KVENTIAKS

Aktyvus medžiagos: Kvetiapinas
Kai ATH: N05AH04
KKSK: Psichozės narkotikų (anksiolitiniu)
TLK-10 kodai (liudijimas): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kai KSF: 02.01.02.04
Gamintojas: KRKA-RUS UAB (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Plėvele dengtos rusvai raudona spalva, turas, iškilios, nuožulnomis.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, natrio karboksimetilkrakmolas (Tipas), magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido (E 171), makrogolis 4000, dažų geltonasis geležies oksidas (172), raudonasis geležies oksidas dažai (172).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (9) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos šviesiai geltonos, turas, iškilios.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, natrio karboksimetilkrakmolas (Tipas), magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido (E 171), makrogolis 4000, dažų geltonasis geležies oksidas (172).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (9) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos baltas, turas, iškilios, nuožulnomis.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, natrio karboksimetilkrakmolas (Tipas), magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido (E 171), makrogolis 4000.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (9) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos baltas, turas, iškilios.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, natrio karboksimetilkrakmolas (Tipas), magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido (E 171), makrogolis 4000.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (9) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos baltas, Ovalus, iškilios.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, natrio karboksimetilkrakmolas (Tipas), magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido (E 171), makrogolis 4000.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (9) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Psichozės narkotikų (anksiolitiniu). Kvetiapinas yra atipiniai antipsihotičeskim narkotikų, kuris padidino trauka, ar neatsiranda serotoninerginių 5NT₂-Receptorių, nei į dopaminovym (D)₁– ir (D)₂-receptorius smegenyse. Kvetiapinas yra artima gistaminovm ir α₁-adrenoreceptorių, ir mažiau afinitetą prie α₂-adrenoreceptorių. Nėra nustatyta reikšmingų pažiūras kvetiapino holinergicakim muskarinovym ir benzodiazepinovym receptorių.

Standartinių bandymų kvetiapino parodė, antipsihoticescuu veiklos.

Tyrimo rezultatai parodė, kad gyvūnų simptomų extrapiramidale, duomenimis sukelia silpną catalepsy dozę, veiksmingai blokuoja dopamino D₂-receptoriai. Kvetiapino sukelia dėl selektyviai sumažintų veiklos mezolimbičeskih A10-dopaminerginių neuronų, palyginti su A9-nigrostriatnymi neuronų, dalyvavo motorinės funkcijos.

Skirtumai tarp kvetiapino nėštumo metu (dozė 75-750 mg / per dieną) ir ekstrapiramidinių simptomų ir kartu anticholinerginis narkotikų vartojimo atvejų dažnis placebo. Nesukelia ilgą laiką padidinti prolaktino koncentracijos kraujo plazmoje koncentracija.

Kvetiapino ilgalaikio palaiko klinikinis pagerėjimas tiems, turi teigiamą poveikį vystosi gydymo pradžioje.

Poveikio kvetiapino ant serotoninove 5NT trukmė₂-receptorius ir dopamino ir (D)₂-receptoriai yra mažiau nei 12 h po dozės.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

Absorbcija – aukštas, valgymas neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Plazmos baltymais – 83%.

Kvetiapino farmakokinetika yra linijinio pobūdžio ir nesiskiria vyrams ir moterims.

Medžiagų apykaita

Aktyviai metabolizuojamas kepenyse su farmakologiškai aktyvių metabolitų apsvaigus nuo izofermenta CYP3A4. Kvetiapino ir keli jo metabolitai esate silpnas izofermentų 1A2 inhibitorius, 2S9, 2C19, 2D6 ir žmogaus citochromo P450 3A4, bet tik koncentracijomis, mažiau, į 10-50 kartus didesnė nei koncentracija vaisto vartojama įvairių veiksmingų dozių iš 300 į 450 mg / per dieną.

Remiantis in vitro, Jums neturėtų tikėtis, tuo pačiu metu paskirti kvetiapinas sukels kliniškai ryškus slopina citochromo P450 metabolizmo ir kitų narkotikų.

Išskaitymas

T_1/2 maždaug 7 ne. Pranešti naujienas apie 73% ir per žarnyną – 21%. Mažiau 5% kvetiapino nėra metabolizmu ir liuose..

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Vidutinis klirensas kvetiapino senyviems pacientams 30-50% mažiau, negu vyresniems pacientams 18 į 65 metų.

Vidutinis klirensas kvetiapino plazmoje pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos (kreatinino klirensas < 30 ml / min / 1,73 m³) ir pacientams, kurių kepenų pažeidimai (stabilizuotas alkoholine ciroze) sumaţinti 25%.

Liudijimas

-ūminės ir lėtinės ligos gydymo, įskaitant šizofreniją;

-gydant bipolinio sutrikimo manijos epizodai.

Dozuoti

Vaistas yra nustatyta viduje, 2 kartus / per dieną, nepriklausomai nuo valgio.

Į ūminės ir lėtinės ligos gydymo, įskaitant šizofreniją, paros dozė per pirmas 4 çra¹as, diena rodoma: 1-Diena – 50 mg; 2-Diena – 200 mg; 3-Diena – 200 mg ir 4-ąją dieną – 300 mg. Nuo 4 dienas, paros dozė yra 300 mg. Priklausomai nuo klinikinio poveikio ir tolerancijos šio narkotiko, tai dozės gali skirtis nuo 150 mg / per dieną iki 750 mg / per dieną. Didžiausia paros dozė – šizofrenijai gydyti – 750 mg.

Į gydant bipolinio sutrikimo manijos epizodai kvetiapinas yra rekomenduojama monoterapijai ar kaip pagalbinis gydymas stabilizuoti nuotaikas.

Paros dozė per pirmas 4 çra¹as, diena rodoma: 1-Diena – 100 mg; 2-Diena – 200 mg; 3-Diena – 300 mg ir 4-ąją dieną – 400 mg. Paros dozė yra įmanoma ateityje 200 mg per parą ir 6 dieną terapija yra 800 mg. Priklausomai nuo klinikinio poveikio ir tolerancijos šio narkotiko, tai dozės gali skirtis nuo 200 mg / per dieną iki 800 mg / per dieną. Paprastai, efektyvi dozė yra tarp 400 mg 800 mg / per dieną. Didžiausia paros dozė – 800 mg.

Bereikalingai. plazmos klirensas kvetiapino turi Senyvi pacientai mažinama 30-50%, paskirti vaistai, atsargiai, ypač gydymo pradžioje. Pradinė dozė – 25 mg / per dieną, padidinti 25-50 mg pasiekti veiksmingą dozę.

Į pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų nepakankamumas Rekomenduojama pradėti gydymą 25 mg / per dieną. Ateityje, rekomenduojama, kad jums padidinti dozę kiekvieną dieną 25-50 mg pasiekti veiksmingą dozę.

Šalutinis poveikis

Šalutinio poveikio atvejų klasifikacija (PSO): Dažnai (> 1/10), dažnai (> 1/100, < 1/10), retai (> 1/1000, < 1/100), retai (>1/10 000, < 1/1000), retai (< 1/10 000, įskaitant pavienius pranešimus).

Nuo kraujodaros sistemos: dažnai – leukopenija; retai – eozinofilija; retai – neutropenija.

Centrinės ir periferinės nervų sistemos: labai dažnai, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas; dažnai – apalpimas; retai – nerimas, sužadinimas, nemiga, akatizija, drebulys, traukuliai, depresija, parestezija; retai – piktybiniu neurolepsiniu sindromu (hipertermija, sąmonės sutrikimas, raumenų rigidiškumas, augalų ir kraujagyslių sutrikimų, didesnei koncentracijai CKF); retai – pozdnyaya diskinezija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – tachikardija, ortostatinė hipotenzija, QT intervalo pailgėjimas EKG.

Kvėpavimo sistema: rinitas, faringitas.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija, išrūgų transaminaz (Akto arba ALT); retai – gelta, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas; retai – hepatito.

Alerginės reakcijos: retai – odos bėrimas, padidėjusio jautrumo reakcijos; retai – angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: retai – priapizmas.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: dažnai – svorio priaugimas (dažniausiai per pirmą savaitę nuo gydymo); retai – Hiperglikemija arba dekompensacijos cukriniu diabetu.

Laboratoriniai duomenys: retai – padidėjęs GGT aktyvumas serume ir trigliceridų kiekis (ne ant tuščio skrandžio), hipercholesterolemija; sumažinti skydliaukės hormonų (bendras T4 ir T4/pirmas nemokamai 4 savaitę /, taip pat bendras T3 ir atvirkštinio T3/tik vartojant dideles dozes, kvetiapino /).

Kitas: dažnai – periferinė edema, astenija; retai – apatinės nugaros dalies skausmas, krūtinės skausmas, subfebrilitet, mialgija, kserozės, regėjimo susilpnėjimas.

Kontraindikacijos

- Žindymas;

— vaikai ir paaugliai 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

-padidėjęs jautrumas kvetiapinu arba kitų komponentų vaisto.

IŠ atsargumas turėtų būti priskirtas vaistas pacientams, kurių kardiovaskulârnymi ir galvos smegenų kraujagyslių ligų ar kitos sąlygos, palanki arterinė hipotenzija, įgimta padidinti į QT intervalą EKG arba, jei sąlygos, potencialiai gali sukelti padidinti QT intervalo (tuo pačiu metu paskirti vaistai, удлиняющих интервал QT intervalo, stazinis širdies nepakankamumas, kaliopenia, gipomagniemiya), kepenų nepakankamumas, epilepsija, pripadkah traukuliai istorijoje, nėštumas, Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Saugumas ir veiksmingumas kvetiapino vartojimą nėštumo metu nėra įdiegti. Todėl, kai nėštumas kvetiapinas gali būti taikomas tik, Jei numatoma nauda pateisina galimą riziką.

Išsiskiria su motinos pienu, kiek įdėta. Moterims reikia patarti vengti žindyti vartojant kvetiapino.

Įspėjimai

Staigiai atšaukimo vaistinių preparatų nuo psichozės dozių gali pasireikšti po Ūminės reakcijos (atšaukimas) – pykinimas, vėmimas, retai nemiga. Atvejų paūmėjimas psichozės simptomų ir sutrikimų, nevalingi judesiai (akatizija, distonija, diskinezija). Dėl kurių, kėlimo narkotikų palaipsniui rekomenduojama.

Priskiriant vienu metu vartojant narkotikus, удлиняющими интервал QT intervalo, Jūs turite būti atsargūs, ypač senyviems pacientams, stazinis širdies nepakankamumas, hipokalemija ir gipomagneziemii.

Atsižvelgiant, duomenimis veikia CENTRINĘ nervų sistemą, vaisto reikia atsargiai vartoti kartu su kitais vaistais, turinčių slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai. Rekomenduojama, kad jums susilaikyti nuo alkoholio.

Kai vėlai psoriazės simptomus turėtų sumažinti dozę arba nustoti vartoti kvetiapino.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu nerasta skirtumų, priepuolių atsiradimo dažnumas tarp kvetiapinom ir placebo. Bet, kaip ir gydant kitais antipsichoziniais vaistais, Mes rekomenduojame atsargiai gydant pacientus su konfiskavimo istorijoje.

Neirolepticeski sindromas gali būti susijęs su antipsihotičeskim gydymas. Klinikiniai pasireiškimai sindromas apima: hipertermija, traukuliais ir sąmonės sutrikimu, raumenų rigidiškumas, autonominės nervų sistemos nestabilumu, padidėjusio kreatinfosfokinazės suaktyvėjimas. Rengiant šio sindromo kvetiapino turėtų būti panaikintas ir atitinkamas gydymas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu rekomenduojama kvetiapinom atsargūs vairuojant transporto priemonių ir kitų potencialiai pavojingus darbus, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Duomenų apie perdozavimo kvetiapino ribotas. Aprašomos bylos gavimo kvetiapino dozės, kaip 30 g. Dauguma pacientų patyrė jokio šalutinio poveikio, tais atvejais, kai jų plėtros šalutinis poveikis buvo savarankiškai. Registruota atveju mirties, kai jis vartojamas 13.6 g kvetiapino. Labai retais atvejais perdozavimas buvo pranešama apie kvetiapinom, Todėl ilgiau QT intervalo, komą ar mirtį. Pacientams, sergantiems sunkia širdies ir kraujagyslių ligos šalutinis poveikis kai perdozavimas gali padidinti riziką.

Simptomai: chrezmernaya sedacija, mieguistumas, tachikardija, sumažinti kraujospūdį.

Gydymas: simptominis gydymas, Renginiai, palaikyti kvėpavimo takų funkciją, Širdies ir kraujagyslių, pakankamą oksigenaciją ir plaučių ventiliaciją. Šiuo metu jokių priešnuodžių.

Sąveika su kitais vaistais

Kvetiapinas yra nesudarys sistemos kepenų fermentų indukcija, dalyvauja medžiagų apykaitos Phenazone ir ličio.

Vienu metu vartojant vaistų skyrimas, galimai slopina kepenų fermentų, pavyzdžiui, karbamazepinas ar fenitoinas, taip pat ir su barbituratami, rifampicinu, gali sumažėti kvetiapino koncentracija plazmoje, Šiuo tikslu gali prireikti Kventiaksa preparatų dozės didinimu, Priklausomai nuo klinikinio poveikio. Tai taip pat turėtų būti atsižvelgiama į fenitoina arba karbamazepinas anuliavimą, ar kitų induktyvumo ritės fermentų sistemos kepenyse ar produkto pakeitimas, neinduciruûŝij kepenų mikrosomų fermentus (pvz, valproine rūgštimi).

Pagrindinių fermentų, kvetiapino metabolizmą, yra CYP CYP3A4. Kvetiapino farmakokinetika nepakinta, o cimetidinas taikymo (P450 inhibitorius), Fluoksetino (CYP3A4 ir CYP2D6 inhibitorius) ar antidepresantas imipraminas (CYP2D6 inhibitorius).

Mes rekomenduojame atsargiai atveju vienu metu naudoti kvetiapino ir sisteminis taikymas CYP3A4 inhibitoriai (azolov ir makrolidų grupės antibiotikai), TK. Kvetiapino koncentracija plazmoje gali padidėti. Todėl reikėtų naudoti mažesnes dozes, kvetiapino. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas senyvo amžiaus bei imuninės sistemos sutrikimų pacientams.

Kvetiapino farmakokinetika žymiai pasikeitė įvedus su antipsichozinis vaistas – risperidonom arba galoperidolom. Tačiau tuo pačiu metu vartojant kvetiapino su tioridazinom buvo klirensą kvetiapino.

Narkotikai, CNS slopinančius vaistus, ir etanolio padidina šalutinio poveikio rizika.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, esant temperatūrai, yra ne didesnė nei 30 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.

Nenaudokite vaistus su pasibaigusiu galiojimo laiku.