Kanamicinas (Kai ATH A07AA08)
Kai ATH:
A07AA08
Charakteristika.
Aminoglikozidai aš karta, TB narkotikų II serija. Gamybos spinduliavimo grybelio Streptomyces kanamyceticus ar kitos susijusios mikroorganizmai. Jis yra iš trijų dalių kompleksas, Pagrindinis komponentas, kuris yra per kanamicino ir (Ji paprastai yra apibrėžiamas kaip kanamicino), ir kanamiciny ir c-du sudedamoji dalis.
Galimos dvi druskos-LMT monosul'fata forma (Tabletės peroraliniam) ir kanamicino sulfato (miltelių / sprendimas skirtas parenteraliniam taikymo, Kino akių).
LMT monosulfat yra balti kristaliniai milteliai, be skonio ir kvapo. Lengvai tirpi vandenyje, praktiškai netirpus alkoholio. Stabilus šarminių tirpalų.
LMT sulfatas – miltelių arba akyta masė balta spalva. Labai lengvai tirpi vandenyje.
Farmakologinis.
Plataus spektro antibakterinis, baktericidinis, Tuberkuliozė.
Taikymas.
Infekcinės ligos, sukelia jautrių sukėlėjų. Parenteraliniam vartojimui,: tuberkuliozės kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės agentai, tulžies takų infekcijos, kaulų ir sąnarių, Kvėpavimo (įsk. plaučių uždegimas, empiema, plaučių abscesas), odos ir minkštųjų audinių (įsk. infekuotų nudegimų), šlapimo takų (įsk. pielonefritas, pyelitis, cistitas), Stipriai pyo-septinių ligų (sepsis, meningitas, peritonitas, bakterinis endokarditas), pooperacinės infekcijos.
Viduje: žarnyno nukenksminimo iki planinės gaubtinės ir tiesiosios žarnos operacijos (kartu su eritromicino, metronidazolom); GI infekcijos, sukelia jautrių mikroorganizmų kanamicino (dizenterija, Biegunkowy bacteriocarrier, bakterialynыy kolitas, enterokolitas); pechenochnaya эntsefalopatiya ir pechenochnaya koma (kaip pagalbinis narkotiko).
Filmai akių: konjuktyvitas, .Aloe, keratit, ragenos opa.
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas, įsk. kiti aminoglikozidai; neuritas iš VIII galvinių nervų, sunkus lėtinis inkstų funkcijos nepakankamumas su azotemija ir uremija. Kanamicinas monosulьfat: žarnų nepraeinamumas.
Apribojimai taikomi.
Botulizmas, sunkiąja miastenija ir Parkinsono (aminoglikozidai gali sukelti nervų perdavimo pažeidimą, kuris veda į dar labiau silpnina skeleto raumenų), kepenys ir inkstai, vaikai pirmuosius gyvenimo mėnesius ir per anksti. Kanamicinas monosulьfat: opinio pažeidimai žarnos.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Nėštumo metu naudojamas tik sveikatai (adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis kurie neapskaitomi). Ji kerta per placentą, Ji nustatoma koncentracija vaisiaus serume, sudaro 16-50% iš motinos kraujo serume koncentracija, nustatomas amniono. Eksperimentų su žiurkėmis ir triušiais neparodė teratogeninio poveikio. Eksperimentų su žiurkėmis ir jūros kiaulytėms buvo parodyta, dozėmis, kad 200 mg / kg / per dieną kanamicino lėmė klausos praradimo vaisių. Jis turi ototoksinių poveikį vaisiaus.
Kategorija veiksmai sukelti FDA - D. (Yra įrodymų, kad neigiamo poveikio vaistų rizikos dėl žmogaus vaisiui, gauti tyrimų arba praktika, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos, jei vaistas yra reikalingas gyvybei pavojingų situacijų ar sunkios ligos, kai saugesnių agentai neturėtų būti naudojama ar yra neveiksmingos.)
Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi. Motinos pienas yra koncentracija 18 ug / ml,. Tai gali turėti įtakos vaiko žarnyno florą, Vis dėlto, dėl mažo absorbcijos iš virškinamojo trakto, kitų komplikacijų kūdikiams, neregistruotas.
Šalutiniai poveikiai.
Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: parestezija, traukuliai, vellication, traukuliai, galvos skausmas, neyromыshechnaya blokada (raumenų silpnumas, pasunkėjęs kvėpavimas), mieguistumas, nugalėjo VIII pora kaukolės nervai (triukšmas ausyse, iš "paburkimą" ausies jausmas, klausos, iki užbaigti kurtumą, netvirtas eisena, nekoordinuoti judesiai, svaigulys).
Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.
Nuo virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, disbiozė, viduriavimas, malabsorbcija (su ilgai nurijimas), nenormalūs kepenų funkcija (padidėjęs kepenų transaminazių, giperʙiliruʙinemija).
Su Urogenitalinę sistemą: inkstų funkcijos nepakankamumas (padidinti / sumažinti šlapinimosi dažnį, цilindrurija, mikrogematuriâ, albuminurija, proteinurija, oligurija).
Alerginės reakcijos: vaisto sukeltas karščiavimas, odos bėrimas, anafilaksinės reakcijos, astmos epizodai.
Naudojant akių filmus: svetimkūnio pojūtis akyje (3-5 min), ašarojimas, patinimas ir paraudimas amžiaus.
Bendradarbiavimas.
Nepriimtina, kad susimaišytų kanamicino vieną švirkštą arba skysčio sistema su beta laktaminiams antibiotikams (penicilinai, cefalosporinai), ir heparinas dėl fizikinės nesuderinamumas. Indomethacin, fenilbutazono ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, pažeisti inkstų kraujotaką, gali sulėtinti išsiskyrimą iš organizmo kanamicino. Su tuo pačiu metu, ir / arba nuosekliam naudojimui iš dviejų ar daugiau aminoglikozidų (neomicino, Streptomicino, gentamicino, monomicin, tobramicinas, netilmycin, amikacino) jų antibakterinis aktyvumas yra susilpnėjęs (konkurencija dėl iš "surinkimo" mikrobų ląstelių mechanizmo), ir toksinis poveikis sustiprėja. Kanamicino, gali būti taikomas ne anksčiau negu 10-12 dienų po to, kai gydymo pabaigoje su šių antibiotikų. Jis neturėtų būti naudojami kartu su viomycin, полимиксином B, metoksifluranom, амфотерицином B, vankomicinas, capreomycin ir kita GTR- ir toksinis agentai, ir furozemidą, etakrininės rūgšties ir kiti diuretikai. Be su priemone, skirta inhaliacinės anestezijos taikymo, įsk. metoksifluranom, kurarepodobnymi narkotikai, opioidiniai analgetikai, Magnio sulfatas, Polimiksinai Skiriant vaistą parenteraliai, taip pat dideli kiekiai kraujo perpylimo su citrato konservantas sustiprintas nervų blokada. Sumažina vaistų veiksmingumo antimiastenicheskih (metu ir po gydymo kanamicino reikia koreguoti dozes antimiastenicheskih fondų).
Perdozavimas.
Simptomai: nervų ir raumenų blokadą iki kvėpavimo nutraukimo, Kūdikiams - CNS slopinimas (tingumas, stuporas, koma, gili kvėpavimo slopinimas).
Gydymas: kalcio chlorido / in, anticholinesterase agentai (neostigminas N /), atropyn, simptomaticheskaya terapija, jei reikia - IVL. Hemodializė, peritoninė dializė, kai inkstų funkcija. Naujagimiai praleisti perpylimas.
Dozavimo ir administravimas.
/ M, Aš / lašas, į ertmę, įkvėpimas, vietoje.
Kanamicinas sulfatas. / M, / Lašinamas, į ertmę, įkvėpimas. Be tuberkuliozės: / M, suaugusieji - 1 g 1 vieną kartą per parą, Senyviems pacientams arba pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu yra ne daugiau 750 mg / per dieną; Didžiausia paros dozė 2 g; ne jūrų etiologijos infekcijos yra vienkartinė dozė suaugusiems 0,5 g, per parą-1-1, 5 g (iki 0,5 g kas 8-12 valandų). B / lašinamas, 15 mg / kg / per dieną (30 m,), Didžiausia paros dozė 1 g. Gydymo trukmė nuo tuberkuliozės 1 mėnesiai arba daugiau, nontuberculous infekcijos etiologija 5-7 dienos. Ertmę plovimo skiriamas 10-50 ml 0,25% vandeninis. Vykdydama peritoninė dializė ištirps 1-2 g 500 ml dializės skysčio. Injekcijos gali būti naudojamas inhaliacijas dėl 250 mg 2-4 kartus per parą. Vnutrybryushynno, iki 500 mg (kaip 2,5% sprendimas).
Kanamicinas monosulьfat. Viduje, nukenksminti žarnyne yra 0,5 g 4 kartus per dieną 1-2 dienos prieš operaciją; kepenų encefalopatija (adjuvantinis) -2-3 g kas 6 ne.
Filmai akių. Pritaikyti 1-2 kartus per dieną. Filmas švariu akių žnyplės išimti iš buteliuko arba putos, o, traukdami savo laisvos rankos apatinio voko pirštus, nustato, kad erdvėje, sudarytos tarp voko ir akies obuolio. Tada dangtis paleidžiamas ir laikykite akis tyliai (fiksuotas) Valstybė 30-60 sekundžių sudrėkinti filmą ir jo perėjimą į elastinga (minkštas) valstybės.
Atsargumo priemonės.
Dėl didelio toksiškumo ir sparti atsparumo metu mikroorganizmų kitų infekcijų naudojant (išskyrus tuberkuliozę) Ji turėtų būti griežtai ribojamas. Naujagimis ir neišnešiotiems kūdikiams kanamicino paskirti tik sveikatai, Nuo inkstų funkcija nėra pakankamai išplėtota, kad gali padidėti T1/2 ir toksinio efekto pasireiškimas. Gydymas turi būti atidžiai prižiūrint gydytojui. Jei turite rizikos veiksnių toksinio poveikio turėtų reguliariai nustatyti viršūnę (Cdaugiausia) ir likutinė (Cmin) kanamicino koncentracija serume (atlikti farmakokinetikos monitoringą). Prieš gydymą ir gydymo metu reikia kontroliuoti savaitės funkciją klausos nervo (Audiometria) ir inkstų (įsk. serumo kreatinino ir šlapalo koncentracija kraujyje). Tuo pirmasis ženklas, GR- arba nefrotoksinis kanamicino panaikino.
Aktyvumas išreiškiamas vienetais (DE); 1 DE veikla 1 μg kanamicino ir (pagrindai).
Atsižvelgiant į prastas pasiskirstymas riebaliniame audinyje aminoglikozidais, pacientai, kūno masė viršija idealiai daugiau nei 25%, paros dozė, apskaičiuojama remiantis faktine kūno svorio, turi būti sumažintas 25%. Be prastai besimaitinantiems pacientams didinti dozę 25%.
Bendradarbiavimas
Veiklioji medžiaga | Aprašymas sąveikos |
Vankomicinu | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) Besivystančių neuronų rizika, -oji- ir / arba nefrotoksinis. |
Varfarinas | FMR: sinergija. Atsižvelgiant į sustiprinto poveikio kanamicino fone. |
Karboplatinos | FMR: sinergija. Stiprina (abipusiai) Besivystančių GTR rizika- ir inkstams. |
Furosemido | Padidina (abipusiai) Galimas ototoksinių simptomus. |
Cefoperazonas | FMR: sinergija. Padidina (abipusiai) Inkstų funkcijos sutrikimo tikimybė. |