HOLETAR

Aktyvus medžiagos: Lovastatinas
Kai ATH: C10AA02
KKSK: Lipidų kiekį mažinantys vaistai
Kai KSF: 01.12.11.03
Gamintojas: KRKA d.d. (Slovėnija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kleisterizuoto krakmolo, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kleisterizuoto krakmolo, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS

Farmakologinis

Gipolipidemicescoe transporto priemonės iš statinų grupės, HMG-CoA reduktazės inhibitorių. Jis yra provaistas, nes tai yra uždaras žiedas laktonovoe, po įsiurbimo į hydrolyses.

Laktonovoe žiedas statinų jos struktūra yra panaši į dalis, fermentą HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Konkurencinga antagonizmas principu statina molekulės jungiasi su kofermento a receptoriaus, Jeigu pridedamas šis fermentas. Kita dalis molekulės slopina statina procesą padaryti gidroksimetilglutarata mevalonat, tarpinis cholesterolio molekulių sintezės. HMG-CoA reduktazės aktyvumo slopinimas sukelia nemažai iš eilės reakcijos, dėl to sumažėja ląstelėje cholesterolio ir kompensacinės padidėjęs aktyvumas atsiranda MTL receptorių, ir todėl pagreitis cholesterolio katabolizmas (XC) MTL.

Mažinti statinai yra susijęs su sumažinti bendro cholesterolio sąskaita XC-MTL lygis. Mažina MTL CHOLESTEROLIO lygis priklauso nuo dozės ir yra ne linijinis, eksponentinis pobūdis.

Statinai neturi įtakos kepenų lipazė ir lipoproteinovoj veiklos, neturi didelės įtakos sintezę ir katabolizmą laisvųjų riebalų rūgščių, todėl jų įtaka TG ir antrinė vicariously per savo pagrindinių poveikį MTL cholesterolio kiekiui mažinti. Vidutinio lygio TG gydymo statinais, matyt, susijęs su saviraiškos remnantnyh (APO e) hepatocitų paviršiaus receptorių., dalyvauja kitų katabolizmas, sudarytas iš maždaug 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Be to, gipolipidemičeskogo veiksmų, Statinai turi teigiamą poveikį endotelio disfunkcija (Ikiklinikinių tyrimų žymens pradžioje aterosklerozės), kraujagyslių sienelės, statusą, ateromos, pagerina kraujo srauto savybės, turi antioksidacinių, antiproliferativnymi apgyvendinimo įstaigos.

Farmakokinetika

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (apie 30% dozė) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_daugiausia Ji pasiekė per 2-4 ne, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ne 10% от максимума. Plazmos baltymais – 95%. C_SS ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 kartus didesnis, nei po vienos dozės.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Ekstensyviai metabolizuoja į “Pirmasis perdavimas” per kepenis, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 ne. Через кишечник выводится 83%, 10% – inkstas.

Liudijimas

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), kartu giperholesterinemia ir gipertriglitzeridemia, aterosklerozė.

Dozuoti

Ar viduje. Pradinė dozė – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 kartą per 4 Savaitės.

Didžiausia paros dozė: 80 mg 1 arba 2 priėmimas (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dL (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dL (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

Be su narkotikais taikymo, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: rėmuo; retai – pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, burnos džiūvimas, skonio sutrikimai, anoreksija, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, keliais atvejais – cholestazinė gelta, hepatito, pankreatitas, gastralgia, nenormalūs kepenų funkcija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: mialgii, miopatijų, miozitas, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas, miego sutrikimai, traukuliai, parestezija; keliais atvejais – psichikos sutrikimai.

Nuo kraujodaros sistemos: gemoliticheskaya anemija, leukopenija, trombocitopenija.

Dėl regėjimo organo dalis: neryškus matymas, katarakta, Katarakta, Optinio atrofija.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys; keliais atvejais – dilgėlinė, angioneurozinė edema, toksinė epidermio nekrolizė.

Kitas: sumažintas stiprumas; ūminis inkstų nepakankamumas (обусловленная рабдомиолизом), krūtinės skausmas, širdies plakimas.

Kontraindikacijos

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, nėštumas (или ее вероятность), žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, Imunosupresantai (įsk. Ciklosporinas), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Nors antikoaguliantų vartojimas, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Manoma,, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “kilpa” и тиазидных диуретиков.

Diltiazemas, verapamilis, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.