LIDOKAIN (Už sprendimas ON / į)

Aktyvus medžiagos: Lidokain
Kai ATH: C01BB01
KKSK: Antiaritminiai vaistai. Класс aš B
Kai KSF: 01.11.01.01.02
Gamintojas: EGIS PHARMACEUTICALS PLC (Vengrija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Sprendimas už / iš aiškus, bespalvis arba beveik bespalvis, be kvapo.

Pagalbinės medžiagos: vandens D / ir.

2 ml – bespalvio stiklo buteliukai (5) – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.

APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS

Farmakologinis

IB klasės antiaritminiai vaistai, mestnый anestetikas, darinys acetanilido. Ji turi membranos stabilizuojantį veikla. Jis sukelia natrio kanalų azartiniai neuronų membranas ir membranų kardiomiocitų blokadą.

Sumažina veikimo potencialo trukmės ir veiksmingą ugniai laikotarpį Purkinje pluoštų, slopina jų automatizmo. Tai slopina elektrinį aktyvumą lidokaino depoliarizuotą, aritmogeninio svetainės, bet minimalus poveikis elektrinio aktyvumo normaliuose audiniuose. Kai naudojamas aukštos terapines dozes vargu ar keičia miokardo susitraukimus ir lėtina AV-laidumą. Kai naudojamas kaip anti-aritmijų agento / įvade pradeda veikti per 45-90 sek, trukmė – 10-20 m,; kai i / m, administracija jis pradeda veikti per 5-15 m,, trukmė – 60-90 m,.

Jis sukelia visų vietinę nejautrą rūšių: terminalas, infiltracija, provodnikovuju.

Farmakokinetika

Po / m absorbcijos yra beveik baigtas. Pasiskirstymas greitai, V_d yra apie 1 l / kg (pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu taip). Su baltymais yra priklausomas nuo aktyvios medžiagos koncentracija plazmoje ir 60-80%. Metabolizuojamas kepenyse su aktyvių metabolitų susidarymo, kurie gali prisidėti prie gydomasis ir toksinis poveikis pasireiškimo, ypač po infuzijos 24 h arba daugiau.

T_1/2 Jis yra linkęs būti dvifazė fazės pasiskirstymo 7-9 m,. Apskritai, T_1/2 priklauso nuo dozės, yra 1-2 valandos ir gali padidėti iki 3 ar daugiau valandų per ilgą / infuzijos metu (daugiau 24 ne). Šalinamas pro inkstus metabolitų, 10% į nepakitusios formos.

Liudijimas

Kardiologijos praktikoje: gydymas ir profilaktika skilvelių aritmijos (aritmija, tachikardija, plazdėjimas, fibriliacija), įsk. ūminio miokardo infarkto, kai implantuoti širdies stimuliatorių, kai glikozidų intoksikacija, narkoze.

Anestezija: terminalas, infiltracija, laidai, smegenų (Epiduralinis) anestezija operuojant, Akušerija ir ginekologija, Urologiniai, Oftalmologija, Odontologija, Otorinolaringologija; blokada periferinių nervų ir mazgų.

Dozuoti

Be antiaritminiai suaugusiems, kai vartojamas įsotinimo dozė / į – 1-2 mg / kg 3-4 m,; Vidutinė vienkartinė dozė 80 mg. Tada eikite tiesiai lašelinė infuzija norma 20-55 ug / kg / min. Lašelinė infuzija gali būti atliekamas per 24-36 ne. Jei reikia fonas lašinamas infuzijos gali būti pakartota / boliuso dozę lidokaino 40 mg po 10 minučių po pirmojo prisotinimo doze.

V / m, yra įdiegta 2-4 mg / kg,, jei reikia, iš naujo įvedimas yra įmanoma, per 60-90 m,.

Vaikai su ON / į įsotinimo dozė – 1 mg / kg,, jei reikia, gali pakartotinai įvedimą 5 m,. Dėl nuolatinio / v infuzija (paprastai po pradinės dozės) – 20-30 ug / kg / min.

Skirtos chirurgijos ir akušerijos praktikos, Odontologija, LOR-praktika režimas nustatytas atskirai, priklausomai nuo įrodymas, klinikinė situacija ir vaisto forma.

Maksimali dozė: suaugę su / į įsotinimo dozė – 100 mg, nuo vėlesnio lašinamas infuzijos – 2 mg / min; kai i / m, administracija – 300 mg (apie 4.5 mg / kg,) metu 1 ne.

Vaikai iš naujo įsotinamąją dozę atveju intervalais 5 min bendra dozė yra 3 mg / kg,; su nuolatinio I / infuzinis (paprastai po pradinės dozės) – 50 ug / kg / min.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas, silpnumas, neramumas, nistagmo, sąmonės netekimas, mieguistumas, regos ir klausos sutrikimai, drebulys, Trizm, traukuliai (Tai padidina riziką plėtros skundą dėl hiperkapnija ir acidozės fone), sindromas “Cauda equina” (paralyžius, kojų, parestezija), Kvėpavimo raumenų paralyžius, kvėpavimo sustojimas, Variklio blokas ir jautriai, Kvėpavimo paralyžius (labiau linkę plėtoti, kai subarachnoidinį nejautrą), sustingimas, liežuvio (kai naudojamas stomatologijoje).

Širdies ir kraujagyslių sistema: padidėjęs arba sumažėjęs kraujo spaudimas, tachikardija – kai jis vartojamas vazokonstriktorius, perifericheskaya vazodilatacija, žlugimas, krūtinės skausmas.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, nevalingas tuštinimasis.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, dilgėlinė (ant odos ir gleivinių), odos niežėjimas, angioneurozinė edema, anafilaksinis šokas.

Vietinės reakcijos: stuburo anestezija – nugaros skausmas, su epidurinė anestezija – netyčia patekti į subarachnoidinį vietos; kai taikoma lokaliai į Urologijos – uretrit.

Kitas: nevalingas šlapinimasis, metgemoglobinemiâ, patvari anestezija, sumažėjęs lytinis potraukis ir / ar stiprumas, kvėpavimo slopinimas, iki galo, gipotermiя; pagal anestezijos stomatologijoje: parestezijų ir tirpimas, lūpų ir liežuvio, išplėtimas anestezijos.

Kontraindikacijos

Stiprus kraujavimas, šokas, hipotonija, Siūloma injekcijos vietos infekcija, vыrazhennaya bradikardija, kardiogeninis šokas, sunkiu lėtiniu širdies nepakankamumu, Sistemos pagyvenusiems pacientams, II ir III laipsnio AV blokada (išskyrus, kai zondas skatinti skilvelius), sunkus kepenų.

Dėl subarachnoidinį anestezijos – visiška širdies blokada, kraujavimas, hipotonija, šokas, infekcija vieta juosmeninės punkcijos, sepsis.

Padidėjęs jautrumas lidokaino ir kitų vietinių anestetikų amido tipo.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo ir žindymo laikotarpis bus naudojamas tik sveikatai. Lidokainas išsiskiria į motinos pieną.

Be akušerinės praktikos atsargiai paracervical už vaisiaus vystymuisi pažeidimus, placentos nepakankamumas, priešlaikiškumas, perenoshennosti, gestosis.

Įspėjimai

C priežiūros naudojimas narių, lydėti į kepenų kraujotaka sumažėjimas (įsk. lėtinis širdies nepakankamumas, kepenų ligos), progresuojantis kraujotakos nepakankamumas (paprastai dėl to, širdies bloko ir šoko rezultatas), sunkiųjų ir nusilpusiems pacientams,, senyviems pacientams (vyresnysis 65 metų); už epidurinė anestezija – neurologinių ligų, Sepsis, kad neįmanoma punkcijos, nes stuburo deformacija; už subarachnoidinį anestezijos – kai nugaros skausmas, smegenų infekcijos, gerybiniai ir piktybiniai navikai smegenų, krešumo prie įvairios kilmės, migrena, subarachnoidinė kraujosruva, hipertenzija, hipotonija, parestezija, psichozė, Isterija, į nebendradarbiaujančių pacientų, kad neįmanoma punkcijos, nes stuburo deformacija.

Atsargiai administruoja Lidokainas audinyje gausiai vaskuliarizacijos (pvz, kaklo su skydliaukės operacijos), Tokiais atvejais, lidokainas, taikomas mažesnes dozes.

Nors beta adrenoreceptorių blokatorių naudojimo, cimetidinu reikia į dozės sumažinimą lidokaino; polimiksino B – turėtų stebėti kvėpavimo funkciją.

Gydymo metu MAO inhibitoriai neturėtų būti naudojamas lidokaino parenterinis.

Injekciniai, sudaro epinefrino ir norepinefrino, nėra skirta ON / į.

Lidokainas negali būti įtraukta į kraujo perpylimo.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Po taikymas lidokaino nerekomenduojama užsiimti veikla, Jis reikalauja didelės koncentracijos dėmesio ir greitai psichomotorinę reakciją.

Sąveika su kitais vaistais

Be su barbitūratais taikymo (įsk. fenobarbitalis) gali padidinti lidokaino metabolizmą kepenyse, nuleidimo koncentracija plazmoje ir, kartu, mažinimas jo gydymo veiksmingumą.

Nors beta adrenoreceptorių blokatorių naudojimo (įsk. su propranololio, nadololom) gali padidinti lidokaino poveikį (įsk. nuodingas), matyt, dėl to, sulėtinti jo metabolizmą kepenyse.

Tuo pat metu taikant su MAO inhibitoriais gali padidinti vietinis anestetikas lidokaino veiksmų.

Be su narkotikais taikymo, sukelia daug nervų ir raumenų perdavimo blokada (įsk. su Suxamethonium chlorido) gali padidinti vaistų poveikį, sukelia daug nervų ir raumenų perdavimo blokada.

Be su narkotikais ir raminamuosius taikymui gali padidinti slopinamojo poveikio į centrinę nervų sistemą; su aymalinu, xinidinom – gali padidinti cardiodepressive veiksmų; su amiodaronu – aprašyti atvejai priepuoliai ir SSS.

Be su geksenalom taikymo, tiopentalas (Aš /) galima kvėpavimo slopinimas.

Tuo pat metu taikant su Valium sustiprinti toksinį lidokaino; su midazolamu – vidutinio sunkumo sumažėjimas lidokaino plazmos koncentracijos; morfinu – stiprinti analgetikas poveikis morfino.

Paraiškoje sukurtas prenylamine rizika skilvelio aritmijų tipų “sukinys”.

Yra atvejų, kai sužadinimo, haliucinacijos Nors prokainamido naudoti.

Nors propafenono naudojimas gali padidinti trukmę ir padidinti šalutinio poveikio sunkumą nuo CNS.

Manoma,, kad pagal rifampicino poveikis gali sumažėti lidokaino koncentracija kraujo plazmoje.

Kai abu / prieš infuziją lidokaino ir fenitoinas gali padidėti šalutinio poveikio centrinei kilmės; aprašyti atvejo sinoatrial blokadą dėl priedas veiksmų cardiodepressive lidokaino ir fenitoinas.

Pacientai,, gauti fenitoino, kaip epilepsijos, galima sumažinti lidokaino koncentracija plazmoje, dėl kepenų mikrosomų fermentų indukcija pagal fenitoino poveikio.

Be su cimetidinu taikymo vidutiniškai sumažėjo klirensas iš lidokaino ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje, yra padidėjusio šalutinio poveikio lidokaino rizikos.