KSALAKOM

Aktyvus medžiagos: Latanoprosto, Timololis
Kai ATH: S01ED51
KKSK: Antiglaukominis narkotikų
TLK-10 kodai (liudijimas): H40.0, H40.1
Kai KSF: 26.01.01.09
Gamintojas: Pfizer Mfg. BELGIJA N.V.. (Belgija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Akių lašai kaip aiškiai, bespalvis tirpalas.

Pagalbinės medžiagos: benzalkonio chloridas (kaip 50% sprendimas), natrio vandenilio fosfatas, bevandenis, natrio dïgïdrofosfata monohidratas, natrio chloridas, vandens D / ir (jei būtina (siekiant užtikrinti pH vertė) Pridėti druskos rūgšties tirpale 10% arba natrio hidroksido tirpalas 10% – QS).

2.5 ml – lašintuvu butelį plastiko (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Protivoglaucomny bendras produktas. Mažiau padidėjęs Akispūdis y latanoprosta ir timolola mechanizmas skiriasi nuo, kad numatoma papildomai sumažina Akispūdį, palyginti su dėl kiekvienos iš šių sudėtinių dalių taikant monoterapiją.

Latanoprosto – аналог простагландина F_2a – yra selektyvus agonistai prostanoida FP ir mažina Akispūdį akispūdis, didinant nutekėjimą vandeniniame skystyje, daugiausia, iki uveoskleraliniu, taip pat per trabekulinį tinklą. Latanoprostu neturi didelės įtakos produktų vandeningas drėgmės ir neturi įtakos kraujo akių barjerą.

Trumpalaikiam gydymui latanoprostu yra nesudarys sunkimosi flûorescina galinis segmente, akis psevdofakii. Vartojant terapinėmis dozėmis neturi didelių farmakologinio poveikio širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų.

Timololis – selektyvaus poveikio₁– ir beta₂-adrenoblokator. Neturi didelių vidaus simpatomimetinio, depresija neturi jokių tiesioginių veiksmų miokarde, neturi membranostabiliziruûŝej ir mestnoanesteziruûŝej veikla.

Β adrenoreceptorių blokada sukelia sumažėjęs širdies išstumiamo sveikiems asmenims ir sergantiems širdies ligomis. Pacientams, sergantiems sunkia miokardo disfunkcija beta-adrenoblokatora gali slopinti skatinamąjį poveikį Simpatinė nervų sistema, tinkamos darbo santykių širdies.

Β adrenoreceptorių blokatoriumi bronchai ir bronhiolah sukelia padidėjęs kvėpavimo takų pasipriešinimas įtakos, ir parasimpatinė nervų sistema. Panašų poveikį gali būti pavojinga pacientams, sergantiems bronchine astma ir kitomis bronhospastičeskimi ligomis.

Timolola maleato pavidalo akių lašai yra padidėjusi ir normalaus Akispūdžio Nepaisant buvimą ar nebuvimą, glaukoma. Padidėjęs Akispūdis yra pagrindinis rizikos veiksnys glaukoma regėjimo lauko praradimas. Kuo didesnis Akispūdis, kuo didesnė tikimybė glaukoma regėjimo laukus ir optinio nervo pažeidimą.

Tikslus mechanizmas, sumažinti Akispūdį apsvaigus nuo timolola maleato neįdiegta. Tonografii ir flûorometrii rezultatai rodo, kad, Pagrindinis veikimo mechanizmas gali būti susijęs su mažinant vandeniniame skystyje formavimas. Bet, Keletas tyrimų taip pat pastebėjo ir šiek tiek padidinti nešvaraus vandeniniame skystyje.

Produktą "Csalacom"^® įvyksta per pirmąją valandą po, Maksimalus efektas pastebimas 6-8 ne. Palaikoma taikant pakartotinai tinkamai sumažinti Akispūdį 24 valandos po injekcijos.

Farmakokinetika

Nėra įdiegtų farmakokinetičeskeogo ir latanoprostom sąveika tarp timolola maleatom, Nors per 1-4 val. po naudojimo Ksalakoma^® rūgšties latanoprosta vandeningas drėgmės koncentracija buvo maždaug 2 kartus didesnis, negu vien.

Latanoprosto

Absorbcija

Latanoprosto, yra prolekarstvennoj forma, Ji persmelkia per rogovitsu, Kada tai hydrolyses biologiškai aktyvių formų (rūgštis). C_daugiausia vandeningas drėgmė pasiekiama per 2 h po vietinio vartojimo.

Pasiskirstymas

V_d buvo 0,16 ± 0,02 l / kg. Latanoprostu rūgštis nustatoma vandeniniame skystyje į pirmą 4 ne, ir kraujo plazmoje – Tik pirmą valandą po tepant metu.

Medžiagų apykaita

Latanoprostu hidrolizuojama akies ragenos pagal esteraze įtakos su biologiškai aktyvaus rūgšties formavimosi. Latanoprosto rūgštis, patekti į sisteminę kraujotaką, metabolizuojamas, visų pirma, į iš beta-oksidacijos riebalų rūgščių, kepenų, kad susidarytų 1,2-Dinorah- ir 1,2,3,4-Tetranor-metabolitai.

Išskaitymas

Latanoprosto rūgštis greitai pašalinamas iš kraujo plazmos T_1/2 yra 17 m,. Sisteminis klirensas yra maždaug 7 ml / min / kg,. Metabolitai, visų pirma, inkstas: po tepant su kai šlapimo išsiskyrimas 88% dozė.

Timolola maleato

C_daugiausia timolola maleato vandeningas drėgmę pasiekiama per 1 ne. Dozės veikia sistemos ir absorbciją per 10-20 minučių po tepant vaisto 1 lašas. kiekviena akimi 1 laikas / dieną (300 mg / per dieną) plazmos pasiekti C_daugiausia , komponentas 1 ng / ml.

T_1/2 timolola maleato iš plazmos yra apie 6 ne. Timolola maleato aktyviai metabolizuojamas kepenyse. Metabolitai, taip pat nemažai nemodifikuotą timolola maleato, ekskrementuose tyrimai inkstai.

Liudijimas

-pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma ir aukštos oftal′motonusom su kitais Akispūdį mažinančius vaistus tepant neveiksmingumo akispūdžiui mažinti.

Dozuoti

Suaugusieji (įskaitant pagyvenusius pacientus) – iki 1 lašas į pažeistą akį(ir) 1 laikas / dieną.

Šalutinis poveikis

Taikant šį vaistą "Csalacom"^® šių nepageidaujamų reakcijų dažnis ≥ 1 %.

Dėl regėjimo organo dalis: neryškus matymas, .Aloe, Katarakta, konjuktyvitas, iš junginės (įsk. folikulai, spenelių reakcija junginės, tiksliai nustatyti kraujavimas), ragenos pažeidimai (įsk. erozija, pigmentacija, taškinis keratitas), refrakcijos, akių hiperemija, akių dirginimą, gerklės akys, hiperpigmentacija iš akies rainelės, keratit, šviesos baimė, praradimas regėjimo lauke.

Kvėpavimo sistema: sinusitas, infekcijos viršutinių kvėpavimo takų.

Metabolizmo ir mitybos: diabetas, hipercholesterolemija.

Psichikos sutrikimai: depresija.

Nuo nervų sistemos: galvos skausmas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: arterinė hipertenzija.

Dermatologinės reakcijos: hypertryhoz, išbėrimas, odos dirginimas, dermatohalazion.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artritas.

Kitas: infekcija.

Nepageidaujamų reakcijų, kai tik latanoprostom

Dėl regėjimo organo dalis: akių dirginimas (deginimo pojūtis, pojūtis smėlio į akis, niežulys, dilgčiojimas svetimkūnio), neryškus matymas; trumpalaikis epitelio erozija Juodulys, patinimas, akių vokų, ragenos erozija; Irit, uveitas; dėmės edema (įsk. cistoidinė); pratęsimas, tirštėjimas, padidinti skaičių ir hiperpigmentacija blakstienų ir vellus plaukų, pakeisti į augimo blakstienų kryptimi, kartais sukelia akių dirginimą.

Dermatologinės reakcijos: odos bėrimas, vokų odos patamsėjimą, vietinės odos reakcijos ant vokų.

Nuo nervų sistemos: svaigulys.

Kvėpavimo sistema: bronchų astma (įsk. Ūmus išpuolių ar paūmėjimų ligos pacientams, sergantiems bronchine astma istorija), dusulys.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgii, mialgii.

Kitas: nespecifinis skausmas krūtinėje.

Nepageidaujamų reakcijų, kai tik timolola maleatom (akių lašų forma)

Dėl regėjimo organo dalis: Cistinė makuliarny edemos, sumažėja ragenos jautrumą; akies gyslainės atšokimas po filtraciją; ptozė, regėjimo sutrikimas (įsk. keičiasi refrakcija, diplopija).

Alerginės reakcijos: sisteminės alerginės reakcijos (įsk. anafilaksija, angioneurozinė edema, dilgėlinė, lokalizuota ir generalizuotas išbėrimas).

Metabolizmo ir mitybos: anoreksija, paslėptas simptomai hipoglikemija pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Psichikos sutrikimai: elgesio pokyčiai, painiava, haliucinacijos, žadintuvas, dezorientacija, nervingumas, atminties praradimas, nemiga, košmarai, sumažėjęs lytinis potraukis.

Nuo nervų sistemos: Cerebrinės išemijos, ūminis smegenų kraujotakos sutrikimai, svaigulys, padidėjęs simptomų pasunkėjimas., parestezija, mieguistumas, alpimas.

Dėl regėjimo organo dalis: Cistinė makuliarny edemos, sumažėja ragenos jautrumą, akies gyslainės atšokimas po filtraciją, ptozė, regėjimo sutrikimas, įsk. refrakcijos ir diplopija keitimas.

Ant klausos organo dalis: triukšmas ausyse.

Nuo virškinimo sistemos: viduriavimas, burnos džiūvimas, dispepsija, pykinimas, ryetropyeritonyealinyi fibrozė.

Širdies ir kraujagyslių sistema: aritmija, bradikardija, širdies sustojimas, širdies sutrikimas, širdies blokada, širdies plakimas, progresavimas krūtinės angina; pertrūkiais Claudication, šaltos galūnės, hipotonija, Raynaud sindromo.

Kvėpavimo sistema: bronchospazmas (visų pirma, Ankstesnis bronhospastičeskim liga sergantiems pacientams), kosulys, dusulys, nosies užgulimas, plaučių edema, kvėpavimo nepakankamumas.

Kaulų ir raumenų sistemos ir jungiamojo audinio: SRV.

Lytinės sistemos: impotencija, Peironie'o ligos.

Dermatologinės reakcijos: alopecija, psevdopemfigoid, psoriazopodobnaâ bėrimas, žvynelinės paūmėjimas.

Kitas: astenija, fatiguability, krūtinės skausmas, patinimas.

Kontraindikacijos

-reaktyvusis kvėpavimo takų ligos (įsk. bronchinę astmą ar nurodymas, savo istoriją);

-LOPL sunkiųjų srovių;

— sinusova etiologija;

- AV блокада II и III степени;

-kliniškai išreikštas širdies nepakankamumas;

- Yra kardiogeninis šokas;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas rengiant vartojamas uždegiminių, poveikis netirtas, kampo glaukoma arba įgimta, Atidaryti glaucome kartu su psevdofakiej, pigmentine glaukoma (dėl to, kad pakankamai patirties su narkotikų trūkumo); afakija, psevdofakii su galine lęšiuko kapsulėje, pacientams, kuriems žinomas rizikos veiksniai, tinklainės dėmės edema (latanoprosto gydymui aprašyta atvejų, geltonosios dėmės edema, įsk. cistoidinė).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pakankamai kontroliuojamų tyrimų vaisto vartojimą nėštumo metu buvo atliktas.

Panaudojimas vaisto nėštumo metu yra įmanoma tik tuo atveju, jei, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Gali atsirasti latanoprostu ir jo metabolitų į pieną; timolola maleato taikant akių lašų forma taip pat patenka į motinos pieną. Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą, dėl sunkių nepageidaujamų reakcijų kūdikiams rizikos, žindomi, kad svarbu vaisto motinai.

Įspėjimai

"Csalacom"^® turėtų būti naudojamos dažniau 1 kartus / per dieną, nes dažniau naudoti silpnina nesumažina pagal vas.

Kada aš praleidau vieną dozę, kitą dozę reikia įrašyti į įprastą kartus.

Jei pacientas kartu naudoti kitus akių lašus, jie turėtų būti taikomas kas ne mažiau kaip 5 m,.

"Csalacom"^® sudėtyje yra benzalkonio chlorido, kurie gali absorbuotis kontaktiniai lęšiai. Todėl prieš metant kontaktinių lęšių turėtų būti pašalintos, ir tada įdiegti per 15 m,.

Latanoprosto

Latanoprosto gali sukelti laipsnišką rudos pigmento rainelės. Pakeisti akių spalvą dėl padidintos melanocitų RAINELĖS stromos melanino kiekio, ir ne į pačių melanocitų skaičiaus padidėjimas. Paprastai ruda pigmentaciją, atrodo aplink vyzdžio ir tęsiasi koncentriškai rainelės periferijoje. Ir visa rainelė arba jos dalys paruduoti. Dažniausiai spalvos pasikeitimą yra maža ir negali būti nustatyta kliniškai. Hiperpigmentacija iš vienos ar abiejų akių rainelės stebimi, daugiausia, pacientai su mišrios spalvos rainelės, apimanti, remiantis ruda. Narkotikų neturi nevi ir lentigines rainelės poveikį; kaupimo pigmento trabekulinio tinkle ar akies priekinės kameros nėra pažymėtas.

Nustatant daugiau RAINELĖS pigmentacija 5 metų atskleidė jokio neigiamo poveikio hiperpigmentacija net tęsiant gydymą latanoprosto. Pacientams, akispūdžio sumažėjimas buvo tos pačios, nepriklausomai nuo RAINELĖS pigmentacija laipsnio. Taigi, latanoprosto gydymas gali būti tęsiamas dėl padidėjusios pigmentacijos rainelės atvejais, Tačiau pacientus reikia nuolat prižiūri ir, priklausomai nuo klinikinės situacijos, gydymą galima nutraukti.

Hiperpigmentacija iš akies rainelės paprastai įvyksta per pirmuosius metus po gydymo, retai – Po antrų ar trečių metų. Po ketvirtųjų metų gydymas, šis poveikis nebuvo laikomasi. Progresavimo pigmentacijos lygis mažėja su laiku ir stabilizuotų 5 metų. Be atokesnėse sąlygomis padidėjusios pigmentacijos rainelės poveikis nebuvo tirtas. Po nepastebėta nutraukus gydymą įgyti rudos pigmentinės akies rainelės, Tačiau, keičiant akių spalva gali būti negrįžtamas.

Ryšium su latanoprosto naudoti aprašyta atvejų, iš patamsėti akies vokų oda, kurios gali būti grįžtamas.

Latanoprostu gali sukelti blakstienos ir plaukelių pokyčiams, pavyzdžiui, pailgėjimo, tirštėjimas, hiperpigmentacija, padidinti tankį ir keičiant blakstienų augimo kryptį. Blakstienų pokyčiai yra grįžtami ir išnyksta nutraukus gydymą.

Pacientai,, taikant lašai gydoma tik viena akis, gali išsivystyti heterochromija.

Timolola maleato

Beta blokatoriai vietinio taikymo galėtų patirti tos pačios nepageidaujamos reakcijos, kaip sistemos naudojimas.

Pacientai, sergantys sunkiais širdies ligos istorijoje reikia stebėti siekiant laiku diagnozuoti širdies nepakankamumo simptomai. Vietinio taikymo timolola maleato gali pasireikšti insulto prinzmetala progresavimo, Centrinės ir periferinės kraujotakos sutrikimai, hipotonija, bradikardija, mirtinas širdies nepakankamumas, sunkios reakcijos dėl kvėpavimo sistemos (įsk. mirtinas bronchospazmas sergantiems bronchine astma).

Prieš didelę operaciją turėtų aptarti galimybes laipsniškai nutraukti beta-adrenoblokatorov. Šios grupės vaistai pažeidžia reflekso atsakas į Beta adrenerginių širdies gebėjimą, Tai gali padidinti riziką anestezijos. Ilgą laiką sunkios arterinės hipotenzijos anestezijos ir sunku atkurti ir palaikyti širdies veiklą. Operacijos metu pakankamai adrenoreceptorių agonistų dozių galima pašalinti beta adrenoblokatoriais poveikį.

Beta-adrenoblokatora gali sustiprinti gipoglikemicescoe poveikį burnos gipoglikemicakih lėšų ir maskuoti hipoglikemijos simptomai. Jie turėtų reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems spontanišką hipoglikemiją ar diabetas (ypač labiliu srovių), insulino ar geriamųjų gipoglikemicakie reiškia.

Gydymas beta-adrenoblokatorami gali maskuoti hipertireozės simptomus, staiga nutraukus gydymą gali sukelti ligos paūmėjimas.

Atsižvelgiant į beta-adrenobloktorami pacientams, sergantiems atopijos arba sunkus anafilaksinis reakcijos į įvairius alergenus gydymui gali būti padidintas, atsižvelgiant į atsaką istorijos, kai vėl veikiamas šių alergenų. Taigi epinefrino (adrenalino) ne įprastinės dozės, kreiptis dėl anafilaksinių reakcijų reljefo, negali būti veiksmingas.

Tais retais atvejais, timololio maleatas priežastys padidėjęs raumenų silpnumas pacientams, sergantiems sunkiąja miastenija ar miastenijos simptomus (pvz, diplopija, ptozė, bendras silpnumas).

Be lėšų taikymo, mažinant akispūdį, aprašyta atsiskyrimas gyslainę po filtravimo procedūras.

Vartojimas pediatrų

Saugumas ir veiksmingumas Ksalakoma^® vaikams nebuvo nustatytas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Akių lašų vartojimas gali sukelti trumpalaikį nyksta vizija. Nors šis poveikis išlieka, Pacientai neturėtų vairuoti ar valdyti sudėtingas technologijas,.

Perdozavimas

Latanoprosto

Simptomai: akių dirginimas, junginės hiperemija. Be to, akių sudirginimas ir paraudimas kongyunctiv kitų nepageidaujamų pakeitimų dėl perdozavimo regėjimo organas nežinomas latanoprosta.

Tuo atveju, kai atsitiktinai prarijus turėtų būti laikoma latanoprosta, ką 1 buteliukas, kuriame yra 2.5 tirpalo mililitre 125 mcg latanoprosta. Daugiau 90% vaistas metabolizuojamas “Pirmasis perdavimas” per kepenis.

– Cefuroxim dozę 3 mg / kg, sveikiems savanoriams nesukėlė jokių simptomų, Tačiau, kai skiriamas vartoti doze 5.5-10 mg / kg, buvo stebimas pykinimas, pilvo skausmas, svaigulys, fatiguability, karšto mirksi ir prakaitavimas.

Pacientams, sergantiems bronchų astma vidutiniškai Įvadas latanoprosta dozę, į 7 kartus didesnė nei terapinė sukelia bronchų spazmas.

Timolola maleato

Simptomai: svaigulys, galvos skausmas, dusulys, bradikardija, bronchospazmas, širdies sustojimas (panašūs į simptomus, nuolatinis sistemų naudoti beta adrenoblokatorių). Šių požymių nepastebėta netyčia perdozavus akių lašų timolola maleato pavidalu.

In vitro tyrimais įrodyta, kad, kad dializės timolola maleato lengvai pašalinti iš kraujo plazmoje ar kraujyje. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu timolola maleato dializirovalsâ blogiau.

Gydymas: Ksalakoma perdozavimas^® simptominis gydymas.

Sąveika su kitais vaistais

Specialiųjų tyrimų sąveika narkotikų preparatu "Csalacom"^® nebuvo atliktas.

Nerekomenduojama galimybė kartu su Ksalakomom^® naudoti viduje kitų beta-adrenoblokatorov, Nuo to laiko gali sumažinti, ir padidinti akispūdžio išreikštas sisteminio poveikio beta-adrenoblokatorov.

Su vienu metu įlašinus į dviejų prostaglandinų analogų akis aprašyta paradoksalią padidinti akispūdį, Todėl, naudojimas tuo pat metu iš dviejų ar daugiau prostaglandinų, jų analogai ar dariniai nerekomenduojama.

Taikant timolola maleato su epinefrino (adrenalino) kartais sukūrė midriazė.

Įmanoma su additivoe poveikis sisteminė arterinė hipotenzija ir/ar bradikardija timolola maleato su derinys: Kalcio kanalų blokatoriai, lėšos, sukelia sumažinti katecholaminų lygio, beta adrenoblokatoriai, antaritmičeskie įrankiai, Širdies glikozidai.

Beta-adrenoblokatora gali sustiprinti gipoglikemicescoe poveikį protivodiabeticakih fondai.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, tamsiai vieta, esant 2 ° temperatūroje iki 8 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.

Atidarytas buteliukai turėtų būti saugoma ne didesnė negu 25° c temperatūroje ir suvartoti per 4 savaites.