KETÏLEPT

Aktyvus medžiagos: Kvetiapinas
Kai ATH: N05AH04
KKSK: Psichozės narkotikų (anksiolitiniu)
TLK-10 kodai (liudijimas): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kai KSF: 02.01.02.04
Gamintojas: EGIS PHARMACEUTICALS PLC (Vengrija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, turas, iškilios, с гравировкой буквы “IS” и числа “202” vienoje pusėje, su mažai arba jokio kvapo.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, натрия карбоксикрахмал (Tipas), povidonas, magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido, laktozės monohidratas, makrogolis 4000, triacetine (триацетилглицерол).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
30 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.
60 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos tamsiai rožinė, turas, iškilios, с гравировкой буквы “IS” и числа “204” vienoje pusėje, su mažai arba jokio kvapo.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, натрия карбоксикрахмал (Tipas), povidonas, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas (bevandenis).

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido, laktozės monohidratas, makrogolis 4000, triacetine (триацетилглицерол), dažų geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas dažai.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
30 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.
60 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, turas, iškilios, с гравировкой буквы “IS” и числа “205” vienoje pusėje, su mažai arba jokio kvapo.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, натрия карбоксикрахмал (Tipas), povidonas, magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, Titano dioksido, laktozės monohidratas, makrogolis 4000, triacetine (триацетилглицерол).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
30 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.
60 PC. – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Psichozės narkotikų (anksiolitiniu). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ₂-Receptorių, nei į dopaminovym (D)₁– ir (D)₂-receptorius smegenyse. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α₁-адренорецепторам и меньшим по отношению к α₂-adrenoreceptorių. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- ir benzodiazepinų receptorių.

Standartinių bandymų kvetiapino parodė, antipsihoticescuu veiklos.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, duomenimis sukelia silpną catalepsy dozę, veiksmingai blokuoja dopamino D₂-receptoriai.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

jo koncentracija neturi viršyti nurodytos viršutinės ribos (dozė 75-750 mg / per dieną) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5-НТ₂– ir (D)₂-рецепторы продолжается до 12 h po dozės.

Farmakokinetika

Absorbcija

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Pasiskirstymas

Plazmos baltymais – apie 83%.

Medžiagų apykaita

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Nustatytas, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.

Pagrindiniai metabolitai, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, į 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg / per dieną.

Išskaitymas

T_1/2 yra apie 7 ne. Apie 73% кветиапина выводится с мочой и 21% su išmatomis. Mažiau 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (CK<30 ml / min / 1,73 m²) ir pacientams, kurių kepenų pažeidimai (stabilizuotas alkoholine ciroze), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, vidutinis, C_daugiausia и AUC кветиапина на 235% ir 522%, atitinkamai, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, vidutinis, apie 84%. T_1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения С_daugiausia nepasikeitė.

Remiantis in vitro, Jums neturėtų tikėtis, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Vidutinis klirensas kvetiapino senyviems pacientams 30-50% mažiau, negu vyresniems pacientams 18 į 65 metų.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Liudijimas

— острые и хронические психозы, įskaitant šizofreniją;

— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Dozuoti

Кетилепт^® Ji turėtų būti atsižvelgiama į 2 kartus / per dieną, nepriklausomai nuo valgio.

Į Suaugęs суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 mg (1-Diena), 100 mg (2-Diena), 200 mg (3-Diena) ir 300 mg (4-Diena). Nuo 4 dienas, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 mg.

В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 mg 750 mg / per dieną. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.

Į острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 mg (1-Diena), 200 mg (2-Diena), 300 mg (3-Diena) ir 400 mg (4-Diena). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg / per dieną. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 mg 800 mg / per dieną.

Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 į 800 mg / per dieną.

Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта^®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт^® geriau 1 Savaitės, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза у Senyvi pacientai yra 25 mg / per dieną, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, nei jaunesniems pacientams. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Pacientai, sergantys Inkstų ir kepenų funkcijos nepakankamumas рекомендуется начать терапию с 25 mg / per dieną, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 mg pasiekti veiksmingą dozę, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Šalutinis poveikis

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, svaigulys, burnos džiūvimas, умеренная астения, vidurių užkietėjimas, tachikardija, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, piktybiniu neurolepsiniu sindromu, leukopenija, нейтропения и периферические отеки.

Nepageidaujami reiškiniai, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: Dažnai >1/10); dažnai (<1/10 ir > 1/100); kartais (<1/100 ir >1/1000); retai (<1/1000); retai (<1/10.000).

Nuo kraujodaros sistemos: dažnai – leukopenija; kartais – eozinofilija; retai – neutropenija.

Medžiagų apykaita: dažnai – svorio priaugimas (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (AUKSAS, AKTAS); kartais – повышение уровня ГГТ, bendro cholesterolio, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); retai – giperglikemiâ, diabetas.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: Dažnai – svaigulys, mieguistumas (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); dažnai – galvos skausmas, žadintuvas, psichomotorinis sujaudinimas, drebulys, alpulys; kartais – traukuliai.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – tachikardija, ortostatinė hipotenzija.

Kvėpavimo sistema: dažnai – rinitas, faringitas.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija, pilvo skausmas.

Lytinės sistemos: retai – priapizmas.

Alerginės reakcijos: kartais – Padidėjęs jautrumas.

Kitas: dažnai – легкая астения, periferinė edema; apatinės nugaros dalies skausmas, krūtinės skausmas, subfebrilitet, mialgija, kserozės, sumažinti regėjimo aštrumas; retai – piktybiniu neurolepsiniu sindromu.

Kontraindikacijos

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikų amžius (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, palanki arterinė hipotenzija; senyviems pacientams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

C kategorija. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.

Применение Кетилепта^® Nėštumas gali tik, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Nežinomas, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта^® žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis) turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą.

Įspėjimai

Širdies ir kraujagyslių ligos

Кетилепт^® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, palanki arterinė hipotenzija.

Кетилепт^® gali sukelti ortostatinę hipotenziją, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, nei jaunesniems pacientams.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QT_c. Bet, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТ_nuo, Jūs turite būti atsargūs, ypač senyviems pacientams.

Priepuoliai

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт^® или плацебо. Bet, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, Mes rekomenduojame atsargiai gydant pacientus su konfiskavimo istorijoje.

Pozdnyaya diskinezija

Кетилепт^®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

Piktybinis neurolepsinis sindromas

Neirolepticeski sindromas gali būti susijęs su antipsihotičeskim gydymas. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, traukuliais ir sąmonės sutrikimu, raumenų rigidiškumas, autonominės nervų sistemos nestabilumu, padidėjusio kreatinfosfokinazės suaktyvėjimas. В таких случаях Кетилепт^® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Реакции внезапной отмены

Симптомы острой отмены (įsk. pykinimas, vėmimas, nemiga) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (akatizija, distonija, diskinezija). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Laktozės netoleravimas

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, tabletės, Plėvele dengtos 100 mg, 200 mg 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Принимая во внимание, что кветиапин, daugiausia, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, turinčių slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, или алкоголем.

В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.

Как и другие антипсихотические средства с альфа₁-адреноблокирующей активностью, Кетилепт^® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (Kai kurie pacientai,) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.

В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.

Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T₄ и свободный Т₄). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Т_з и реверсивного Т_з наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т₄ и свободного Т₄ независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.

Vartojimas pediatrų

Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mašinas

Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт^® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.

Perdozavimas

Duomenų apie perdozavimo kvetiapino ribotas.

Simptomai: mieguistumas, chrezmernaya sedacija, tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas,. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Gydymas: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, palaikyti kvėpavimo takų funkciją, Širdies ir kraujagyslių, užtikrinti tinkamą aprūpinimą deguonimi ir ventiliaciją.

Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Sąveika su kitais vaistais

Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта^® kartu su kitais vaistais, veikiantis į centrinę nervų sistemą.

Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2S9, 2C19, 2D6 и 3A4 formato). CYP3A4 yra pagrindinis fermentas, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт^®

Fenitoinas: одновременное применение Кетилепта^® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, TK. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (iki 250 mg 3 kartus / per dieną) и фенитоина (iki 100 mg 2 kartus / per dieną) į 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.

Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта^® или других индукторов печеночных ферментов (įsk. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampicinu, GKS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

Karbamazepinas: одновременное применение Кетилепта^® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта^®.

Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта^® ketokonazolas (iki 200 mg / per dieną, 4 dienos), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, vidutinis, apie 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта^® с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (įsk. itrakonazolas, flukonazolas, Eritromicinas); следует соответственно снижать дозу кветиапина.

Cimetidinas: ежедневное регулярное введение циметидина (iki 400 mg 3 kartų / dieną 4 dienos), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (iki 150 mg 3 kartus / per dieną) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта^® с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.

Tioridazin: tioridazin (iki 200 mg 2 kartus / per dieną) apie 65% повышал клиренс кветиапина (iki 300 mg 2 kartus / per dieną) из плазмы после приема внутрь.

Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (iki 300 mg 2 kartus / per dieną) с антипсихотическим средством галоперидол (iki 7.5 mg 2 kartus / per dieną) или рисперидон (iki 3 mg 2 kartus / per dieną) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.

Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (iki 300 mg 2 kartus / per dieną) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (iki 60 mg 1 laikas / dieną) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (iki 75 mg 2 kartus / per dieną) ne изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Влияние Кетилепта^® на другие лекарственные средства

Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (į 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Tai rodo, kad, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.

Ličio: одновременное применение кветиапина (iki 250 mg 3 kartus / per dieną) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

Lorazepamas: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (Vienkartinės dozės 2 mg) снижался на 20% во время приема кветиапина (iki 250 mg 3 kartus / per dieną).

Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.

Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт^®.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C.

Не использовать после даты указанной на упаковке.