KORDAFLEX

Aktyvus medžiagos: Nifedipinas
Kai ATH: C08CA05
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I20.1, I73.0
Kai KSF: 01.03.02
Gamintojas: EGIS PHARMACEUTICALS PLC (Vengrija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, odinė geltonos spalvos, матовые или слегка блестящие, turas, iškilios, turintis silpną, būdingą kvapą.

Pagalbinės medžiagos: поливинилбутирал, magnio stearatas, talkas, hydroksypropyltsellyuloza, natrio kroskarmeliozė, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, Titano dioksido, geltonasis geležies oksidas, gipromelloza.

100 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, odinė коричневато-лилового цвета, turas, iškilios, с матовой или слегка блестящей поверхностью, bekvapiai arba silpnai būdingas kvapas; Pateikčių – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, natrio kroskarmeliozė, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, talkas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido, raudonasis geležies oksidas, magnio stearatas.

30 PC. – indeliai tamsaus stiklo (1) – cardboard boxes.
60 PC. – indeliai tamsaus stiklo (1) – cardboard boxes.

Farmakologinis

Selektyvus blokator lėtai kalcio kanalų, 1,4-dihidropiridin darinys. Antianginalnoe ir antihipertenziniais poveikio. Nifedipinas sumažina dabartinės ekstraceliulinio kalcio jonų srautų viduje cardiomyocytes ir lygiųjų raumenų ląstelių vainikinių ir periferinių arterijų. Gydomosiomis dozėmis jis normalizuoja transmembraninis Dabartinis kalcio jonų, skaldytų patologinių būklių skaičius, visų pirma, hipertenzija. Mažina spazmas ir vainikinių ir periferinių arterijų laivų plečiasi, mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, sumažina pokrūvį ir miokardo deguonies poreikis. Jei tai pagerina kraujotaka išeminio miokardo sindromas be plėtros zonos “pavogti”, ir veikianti įkeistą turtą, daugėja.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, ir antiaritminiu veiksmų. Neturi įtakos venų tonusas. Nifedipin didina inkstų kraujotaką, sukelia vidutinio natrillurez. Didelėmis dozėmis, slopina kalcio jonų išsiskyrimą iš ląstelėje sandėlių. Sumažina aktyvų kalcio kanalų skaičius, Be poveikio aktyvinimo metu, nukenksminimo ir restauravimas.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m,, длительность клинического эффекта – 12-24 ne.

Farmakokinetika

Absorbcija

При приеме внутрь быстро и почти полностью (daugiau 90%) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_daugiausia kraujo pasiekti 0.5-1 h pavartojus.

Kai viduje 1 kortelė. ilgai veikiančio 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 ne (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 h palaipsniui mažėja.

Pasiskirstymas

Prisijungimo prie plazmos baltymų (albuminami) yra 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Jis prasiskverbia pro BBB (mažiau 5%), placentos barjerą, išsiskiria į motinos pieną.

Ne kaupiasi.

Medžiagų apykaita

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 metabolitai, не обладающих фармакологической активностью.

Išskaitymas

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 мг, T_1/2 нифедипина составляет 2 ne, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – apie 3.8-16.9 ne.

60-80% priėmė viduje dozės su šlapimu neaktyvių metabolitų pavidalu, Likusioje šio į – с желчью и калом.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Nifedipinas.

Lėtinis inkstų nepakankamumas, hemodializė ir peritoninė dializė neturi įtakos farmakokinetiku nifedipina.

Liudijimas

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Piliulė 10 mg);

- IŠL: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, įsk. ангиоспастической (Prinzmetal krūtinės angina);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Dozuoti

Režimas nustatytas atskirai, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Suaugusieji Kordaflex^® tablečių formos, odinė, paskirti 10 mg (1 skirtukas.) 3 kartus / per dieną. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 skirtukas.) 1-2 kartus / per dieną. Didžiausia paros dozė – 40 mg. Интервал между приемами препарата – ne mažiau 2 ne.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. Pradinė dozė – 20 mg (1 skirtukas.) 2 kartus / per dieną tarpais 12 ne. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, paprastai, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 skirtukas.) 2 kartus / per dieną. Didžiausia paros dozė – 120 mg.

Į Senyvi pacientai фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Į умеренных нарушениях функции печени или почек korekcija dozavimo režimas nebūtinas. Į выраженном нарушении функции печени Didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg.

Narkotikų tablečių formos, kuriame yra 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – nepriklausomai nuo valgio, nekramtant, su mažai vandens.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: veido paraudimas, sunkus hipotenzija, periferinė edema, tachikardija; retai – didėja krūtinės anginos priepuolių (Tai, reikia šalinti narkotiko), усиление сердечной недостаточности, alpulys.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys, nuovargis, miego sutrikimai (mieguistumas arba nemiga); keliais atvejais – nuotaika labilumas, regėjimo sutrikimas; ilgalaikio naudojimo didelėmis dozėmis – parestezijų galūnių, drebulys.

Nuo virškinimo sistemos: viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, rėmuo; retai (при длительном приеме препарата) – burnos džiūvimas, dujų susikaupimas, intrahepatinė cholestazė, padidėjęs kepenų transaminazių; Kai kuriais atvejais – giperplaziya teisė, gingivitas, anoreksija.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija, trombotsitopenicheskaya purpuros, leukopenija; Kai kuriais atvejais – anemija.

Nuo šlapimo sistema: didėja kasdien diureza; retai – gedimo inkstų funkcija pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: mialgii; keliais atvejais – artritas.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: keliais atvejais – ginekomastija, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), svorio pokytis, galaktorėja.

Alerginės reakcijos: retai – dilgėlinė, išbėrimas, niežulys; Kai kuriais atvejais – autoimuninis hepatitas.

Kitas: jausmas šilumą; keliais atvejais – silpnumas, Prakaitavimas, karščiavimas, drebulys, photodermatitis.

Kontraindikacijos

— острая стадия инфаркта миокарда;

- Yra kardiogeninis šokas;

- Ūminė hipotenzija (Toliau sistolinis BP 90 mm Hg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, idiopatinė hipertrofinė stenozė subaortalnыy;

- Sunkus širdies nepakankamumas;

- Aš nėštumo trimestras;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

IŠ atsargumas следует применять Кордафлекс^® lėtinis širdies nepakankamumas, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, rimtų smegenų kraujotakos, FAQ, ryškus tachikardija, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, piktybinė hipertenzija, pacientai, hemodializė (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, ir senyviems pacientams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kordaflex^® draudžiama be pirmus tris nėštumo.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Nuo nifedipinas išsiskiria į motinos pieną, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Įspėjimai

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (reiškinys “Rikošetas”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Senyvi pacientai yra labiau linkę mažėti smegenų kraujotaka dėl staigaus periferinių kraujagyslių išsiplėtimas.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Vartojimas pediatrų

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Į pradinį, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® Negalima vairuoti transporto priemonių ir kitos galimai pavojingos veiklos, reikia staigumo iš psichomotorinių reakcijų. Procese tolesnio apdorojimo, apribojimo laipsnis nustatyti, atsižvelgiant į individualaus paciento atsaką į narkotikų.

Perdozavimas

Simptomai: sunkus hipotenzija, tachikardija, krūtinės skausmas (angina), galvos skausmas, žlugimas, sąmonės netekimas, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, bradikardija, alpimas. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, hiperkalemija, metabolinė alkalozė, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Gydymas: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Jei reikia, galite plauti plonosios žarnos, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Hemodializė yra neveiksmingas, o plazmaferezė gali būti veiksminga.

Simptominis gydymas. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. Esant gyvybei pavojingai bradikardijai, reikia naudoti dirbtinį širdies stimuliatorių. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (adrenalino), можно использовать допамин (maksimali dozė 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (maksimali dozė 15 мкг/кг массы тела/мин), izoprenalino ir 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml / į). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Sąveika su kitais vaistais

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® su beta adrenoreceptorių blokatoriais, Diuretikai, AKF inhibitoriai, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, T. į. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® su klonidinu, metildopoj, oktadinas, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Hipotenzinis poveikis taip pat sustiprėja gydant kartu su cimetidinu., ranitidinas ir tricikliai antidepresantai.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, chinidino ir kitų narkotikų, sukelia pailgėjęs QT intervalas, sustiprina neigiamą inotropinį poveikį ir padidina QT intervalo pailgėjimo riziką. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, ką, matyt, dėl sumažėjusio jo biologinio prieinamumo, taip pat fermentų indukcija, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (maždaug 2 kartų), kuris pasiekia maksimalų lygį 3-4 diena. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, ypač pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi.

Nifedipinas gali išstumti iš baltymų narkotikų, pasižymi dideliu laipsniu privalomas (įsk. netiesioginiai antikoaguliantai – kumarino ir jos dariniai indandiona, NVNU), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, Jei reikia dozė vinchristina sumažinti.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина kūnas, jei reikia, sumažinkite nifedipino dozę.

Greipfrutų sultys, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (flukonazolas, интраконазол, ketokonazolas) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi tamsioje ir neprieinama vaikams temperatūroje nuo 15 ° iki 25 ° C. Tinkamumo laikas – 4 metai.