KOSOPT

Aktyvus medžiagos: Dorzolamid, Timololis
Kai ATH: S01ED51
KKSK: Antiglaukominis narkotikų
TLK-10 kodai (liudijimas): H40.1
Kai KSF: 26.01.01.09
Gamintojas: Merck Sharp & DOHME BV. (Nyderlandai)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Akių lašai į skaidri forma, bespalvis arba beveik bespalvis, šiek tiek klampus skystis.

Pagalbinės medžiagos: benzalkonio chloridas, natrio citratas, manitolio, gietelloza (hidroksietil), Natrio hidroksidas, vandens D / ir.

5 ml – plastikinių butelių tipas “Okumeter Plus” (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antiglaukominis narkotikų, yra du aktyvūs komponentai: dorzolamida hidrochloridas, timolola maleato, kurių kiekvienas sumažina padidėjęs akispūdis mažindamas skysčių vnutriglazna sekrecija. Bendras šių medžiagų poveikis kartu narkotikų Kosopt veda pastebimai sumažinti akispūdį.

Dorzolamida hidrochloridas – selektyviai slopina karboanhidrazės II tipo. Karboanhidrazės krumplyno slopinimas sukelia skysčių vnutriglazna sekrecijos sumažėjimą, Matyt dėl to, kad apsaugoti nuo bikarbonato jonų, tai savo ruožtu veda į natrio ir skysčių lėtą vežimo.

Timolola maleato – selektyvus beta-8. Nors tikslus mechanizmas timolola maleato sumažinti akispūdį veiksmų dar nėra įdiegtas, keletas tyrimų parodė, įspėjamuosius sumažinti švietimo, taip pat šiek tiek padidėjęs skysčių nutekėjimą.

Farmakokinetika

Dorzolamida hidrochloridas

Vietinio taikymo dorzolamid įsiskverbia į kraują. Su ilgalaikio naudojimo, dorzolamid kaupiasi eritrocitų dėl Pasirinktinio susiejimo su tipo II karboangidrazoj, išlaikyti labai mažomis koncentracijomis nemokamai narkotikų plazmos. Dėl dorzolamida medžiagų apykaitos susiformavo tik N-desètil′nyj metabolito, kuris yra mažiau aiškiai blokuoja karboanhidrazės tipo II palyginti su etalonine medžiaga, tuo pačiu metu, tačiau, ingibiruet carboangidrazou I tipo (mažiau aktyvus CYP). Metabolitas taip pat kaupiasi eritrocitų, Jei yra susijęs daugiausia su I tipo karboangidrazoj. Apie 33% dorzolamida susijęs su kraujo plazmos baltymais. Dorzolamid grįžti su šlapimu nemodifikuotą formos ir metabolita pavidalo. Po nutraukti narkotikų dorzolamid Netiesinė nuplauti nuo eritrocitų, tai veda prie sparčiai mažėja, jo koncentracija, ir tada išjungti sulėtinti. T_1/2 yra apie 4 Mėnesių.

Priimdama dorzolamida viduje, imituoti maksimalų sistemos poveikį per jį tepant, pusiausvyros sąlygomis galėjo pasiekti per, 13 savaites. Kada plazmos faktiškai buvo rasta narkotikų ar jo metabolitų. Slopina eritrocitų karboanhidrazės nebuvo pakankamas,, pasiekti farmakologinį poveikį inkstams ir kvėpavimo. Panašius farmakokinetinės rezultatus buvo pastebėta kai ilgai vietos taikymo dorzolamida hidrochloridas. Tačiau, kai kurie vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CK 30-60 ml / min,) didesnės koncentracijos buvo rastos eritrocitų ir metabolito, Tačiau, ji neturėjo klinikiniu po iūriu.

Timolola maleato

Vietos taikymo timolola maleato įsiskverbia į kraują. Timolola koncentracija plazmoje buvo studijavo 6 pacientams, sergantiems vietos taikymo timolola maleato pavidalo 0.5% akių lašai 2 kartus / per dieną. Vidutinė C_daugiausia Naudoti ryte buvo 0.46 ng / ml, Pritaikius tą dieną – 0.35 ng / ml. Mažėja vnutriglaznogo slėgio ateina 20 min po įlašinimo, pasiekia per 2 valandų ir trunka ne mažiau kaip 24 ne.

Liudijimas

Padidėjęs akispūdis gydymo:

-Atviras-glaucome;

— psevdoèksfoliativnoj glaukoma.

Dozuoti

Vaistas yra nustatytas 1 lašas į junginės maišelį pažeistą akį (arba abi akis) 2 kartus / per dieną.

Jei Kosopt yra nustatytas kaip kitų akių narkotikų gydymo glaukoma pakaitalas, pastarasis turėtų atšaukti tą dieną prieš taikant Kosopta.

Jei bendras prašymas su kitų akių lašai Kosopt, turėtų būti priskirtos ne rečiau ne mažiau kaip 10 m,.

Kosopt yra sterilus tirpalas, Todėl, pacientai turėtų būti įpareigoti, Kaip naudotis butelį.

Naudojimo instrukcijos

1. Prieš naudojant produktą ir įsitikinti, ar, kad apsaugos juostelės buteliuko išorėje nėra pažeista jų odelė. Iš užplombuotos buteliai gali būti tarpas tarp butelio ir BŽŪP.

2. Pašalinti apsauginės juostelės, Norėdami atidaryti BŽŪP.

3. Norėdami atidaryti butelio, jums reikia atsukti BŽŪP, sukant jį rodykles ant viršutinio paviršiaus BŽŪP kryptimi.

4. Atloškite galvą atgal šiek tiek ir traukti apatinio voko į tarpą tarp akies ir akies voko atsiradimas.

5. Apverskite buteliuką, jūsų nykštys ar pirštas šiek tiek stumti vietoje, specialiai ant butelio taip, ant vieno lašo hit į akis. Nelieskite akių ar vokų nulenkti butelio paviršiaus. Jei naudojama netinkamai, butelis gali užsikrėsti ir sukelti infekcinės sunkius akių ir vėliau regėjimo praradimas.

6. Pakartoti elementai 4 ir 5 kiekvienai akiai skirtų, Jei vaistas turėtų būti įlašinama į abi akis.

7. Uždaryti butelio dangtelis, sukimo stora kontaktui su butelio. Nespauskite ant dangtelio per sunku arba galite sugadinti butelio ar BŽŪP.

8. Turėtų būti nepadidėja skylę specialiai dozavimo įrenginiai, taip pat Patarimas.

Šalutinis poveikis

Narkotikų paprastai yra gerai toleruojamas. Klinikinių tyrimų, šalutinis poveikis, Tai būdinga tik narkotikų derinys, nepastebėta. Šalutinis poveikis buvo taikomos tik jau žinomas šalutinis poveikis, dorzolamida hidrochloridas ir (arba) timolola maleato. Bendras sisteminis šalutinis poveikis buvo lengvas ir nesukėlė panaikinimo. Klinikinių tyrimų metu buvo paskirtas Kosopt 1035 pacientai. Ne apie 2.4% Pacientai vaistus buvo atšauktas dėl vietos nepageidaujamas reakcijas dėl organo vizija. Maždaug 1.2% pacientų narkotikų buvo atšauktas dėl vietos nepageidaujamų reakcijų padidėjusio jautrumo ir alergijos.

Tarp Dažniausias šalutinis poveikis patyręs, deginimas ar niežėjimas į akis, iškraipymas skonį, ragenos erozija, junginės injekcijos, neryškus matymas, ašarojimas.

Į po pateikimo į rinką priežiūros laikotarpis toliau išvardytas nepageidaujamas poveikis buvo laikytasi: dusulys, kvėpavimo nepakankamumas, kontaktinis dermatitas, bradikardija, A. блокада, gyslainės atšoka shell akis, pykinimas. Aprašoma edema ir negrįžtamo sunaikinimo ragenos pacientams, sergantiems lėtinio ragenos defektais ir (arba) vyksta gamybos akies chirurgija.

Žinoma galimas šalutinis poveikis šio narkotiko:

Dorzolamida hidrochloridas

Dėl regėjimo organo dalis: akies voko uždegimas, sudirginimas ir odos šveitimas a., iridociklito, taškinis keratitas, trumpalaikis trumparegystė (artimųjų po abstinencijos sindromas),

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, nuovargis/nuovargis, parestezija.

Alergiškas reakcija: angioneurozinė edema, bronchospazmas, dilgėlinė, niežulys.

Kitas: kraujavimas iš nosies, gerklės dirginimas, burnos džiūvimas, išbėrimas.

Timolola maleato

Kai taikoma lokaliai

Dėl regėjimo organo dalis: konjuktyvitas, .Aloe, keratit, sumažėja ragenos jautrumą, sausumas; regėjimo sutrikimai, įtraukti pakeitimus akies refrakcijos galia (kai kuriais atvejais, panaikinus miotikov), diplopija, ptozė.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: Spengimas ausyse parestezija, galvos skausmas, astenija, nuovargis, svaigulys; depresija, nemiga, košmarai, atminties sumažėjimas, padidinti simptomai sunkiąja.

Širdies ir kraujagyslių sistema: aritmija, gipotenziya, alpimas, širdies ir kraujagyslių sutrikimai, aritmijos, širdies sustojimas, patinimas, Raynaud sindromo, sumažinti temperatūrą nuo rankų ir kojų.

Kvėpavimo sistema: bronchospazmas (daugiausia – pacientams, sergantiems ankstesnių bronhoobstruktivnoj patologija), kosulys, krūtinės skausmas.

Dermatologinės reakcijos: alopecija, psoriasiform bėrimas arba blogėja psoriazės.

Alerginės reakcijos: anafilaksija, angioneurozinė edema, dilgėlinė, vietos ar apibendrintas bėrimas.

Nuo virškinimo sistemos: viduriavimas, dispepsija, burnos džiūvimas.

Kitas: sumažėjęs lytinis potraukis, Peironie'o ligos, SRV.

Skiriant sistemiškai

Širdies ir kraujagyslių sistema: sumažintos leistinos ištvermės, A. блокада 2 ir 3 laipsniai, sinoaurikuliarnaya blokada, plaučių edema, pablogėjimas pažeidimai, periferinės kraujotakos, gedimo Dabartinis greitis, vazodilatacija.

Dermatologinės reakcijos: niežai, padidėjo prakaitavimas, eksfoliacinis dermatitas.

CNS: svaigulys, silpnumas, prasta koncentracija, hipersomnijos.

Kitas: galūnių skausmas, vėmimas, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, netrombocitopeničeskaâ Purpura, gargimas, artralgija, impotencija, anuliavimas.

Nuo laboratorinių parametrų: kliniškai reikšmingus sisteminės taikymo timolola maleato įvyko labai retai. Apibūdina lengvai padidinti dydžio liekamojo azoto, kalio kiekį, šlapimo rūgšties ir trigliceridų kraujo plazmos; šiek tiek sumažėjus hemoglobino, gematokrita, cholesterolio, DTL, Tačiau šie pokyčiai nėra progresavo, ir nėra kliniškai pasireiškia.

Beta adrenoblokatorov taikymo dar padidins Sunkioji psevdoparalitičeskoj.

Kontraindikacijos

- Bronchų astma (įsk. istorija);

-sunki LOPL;

— sinusova etiologija;

- AV блокада II и III степени;

- Sunkus širdies nepakankamumas;

- Yra kardiogeninis šokas;

- Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min,);

-Distrofiniai procesai ragena;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (TK. veiksmingumas ir saugumas buvo tiriamas nėra pakankamai);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

Klinikinių tyrimų metu Kosopta 49% Pacientai buvo brandinamas 65 ir vyresni, 13% pacientai – senas 75 ir vyresni. Veiksmingumas ir saugumas narkotikų šiose amžiaus grupėse palyginti su jaunesnių pacientų skirtumas buvo. Tačiau, Jums turėtų ne neleidžia jautriau į vaisto tarp kai kurie vyresnio amžiaus pacientams.

Kaip ir kitų Oftalmologiniai vaistai nuo tepama, Kosopt gali būti absorbuojamas kraujo sistemą. Narkotikų yra beta adrenoblokatorom timololio, taip, Nepageidaujamos reakcijos, sistemos naudoja žinomų beta-adrenoblokatorov, gali atsitikti, kai vietos narkotikų Kosopt, įsk. paūmėjimas vasospastic krūtinės angina (Prinzmetal krūtinės angina), pažeidimai, periferinės ir centrinės kraujotakos sistemos, hipotonija. Prieš taikant produktas Kosopt būtina užtikrinti tinkamą kontrolę, širdies nepakankamumas. Pacientams, sergantiems sunkios patologijos širdies sutrikimas ir staziniu širdies nepakankamumo požymiai turėtų būti glaudžiai prižiūrint (Jūs privalote laikytis kreivių šiems pacientams).

Registruota pranešimų apie mirties atvejis dėl bronchų spazmas – pacientams, sergantiems bronchine astma ir širdies nepakankamumas, naudojant akių lašai, kurių sudėtyje yra timolola maleato.

Jokių tyrimų taikymo Kosopta pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumas, Todėl šiems pacientams narkotikų turėtų būti naudojama atsargiai.

Sisteminės karboanhidrazės inhibitoriai gali lemti pažeidžiant KHR ir akmenlige, ypač pacientams su akmenlige istorijoje. Taikant Kosopta buvo laikomasi tokių pažeidimų, urolitiaze pranešimai buvo retas. Urolitiaza pacientams su akmenlige istorijoje riziką gali padidinti taikant Kosopta, TK. Ji apima ir karboanhidrazės inhibitorius, kuri, kai taikoma lokaliai gali būti absorbuojamas į kraują.

Gydymas beta-adrenoblokatorami gali iškraipyti kai kurie simptomai, ir Hipoglikemija pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir Hipoglikemija.

Beta-adrenoblokatora gali sklandžiai per hipertirozės. Sustabdyti beta blokatoriai gali būti pablogėjimo priežastis,.

Kai pirmąjį požymiai ar simptomai, širdies nepakankamumo naudoti Kosopta turėtų nustoti.

Kai būsimi operacijos naudojant bendrąją nejautrą turėtų sustabdyti dėl narkotikų 48 valandų prieš operaciją, TK. timololio didina poveikį miorelaksantov ir bendra anestetikai.

Į Kosopta sudėtį įeina konservanto benzalkonio chloridas, tai gali sukelti akių dirginimas. Kontaktinius lęšius prieš įlašinimo narkotikų turėtų būti pašalinti ir įdiegti juos vėl ne anksčiau kaip 15 minučių po įlašinimo. Benzalconia chlorido sugeba discoloring minkšti kontaktiniai lęšiai.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Taikant Kosopta galimas šalutinis poveikis, kad kai kuriems pacientams gali padaryti Vairuojant automobilį ar dirbti su mechanizmais, komplekso.

Perdozavimas

Duomenys apie netyčinio arba tyčinio perdozavimo Kosopta trūksta.

Atvejų atsitiktinio perdozavimo timolola maleato pavidalo akių lašai su plėtra, sisteminį poveikį perdozavimo beta-adrenoblokatorov sistemiškai naudoti: svaigulys, galvos skausmas, dusulys, bradikardija, bronchospazmas, širdies sustojimas.

Dauguma tikimasi simptomai dorzolamida perdozavimas yra elektrolitnogo pusiausvyros pažeidimas, plėtros acidozės, galimą šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai.

Gydymas: simptominis ir palaikomasis gydymas. Turėtų stebėti elektrolitų (daugiausia natrio) ir kraujo plazmos pH. Tyrimai taip pat parodė, kad atsiranda, kai ne dializės timololio.

Sąveika su kitais vaistais

Specifiniai Kosopta sąveikos tyrimai su kitais vaistais buvo. Tačiau, Yra galimybė stiprinti gipotenzivnogo poveikį ir (arba) plėtros bradikardija su bendrą paraišką dėl akių timolola maleato ir kalcio kanalų blokatoriai, kateholamin alinantis lėšų, beta adrenoblokatoriai, komplikacijų (įskaitant amiodarono), Rusmenės glikozidų, parasimpatomimetikov, Opioidinių analgetikų ir MAO inhibitoriai.

Kai timolola ir CYP2D6 inhibitoriai (pvz, chinidino ar Selektyvūs serotonino Reabsorbcijos inhibitoriai) Tai buvo apie sisteminio beta adrenoreceptorių blokados poveikis potencirovannom (pvz, sumažinti dažnumą kreivių, depresija).

Nepaisant, tai dalis karboanhidrazės dorzolamid naudojami Kosopta inhibitorius, Jis gali sunktis į kraują. Klinikinių tyrimų metu, naudojant akių tirpalą dorzolamida hidrochloridas buvo aptikta sutrikimai KHR. Tačiau, sistemų naudoti karboanhidrazės inhibitoriai, šie sutrikimai yra žinoma, ir kai kuriais atvejais jie gali turėti įtakos sąveikos su kitais vaistais (pvz, stiprinti toksinės reakcijos taikant dideles dozes salicilatų). Šios sąveikos galimybės turi būti atsižvelgta pacientams, gauti Kosopt.

Sisteminio beta-adrenoblokatora gali padidinti gipoglikemiceski poveikio protivodiabeticakih narkotikų ir arterinės hipertenzijos, tai, kad Klonidinas panaikinimo (clofelina).

Nepaisant, kad vien Kosoptom poveikį mokinys yra minimalus arba neegzistuoja, Yra atskiri jų aprašymai vaikas plėtros timolola maleato ir adrenalino.

Yra galimybė sustiprinti žinomas sisteminis poveikis karboanhidrazės Kombinuotosios taikymo vietos ir sisteminės karboanhidrazės inhibitoriai slopina. Bereikalingai. trūksta duomenų naudojimo tokie deriniai, nerekomenduojama kartu naudoti Kosopta ir sisteminės karboanhidrazės inhibitoriai.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai. Po pirmojo atidarymo buteliuko Kosopt neturėtų būti naudojami ilgiau 4 savaites.