MIKARDIS

Aktyvus medžiagos: Telmisartanas
Kai ATH: C09CA07
KKSK: Angiotenzino II receptorių antagonistų
TLK-10 kodai (liudijimas): I10
Kai KSF: 01.04.02
Gamintojas: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH " & Bendras. KILOGRAMAS (Vokietija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė balti arba beveik balti, pailgas, ženklinami “51N.” ant vienos pusės, ir kompanijos simbolis – kitoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, meglumin, Natrio hidroksidas, povidonas, sorbitolis.

7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (8) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (14) – pakuočių kartoną.

Dražė balti arba beveik balti, pailgas, ženklinami “52N.” ant vienos pusės, ir kompanijos simbolis – kitoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, meglumin, Natrio hidroksidas, povidonas, sorbitolis.

7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (8) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (14) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Angiotenzino II receptorių antagonistų.

Telmisartanas – specifinis angiotenzino II receptorių antagonistas. Ji turi didelį afinitetą potipio AT₁-angiotenzino II receptorių, kuris yra įgyvendinamas per angiotenziną II veiksmų. Išstumia angiotenziną II iš prisijungimo prie receptorių, neturi agonistų veiksmų prieš šį receptorių. Telmisartanas suformuoja ryšį tik su AT potipio₁-angiotenzino II receptorių. Privalomas yra ilgalaikio pobūdžio. Telmisartan neturi afiniteto kitais receptoriais (įsk. AT₂-Receptorių) angiotenzino. Funkcinė reikšmė šių receptorių, ir jų galimo daug stimuliuoja efektas angiotenzinas II, iš kurių koncentracija padidina telmisartano, nėra ištirtas. Telmisartanas mažina aldosterono kiekį kraujyje. Telmisartanas neblokuoja kraujyje ir jonų kanalų renino, Jis neturi blokuoti ACE, Jis neturi inaktyvuoja bradikininą (išvengti šalutinį poveikį, susijęs su bradikinino).

Telmisartanas Doze 80 mg gaminti visiškai blokuoja hipertenzija poveikis angiotenzino II. Jos poveikis trunka ilgiau kaip 24 ne (įskaitant vėliau 4 valandos prieš priimdamos kitą dozę) ir išsaugoti daugiau 48 ne.

Pagrindinis hipotenzinis poveikis stebėtas 3 valandos po pirmosios dozės, telmisartano. Maksimalus sumažinimas kraujospūdžio stebimas po 4 savaites nuo gydymo pradžios.

Pacientams, sergantiems hipertenzija telmisartanas mažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį, nepaveikiant širdies ritmas.

Kai staigiai nutraukus telmisartano kraujospūdžio atveju palaipsniui grįžta į pradinį lygį, nekuriant pasitraukimą.

Poveikis telmisartano nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligos ir mirtingumo neįdiegta.

Į klinikiniai tyrimai rodo, kad telmisartanas yra susijęs su statistiškai reikšmingai sumažėjo kairiojo skilvelio masės pacientams, sergantiems hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgertas telmisartanas yra greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra apie 50%.

Gavus Mikardisa^® vienu metu su maistu AUC reikšmės svyravo nuo mažinimo 6% (dozėmis, 40 mg) į 19% (dozėmis, 160 mg). Po 3 valandoms po skyrimo telmisartano plazmos koncentracijos yra suderintos, nepriklausomai nuo narkotikų nevalgius arba su maistu.

Pasiskirstymas

Prisijungimo prie plazmos baltymų – daugiau 99.5%, daugiausia su albuminu ir α₁-glikoproteinas. Vidutinė vertė akivaizdžiai V_d kai koncentracija pusiausvyrinė, yra maždaug 500 L.

Medžiagų apykaita

Telmisartanas metaboliziruetsya Paskelbė konayugirovaniya su glyukuronovoy kislotoy. Metabolitas farmakologinio poveikio nesukelia.

Išskaitymas

T_1/2 – daugiau 20 ne. Telmisartanas yra daugiausia išsiskiria su išmatomis, daugiausia nepakitusios formos, per inkstus – mažiau 2%. Bendro plazmos klirensas yra pakankamai didelis, (apie 900 ml / min,) Palyginti su kepenų kraujotaka (apie 1500 ml / min,).

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Moterys, C_daugiausia ir AUC plazmoje 2-3 kartus didesnis, nei vyrai (reikšmingai nepaveikiant koncentraciją).

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija.

Dozuoti

Priskirti suaugęs geriama dozė 40 mg 1 laikas / dieną. Kai kurių pacientų, hipotoniškiems efektas gali būti pasiektas, skiriant vaistą dozuojamas: 20 mg / per dieną. Jei reikia, dozė gali būti padidinta iki 80 mg / per dieną. Reikėtų turėti, kad maksimalus antihipertenzinis poveikis yra sukurta per 4-8 savaites.

Pacientai, sergantys sunki hipertenzija Mikardis^® Jis naudojamas dienos doze 160 mg (Monoterapija) arba kartu su hidrochlorotiazido 12.5-25 mg / per dieną.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (įsk. ir hemodializė), Senyvi pacientai korekcija dozė nėra būtinas.

Į Pacientai, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas paros dozė turi ne daugiau kaip 40 mg.

Šalutinis poveikis

CNS: galvos skausmas, svaigulys, fatiguability, nemiga, nerimas, depresija, traukuliai, regėjimo sutrikimas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas (įsk. ortostatinė hipotenzija), bradikardija, tachikardija, krūtinės skausmas; retai – alpimas.

Kvėpavimo sistema: infekcijos viršutinių kvėpavimo takų (įsk. faringitas, bronchitas, sinusitas), kosulys; retai – dusulys.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas, pilvo skausmas, nenormalūs kepenų funkcija.

Nuo šlapimo sistema: inkstų funkcijos nepakankamumas (įsk. ūminis inkstų nepakankamumas), periferinė edema, šlapimo takų infekcija (įsk. cistitas), giperkreatininemiя.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: mialgija, artralgija, apatinės nugaros dalies skausmas, simptomai, kaip sausgyslių, kojų mėšlungis.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – anemija, eozinofilija, trombocitopenija.

Laboratoriniai duomenys: retai – hiperkalemija, hiperurikemija; keliais atvejais – pagerinti kraujo KFK.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas; retai – эritema, niežulys, egzema, Prakaitavimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema.

Kitas: į gripą panašūs simptomai.

Kontraindikacijos

- Praeinamumą ir tulžies takų;

- Išreikšta žmogaus kepenų;

- Yra įgimtas fruktozės netoleravimas;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas telmisartano ir kitų komponentų narkotikų.

Vaistas neskirtas vartoti vaikams ir paaugliams, TK. duomenys apie saugumą ir veiksmingumą šiai pacientų MISSING.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Mikardis^® nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kai planuojama nėštumas turėtų būti pakeista Mikardis^® Kiti antihipertenziniai vaistai. Nustatant nėštumo Mikardisa naudoti^® Reikėtų kuo greičiau nutrauktas, kaip įmanoma.

Į Ikiklinikiniai tyrimai neparodė teratogeninio poveikio vaisto, tačiau pažymėjo, fetotoksinio poveikio.

Įspėjimai

Pacientams, sergantiems abiejų inkstų arterijos susiaurėjusios arba susiaurėjusi inkstų arterija tik funkcionuojančio inksto taikyti Mikardis^® atsargiai, kaip padidėjusi rizika sunkios hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo.

Patirtis naudojant Mikardisa^® pacientams, po inkstų transplantacijos nėra.

Naudodami Mikardisa^® Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama reguliariai nustatyti kalio ir kreatinino kiekį kraujo serume.

Pacientams, sergantiems riboto BCC ir hiponatremija, atsirado kaip gydymo diuretikais rezultatas, ribojamas priėmimas druskos, viduriavimas ar vėmimas, taikant Mikardisa^® gali išsivystyti reikšmingai sumažėjo kraujospūdis, ypač, kai administruojant vaistą pirmą kartą. Sumažino BCC ir hiponatremija turėtų būti grąžinami į taikymo Mikardisa^®.

Kur, kai kraujagyslių tonusas ir inkstų funkcija daugiausia priklauso nuo renino, angiotenzino ir aldosterono veiklos (pvz, Pacientams, sergantiems sunkiu lėtiniu širdies nepakankamumu ar inkstų gretutinių ligų, įsk. inkstų arterijų stenozė), narkotikų vartojimas, nepaveikiant būklę sistemos, Tai gali būti lydi ūmine hipotenzija plėtros, hyperasotemia, oligurija ir, retai, Ūminis inkstų nepakankamumas. Todėl reikėtų atsargiai Mikardis^® Šie pacientai.

Pacientai, kurių pirminis aldosteronizmas antihipertenzinių vaistų, veikimo mechanizmas yra aktyvumui slopinti renino-angiotenzino-aldosterono, paprastai neveiksmingas. Tokiais atvejais paskyrimas Mikardisa^® Nerekomenduojama.

Pacientams, sergantiems aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė, idiopatinė hipertrofinė stenozė subaortal naudoti Mikardisa^® (kaip ir kitokiais kraujagysles plečiančiais preparatais) Jis reikalauja Specialių atsargumo priemonių reikia.

Reikėtų atsižvelgti į, kad antihipertenzinių vaistų taikymas pacientams, sergantiems išemine kardiopatija arba išemine širdies liga perviršinio mažina kraujospūdį atveju gali išsivystyti miokardo infarktas arba smegenų insultas.

Reikėtų atsižvelgti į, kad paraiška Mikardisa^®, ypač inkstų ligų ir / arba kongestinio širdies nepakankamumo buvimą, ir kartu su kalį organizme sulaikančių diuretikų, druskų pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio, ir kiti narkotikai, padidina kalio koncentraciją kraujyje (Heparinas), padidina riziką hiperkalemija. Todėl šiose atvejais rekomenduojama kontroliuoti kalio kiekį kraujyje.

Atsargumo priemonės turėtų būti nustatytos Mikardis^® Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Kadangi telmisartanas yra kilęs daugiausia iš tulžies, Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali sulėtėti atšaukimas.

Rekomenduojama paros dozė Mikardisa^® 40 mg arba 80 mg apima 169 mg arba 338 mg sorbitolio, atitinkamai. Todėl vaistas yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems paveldima fruktozės netoleravimas.

Vartojimas pediatrų

Vaistas neskirtas vartoti vaikams ir paaugliams, TK. duomenys apie saugumą ir veiksmingumą šiai pacientų MISSING.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Specialūs tyrimai dėl narkotikų poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nebuvo. Tačiau važiuojant automobiliu ir mechaniniai įrenginiai turėtų žinoti apie mieguistumą ir galvos svaigimą galimybe, o vartoti narkotikus, hipertenzijai gydyti.

Perdozavimas

Perdozavimo atvejus buvo nustatyti žmonėms.

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas.

Gydymas: arterinė hipotenzija paskirs simptominį gydymą. Hemodializė nyeeffyektivyen.

Sąveika su kitais vaistais

Vienu metu naudoti Mikardisa^® su tiazidiniais diuretikais (gidroxlorotiazidom), nes nors ir yra auganti hipotenzinį poveikį. Temilsartan gali stiprinti hipotenzinį poveikį kitų antihipertenzinių vaistų.

Kitos kliniškai reikšmingos sąveikos nenustatyta.

Per farmakokinetikos tyrimų metu buvo tiriamas digoksiną, varfarinas, gidroxlorotiazid, glibenklamido, Ibuprofenas, paracetamolis, simvastatino ir amlodipinas. Nebuvo vidutinis digoksino koncentraciją padidėjimas 20% (vienu atveju pasiekė padidėjusi koncentracija 39%). Su vienu metu naudoti telmisartano ir digoksino patartina atlikti reguliariai nustatinėti digoksino koncentraciją kraujyje.

Su vienu metu naudoti AKF inhibitorių ir ličio narkotikų pažymėti grįžtamas padidinti ličio koncentraciją kraujyje, lydi toksinių poveikių. Retais atvejais šie pokyčiai buvo įregistruota narkotikų angiotenzino II receptorių antagonistais taikymo. Su vienu metu naudoti narkotikų ličio ir angiotenzino II receptorių antagonistų, rekomenduojama nustatyti, ličio koncentraciją kraujyje.

Paraiškoje Mikardisa^® NVNU (įsk. acetilsalicilo rūgšties, esant ≥0.3 g / per dieną dozę, ir COX-2 inhibitoriai,) gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas Pacientams, kuriems yra dehidracija. Pacientai,, atsižvelgiant Mikardis^® kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, Jie turi būti pakankamai skysčių, Taip pat turėtų stebėti inkstų funkciją gydymo pradžioje.

Junginiai, deystvuyushtie renino-angiotenzinnuyu SISTEMŲ kaip telmisartanas, gali eksponuoti optinė sinergija.

Be su NVNU taikymo buvo į antihipertenzinių vaistų poveikį sumažėjimas, Taki kaip telmisartanas, vazodilatacija, slopindamas prostaglandinų.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas vieta temperatūra ne didesnis nei 30 ° C. Tinkamumo laikas – 4 metai.