KORDINORM

Aktyvus medžiagos: Bizoprololio
Kai ATH: C07AB07
KKSK: Beta₁-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20
Kai KSF: 01.01.01.02
Gamintojas: Actavis Group hf. (Islandija)

Dozavimo forma,, STRUKTŪRA IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos baltas, turas, išgaubtas, su Valium vienoje pusėje, rizika ir šalutinis graviravimas “B 5” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, manitolio, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas, gipromelloza, Titano dioksido, makrogolis 6000.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos baltas, turas, išgaubtas, su Valium vienoje pusėje, rizika ir šalutinis graviravimas “B 10” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, manitolio, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas, gipromelloza, Titano dioksido, makrogolis 6000.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Atrankinis Beta₁-blokatorius be vidinės Simpatomimetiniai veiklos ir membranų stabilizavimą savybių. Blokavimo mažomis dozėmis β₁-adrenerginių receptorių širdies, bizoprololio mažina katecholaminų formavimas skatina cAMP iš ATP, sumažina ląstelėje kalcio jonų srovę. Tai turi neigiamą Chrono, dromo-, ʙatmo- ir inotropinį poveikį, oppressing laidumas ir nerimo, lėtina AV-laidumą, sumažinti miokardo deguonies poreikis. Jis mažina širdies susitraukimų dažnį ramybės ir fizinio krūvio metu. Jis mažina kraujo plazmos renino aktyvumą. Ji išsivystė kolapsas, antiaritminiais ir Antiangininį.

Didinant dozę bizoprololio turi beta₂-adrenoreceptorių blokavimo veiksmų.

Tuo narkotiko pradžioje (pirmas 24 ne) kaip abipusio padidėjo α-adrenoreceptorių stimuliacijos ir pašalinti β veiklos rezultatas₂-adrenoreceptorių PR šiek tiek padidina. Per 1-3 d PR grįžta į pradinį lygį, ir ilgalaikis naudojimas – mažėja.

Hipotenzinis poveikis bizoprololio sukėlė TOK sumažėjo, Simpatinė stimuliacija periferinių kraujagyslių, sumažėjo aktyvumas renino-angiotenzino sistemos (Tai labai svarbu pacientams, sergantiems pradinio padidėjusiu renino), atkūrimas jautrumo reaguojant į kraujospūdžio mažėjimo ir centrinės nervų sistemos įtakos. Kai hipertenzija poveikis po 2-5 dienos, stabilus veikimas – per 1-2 Mėnesių.

Antiangininį poveikis yra dėl to, kad į miokardo deguonies poreikio sumažėjimas kaip lėtėjimo sukelti širdies ritmas ir sumažinti contractility, pailgėjęs diastolės, pagerinti miokardo perfuziją. Tuo didinti galinis diastolinis spaudimas kairiajame skilvelyje sąskaita ir padidino tempimo skilvelių raumenų skaidulos gali padidinti deguonies poreikis, ypač ligoniams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Antiaritminiais poveikis yra dėl to, kad aritmogeninio veiksnių pašalinimo (tachikardija, padidėjo aktyvumas simpatinės nervų sistemos, padidėjo cAMP, hipertenzija), taip pat į savaiminio sužadinimo sinuso ir negimdinio stimuliatorių norma sumažėjo ir sulėtėti AV- (daugiausia antegrade ir, mažiau, į retrogradine kryptimi per AV-mazgo) ir dėl papildomų maršrutų.

Priešingai, neselektyvus beta blokatoriai, kai pateikiama terapines dozes, vidutiniškai bizoprololio yra mažiau ryškus poveikį organų, содержащие b₂-adrenoreceptory (kasa, skeleto raumenų, lygiųjų raumenų periferinių arterijų, bronchų ir gimdos) ir angliavandenių apykaitą, sukelia natrio susilaikymą. Intensyvumas Aterogeninė veiksmų yra skiriasi nuo propranololio.

Kai naudojamas didelėmis dozėmis ji turi blokavimo poveikį tiek β-adrenoceptorių potipio.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to, kai per burną absorbuojamas iš virškinamojo trakto 80-90% bizoprololio. Priėmimo vienu metu su maistu neturėjo įtakos absorbcijai. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1-3 ne.

Pasiskirstymas

Prisijungimo prie plazmos baltymų – apie 35%. BBB ir placentos barjerą pralaidumas, ir įsiskverbimo laipsnis į motinos pieną mažas.

Metabolizmas ir išskyrimas

50% dozė yra metabolizuojamas kepenyse su aktyvių metabolitų susidarymo. 50% – išsiskiria nepakitusio.

T_1/2 sostavlyaet9-12 val. Apie 98% medžiagos pasišalina per inkstus, mažiau 2% – tulžies.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija;

- IŠL (prevencija krūtinės anginos priepuolių).

Dozuoti

Vienkartinė dozė 2.5-5 mg. Paprastai, pradinė dozė yra 5 mg 1 laikas / dieną. Jei reikia, padidinti iki dozę 10 mg 1 laikas / dieną. Didžiausia paros dozė suaugusiems – 20 mg.

Tabletes reikia vartoti per burną, rytas, badavimas, nekramtant.

Gydymas Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi arba inkstų lengvas arba vidutinio sunkumo paprastai nereikalauja koreguoti vaisto dozę. Į pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (CK<20 ml / min,) arba kepenys Didžiausia paros dozė – 10 mg.

Į pacientai Senjorų dozės koreguoti nereikia.

Šalutinis poveikis

CNS: nuovargis, silpnumas, svaigulys, galvos skausmas, mieguistumas arba nemiga, košmarai, depresija, nerimas, sumišimas ar trumpalaikės atminties praradimas, haliucinacijos, astenija, sunkiąja, parestezijų galūnių (pacientams, sergantiems protarpinio ir Raynaud sindromo), drebulys.

Nuo pojūčių: neryškus matymas, sumažino sekreciją ašarų skysčio, sausumas ir skausmas akių, konjuktyvitas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: sinusovaya bradikardija, širdies plakimas, laidumo sutrikimai infarktas, pažeidimas AV-laidumo (iki visiškai kryžminio blokados ir širdies nepakankamumo vystymosi), Aritmija, silpnėjimas miokardo susitraukimo, plėtra (paaštrėjimas) lėtinis širdies nepakankamumas (patinimas kulkšnių, sustabdyti; dusulys), kraujospūdžio sumažėjimas,, ortostatinė hipotenzija, pasireiškimas vazospazmą (padidėjo periferinės kraujotakos sutrikimai, šaltumas apatinių galūnių, Raynaud sindromo), krūtinės skausmas.

Nuo virškinimo sistemos: sausumas burnos gleivinę, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, nenormalūs kepenų funkcija (tamsus šlapimas, geltona odos ar Odena, cholestazė), pokyčiai kepenų fermentų (ALT aktyvumo padidėjimas, AKTAS), bilirubinas, trigliceridai, skonio pokyčiai.

Kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, pasunkėjęs kvėpavimas, kai jis vartojamas didelėmis dozėmis (dėl selektyvumo nuostolius) ir / arba linkusiems pacientams – laringo- ir bronchų spazmas.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: giperglikemiâ (pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomo cukrinio diabeto), gipoglikemiâ (pacientai, gauti insulino), hypothyroid būklė.

Dermatologinės reakcijos: padidėjęs prakaitavimas, dermahemia, išbėrimas, žvynelinės odos reakcijos, paūmėjimas psoriazės simptomus, alopecija.

Nuo kraujodaros sistemos: trombocitopenija (neįprastas kraujavimas ir kraujosruvos), agranuliocitozė, leukopenija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: raumenų silpnumas, spazmai blauzdos raumenys, nugaros skausmas, artralgija.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: silpnėjimas libido ir sumažinta stiprumas.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas, dilgėlinė.

Kitas: atšaukimas (didėja krūtinės anginos priepuolių, padidėjęs kraujospūdis).

Poveikis vaisiui: Gimdos augimas, gipoglikemiâ, bradikardija.

Kontraindikacijos

- Šokas (įsk. kardiogeninis);

- Nėra;

- Plaučių edema;

- Ūminis širdies nepakankamumas;

- Lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacija;

- AV блокада II и III степени (be širdies stimuliatoriaus);

- Sinoatrialynaya blokada;

- FAQ;

- Vыrazhennaya bradikardija (Širdies ritmo<50 U. / min);

- Prinzmetal krūtinės angina;

- Kardiomegalija (be širdies nepakankamumo požymių,);

- Hipotenzija (sistolinis kraujospūdis<100 mmHg. Str., ypač miokardo infarkto);

- Astmos ir lėtinės obstrukcinės plaučių istorija;

- vienu metu MAO inhibitoriai (išskyrus MAO B tipo);

- Vėlyvas stadijas periferinių kraujotakos sutrikimų;

- Raynaud liga;

- Feochromocitoma (be naudoti vienu metu, alfa-blokatorių);

- Metabolinė acidozė;

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- Padidėjęs jautrumas kitiems beta adrenoreceptorių blokatoriais;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas turėtų būti nustatyta, kad kepenų nepakankamumas narkotikų, lėtinis inkstų nepakankamumas, sunkiąja, Tirotoksikozė, diabetas, AV-блокаде Aš степени, depresija (t. ne. istorija), psoriaze, senas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima tuo atveju,, jei nauda motinai persveria šalutinio poveikio riziką vaisiui ir kūdikiui (pavyzdžiui, gimdos augimo sulėtėjimą, gipoglikemiâ, bradikardija).

Įspėjimai

Pacientas turi žinoti,, kad negalima staigiai nutraukti ar pakeisti rekomenduojamą dozę nepasitarę su savo gydytoju.

Ligonių kontrolė, priimančiosios Kordinorm, turėtų apimti stebėseną širdies ritmas ir kraujospūdis (gydymo pradžioje – kasdien, tada 1 kartą per 3-4 Mėnesių), atlikti elektrokardiogramą, nustatymas gliukozės kiekio kraujyje diabetu sergantiems pacientams (1 kartą per 4-5 Mėnesių). Senyviems pacientams rekomenduojama stebėti inkstų funkciją (1 kartą per 4-5 Mėnesių).

Reikėtų mokyti pacientus apskaičiavimo metodai širdies ritmas ir nurodyti ant mediku poreikio širdies ritmas mažiau nei 50 U. / min.

Prieš pradedant gydymą, pacientams, kurių bronchų ir plaučių anamnezės istorijos rekomenduojama tyrimą kvėpavimo funkcijos.

Maždaug 20% pacientams, sergantiems krūtinės angina beta adrenoblokatoriai yra neveiksmingi. Pagrindinės priežastys tai yra sunki vainikinių aterosklerozė su žemu slenksčiu išemijos (HR mažiau 100 U. / min) ir padidėjęs diastolinis tūris kairiojo skilvelio, pažeidžia subendocardial kraujotaką.

Jei tabako vartojimo efektyvumą beta adrenoblokatorių mažesnis.

Sergantis, naudoti kontaktinius lęšius, Turėtume atsižvelgti į, kad prieš gydymo fone gali sumažinti ašarų skysčio gamyba.

Naudodami Kordinorma pacientams, sergantiems feochromocitoma yra paradoksali hipertenzijos rizika (jei ne anksčiau pasiektas veiksmingas alfa adrenoblockade).

Pacientams, sergantiems tirotoksikoze Kordinorm gali maskuoti tam tikrų klinikinių požymių hipertiroze (pvz, taxikardiju). Staiga nutraukus vaisto pacientams, sergantiems tirotoksikoze draudžiama, nes simptomai gali padidinti.

Be cukrinio diabeto bizoprololio poveikis gali maskuoti tachikardija, sukelta hipoglikemija. Priešingai, neselektyvūs beta-blokatoriai Kordinorm tiek padidina insulino sukelta hipoglikemija ir prailginti išgijimą gliukozės kiekio kraujyje iki normalaus lygio.

Jeigu yra gydymo klonidino jos priėmimo gali būti nutraukta tik praėjus kelioms dienoms po atšaukimo Kordinorma.

Galbūt padidėjo sunkumas padidėjusio jautrumo reakcijų ir poveikio įprastinių dozių adrenalino trūkumas (adrenalino) su sunkinančiomis alerginės istorijos. Atsižvelgiant į pasiūlymo dėl planuojamos chirurginio gydymo poreikį atveju atliekamas dėl narkotikų panaikinimo 48 h prieš bendrąją anesteziją. Jei pacientas ėmėsi narkotikų prieš operaciją, jis turėtų pasirinkti narkotikų bendrosios anestezijos darant kuo mažesnį neigiamą inotropinio poveikio.

Abipusė aktyvavimo nervą klajoklį gali pašalinti I / atropinas (1-2 mg).

Narkotikai, sumažinti atsargas katecholaminų (pvz, rezerpino), gali sustiprinti beta adrenoreceptorių blokatorių veiksmų, taip pacientų, imtis tokių vaistų deriniai, turėtų būti nuolat prižiūrint gydytojui nustatyti arterinės hipotenzijos ar bradikardijos.

Pacientams, sergantiems ligomis, bronhospasticheskimi kardioneselektyvių blokatorių galima vartoti tuo atveju, nepakantumo ir / ar neefektyvumo kitais antihipertenziniais vaistais, tačiau ji turėtų būti griežtai kontroliuoti dozę. Perdozavimas pavojus besivystančiam bronchų spazmas. Atsižvelgiant į Senyvi pacientai vis bradikardija atveju (mažiau 50 U. / min), hipotonija (Toliau sistolinis BP 100 mm Hg.), AV blokada, bronchospazmas, skilvelinės aritmijos, Sunkus kepenų ir inkstų reikia sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.

Rekomenduojama nutraukti gydymą nuo depresijos vystymąsi, sukelia vartojami beta adrenoblokatoriai,.

Negalima staiga nutraukti gydymą dėl sunkių aritmijų ir miokardo infarkto riziką. Nuo palaipsniui panaikinti, sumažinant dozę 2 savaites ar daugiau (sumažinti dozę 25% į 3-4 diena).

Iki bandymo kiekio kraujyje ir šlapime katecholaminams narkotikų turi būti pašalintas, normetanefrina, vanililmandelinės rūgštis, Antinukleariniai antikūnai.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems važiuojant ir okupacija kitų potencialiai pavojingų veikla, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Simptomai: aritmija, skilvelių priešlaikinių plaka, vыrazhennaya bradikardija, A. блокада, kraujospūdžio sumažėjimas,, stazinis širdies nepakankamumas, cianozė vinių pirštų ar rankų, pasunkėjęs kvėpavimas, bronchospazmas, svaigulys, alpimas, traukuliai.

Gydymas: skrandžio plovimas ir paskyrimas adsorbuoti narkotikų; simptomaticheskaya terapija: ne razvivšejsâ AV-blokada – į / Įvadas 1-2 mg atropino, epinefrino (adrenalino) arba nustatant laikiną stimuliatorių; kai skilvelių aritmija – lidokainas (IA klasės vaistai netaikomos); su kraujo spaudimo sumažėjimas – pacientas turi būti Trendelenburg padėtyje; jei nėra plaučių edemos požymiai, – turėtų būti / įvesti plazmozameschayuschie sprendimai, neveiksmingumas – administravimas epinefrino (adrenalino), dopamino, doʙutamina (išlaikyti chronotropic ir inotropinį poveikį ir panaikinti reikšmingai sumažėjo kraujospūdis); Širdies sutrikimas – Įvadas širdies glikozidų, diuretikai, gliukagono; mėšlungis – į / diazepamo; bronchų spazmą – įkvepiamo Beta₂-adrenostimulyatorov.

Sąveika su kitais vaistais

Pacientai,, gauti bizoprololio, alergenai, naudojama imunoterapijos, arba alergenų ekstraktai odos bandymų padidinti sunkių sisteminių alerginių reakcijų ar anafilaksijos pavojus.

Jodo rentgenokontrastinis narkotikų i / v administracija padidinti anafilaksinių reakcijų riziką.

Fenitoinas in / įvade ir narkotikų įkvėpus bendrosios anestezijos (angliavandenilių dariniai) cardiodepressive padidinti veiksmų sunkumą ir mažina kraujospūdį tikimybę.

Kai kartu bizoprololio keisti insulino ir geriamųjų preparatų veiksmingumas, maskavimo besivystančių hipoglikemijos simptomus (taxikardiju, padidėjęs kraujospūdis).

Su naudoti vienu metu, bizoprololio sumažina lidokaino ir ksantino klirensą (išskyrus difillina) ir padidina jų koncentraciją plazmoje, ypač pacientams, kurių iš pradžių padidėjusio klirenso teofilino pagal rūkymo įtakos.

Hipotenzinis poveikis narkotiko vartojimą kartu NVNU susilpninti (dėl to, kad natrio jonų vėlavimo ir prostaglandinų sintezę blokados inkstus), SCS ir estrogenai (dėl to, kad natrio jonų vėlavimo).

Širdies glikozidai, metildopa, rezerpino ir guanfacine, blokatoriai lėtai kalcio kanalų (verapamilis, diltiazemo), amiodaronas ir kiti antiaritminiai vaistai, kai ji derinama su bizoprololio padidinti besivystančių arba pasunkėjimas bradikardija riziką, AV blokada, širdies nepakankamumas, kongestinis širdies nepakankamumas,.

Su vienu metu naudoti nifedipino gali žymiai sumažinti kraujospūdį.

Diuretikai, klonidin, simpatolitiki, hidralazino, ir kitų antihipertenzinių vaistų, o paraiška gali sukelti pernelyg didelio kraujo spaudimo sumažėjimo.

Kordinorm udlinyaet veiksmų nedepolyarizuyushtih miorelaksantov ir antikoagulyantnыy эffekt kumarino.

Tricikliai antidepresantai ir tetraciklių, antipsichotikai (neuroleptikai), etanolis, raminamieji ir miego vaistai mažinantį poveikį bizoprololio ant CNS.

Nerekomenduojama vienu metu taikyti su MAO inhibitoriais, nes labai padidėjo hipotenzinį poveikį, gydymo pertrauka tarp MAO inhibitorių priėmimo ir bizoprololio turi būti ne mažesnis kaip 14 dienos.

Ne hidrintas skalsių alkaloidais, kai naudojamas kartu padidinti periferinių kraujotakos sutrikimų riziką.

Ergotaminas kombinuotoje naudoti padidina periferinių kraujotakos sutrikimų riziką.

Sulfasalazinas padidina bizoprololio plazmos koncentraciją.

Rifampicinas, o prašymas sutrumpina T_1/2 bizoprololio.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas 2 metai.