Karbamazepinas

Aktyvus medžiagos: Karbamazepinas
Kai ATH: N03AF01
KKSK: Prieštraukulinius
Kai KSF: 02.05.04
Gamintojas: AlSi Pharma Įmonės Inc (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė balta arba balta su gelsvu atspalviu, ploskotsilindricheskoy forma, aspektas ir "Valium.

Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, koloidinis silicio dioksidas (aэrosyl), magnio stearatas, talkas, povidonas, Tween-80.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (4) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (5) – pakuočių kartoną.

APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS

Farmakologinis

Antiepilepsiniai preparatai, tricikliai darinys iminostilbena. Manoma,, kad prieškonvulsinis poveikis yra susijęs su į neuronų gebėjimo išlaikyti aukštą dažnį pakartotinių veikimo potencialo per natrio kanalų inaktyvacijos sumažėjimo. Be, matyt, Ji svarbi slopina neuromediatorių išleidimo blokuoja priešsinapsinio natrio kanalus ir veikimo potencialo plėtrą, kuri, savo ruožtu, sumažina sinapsių perdavimo.

Ji vidutinio slopinantis maniją, nuo psichozės poveikis, taip pat analgezijos efektas neurogeniniu skausmo. Į veiksmų mechanizmai, galbūt, GABA receptorių yra susiję, kurios gali būti susijusios su kalcio kanalų; taip pat, matyt, Ji turi karbamazepino poveikį moduliatoriai neurotransmisijos vertės.

Antidiurezinio karbamazepino poveikis gali būti susijęs su pagumburio įtaka osmoreceptors, kuris yra medijuojamas per ADH sekrecijos, ir taip pat dėl ​​to, kad tiesioginio poveikio inkstų kanalėlių.

Farmakokinetika

Po to, kai per burną karbamazepinas beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Jungimasis su plazmos baltymais yra 75%. AN kepenų fermentų induktorius ir stimuliuoja jūsų pačių medžiagų apykaitą.

T_1/2 yra 12-29 ne. 70% išsiskiria su šlapimu (aktyvūs metabolitai) ir 30% – su išmatomis.

Liudijimas

Epilepsija: didelis, Židinio, hibridas (įskaitant didelio ir židinio) traukuliai. Skausmo sindromas dažniausiai neurogeninio kilmė, įsk. эssentsialynaya neuralgija nervų troynichnogo, nevralgie trojničnogo nervų ne rasseânnom skleroze, эssentsialynaya glossofaringealynaya neuralgija. Prevencija išpuolių metu alkoholio abstinencijos sindromas. Afektyviniai ir schizoafektiniai psichozė (kaip prevencijos priemonė). Diabeticheskaya neuropatija su bolevыm sindromom. Centrinis necukrinis diabetas, poliurija ir polidipsija iš neurohormoninius pobūdžio.

Dozuoti

Sukurti atskirai. Kai vartojamas suaugusiems ir paaugliams 15 ir vyresni Pradinė dozė nuo 100-400 mg. Jei reikia, ir atsižvelgiant į klinikinį poveikį dozės padidėjo ne daugiau kaip 200 mg / per dieną intervalai 1 Saulė. Priėmimo dažnis – 1-4 kartus / per dieną. Palaikomoji dozė yra paprastai 600-1200 mg / per parą per kelis kartus. Gydymo trukmė priklauso nuo indikacijos, Gydymo veiksmingumas, paciento atsakas į gydymą.

Vaikams iki metų 6 naudojimo metų 10-20 mg / kg / per dieną 2-3 padalintos dozės; jei reikia, atsižvelgiant į tolerancijos dozė yra padidinama ne daugiau kaip 100 mg / per dieną intervalai 1 Skm; palaikomoji dozė paprastai yra 250-350 mg / per dieną, ir neviršija 400 mg / per dieną. Vaikams 6-12 metų – iki 100 mg 2 kartus / per dieną, pirmą dieną, toliau didinti dozę 100 mg / per dieną intervalai 1 Saulė. iki optimalaus poveikio; palaikomoji dozė paprastai yra 400-800 mg / per dieną.

Maksimali dozė: kai vartojamas suaugusiems ir paaugliams 15 ir vyresni – 1.2 g / dienai, vaikai – 1 g / dienai.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai – svaigulys, ataksija, mieguistumas; įmanoma galvos skausmas, diplopija, apgyvendinimo sutrikimai; retai – nevalingi judesiai, nistagmo; Kai kuriais atvejais – motorinė sutrikimai, dizartrija, periferinis neuritas, parestezija, raumenų silpnumas, simptomai parezė, haliucinacijos, depresija, nuovargis, smurtinis elgesys, ažitaciâ, sąmonės sutrikimai, aktyvacija psichozės, disgeuzija, konjuktyvitas, triukšmas ausyse, hiperakuzija.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, GGT padidėjimas, padidėjo aktyvumas, šarminės fosfatazės, vėmimas, burnos džiūvimas; retai – padidėjo transaminazių, gelta, cholestazinė hepatitas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas; Kai kuriais atvejais – sumažėjęs apetitas, pilvo skausmas, glositas, stomatitas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – laidumo sutrikimai infarktas; Kai kuriais atvejais – bradikardija, Aritmija, AV-блокада с синкопе, žlugimas, širdies sutrikimas, apraiškos vainikinių kraujagyslių nepakankamumu, tromboflebitas, tromboembolija.

Nuo kraujodaros sistemos: leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija; retai – leukocitozė; Kai kuriais atvejais – agranuliocitozė, aplasticheskaya anemija, эritrotsitarnaya aplazija, megaloblastnaya anemija, reticulocytosis, gemoliticheskaya anemija, granulomatinio hepatito.

Medžiagų apykaita: giponatriemiya, skysčių susilaikymas, patinimas, svorio priaugimas, sumažėjimas plazmoje osmoliariškumo; Kai kuriais atvejais – ūminis pertrūkiais porfirija, folio rūgšties trūkumas; kalcio apykaitos sutrikimo, didelis cholesterolio ir trigliceridų.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: ginekomastija ar galaktorėja; retai – skydliaukės ligos.

Nuo šlapimo sistema: retai – inkstų funkcijos sutrikimas, intersticinis nefritas ir inkstų nepakankamumas.

Kvėpavimo sistema: Kai kuriais atvejais – dusulys, pneumonitas ar pneumonija.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys; retai – limfadenopatija, karščiavimas, hepatosplenomegalija, artralgii.

Kontraindikacijos

A. блокада, Ankstesnis mielodeprescia, pertrūkiais porfirija istorija, vienu metu MAO inhibitorių ir ličio preparatai, Padidėjęs jautrumas karbamazepinui.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jei reikia, naudokite nėštumo metu (ypač I trimestro) ir žindymo laikotarpis turėtų atidžiai pasverti galimą naudą gydymo motinai ir vaisiui ar kūdikiui rizika. Taigi karbamazepinas tik rekomenduojama monoterapijos mažiausią veiksmingą dozę.

Vaisingo amžiaus moterys gydymo karbamazepinu metu rekomenduojama naudoti nehormoninį kontracepcijos.

Įspėjimai

Karbamazepinas nėra naudojamas netipinių arba bendrųjų mažų priepuolių, miokloninius traukulius arba Atomic. Neturėtų būti naudojamas siekiant palengvinti paprastosios skausmą; kaip profilaktinis agentas metu ilgesnį laiką remisijos trišakio neuralgija.

Norėdami naudoti atsargiai gretutinėmis ligomis, širdies ir kraujagyslių sistemos, išreikšti pažeidimai kepenų ir / arba inkstų, Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, padidėjęs akispūdis, Nurodydami hematologinius reakcijų su kitų narkotikų vartojimo, giponatriemii, šlapimo susilaikymas, Padidėjęs jautrumas triciklius antidepresantus, Nurodydami nutraukimo gydymo karbamazepinu istoriją, taip pat vaikams ir senyvo amžiaus pacientams.

Gydymas turi būti prižiūrint medikams. Ilgalaikis gydymas yra būtina siekiant kontroliuoti kraujo vaizdą, funkcinė būklė, kepenų ir inkstų, koncentracija elektrolitų kraujo plazmoje, elgesys akių tyrimas. Rekomenduojama periodiškai nustatyti karbamazepino, kraujo plazmoje lygį stebėti efektyvumą ir saugumą.

Bent 2 Prieš pradedant gydymą karbamazepinu savaites reikia nutraukti gydymo MAO inhibitorių.

Gydymo metu, vengti alkoholio.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu reikėtų susilaikyti nuo veiklos, potencialiai pavojingus darbus, reikia atkreipti dėmesį, psichomotorinis greitis reakcijos.

Sąveika su kitais vaistais

Su vienu metu naudoti CYP3A4 inhibitoriais, gali padidėti karbamazepino koncentracija plazmoje.

Su vienu metu naudoti CYP3A4 induktoriais, gali paspartinti medžiagų apykaitą karbamazepinas, nuleidimo jos koncentracijai kraujo plazmoje, sumažinimas terapinį poveikį,.

Su vienu metu naudoti karbamazepiną stimuliuoja antikoaguliantų metabolizmą, folio rūgštis.

Nors valproinės rūgšties naudojimas gali sumažinti karbamazepino koncentracijos ir žymiai sumažėjo į valproinės rūgšties koncentracijos kraujo plazmoje. Tai padidina karbamazepino metabolito koncentracija ir – karbamazepino-эpoksida (tikriausiai slopinant jo konvertavimo į karbamazepino-10,11-trans-diolio), kuris taip pat turi traukulių slopinamasis poveikis, taip, šios sąveikos poveikis gali būti išlygintas, bet dažniau pasireikšti šalutinių reakcijų, – neryškus matymas, svaigulys, vėmimas, silpnumas, nistagmo. Su vienu metu naudoti valproinės rūgšties ir karbamazepinas gali išsivystyti toksinį poveikį kepenims (matyt, dėl formavimo antrinio metabolito valproinės rūgšties, kuris turi hepatotoksiškas).

Paraiškoje valpromid sumažina metabolizmą kepenyse karbamazepino ir jo metabolito karbamazepino epoksido-kaip epoksidinis fermentui slopinimo. Šis metabolitas yra traukulių slopinamasis poveikis, tačiau su didele didinimo koncentracija plazmoje gali būti toksiški.

Be su verapamilio taikymo, diltiazemas, izoniazidom, dekstropropoksifenas, viloxazine, fluoksetinas, fluvoksamino; įmanoma - su cimetidinu, aцetazolamidom, danazolis, dezipraminas, nikotinamidas (suaugęs, Tik didelės dozės); Eritromicinas, troleandomicinas, džozamicinom, klaritromicinas; su azolais (įsk. su itrakonazolu, ketokonazolas, flukonazolas), terfenadiną, loratadinas gali padidinti karbamazepino koncentraciją kraujo plazmoje su šalutinio poveikio rizikos (svaigulys, mieguistumas, ataksija, diplopija).

Be su geksamidinom taikymo susilpnėjo traukulių slopinamasis poveikis karbamazepinas; hidrochlorotiazidas, furosemidom – galima sumažinti natrio kiekis kraujyje; su hormoniniais kontraceptikais – gali susilpninti kontraceptikų poveikiui ir acikline kraujavimo vystymąsi.

Nors skydliaukės hormonų naudojimas gali padidinti skydliaukės hormonų panaikinimą; su klonazepamas – gali padidinti klonazepamas ir karbamazepinas sumažėjo klirensas klirenso; su ličiu – galimi neurotoksiniai poveikis abipusiai stiprinti.

Be su primidonas taikymo gali sumažėti karbamazepino koncentracija plazmoje. Yra pranešimų, pirimidonas, kad gali padidinti koncentracijoje farmakologiškai aktyvaus metabolito plazmos – karʙamazepina-10,11-epoksida.

Nors ritonaviro vartojimas gali sustiprinti šalutinį poveikį karbamazepinas; sertraliną – gali sumažinti sertralino koncentracija; teofilinas, rifampicinu, cisplatina, doksorubicino – galima sumažinti karbamazepino koncentracija plazmoje; su tetraciklino – galimi silpnina poveikį karbamazepinas.

Be su felbamato taikymo gali sumažėti karbamazepino koncentracija plazmoje, bet į jo aktyvaus metabolito karbamazepino epoksido-koncentracijos padidėjimas, Tokiu būdu gali sumažinti plazmos koncentracija felbamata.

Be su fenitoinu taikymo, karbamazepinas, fenobarbitalis koncentracija sumažėja kraujo plazmoje. Galbūt santykinis silpnėjimas epilepsijos veiksmų, ir retais atvejais – jos stiprinimas.