Kaptoprilio
Aktyvus medžiagos: Kaptoprilio
Kai ATH: C09AA01
KKSK: AKF inhibitorius
Kai KSF: 01.04.01.01
Gamintojas: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)
dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė
Dražė | 1 kortelė. |
kaptoprilis | 12.5 mg |
Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozė, magnio stearatas, talkas.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
Dražė | 1 kortelė. |
kaptoprilis | 25 mg |
Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozė, magnio stearatas, talkas.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
Dražė | 1 kortelė. |
kaptoprilis | 50 mg |
Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozė, magnio stearatas, talkas.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS
Farmakologinis
Antihipertenziniai, AKF inhibitoriui. Antihipertenzinis veikimo mechanizmas yra susijęs su slopinamas AKF aktyvumo, kuris veda į tam tikrą kursas konversijos angiotenzino I sumažėjo iki angiotenzino II (kuris turi stiprią vazokonstrikcinį efektą ir stimuliuoja aldosterono sekreciją antinksčių žievės). Be, kaptoprilis, matyt, Tai paveikia kalikreino-kinino sistema, užkirsti kelią bradikinino irimą. Hipotenzinis poveikis yra nepriklausomas nuo plazmos renino aktyvumo, kraujo spaudimas mažinti pažymėta normalu ir net sumažinti hormono koncentraciją, dėl sąlyčio su audinių renino-angiotenzino sistemos. Didina širdies vainikinių ir inkstų kraujotaką.
Ačiū vazodilatatoriaus veiksmai, sumažina turas (radioaktyviųjų Izotopas), pleišto slėgis plaučių kapiliarų (Preload) ir plaučių kraujagyslių pasipriešinimas; gerina širdies išstumiamo kraujo ir ištvermę. Ilgalaikis naudojimas mažina kairiojo skilvelio hipertrofija sunkumą, Jis apsaugo nuo širdies nepakankamumo progresavimą ir lėtina plėtrą skilvelio išsiplėtimas kairėje. Tai padeda sumažinti natrio kiekį pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu. Arterijos išsiplečia daugiau, nei venas. Jis pagerina kraujo tekėjimą į išeminio miokardo. Jis mažina trombocitų agregaciją.
Mažina tonas išcentriniai arterioles iš inkstus glomerulų, intraglomerular pagerinti hemodinamikos, apsaugo nuo diabetinės nefropatijos vystymąsi.
Farmakokinetika
Prarijus bent 75% greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Sinchroninis valgymas sumažina absorbcijos 30-40%. Cdaugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 30-90 m,. Baltymais, daugiausia su albuminu, yra 25-30%. Jei su motinos pienu. Ji yra metabolizuojamas kepenyse su disulfidines dimeras, kaptoprilio ir kaptoprilio tsisteindisulfida formavimo. Metabolitы farmakologiškai neaktivnы.
T1/2 yra mažesnis nei 3 HR ir padidėjo inkstų nepakankamumas (3.5-32 ne). Daugiau 95% pasišalina per inkstus, 40-50% į nepakitusios formos, iš likusios – metabolitų.
Be lėtiniu inkstų nepakankamumu koumouliruet.
Liudijimas
Arterinė hipertenzija (įsk. renovaskulinės), stazinis širdies nepakankamumas (į kombinuotos terapijos), kairiojo skilvelio disfunkcija po miokardo infarkto pacientams,, yra kliniškai stabili. Diabetinės nefropatijos ir tipo diabetes mellitus 1 (jei albuminurija daugiau 30 mg / per dieną).
Dozuoti
Kai įvedamas pradinę dozę, – iki 6.25-12.5 mg 2-3 kartus / per dieną. Kai mažai įtakos dozė palaipsniui didinama iki 25-50 mg 3 kartus / per dieną. Jei inkstų funkcija paros dozė turi būti sumažinta.
Didžiausia paros dozė: 150 mg.
Šalutinis poveikis
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas, nuovargis, astenija, parestezija.
Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija; retai – tachikardija.
Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, sumažėjęs apetitas, disgeuzija; retai – pilvo skausmas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, padidėjęs kepenų transaminazių, giperʙiliruʙinemija; požymiai kepenų pažeidimo (hepatito); Kai kuriais atvejais – cholestazė; keliais atvejais – pankreatitas.
Nuo kraujodaros sistemos: retai – neutropenija, anemija, trombocitopenija; labai retas pacientams, sergantiems autoimuninėmis ligomis – agranuliocitozė.
Medžiagų apykaita: hiperkalemija, Acidozė.
Nuo šlapimo sistema: proteinurija, inkstų funkcijos nepakankamumas (didinant karbamido ir kreatinino koncentraciją kraujyje).
Kvėpavimo sistema: sausas kosulys.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas; retai – angioneurozinė edema, bronchospazmas, seruminė liga, limfadenopatija; Kai kuriais atvejais – išvaizda prieš branduolio antikūnų kraujyje.
Kontraindikacijos
Nėštumas, žindymo laikotarpis, Amžius iki 18 metų, Padidėjęs jautrumas kaptoprilio ir kitų AKF inhibitorių.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Reikia suprasti,, kad kaptoprilis naudojimas II ir III nėštumo trimestrą gali sukelti vystymosi sutrikimus ir vaisiaus žūtį. Kai nustatytas nėštumas kaptoprilis Nedelsiant turėtų būti panaikintas.
Kaptoprilio išsiskiria į motinos pieną. Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą.
Įspėjimai
C dėmesys turėtų būti naudojamas, kai nurodant angioedemos istoriją gydymo AKF inhibitoriais metu, Paveldima arba idiopatinė angioneurozinė edema, ne aortalynom stenozė, Cerebro- ir kraujagyslių ligų (įsk. kai smegenų kraujotakos nepakankamumas, IŠL, širdies vainikinių kraujagyslių nepakankamumas), Stipriai autoimuninės ligos, jungiamojo audinio (įsk. SRV, sklerodermija), kaulų čiulpų kraujodaros priespauda, Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, hiperkalemija, abipusė inkstų arterijų stenozė, stenozė arterijų į nuošalią inkstų, būklė po inkstų persodinimo, inkstų ir / ar kepenų funkcijos nepakankamumas, Pagrindiniai faktai apie natrio kiekio dietoms, narės, lydėti į BCC sumažėjimas (įsk. viduriavimas, rvote), senyviems pacientams.
Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu kaptoprilio vartojama atidžiai prižiūrint gydytojui.
Kyla metu chirurgija hipotenziją pacientams kaptoprilio pašalinti skysčio tūrio užbaigimą.
Venkite vienu metu naudoti kalį organizme sulaikančių diuretikų bei kalio preparatų, ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir diabetu.
Kai kaptoprilio gali būti klaidingai teigiamas reakcija šlapimo analizės acetono.
Iš kaptoprilio vartojimas vaikams yra įmanoma tik tuo atveju, gedimo kitų narkotikų.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Reikėtų pasirūpinti, vairuojant ar atliekant kitus darbus, reikia daugiau dėmesio, TK. svaigulys, ypač po pradinės dozės iš kaptoprilio.
Sąveika su kitais vaistais
Nors imunosupresantų vartojimas, citostatikai padidina riziką leukopenijos.
Nors kalį organizme sulaikančių diuretikų vartojimas (įsk. spironolaktono, Triamteren, amiloridom), kalio papildai, druskų pakaitalai ir maisto papildai, kurių sudėtyje yra kalio, gali išsivystyti hiperkalemija (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi), TK. AKF inhibitoriai mažina aldosterono, kuri veda prie kalio vėlavimo organizme skambant apribojimai kalio išsiskyrimą ar papildomos suvartojamų.
Su vienu metu naudoti AKF inhibitorių ir NVNU didina inkstų funkcijos sutrikimo rizika; retai hiperkalemija.
Kartu su prašymu “kilpa” diuretikai ar tiazidų grupės diuretikai gali būti pažymėtas hipotenzija, ypač po pirmosios dozės, diuretikų vartojimą, matyt, iki hipovolemija, kuris veda į praeinantį stiprinimo Antihipertenzinis kaptoprilio. Yra hipokalemija rizikos. Padidėjusi rizika inkstų funkcijos sutrikimas.
Visų su anestezijos priemonių taikymo, sunki hipotenzija.
Nors azatioprino naudojimas gali išsivystyti anemija, dėl to slopinama eritropoetinu veiklos pagal AKF inhibitorių ir azatioprino įtaką. Yra atvejų, leukopenija, kad gali būti dėl priedų kaulų čiulpų funkcijos slopinimas.
Be su alopurinolio taikymo padidina hematologinių sutrikimų riziką; aprašyti atvejai sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų, įskaitant Stevens-Johnson sindromą.
Su naudoti vienu metu, aliuminio hidroksidui, magnio hidroksido, magnio karbonatas, sumažėja kaptoprilio bioprieinamumą.
Acetilsalicilo rūgštis didelėmis dozėmis gali sumažinti antihipertenzinį poveikį kaptoprilio. Galutinai nenustatytas, ar aspirinas sumažina gydomąjį veiksmingumą AKF inhibitorius pacientams, sergantiems vainikinių arterijų ligos ir širdies nepakankamumo. Šios sąveikos pobūdis priklauso nuo ligos eigoje. Acetilsalicilo rūgštis, slopinimui prostaglandinų ir COX sintezę, gali sukelti vazokonstrikciją, kuri veda prie sumažėjusio širdies išstumiamo kraujo ir jo būklės blogėjimo širdies nepakankamumu sergančių pacientų, AKF inhibitorių.
Yra pranešimų didinti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje, o kaptoprilio naudoti su digoksinu. Dėl vaistų sąveikos rizika didesnė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Be su indometacinu taikymo, ibuprofenas sumažinti antihipertenzinį poveikį kaptoprilio, matyt, įtakos slopindamas prostaglandinų sintezę NVNU (kad, tikėjo, vaidina vaidmenį hipotenzinį poveikį AKF inhibitorių plėtros).
Nors insuliną, sulfonilurėjos hipoglikeminiais vaistiniais preparatais gali pasireikšti hipoglikemija tinkamai padidinti gliukozės toleravimą.
Su naudojimu tuo pačiu metu AKF inhibitorius ir interleukino-3, yra didesnis hipotenzijos pavojus.
O interferono alfa-2a naudojimas, Interferonas beta aprašyta sunki granulocitopenija.
Pereinant iš gauti klonidino nuo kaptoprilio antihipertenzinis poveikis palaipsniui vystosi paskutinis. Be staigių klonidinu pacientų atveju, gauti kaptoprilis, galima staigus kraujospūdžio.
Su naudoti vienu metu, ličio karbonato padidina ličio koncentracijos kraujo serume, lydi Apsinuodijimo simptomai.
Nors minoksidilą, natrio nitroprusidą padidėjo antihipertenzinis poveikis.
Nors orlistato vartojimas gali sumažinti kaptoprilio efektyvumą, kurios gali sukelti padidėjusio kraujo spaudimo, Hipertenzinė krizė, aprašyta smegenų kraujavimas.
Su vienu metu naudoti AKF inhibitoriais su pergolidą gali stiprinti antihipertenzinį poveikį.
Be su probenecidu taikymo sumažina inkstų klirensą kaptoprilio.
Nors prokainamido naudojimas gali padidinti riziką leukopenija.
Nors trimetoprimo naudojimas yra hiperkalemija rizika, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Be su chlorpromazino taikymo yra ortostatinės hipotenzijos pavojus.
Tuo pačiu metu taikant su ciklosporinu buvo pranešta ūminio inkstų funkcijos nepakankamumo pasireiškimą, oligurii.
Manoma,, , kurie gali sumažinti antihipertenzinių vaistų veiksmingumą, tuo tarpu su eritropoetinu taikymo.