LOPIREL

Aktyvus medžiagos: Klopidogrelis
Kai ATH: B01AC04
KKSK: Antitrombocitiniai
TLK-10 kodai (liudijimas): I20.0, I21, I63, I74, I82
Kai KSF: 01.12.11.06.01
Gamintojas: Actavis Group hf. (Islandija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos Rožinė spalva, turas, iškilios, Graviruotas “Aš” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon (Tipas), glicerolio dibegenat, talkas, Opadry II 85 G34669 Rožinė (polivinilo alkoholis, talkas, Titano dioksido (E 171), makrogolis 3350, lecitinas (E322), raudonasis geležies oksidas dažai (172)).

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antitrombocitiniai narkotikų, specifinis ir stipriai slopina trombocitų agregacijos. Jis turi vasodilatig veiksmų. Pasirinktinai sumažina ADF privalomas receptorių trombocitų ir aktyvacijos receptorius GPI IB / IIIa pagal ADP veiksmų, mažėjantis, taip, trombocitų agregacija. Jis mažina trombocitų agregaciją, sukeltas kitų agonistų, užkirsti kelią jų įjungimo išleistas ADA, Jis nebuvo paveikti PDE veikla. Jis jungiasi prie trombocitų ADP negrįžtamai receptorius, kurie lieka nelaidus ADP stimuliacijos ciklo (apie 7 dienos).

Trombocitų agregacijos slopinimą, pastebėta 2 h pavartojus (40% slopinimas) Pradinė dozė 400 mg. Maksimalus efektas (60% slopinimas agregacijos) vystosi 4-7 dienų nepertraukiamo naudojimo medžiagos dozės 50-100 mg / per dieną. Antitrombocitiniai poveikis trunka visą laikotarpį trombocitų gyvenimo (7-10 dienos).

Atsižvelgiant į aterosklerozinių kraujagyslių uždegimo požymius apsaugo nuo Aterotrombozė vystymąsi, nepriklausomai nuo kraujagyslių lokalizacijos (smegenų, širdies ir kraujagyslių ar periferinių pažeidimai).

Farmakokinetika

Absorbcija

Absorbcija vыsokaya, aukštos biologinis prieinamumas; Koncentracija plazmoje yra maža ir 2 h pavartojus pasiekia matavimo ribą (0.025 ug / l,).

Pasiskirstymas

Plazmos baltymais – 94-98%.

Medžiagų apykaita

Jis yra metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolitas – darinys karboksirūgštimi neaktyvus. Išgėrus daugkartinio dozių 75 mg C_daugiausia metabolitas kraujo plazmoje yra apie 3 mg / l, ir yra pasiekiamas per 1 ne.

Išskaitymas

Pranešti naujieną - 50%, per žarnyno – 46% (metu 120 valandos po injekcijos). T_1/2 Pagrindinis metabolitas po vienos ir kartotinių administravimo 8 ne. Metabolitų koncentracija išsiskiria per inkstus – 50%.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Po vartojo dozėmis 75 mg / per dieną, nuo pagrindinio metabolito plazmos koncentracija yra mažesnis pacientams su inkstų liga yra sunki (CK 5-15 ml / min,), palyginti su pacientais, kurių inkstų liga vidutinio sunkumo (KK nuo 30 į 60 ml / min,) ir sveiki asmenys.

Liudijimas

Prevencija aterotrombozinius renginių:

- Pacientams,, miokardo infarktas, išeminis insultas, arba periferinių arterijų liga;

- Pacientams, sergantiems ūminiu išeminiu sindromu be ST segmento pakilimo (nestabili krūtinės angina arba miokardo infarktas be Q bangos ant elektrokardiogramos), derinyje su acetilsalicilo rūgštimi.

Dozuoti

Vaistas yra nustatytas viduje 75 mg 1 laikas / per dieną, nepriklausomai nuo valgio.

Gydymą pradėti per keletą dienų prieš 35 Dienos pacientų miokardo infarktas ir 7 dienų iki 6 mėnesių pacientams, po išeminio insulto.

Pacientai, sergantys Ūminis koronarinis sindromas be ST segmento pakilimo (nestabili krūtinės angina arba miokardo infarktas be Q bangos ant elektrokardiogramos) Lopirelom pradėti gydymą vieną dozę 300 mg, ir tada toliau buvo dozės 75 mg 1 laikas / dieną (su acetilsalicilo rūgšties dozės 75-325 mg / per dieną). Optimali gydymo trukmė nebuvo nustatyta. Efektyvus yra iki gydymo 12 Mėnesių, maksimalus efektas per 3 mėnesiams po gydymo pradžios.

Šalutinis poveikis

Nustatymas nepageidaujamų reakcijų dažnis: dažnai (>1/100, <1/10), kartais (>1/1000, <1/100), retai (>1/10 000, <1/1000), retai (<1/10 000).

CNS: kartais – galvos skausmas, svaigulys, parestezija; retai – painiava, haliucinacijos, disgeuzija.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – dispepsija, pilvo skausmas, viduriavimas; kartais – pykinimas, gastritas, dujų susikaupimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pepsinė opa; retai – kolitas (įsk. opinis ar limfocitų), pankreatitas.

Nuo kepenų ir tulžies latakų sistemos: retai – hepatito, padidėjęs kepenų transaminazių.

Nuo kraujodaros sistemos: kartais – leukopenija, sumažinimas neutrofilinių granulocitų skaičiaus ir eozinofilinė, sumažinimas trombocitų skaičius; retai – tyazhelaya trombocitopenija (trombocitų skaičius ≤30-10⁹/L), granulocitopenija, agranuliocitozė, aplasticheskaya anemija ir anemija / pancitopenija.

Nuo kraujo krešėjimo sistemos: kartais – padidinti kraujavimo laiką; retai – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpuros (1 atvejis 200 000 pacientai); dažnai – kraujavimas įvairios lokalizacijos ir intensyvumo. Dauguma atvejų kraujavimo įvyko per 1 mėnesį nuo gydymo (ypač į kaukolės ertmę, virškinimo trakto ir retroperitoninis kraujavimas); rimtų atvejų odos kraujavimas (purpuros), kraujavimas į sąnarius ir minkštųjų audinių (gemartroz, hematomos), akių kraujavimas (junginės, akių, tinklainės), kraujavimas iš nosies, kvėpavimo takų (hemoptizė, pneumorrhagia), hematurija ir kraujavimas iš operacinės žaizdos.

Dermatologinės reakcijos: kartais – bėrimas ir niežulys; retai – pūslinis bėrimas (daugiaformė eritema), eriteminis bėrimas, plokščiosios kerpligės.

Alerginės reakcijos: retai – dilgėlinė, anafilaktoidinės reakcijos.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – vaskulitas, hipotonija.

Kvėpavimo sistema: retai – bronchospazmas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – artralgija, artritas.

Nuo šlapimo sistema: retai – glomerulonefritas, padidinti kreatinino koncentraciją serume.

Kitas: retai – karščiavimas.

Kontraindikacijos

- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;

- Hemoraginės sindromas;

- Sunkus kraujavimas (įsk. intrakranijinė hemoragija) ir ligos, linkusiems į jos plėtrą (skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa ūminės fazės metu, nespetsificheskiy yazvennыy kolitas, tuberkuliozė, plaučių navikas, giperfiʙrinoliz);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Naujagimių laikotarpis;

- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- Galaktozės netoleravimas, laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (TK. nuo narkotikų yra laktozės);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas vaisto vartojimą reikia vartoti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų ir / ar inkstų nepakankamumu, trauma, Prieš operaciją; tuo pačiu metu su acetilsalicilo rūgštimi, NVNU (įskaitant COX-2 inhibitorius), varfarinom, tromboliziniais preparatais, geparinom, ingibitorami glikoproteino IIb / IIIa.

Įspėjimai

Pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu su ST segmento pakilimu, klopidogrelio gydymo negalima pradėti per pirmąsias kelias dienas po miokardo infarkto.

Atsižvelgiant į tai nėra klinikinių duomenų, klopidogrelio nėra rekomenduojama naudoti ūmaus išeminio insulto (mažiau 7 dienos).

Su kraujavimo plėtros gydymo vaisto metu turi būti iš karto turėti CBC (ADTL, trombocitų skaičius, Trombocitų funkcijos tyrimai) ir funkcinis aktyvumas, kepenų.

Kaip ir kiti antitromboziniai narkotikų, klopidogrelį reikia vartoti atsargiai pacientams su padidėjusia kraujavimo rizika (ypač virškinimo trakto ir į akis) dėl traumų, chirurginės intervencijos ar sąlygos, ir kombinuoto naudojimo klopidogrelio su acetilsalicilo rūgštimi atveju, NVNU, geparinom, inhibitoriai glikoproteino IIb / IIIa ar tromboliziniai vaistai.

Pažymėtas Sunkiais atvejais kraujavimas ligoniams, klopidogrelio, kartu su acetilsalicilo rūgštimi arba acetilsalicilo rūgšties ir heparino.

Klopidogrelis padidėja kraujavimo laiką, Todėl pacientus reikia įspėti apie, , kad, kaip sustabdyti pasirodo narkotiko fone (monoterapija, derinyje su acetilsalicilo rūgštimi) kraujavimas trunka ilgą laiką, Jūs privalote pasakyti savo gydytojui apie kiekvieną kraujavimo atveju. Pacientai taip pat turi informuoti gydytoją ir odontologą apie vartojate šį narkotiką per artėjančius operacijos atveju arba jeigu gydytojas paskyrė naują vaistą pacientui.

Atsižvelgiant į tai, chirurginių intervencijų atveju, jei antitrombocitinio poveikis nėra pageidautina,, klopidogrelio vartojimą reikia nutraukti 7 dienas iki operacijos.

Atidžiai stebėti pacientus, ar neatsiranda kraujavimo, įskaitant paslėptas kraujavimo, ypač pirmaisiais gydymo savaitėmis ir / arba po invazinių procedūrų arba kardiologinės operacijos.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Narkotikų neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones poveikį, o ne sumažinti psichomotorinių reakcijų greitį.

Perdozavimas

Simptomai: gali padidinti kraujavimo laiką.

Gydymas: jei reikia, spartus kraujavimo laiko korekcijos poveikį klopidogrelio galima pašalinti trombocitų perpylimas. Nėra specifinio priešnuodžio

Sąveika su kitais vaistais

Su vienu metu naudoti klopidogrelio su varfarinu, gali padidėti kraujavimo intensyvumą (šis derinys nerekomenduojamas).

Acetilsalicilo rūgštis nekeičia slopinančio poveikio klopidogrelio apie ADP sukelta trombocitų agregacijos, tačiau klopidogrelis stiprina poveikį acetilsalicilo rūgšties trombocitų agregacijos, kolageno sukeltos. Tačiau, kartu skirti į acetilsalicilo rūgšties dozės 500 mg 2 kartus / per dieną nesukėlė jokio reikšmingo kraujavimo laiko pailgėjimas, pailgos dėl klopidogrelio. Saugumo pratęstas vienu metu naudoti aspirino ir klopidogrelio neįdiegta, Tačiau, klopidogrelio ir aspirino, gali būti naudojami vienu metu, iki vienerių metų.

Pagal klinikinio tyrimo, vykdoma sveikų savanorių, Vartojant klopidogrelio ir heparino nereikalauja keisti dozę, o pastarieji neturi įtakos trombocitų agregacijos slopinti klopidogrelio, Vis dėlto, tokio derinio saugos dar nebuvo nustatyta, (jei tai reikia skirti atsargiai).

Sauga taikymą vienu metu klopidogrelio tromboliziniai vaistai šiuo metu neįdiegtas (jei tai reikia skirti atsargiai).

Atliekant klinikinį tyrimą, vykdoma sveikų savanorių, Bendra paraiška klopidogrelį ir naprokseną, į paslėptą kraujavimas iš virškinimo trakto skaičiaus padidėjimas. Tačiau, atsižvelgiant į klinikinius tyrimus dėl narkotikų su kitais NVNU sąveika stokos šiuo metu nėra nustatyta,, ar yra padidinta rizika, kraujavimo iš virškinimo trakto, kai taikoma kitų narkotikų šios grupės (su klopidogreliu ir NVNU atsargiai kartu reikalingas).

Kliniškai svarbios farmakodinaminės sąveikos su klopidogreliu kartu su atenololiu ir / arba nifedipino neatskleistas.

Farmakodinaminio aktyvumo Lopirela beveik nepakito, o iš pentobarbitalio naudojimas, cimetidinu ar estrogenų.

Farmakokinetinės savybės digoksino ar teofilino nėra pakeistas, kai kartu su klopidogreliu.

Antacidiniai preparatai nekeitė klopidogrelio absorbcijos.

Duomenys, gauti tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomų, rodo, kad klopidogrelis gali slopinti CYP2C9 izofermentų aktyvumą. Kaip rezultatas, tai gali padidinti koncentraciją kraujo plazmoje, kai kurių vaistų, pavyzdžiui, fenitoino ir tolbutamido, nes jie metabolizuojami CYP2C9 per. Tyrimo rezultatai rodo, CAPRIE saugumą fenitoino ir tolbutamido kartu su klopidogreliu.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas – 2.5 metai.