KONTROLOK

Aktyvus medžiagos: Pantoprazole
Kai ATH: A02BC02
KKSK: Inhibitorius n⁺-K⁺-ATPazės. Anti-opa narkotikų
TLK-10 kodai (liudijimas): E16.8, K21, K21.0, K25,, K26, K27
Kai KSF: 11.01.03
Gamintojas: NYCOMED GmbH " (Vokietija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Skrandžio sultims atsparus dengtas, Ovalus, dvoyakovpuklae tabletės, geltonos plėvele dengtos, su branduoliu nuo baltos iki beveik baltos spalvos; Vienoje tabletės pusėje yra rudu rašalu atspausdinta “P20”.

Pagalbinės medžiagos: bevandenio natrio karbonato,, manitolio, krospovydon, povidonas K90, kalcio stearato, Išgrynintas vanduo.

Kevalo kompozicija: vandens repelentai-2910, povidonas K25,, Titano dioksido (El 171), geltonasis geležies oksidas (172), propilenglikolis, jeudragit L30D-55 (metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras, polisorbatas 80, natrio laurilo), triэtiltsitrat.
Rudu rašalu Opacode S-1-26514 žymėjimo tabletės sudėtis: šelakas, geležies oksidas (172) Raudonas CL77491, geležies oksidas (172) Juoda CL77499, geležies oksidas (172) Geltona CL77492, sojos lecitinas, Titano dioksido (E 171) CL77891, Dimetikonas 1510 (polidimetilsiloksano emulsija).

5 PC. – pūslelės (3) – Viršelis kartonas sulankstomas (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (1) – Viršelis kartonas sulankstomas (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – Viršelis kartonas sulankstomas (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, Skrandžio sultims atsparus dengtas, Ovalus, dvoyakovpuklae tabletės, geltonos plėvele dengtos, su branduoliu nuo baltos iki beveik baltos spalvos; Vienoje tabletės pusėje yra rudu rašalu atspausdinta “P40”.

Pagalbinės medžiagos: bevandenio natrio karbonato,, manitolio, krospovydon, povidonas K90, kalcio stearato, Išgrynintas vanduo.

Kevalo kompozicija: vandens repelentai-2910, povidonas K25,, Titano dioksido (E 171), geltonasis geležies oksidas (172), propilenglikolis, jeudragit L30D-55 (metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras, polisorbatas 80, natrio laurilo), triэtiltsitrat.
Rudu rašalu Opacode S-1-26514 žymėjimo tabletės sudėtis: šelakas, geležies oksidas (172) Raudonas CL77491, geležies oksidas (172) Juoda CL77499, geležies oksidas (172) Geltona CL77492, sojos lecitinas, Titano dioksido (E 171) CL77891, Dimetikonas 1510 (polidimetilsiloksano emulsija).

5 PC. – pūslelės (3) – Viršelis kartonas sulankstomas (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (1) – Viršelis kartonas sulankstomas (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – Viršelis kartonas sulankstomas (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.

Milteliai injekciniam tirpalui i / v administravimo Balti arba beveik balti sausos medžiagos.

Pagalbinės medžiagos: dinatrio эdetat, Natrio hidroksidas.

Buteliai iš bespalvio stiklo (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Protonovogo siurblio inhibitorius (N.⁺-K⁺-ATPazės).

Blokuoja galutiniame etape, išskiriančių vandenilio chlorido, mažinantis tiek bazinio ir skatino sekreciją, nepriklausomai nuo dirgiklio pobūdžio.

Kai viduje 20 Kontrolok mg antisecretornyi poveikis yra 1 valandos ir pasiekia didžiausią po 2-4 ne. Įjungimo / įvade 80 mg antisecretornyi poveikis pantoprazolo pasiekia piką per 1 h išsilaikė 24 ne.

Kai dvylikapirštės žarnos opa, susijęs su Helicobacter pylori, sumažėjęs skrandžio sekrecijos padidina jautrumą antibiotikams mikroorganizmų. Nr virškinimo trakto peristaltikos efektas. Sekrecijos veikla normalizavosi 3-4 dienų po paraiškos.

Lyginant su kitais protonų siurblio inhibitoriais, Kontrolok yra puikus cheminis stabilumas neutralaus pH, ir mažiau galima sąveika su sistemą oksidazna kepenų, priklauso nuo citochromo p 450. Todėl Kontrolok nesąveikauja su daugeliu kitų paplitusių narkotikų.

Farmakokinetika

Farmakokinetika yra tokia pati, kaip po vieną, ir po pakartotinių vaisto vartojimo.

Absorbcija

Po suvartojamų greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto pantoprazolo. C_daugiausia žodinio pareiškimo kraujo plazmoje pasiekiama po pirmosios dozės 20 mg arba 40 mg. Vidutinis, C_daugiausia= 1,0 – 1,5 µg/ml pasiekti 2-2.5 h dozę 20 mg 2.0-3.0 ug / ml, – per 2.5 h dozę 40 mg. Šis skaičius nekinta po pakartotinio vaisto vartojimo. Pantoprazolo tablečių absoliutus biologinis prieinamumas – 77%. Tuo pačiu metu taikyti pantoprazolo tabletės valgio metu neturi įtakos AUC ir C_daugiausia.

Dozė 10 į 80 Kinetinė tiesiogiai pantoprazolo koncentraciją plazmoje yra tiesinė priklausomybė kaip įsiurbimo, ir po įjungimo/į paraiškos.

Pasiskirstymas

Pantoprazolo susieti kraujo plazmos baltymai yra 98%. V_d yra 0.15 l / kg, klirensas – 0.1 L / h / kg,.

Medžiagų apykaita

Jis yra metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolitas plazmoje ir šlapime yra desmetilpantoprazol, konjugirujushhij su sulfatas.

Išskaitymas

Pagrindinis maršrutas išskyrimo – šlapimas (apie 80%) pantoprazolo metabolitų pavidalu, nedidelis kiekis išsiskiria su išmatomis. T_1/2 produktas -1 ne, T_1/2 metabolitas – apie 1.5 ne. Buvo keletas atvejų uždelstas pašalinimo (Taikant sprendimas įjungimo/įvade).

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pantoprazolo pacientams, kurių ribota veikimą inkstus taikant (įsk. Pacientai,, hemodializė) sumažinant vaisto dozę nereikalaujama. Kaip ir sveikų pacientų, T_1/2 pantoprazolas yra trumpas. Tik labai maža dalis narkotikų Dializiruetsja. Nors T_1/2 Pagrindinis metabolitas yra lėtėja (2-3 Nr.), išsiskyrimas vyksta pakankamai greitai ir kumuliacijos vyksta ne.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze (klasių ir, Pagal Child-Pugh klasifikaciją) T vertė_1/2 padidėja iki 7-9 h taikant sprendimas įjungimo/įvade, į 3-6 ne (dozę 20 mg) ir prieš 7-9 ne (dozę 40 mg) Taikant kontraceptinės tabletės Kontrolok. Taikant sprendimas AUC rodiklis padidėja įjungimo/įvade 5-7 laikas, Kada taikyti kontraceptinės tabletės padidina Kontrolok 3-5 laikas (dozę 20 mg) ir 5-7 laikas (dozę 40 mg). Taikant sprendimas, palyginti su sveikų pacientų įjungimo/įvade (C)_daugiausia padidėja 1.5 kartų, Taikant kontraceptinės tabletės Kontrolok – į 1.3 kartų (dozę 20 mg) ir 1.5 kartų (dozę 40 mg).

Šiek tiek padidėjo AUC ir C_daugiausia senyvo amžiaus pacientams nėra kliniškai reikšmingų.

Liudijimas

- Skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (paūmėjimas), erozinis gastritas (įsk. susijęs su vartojantiems NVNU);

- Gastroezofaginio refliukso liga (GERL): erozinis refliuksiniam ezofagitui gydyti, simptominis gydymas nejerozivnoj refliukso liga (NJeRB);

- Zolingerio ir Elisono;

— eradikation Helicobacter pylori kartu su Antibakterinė priemonė;

-gydymas ir profilaktika streso opos, ir jų komplikacijų, kaip kraujavimas, perforacija, skverbtis (už prašymą / tirpalo).

Dozuoti

Kontrolok tabletes gerti: yra proglatawaya ir suspaudus skystis (Negalima pjaustyti ar tirpinti).

Pasak parodymus, reikia dozuoti 1 laikas / dieną, Kontrolok galima vartoti rytą. Kuriuo paros metu ir valgymas neturi įtakos narkotikų, veikla, Tačiau rekomenduojama dozė skatina geresnį pacientų laikytis gydymo režimai.

Į skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos gydymas, erozinis gastritas (įsk. susiję su NVNU vartojimu) vaistas yra naudojamas medžiagos dozės 40-80 mg / per dieną.

Gydymo kursas 2 savaites paūmėjus dvylikapirštės žarnos opai ir 4-8 savaites su skrandžio opos paūmėjimu. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos atkryčio gydymas – iki 20 mg / per dieną.

Į Helicobacter pylori naikinimas rekomenduojami šie deriniai:

1. Valdo 20 mg 2 kartus / per dieną + Amoksicilinas skirtas 1000 mg 2 kartus / per dieną + Klaritromicinas 500 mg 2 kartus / per dieną;

2. Valdo 20 mg 2 kartus / per dieną + metronidazolio 500 mg 2 kartus / per dieną + Klaritromicinas 500 mg 2 kartus / per dieną;

3. Valdo 20 mg 2 kartus / per dieną + Amoksicilinas skirtas 1000 mg 2 kartus / per dieną + metronidazolio 500 mg 2 kartus / per dieną.

Gydymo kursas – 7-14 dienos.

Į refliuksiniam ezofagitui gydyti Kontrolok yra naudojama dozė 20-40 mg / per dieną. Gydymo kursas 4-8 savaites. Anti-recidyvo gydymas – iki 20 mg / per dieną.

Į Zolingerio-Elisono sindromo gydymas Kontrolok yra naudojama dozė 40-80 mg / per dieną.

Į Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu dozė turėtų būti sumažintas iki 40 mg 1 kartą per 2 diena. Tokiu atveju būtina stebėti biocheminius kraujo parametrus.. Jei kepenų fermentų kiekis padidėja, vaisto vartojimą reikia nutraukti..

Senyvi pacientai, taip pat pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi neviršykite dozės 40 mg / per dieną. Išimtis yra kombinuotas gydymas antibiotikais Helicobacter pylori., kada ir senyviems pacientams reikia vartoti Controloc dozę 40 mg 2 kartus / per dieną.

Controloc reikia švirkšti į veną tik tuo atveju, jei, kai neįmanoma išgerti vaisto į vidų. Rekomenduojama dozė yra 40 mg / per dieną.

Į ilgalaikis Zolinger-Ellison sindromo ir kitų patologinių hipersekrecijos būklių gydymas Rekomenduojama paros dozė gydymo pradžioje yra 80 mg / į. Vėliau dozę galima padidinti arba sumažinti.. Vartojant vaistą paros doze, didesne nei 80 mg, dozę reikia padalyti į 2 priėmimas. Galima laikinai padidinti paros dozę iki 160 mg.

Į stresinių opų gydymas ir profilaktika, taip pat jų komplikacijas (kraujavimas, perforacija, skverbtis), Valdikliai priskiriami pagal 80 mg / per dieną. Vartojant vaistą paros doze, didesne nei 80 mg, dozę reikia padalyti į 2 priėmimas. Galima laikinai padidinti paros dozę iki 160 mg Kontroloka.

Injekcinio tirpalo paruošimas

Be buteliuko, kurių sudėtyje yra sausųjų medžiagų, Turėtumėte įtraukti 10 ml natrio chlorido tirpalo.

Gautas tirpalas sumaišomas su pantoprazolo 100 ml fiziologinio natrio chlorido tirpalo ar 5% gliukozės tirpalas.

Pasirengę nustatyti tirpalo turėtų būti pH = 9.

Vaisto įvedimas / įvedimas turėtų būti atliekamas lėtai – metu 2-15 m,.

Paruoštas tirpalas turi būti sunaudotas per 3 valandų po paruošimo.

Šalutinis poveikis

Vartojant Controloc pagal indikacijas ir rekomenduojamomis dozėmis, šalutinis poveikis yra labai retas..

Tipiškas (>1/100, <1/10): skausmas viršutinėje pilvo, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas; galvos skausmas.

Nebūdinga (>1/1000, <1/100): pykinimas, vėmimas; svaigulys, neryškus matymas (neryškus matymas); alerginės reakcijos, (įsk. niežulys, odos bėrimas).

Nedaugelis (>1/10000, < /1000): burnos džiūvimas, artralgija, depresija, haliucinacijos, dezorientacija ir sumišimas, (ypač polinkį pacientams), taip pat patobulintas duomenų atveju simptomai, Jei pacientams jie anksčiau patyrusiems.

Labai retas (< 1/10000, įsk. atskirais atvejais): leukopenija, trombocitopenija, tromboflebitas injekcijos vietoje (už prašymą / tirpalo), periferinė edema, kepenų nepakankamumas, Todėl gelta, su arba be kepenų funkcijos nepakankamumas; anafilaksinės reakcijos (įsk. anafilaksinis šokas), padidėjęs kepenų fermentų kiekis (transaminazių, glutamilo transpeptidazė), trigliceridų kiekio padidėjimas, karščiavimas, mialgija, intersticinio nefrito, dilgėlinė, angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, jautrumas šviesai, Lyell sidras.

Kontraindikacijos

- Virškinimo nevroticheskogo genezės (Piliulė, enterinės padengtas);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas naudoti pacientams, sergantiems kepenų funkcijos nepakankamumu, nėštumas, žindymo laikotarpis.

Duomenų apie vaisto Controloc klinikinį naudojimą pediatrinėje praktikoje nėra..

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Controloc nėštumo ir žindymo laikotarpiu reikia vartoti atsargiai..

Įspėjimai

IV vartoti rekomenduojama tik tuo atveju, jei, jei negalima vartoti per burną.

Pantoprazolas neskirtas lengviems virškinamojo trakto negalavimams gydyti., pavyzdžiui, neurogeninės kilmės dispepsija (už prašymą / tirpalo).

Prieš ir po gydymo, esant bet kuriam iš įspėjamųjų simptomų (įsk. didelis netyčinis svorio kritimas, retkarčiais vėmimas, disfagija, anemija, žemės) ir įtarus skrandžio opą arba esant ją, rekomenduojama atlikti endoskopinį stebėjimą, kad būtų išvengta piktybinių navikų, nes gydymas gali užmaskuoti simptomus ir atidėti teisingą diagnozę.

Jei simptomai nepraeina, nepaisant tinkamo gydymo, reikėtų atlikti tolesnį tyrimą.

Jūs neturėtų didinti pantoprazolo paros dozę 40 mg pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems pacientams (už prašymą / tirpalo).

Asmenims, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, paros dozę reikia sumažinti iki 20 mg pantoprazolo. Be, Tokiems pacientams, gydant Controloc, būtina stebėti kepenų fermentų aktyvumą. Jei jų lygis padidėja, gydymą reikia nutraukti. (už prašymą / tirpalo).

Perdozavimas

Iki šiol nebuvo pastebėta jokių perdozavimo atvejų dėl vaisto Controloc vartojimo.. Dozes iki 240 mg buvo suleisti į veną 2 min ir gerai toleruojamas. Tačiau, perdozavus ir tik esant klinikinėms apraiškoms (galimas šalutinio poveikio padidėjimas) simptominis ir palaikomasis gydymas. Pantoprazolo nepasirodo iš hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Vienu metu naudoti Kontroloka gali silpninti vaistų, kurių biologinis prieinamumas priklauso nuo skrandžio pH trečiadienis (įsk. Geležies druskos, ketokonazolas, atazanaviro, ritonaviras).

Controloc gali būti skiriamas pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, nesukeliant vaistų sąveikos rizikos, vartojant širdies glikozidus (Digoksinas), blokatoriai “lėtas” kalcio kanalai (nifedipinas), beta adrenoblokatoriai (metoprololis); pacientai su ligos virškinimo trakto, vartojant antacidinius vaistus, antibiotikų (amoksiцillin, klaritromicinas); pacientai, vartojant geriamuosius kontraceptikus; pacientai, vartojant NVNU (diklofenakas, fenazon, naproksenas, piroksikamo); pacientams, sergantiems endokrininės sistemos ligomis, vartojant glibenklamidą, levotiroksino; pacientams, sergantiems nerimu ir miego sutrikimais, vartojant diazepamą; epilepsija sergančių pacientų, vartojant karbamazepiną ir fenitoiną; pacientai, netiesioginių antikoaguliantų vartojimas, pvz., varfarinas ir fenprokumonas, pacientai, kuriems buvo atlikta transplantacija, vartojant ciklosporiną, takrolimuzas.

Taip pat nebuvo jokios vaistų sąveikos su teofilinu., kofeinas ir etanolis.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Milteliai tirpalui infuzuoti į veną turi būti laikomi nuo šviesos apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.. Tinkamumo laikas – 2 metai.

Dražė, Skrandžio sultims atsparus dengtas, turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai.