kad nepageidaujamų reakcijų padaugės.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Kapsulių pavidalo vaistas yra patvirtintas naudoti kaip nereceptinis vaistas..

Vaistas infuzinio tirpalo pavidalu išduodamas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi esant temperatūrai nuo 15° iki 30° c. Tinkamumo laikas kapsulių – 5 metų, infuzinis tirpalas – 2 metai.