LAMOLEP

Aktyvus medžiagos: Lamotrigino
Kai ATH: N03AX09
KKSK: Prieštraukulinius
TLK-10 kodai (liudijimas): F31, G40
Kai KSF: 02.05.06
Gamintojas: Gedeon Richter Ltd.. (Vengrija)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė balti arba beveik balti, iškilios, Graviruotas “L25” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas, povidonas, natrio karboksimetilceliuliozė, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė balti arba beveik balti, iškilios, Graviruotas “L50” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas, povidonas, natrio karboksimetilceliuliozė, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė balti arba beveik balti, iškilios, Graviruotas “L100” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas, povidonas, natrio karboksimetilceliuliozė, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

* – Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas, rekomenduoja PSO – lamotrigin.

Farmakologinis

Antiepilepsinis vaistinis preparatas. Стабилизирует потенциал-зависимые натриевые каналы клеточных мембран. Блокирует высвобождение нейротрансмиттеров, главным образом глутаминовой аминокислоты (играющей ключевую роль в развитии эпилептических припадков).

Farmakokinetika

Absorbcija

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из кишечника, существенно не подвергается эффекту “Pirmasis perdavimas”. C_daugiausia pasiekti 2.5 valandas po nurijimo. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не влияет на его эффективность. Biologinis prieinamumas – 98%. Фармакокинетика препарата после однократного приема в дозе, ne daugiau kaip 450 mg, имеет линейный характер. Концентрация в равновесном состоянии носит резко выраженный индивидуальный характер.

Pasiskirstymas

Baltymais yra 55%. Nepanašu, что вытеснение ламотриджина из связи с белками может вызвать токсический эффект. V_d yra 0.92-1.22 l / kg. Jei su motinos pienu. Koncentracija motinos piene yra 40-60% от плазменной концентрации. В некоторых случаях концентрация препарата в сыворотке крови грудных детей, матери которых принимали препарат в период кормления грудью, достигает терапевтического уровня.

Medžiagų apykaita

Биотрансформируется в печени под действием глюкуронил-трансферазе уридин-дифосфата. Среди метаболитов преобладают N -глюкурониды. Ламотриджин в умеренной степени и дозозависимо индуцирует собственный метаболизм.

Išskaitymas

Средний клиренс в равновесном состоянии у здоровых взрослых составляет 39±14 мл/мин. Выводится вместе с мочой в форме конъюгата глюкуронида, mažiau 10% – į nepakitusios formos, apie 2% (į nepakitusios formos ir metabolitų) – su išmatomis. Apmokėjimo ir T_1/2 не зависят от дозы.T_1/2 здоровых добровольцев составляет 24-35 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Klirensas, пересчитанный на кг массы тела, у детей выше, nei suaugusiems, и наиболее высок до 5-летнего возраста. T_1/2 у детейобычно короче, nei suaugusiems.

T_1/2 при одновременном применении с индукторами ферментов составляет 7 ne, natrio valproatas – 45-60 ne.

Клиренс ламотриджина у лиц пожилого возраста и более молодых пациентов минимально отличаются друг от друга.

Liudijimas

Epilepsija

suaugusiesiems ir vyresniems kaip 12 metų

— в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных и генерализованных приступов (įsk. тонико-клонических судорог и судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто).

vaikams 2 į 12 metų

— в составе комбинированной терапии для лечения парциальных и генерализованных приступов (įsk. тонико-клонических судорог и судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто).

Bipolinis sutrikimas

suaugusiems (18 ir vyresni)

— для профилактики и лечения, daugiausia, эпизодов депрессии.

Dozuoti

Epilepsija

Suaugusiems žmonėms ir vyresniems vaikams 12 metų į Monoterapija начальная доза Ламолепа составляет 25 mg 1 kartus per dieną, per pirmas 2 savaites; vėlesnis 2 Savaitės – iki 50 mg 1 laikas / dieną. В дальнейшем каждые 1-2 недели возможно повышение дозы на 50-100 mg, kol pasieksite optimalų terapinį poveikį. Поддерживающая доза для сохранения оптимального терапевтического эффекта составляет обычно 100-200 mg / per dieną 1-2 priėmimas. В единичных случаях для достижения терапевтического эффекта требуется назначение препарата в дозе 500 mg / per dieną.

Į составе комбинированной терапии при совместном применении с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них начальная доза Ламолепа в течение первых 2 недель составляет 25 mg per dieną; в дальнейшем – ежедневно по 25 mg 1 kartus per parą po 2 savaites. В дальнейшем каждые 1-2 недели возможно повышение дозы на 25-50 mg, kol pasieksite optimalų terapinį poveikį. Palaikomoji dozė yra paprastai 100-200 mg / per dieną 1-2 priėmimas.

При применении Ламолепа в составе комбинированной терапии с препаратами, inducirujushhimi gljukuronizaciju lamotriginu (fenitoinu, Karbamazepinas, fenobarbitalis, prymydon), в сочетании или без других противоэпилептических средств (но не принимающих препараты вальпроевой кислоты) per pirmas 2 недель начальная доза составляет 50 mg 1 laikas / dieną, ateityje, per ateinančius 2 savaites- 100 mg / per dieną 2 priėmimas. В дальнейшем каждые 1-2 недели возможно повышение дозы на 100 mg, kol pasieksite optimalų terapinį poveikį. Поддерживающая доза составляет обычно 200-400 mg / per dieną 1-2 priėmimas. В единичных случаях может потребоваться доза 700 mg / per dieną.

При применении в комбинации с противоэпилептическим препаратом, фармакокинетическое взаимодействие которого с ламотриджином не установлено, дозу Ламолепа следует повышать постепенно (ir mažesniu mastu) schema, описанной для комбинированной терапии с вальпроатом натрия.

Lentelė. Rekomenduojamo dozavimo plano gydant epilepsija suaugusiesiems ir vyresniems kaip 12 metų

Vaikams nuo amžių 2 į 12 metų į составе комбинированной терапии с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими средствами или без них начальная суточная доза Ламолепа в течение первых 2 недель составляет 0.15 mg / kg kūno svorio, 1 laikas / dieną, в течение следующих 2 savaites- 0.3 mg / kg, 1 laikas / dieną. Затем каждые 1-2 недели доза должна быть увеличена на 0.3 mg / kg,, kol pasieksite optimalų terapinį poveikį. Поддерживающая доза в среднем составляет 1-5 mg / kg / per dieną 1-2 priėmimas. Didžiausia paros dozė – 200 mg.

Į составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими средствами или другими препаратами, inducirujushhimi gljukuronizaciju lamotriginu (fenitoinu, Karbamazepinas, Fenobarbitalis ir primidonas), kartu su kitų ZONDŲ arba be jų (išskyrus vaistai valproeva rūgštis) начальная доза Ламолепа в течение первых 2 недель составляет 0.6 mg / kg / per dieną 2 priėmimas, ateityje, per ateinančius 2 savaites- 1.2 mg / kg / per dieną 2 priėmimas. Затем каждые 1-2 недели дозу следует повышать максимально на 1.2 mg / kg / per dieną, kol pasieksite optimalų terapinį poveikį. Поддерживающая доза составляет в среднем 5-15 mg / kg / per dieną 2 priėmimas. Didžiausia paros dozė – 400 mg.

При применении в комбинации с противоэпилептическим препаратом, фармакокинетическое взаимодействие которого с ламотриджином не установлено, дозу Ламолепа следует повышать постепенно (ir mažesniu mastu) schema, описанной для комбинированной терапии с вальпроатом натрия.

Lentelė. Rekomenduojamą dozavimo režimą gydymas vaikams, sergantiems epilepsija, amžiaus 2 į 12 metų (paros dozė, mg/kg kūno svorio)

*повышение дозы проводят целыми таблетками.

Dvipolis pažeidimas

При лечении биполярных расстройств Ламолеп назначают с целью профилактики эпизодов депрессии. При этом при проведении кратковременной терапии поддерживающую дозу ламотриджина следует повышать постепенно, metu 6 savaites, iki, пока состояние пациента не стабилизируется. Затем при соответствующей клинической картине заболевания прием психотропного или другого противоэпилептического препарата можно прекратить.

Для профилактики эпизодов мании может потребоваться адъювантная терапия, TK. эффективность ламотриджина при мании и маниакальных состояниях неоднозначна.

Lentelė. Рекомендуемая схема подбора поддерживающей суточной дозы для взрослых (vyresnysis 18 metų) Dvipolis pažeidimų

Į составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами, ингибирующими печеночные ферменты (pvz, vaistai valproeva rūgštimi), per pirmas 2 недель начальная доза Ламолепа составляет 25 mg per dieną, затем в течение следующих 2 savaites – 25 mg 1 laikas / dieną. Apie 5 savaitės dozė turėtų būti padidintas iki 50 mg / per dieną 1-2 priėmimas. Для достижения оптимального терапевтического эффекта требуется доза 100 mg / per dieną 1-2 priėmimas; поддерживающая суточная доза составляет 1-5 mg / kg kūno svorio, 1-2 priėmimas. Didžiausia paros dozė yra 200 mg.

Į составе комбинированной терапии с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты (pvz, Karbamazepinas, fenobarbitalis), pacientai, negauna narkotikų valproeva rūgštis, per pirmas 2 недель начальная доза составляет 50 mg 1 laikas / dieną, затем в течение следующих 2 savaites – 100 mg / per dieną 2 priėmimas, apie 5 неделе дозу повышают до 200 mg / per dieną 2 priėmimas. Apie 6 savaitę, dozė gali būti padidinta iki 300 mg / per dieną. Apie 7 неделе суточная доза может достигать 400 mg 2 priėmimas.

Į Monoterapija arba составе комбинированной терапии с препаратами, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином неизвестно или возможно, течение первых 2 недель начальная доза Ламолепа составляет 25 mg 1 laikas / dieną, затем в течение следующих 2 savaites – 50 mg / per dieną 1-2 priėmimas, apie 5 неделе дозу повышают до 100 mg / per dieną 1-2 priėmimas. Для достижения оптимального терапевтического эффекта требуется доза 200 mg / per dieną 1-2 priėmimas. Didžiausia paros dozė yra 400 mg / per dieną 2 priėmimas.

Pasiekus kasdien palaikyti dozę stabilizuoti kiti psichikos vaistai gali būti atšauktas.

Lentelė. Palaiko stabilizuoti paros dozė gydant bipoliniu sutrikimu po susijęs ar epilepsijos ir psichotropinių priemonių panaikinimas

Baigus papildomo gydymo lamotriginu konjugacijos su gliukurono rūgštimi inhibitoriai (pvz, vaistai valproeva rūgštis) начальная стабилизирующая доза ламотриджина увеличивается вдвое и остается на этом уровне после отмены препаратов вальпроевой кислоты.

Baigus papildomo gydymo lamotriginu konjugacijos su gliukurono rūgštimi induktoriai (pvz, karʙamazepina) дозу ламотриджина постепенно снижают в течение 3 savaites.

Panaikinus kartu psichotropinės ar epilepsijos vaistus, не имеющих значимого фармакокинетического взаимодействия с ламотриджином (pvz, ličio preparatai, bupropiono), ламотриджин продолжают применять в dozė, подобранной в процессе режима повышения.

Nėra jokios klinikinės patirties pridėjus kitų vaistų dozės korekcija lamotriginu pacientams, sergantiems bipoliniu afektiniu. Tačiau dėl vaistų sąveikos tyrimai gali suteikti šias rekomendacijas.

Lentelė. Dozės korekcija lamotriginu pacientams, sergantiems bipoliniu pažeidimas po prisijungti prie kitų narkotikų terapija

Отмена Ламолепа при биполярных расстройствах не требует постепенного снижения дозы.

Безопасность и эффективность ламотриджина при биполярном расстройстве у детей и подростков младше 18 metų не оценивались, поэтому рекомендаций по режиму дозирования нет.

Tabletes reikia vartoti per burną, su skysčio suspaudus nedideliu kiekiu vandens.

Если рассчитанная доза ламотриджина не может быть разделена на целое количество таблеток более низкой дозировки, pacientas turi būti priskirti šią dozę, kuris atitinka iki artimiausio sveikojo skaičiaus vertė tabletės mažesnę dozę.

Korekcija režimas Senyvi pacientai (vyresnysis 65 metų) nebūtinas (TK. farmakokinetika šios amžiaus grupės nesiskyrė nuo suaugusiųjų).

Į нарушениях функции печени средней степени (B klasė Child-Pugh) Elementarus, auga ir remti dozė turėtų būti sumažinta maždaug 50%, Kai sunki (C klasės pagal Child-Pugh) – apie 75%. Auga ir remti dozę reikia pakoreguoti atsižvelgiant į klinikinį poveikį.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью. Į galutinio inkstų nepakankamumo начальная доза ламотриджина зависит от режима дозирования другого противоэпилептического препарата. Pacientams su žymiai sumažinti inkstų funkcija gali būti rekomenduojama sumažinti dozę.

Šalutinis poveikis

Нежелательные реакции представлены для каждого показания отдельно, с использованием следующей условной классификацией частоты нежелательных реакций: Dažnai (>1/10), dažnai (>1/100, <1/10), kartais (>1/1000, < 1/100), retai (>1/10 000, <1/1000), retai (<1/10 000).

Pacientai, sergantys epilepsija

Nuo kraujodaros sistemos: retai – neutropenija, leukopenija, anemija, trombocitopenija, pancitopenija, aplasticheskaya anemija, agranuliocitozė.

Alerginės reakcijos: Kai tik: Dažnai – pirmas 8 недель терапии кожная сыпь (geltonosios dėmės papulinis), которая исчезает после отмены ламотриджина; retai – Stevens-Johnson sindromas, retai – padidėjusio jautrumo sindromas (įskaitant pvz., limfadenopatija, veido patinimas, iš kraujo ir kepenų pažeidimai, DIK, multiorgannye pažeidimai), toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas, в некоторых случаях выздоровление с образованием рубцов).

CNS: Kai tik: Dažnai – galvos skausmas; dažnai – irzlumas, mieguistumas, nemiga, svaigulys, drebulys, nistagmo, ataksija, nerimas; kartais – agresyvumas; retai – hypererethism, haliucinacijos, painiava, pusiausvyros sutrikimo, ухудшение течения болезни Паркинсона, ekstrapiramidiniai sutrikimai, Choreoatetozė, traukulių priepuoliai dažniau.

Dėl regėjimo organo dalis: Dažnai – diplopija, neryškus matymas; retai – konjuktyvitas.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – pykinimas, vėmimas; retai – padidėjęs kepenų fermentų kiekis, nenormalūs kepenų funkcija, kepenų nepakankamumas.

Kitas: dažnai – nuovargis; retai – vilkligę panašus sindromas.

Pacientai, sergantys биполярными расстройствами

Помимо выше перечисленных симптомов возможны также следующие явления.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: dažnai – artralgija, mialgii, nugaros skausmas.

Kontraindikacijos

- Vaikams iki 2 metų;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

-padidėjęs jautrumas lamotridzhinu arba bet kuriai preparato komponentų.

IŠ atsargumas следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью (из-за возможной кумуляции метаболита глюкуронида).

IŠ atsargumas назначают препарат детям в качестве препарата выбора при монотерапии эпилепсии.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Ламолеп противопоказан при беременности, išskyrus, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Из-за ингибирующего действия ламотриджина на редуктазу дигидрофолата вероятно развитие мальформаций плода при применении препарата при беременности, однако имеющихся в настоящее время данных недостаточно для определения степени безопасности.

Данных о применении препарата в период грудного вскармливания ограничено. В некоторых случаях концентрация препарата в сыворотке крови грудных детей, матери которых принимали препарат в период кормления грудью, достигает терапевтического уровня. При применении препарата в период лактации следует тщательно взвесить преимущества кормления грудью и вероятность возникновения побочных эффектов у ребенка.

Įspėjimai

Duomenys, подтверждающие клинически значимое индуцирующее и ингибирующее воздействие ламотриджина на окислительные ферменты в печени, ne. Способность препарата индуцировать собственный метаболизм невелика и, tikriausiai, nėra klinikinė reikšmė.

Не следует назначать Ламолеп одновременно с другими, содержащими ламотриджин, preparatai.

Если Ламолеп обеспечивает хороший контроль приступов эпилепсии, прием других противоэпилептических средств можно прекратить.

Объективным критерием эффективности лечения является способность снижать частоту пиков на ЭЭГ на 78-98%.

Pirmas 8 недель лечения возможно развитие кожных реакций. Кожные высыпания обычно бывают легкой степени тяжести и исчезают спонтанно. Возможно развитие тяжелых форм, требующих госпитализации и прекращения терапии ламотриджином (pvz, Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė). Применение препарата в высоких начальных дозах и ускорение рекомендованных темпов увеличения дозы ламотриджина, а также одновременный прием препаратов вальпроевой кислоты способствуют появлению кожной сыпи. Для снижения вероятности развития таких дерматологических реакций следует строго соблюдать указанные дозы и темпы их повышения.

Дети более предрасположены к развитию тяжелых форм кожных реакций (частота случаев, требующих госпитализации детей, составляет 1/300–1/100).

Ранние симптомы аллергической сыпи легко спутать с инфекционной сыпью, taip, если высокая температура и сыпь возникают в первые 8 gydymo savaičių, следует предположить развитие лекарственной реакции.

Svarbu nepamiršti,, что ранние проявления реакций повышенной чувствительности (pvz, šiluma, limfadenopatija) могут возникать и без сыпи. Kai bėrimas (независимо от возраста пациента) следует немедленно провести тщательное обследование пациента и прекратить терапию ламотриджином, если развитие дерматологических симптомов нельзя объяснить другой причиной.

Появление сыпи может сопровождаться различными системными проявлениями повышенной чувствительности (didelis karščiavimas, adenopathy, veido patinimas, реакциями со стороны печени и системы кроветворения). Степень тяжести реакций повышенной чувствительности может быть различной, иногда возможно развитие диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии и полиорганной функциональной недостаточности. Reikia suprasti,, что ранние признаки повышенной чувствительности (pvz, pakilusi kūno temperatūra, limfadenopatija) не всегда сопровождаются кожной сыпью.

Nenormalūs kepenų funkcija, paprastai, являются частью синдрома повышенной чувствительности, однако не всегда сопровождаются другими симптомами.

Длительное лечение ламотриджином может изменить метаболизм фолиевой кислоты, TK. ламотриджин является слабым ингибитором редуктазы дигидрофолата. При этом длительное, 12-месячное лечение ламотриджином существенно не влияет на уровень гемоглобина, средний объем эритроцитов, концентрацию фолиевой кислоты в плазме и эритроцитах, ir vėlesni 5 лет лечения – на концентрацию фолиевой кислоты.

При непереносимости лактозы следует учитывать, что в состав таблеток, kuriame yra 25 мг ламотриджина, apima 16.35 мг моногидрата лактозы, kuriame yra 50 mg – 32.5 mg, 100 mg – 65 mg.

Nepaisant to, что при приеме пероральных контрацептивов ламотриджин не влияет на концентрацию этинилэстрадиола и левоноргестрела, нарушения менструального цикла во время терапии ламотриджином у пациенток, geriamųjų kontraceptikų vartojimas, требует пристального внимания лечащего врача.

При лечении больных с почечной недостаточностью, hemodializė, ji turėtų būti suprantama, что в среднем во время 4-часового гемодиализа из организма выводится 20% lamotriginu.

Резкое прекращение лечения ламотриджином провоцирует эпилептические приступы, вплоть до эпилептического статуса. Поэтому за исключением особых случаев (pvz, odos bėrimai išvaizda), требующих немедленного прекращения терапии, отмена препарата проводиться постепенно с плавным, metu 2 savaites, снижением дозы.

Тяжелые судороги и эпилептический статус могут привести к развитию рабдомиолиза, полиорганной недостаточности органов, а также диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии, kartais gali būti mirtini. Подобные случаи имели место и в связи с применением ламотриджина.

Для биполярных расстройств характерна склонность к суициду, поэтому при назначении препарата пациентам со склонностью к самоубийству требуется тщательное наблюдение за больными.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Во время лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

Perdozavimas

Simptomai: nistagmo, ataksija, galvos skausmas, vėmimas, mieguistumas, sąmonės sutrikimai, iki komos.

Gydymas: госпитализация в стационар и проведение соответствующей поддерживающей и симптоматической терапии; при необходимости промывание желудка и введение активированного угля.

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении препараты вальпроевой кислоты конкурентно блокируют ферменты печени и препятствуют метаболизму ламотриджина, почти вдвое увеличивая его средний T_1/2, удлиняя его до 70 ne.

Противоэпилептические препараты-индукторы печеночных ферментов (pavyzdžiui, fenitoinas, Karbamazepinas, fenabarbital ir primidono), а также парацетамол стимулируют метаболизм ламотриджина и уменьшают его T_1/2 į 2 kartų, į 14 ne (fenitoinu, Karbamazepinas). Pacientai,, vartojate karbamazepiną, введение ламотриджина может вызвать нежелательные эффекты со стороны ЦНС, sukimasis, ataksija, dvejinimasis akyse, снижение остроты зрения и тошноту. Снижение дозы карбамазепина обычно приводит к исчезновению этих явлений.

При одновременном применении ламотриджин не влияет на величину концентраций других противоэпилептических лекарственных препаратов в плазме, а также на величину концентрации этинилэстрадиола и левоноргестрела (входящих в состав одновременно применяемых пероральных контрацептивов).

При одновременном применении ламотриджин не снижает клиренс лекарственных средств, в метаболизме которых участвует CYP2D6.

При одновременном применении клозапин, fenelzinas, risperidonas, серталин и тразодон, Matyt, не влияют на клиренс ламотриджина.

Данные о влиянии ламотриджина на фармакокинетику других противоэпилептических средств и о лекарственном взаимодействии между ним и препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы цитохрома P450, ne.

Возможно совместное применение с седативными, противоэпилептическими и анксиолитическими средствами.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 2 metai.