KALUMID

Aktyvus medžiagos: Bikalutamid
Kai ATH: L02BB03
KKSK: Nesteroidiniai antiandrogenas narkotikų su priešnavikinis poveikis
TLK-10 kodai (liudijimas): C61
Kai KSF: 15.13.03.02
Gamintojas: RICHTER RICHTER Ltd ". (Vengrija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė balti arba beveik balti, turas, Graviruotas “L” ant vienos pusės, ir “RG” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, povidonas, krakmolo tipo natrio karboksimetilceliuliozė, laktozės monohidratas.

Kevalo kompozicija: Opadry II 33G28707 Balta, glicerolio triacetatas, makrogolis 3000, laktozės monohidratas, Titano dioksido, gipromelloza.

15 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
15 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, turas, iškilios, išgraviruotas ženklas “XL” ant vienos pusės, ir “RG” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, povidonas, krakmolo tipo natrio karboksimetilceliuliozė, laktozės monohidratas.

Kevalo kompozicija: Opadry II.33G28523 Balta (glicerolio triacetatas, makrogolis 3000, laktozės monohidratas, Titano dioksido, gipromelloza).

15 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Nesteroidiniai antiandrogenas narkotikų. Ar raceminis, ir antiandrogenas veikla turi daugiausia (R)-enantiomeras. Ji neturi kitų tipų endokrininės veiklos.

Jis prisijungia prie androgenų receptorių ir, neįjungus genų ekspresiją, Jis slopina stimuliuojantį poveikį androgenų. Tai pasiekiama prostatos auglių regresija.

Kai kuriems pacientams stabdymo bikalutamido gali sukelti klinikinių “antiandrogenas atšaukimas”.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to, kai viduje bikalutamido narkotikų greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Restoranai neturi įtakos absorbcijai.

Pasiskirstymas

Bendravimas su dideliu kraujo plazmos baltymų (už raceminio mišinio 96%, į (R)-enantiomeras 99.6%). Intensyviai metabolizuojamas kepenyse oksidacija ir formavimo konjugatų su gliukurono rūgšties.

Kai vartojamas kasdien Kalumida^® koncentracija (R)-enantiomeras į plazmos padidėja apie 10 laikas, dėl ilgo T_1/2, , kuri leidžia narkotikų 1 laikas / dieną.

Kai vartojamas kasdien Kalumida^® dozė 50 mg C_SS (R)-enantiomeras plazmoje yra apie 9 ug / ml,, ir kai gauna 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml,. Kai pusiausvyra aplink 99% visi cirkuliuojantys enantiomerai yra aktyvus (R)-enantiomeras.

Medžiagų apykaita

Ji yra ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse (oksidacija ir formavimo konjugatų su gliukurono rūgšties).

Išskaitymas

Metabolitai išsiskiria su šlapimu ir tulžimi per maždaug lygiomis dalimis.

(S)-enantiomeras yra eliminuojamas iš organizmo daug greičiau (R)-enantiomeras, T_1/2 paskutinis apie 7 dienos.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Farmakokinetika (R)-enantiomeras nepriklauso nuo amžiaus,, inkstų funkcijos sutrikimas, o taip pat nuo lengvo iki vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas.

Yra įrodymų,, Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo arba sunkus kepenų funkcijos sutrikimas lėtina panaikinimo (R)-enantiomeras iš plazmos ir galima pastebėti kaupimosi bikalutamido.

Liudijimas

- Bendroji prostatos vėžys yra kombinuotos terapijos GnRH analoginio (gonadotropiną atpalaiduojančio gormon) arba kartu su chirurgine kastracija (Piliulė 50 mg);

- Lokaliai išplitusiu prostatos vėžiu (T3-T4, Bet kuris N, M0; T1-T2, N , M0) monoterapijai arba pagalbiniam gydymui kartu su radioterapija ar radikaliu prostatos;

- Lokaliai progresavusiam ne metastazavęs prostatos vėžio atvejų, kai chirurginė kastracija ar kitos medicininės intervencijos netaikytina arba nepriimtina.

Dozuoti

Suaugusių vyrų (įsk. Senjorų) į skleidžiama prostatos vėžys kartu su GnRH analoginio ar chirurginės kastracijos vaistas yra nurodyta dozė, 50 mg 1 laikas / dieną. Gydymo Kalumidom^® turėtų pradėti tuo pačiu metu su GnRH analogo ar chirurginio kastracija priėmimo pradžios.

Į lokaliai išplitusiu prostatos vėžiu paskirti 150 mg 1 laikas / dieną. Kalumid^® turėtų būti ilgalaikė, mažiausiai 2 metų. Jei ligos progresavimo požymiai, gaunantys narkotikų vartojimą reikia nutraukti.

Į inkstų funkcija ir nepilnametis kepenų funkcijos sutrikimas dozės koreguoti nereikia.

Šalutinis poveikis

Farmakologinis bikalutamido gali sudaryti iš šių šalutinių poveikių:

Dėl endokrininės sistemos dalis,: Dažnai (>10%) – ginekomastija (Ji gali būti išlaikytas net ir nutraukus gydymą,, ypač ilgalaikio naudojimo narkotiko atveju), krūtų jautrumas, Potvyniai; dažnai (≥1% ir <10%) kai taikoma kasdien vaisto dozės, 150 mg – sumažėjęs lytinis potraukis, seksualinės funkcijos sutrikimas, svorio priaugimas.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – viduriavimas, pykinimas, padidėjo transaminazių, gelta, cholestazė (Šie kepenų funkcijos pokyčiai dažnai laikinas ir visiškai išnyko arba sumažėjo, nepaisant tolesnio gydymo ar nutraukus); retai (Ir ≥0.1% <1%) kai taikoma kasdien vaisto dozės, 150 mg – pilvo skausmas, dispepsija; retai (≥0.01% ir <0.1%) – vėmimas, kepenų nepakankamumas (Priežastinis ryšys su bikalutamido registratūroje neįdiegta).

Dermatologinės reakcijos: dažnai – niežulys; kai taikoma kasdien vaisto dozės, 150 mg – Alopecija ar plaukai atauga; retai – kserozės (kai taikoma kasdien vaisto dozės, 150 mg sausos odos dažnai stebimas).

Alerginės reakcijos: retai – angioneurozinė edema, dilgėlinė.

CNS: dažnai – astenija; retai (kai taikoma kasdien vaisto dozės, 150 mg) – depresija.

Kitas: retai – intersticinės plaučių ligos, kai taikoma kasdien vaisto dozės, 150 mg – hematurija.

Paraiškoje Kalumida^® ir GnRH analogai gali pasireikšti šie šalutiniai reiškiniai dažnio ≥1% (Priežastinis ryšys su narkotikų vartojimas nėra įdiegtas, Kai kurie iš šalutinių poveikių, pastebėtų vyresnio amžiaus pacientams, negaudami Kalumida)

Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies sutrikimas.

Nuo virškinimo sistemos: anoreksija, burnos džiūvimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas.

CNS: svaigulys, galvos skausmas, nemiga, mieguistumas.

Kvėpavimo sistema: dusulys.

Nuo šlapimo sistema: naktinis šlapinimasis.

Nuo kraujodaros sistemos: anemija.

Dermatologinės reakcijos: alopecija, išbėrimas, padidėjęs prakaitavimas, girsutizm.

Medžiagų apykaita: diabetas, giperglikemiâ, padidinti arba sumažinti kūno svorį.

Kitas: seksualinės funkcijos sutrikimas, pilvo skausmas, krūtinės skausmas, dubens skausmas, drebulys.

Kontraindikacijos

- Vienu metu priimtų su terfenadinu, astemizolom, cizapridom;

- Padidėjęs jautrumas bikalutamido ir / ar kitų sudedamųjų dalių,.

Kalumid^® nėra skiriamas moterims ir vaikams.

IŠ atsargumas reikia skirti sutrikusi kepenų funkcija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kalumid^® draudžiama moterims ir neturėtų būti skiriamas nėščioms ir maitinančioms motinoms.

Įspėjimai

Atsižvelgiant į tai, lėtėja išsiskyrimą bikalutamido pacientams, sergantiems kepenų funkcija sutrikusi galimybė patartina gydymo metu Kalumidom^® periodiškai vertinti kepenų funkciją. Dauguma kepenų funkcijos pokyčiai yra pažymėta kaip pirmas 6 mėnesių gydymo. Sunkaus kepenų funkcija sutrikusi, reikia nustoti vartoti Kalumida^®.

Pacientams, sergantiems progresuojančia liga dėl didėjančio prostatos specifinio antigeno lygio fone (TSA) turėtų apsvarstyti gydymo nutraukimo Kalumidom^®.

Skirdama Kalumida^® pacientai, gauti kumarino antikoaguliantų, reguliariai stebėti protrombino laiką.

Atsižvelgiant į tai, slopinant citochromo P450 Kalumidom aktyvumą galimybę (CYP 3A4), reikia atsargiai vartoti kartu su administracijos narkotikų Kalumida, daugiausia metabolizuojami CYP3A4.

Pacientai, kurie netoleruoja laktozės turėtų būti informuojamas apie, kad kiekvienoje tabletėje Kalumida^® 50 mg apima 63.875 mg laktozės monohidrato, ir kiekvienoje tabletėje Kalumida^® 150 mg – 183 mg laktozės monohidrato.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Kalumid^® Tai neturi įtakos pacientų gebėjimą vairuoti transporto priemones ar užsiimti kita pavojinga veikla, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Perdozavimo atvejus nebuvo aprašyta žmonėms. Nėra specifinio priešnuodžio, Taigi, jei reikia praleisti simptominį gydymą. Dializės nyeeffyektivyen, nuo bikalutamidas yra glaudžiai susijęs su baltymais ir išsiskiria su šlapimu nepakitusio. Rodoma bendrą palaikomąjį gydymą, Širdies ritmo monitoriai, kvėpavimo ritmas ir kraujospūdis.

Sąveika su kitais vaistais

Nėra jokių farmakodinaminės arba farmakokinetinės sąveikos tarp Kalumidom įrodymų^® ir GnRH analogai.

In vitro tyrimai rodo,, ką (R)-enantiomeras bikalutamido yra CYP3A4 inhibitorius, mažiau CYP2C9 veiklą įtakos, CYP2C19, CYP 2D6. Bikalutamidas potencialiai gali sąveikauti su kitais vaistais buvo rasta, Tačiau, taikant Kalumida^® metu 28 Dienos pacientams midazolamo AUC midazolamo buvo padidintas 80%. Vartojimas kartu su terfenadinu Kalumida, astemizolo, cisaprido ir.

Reikėtų pasirūpinti, skirdama Kalumida^® kartu su ciklosporinu ar kalcio kanalų blokatoriais. Galbūt, Mes reikia sumažinti šių vaistų dozę, ypač sustiprėjusio ar nepageidaujamų reakcijų atveju. Kai pradėdami vartoti arba atšaukti Kalumida^® Rekomenduojame atidžiai stebėti ciklosporino koncentracija kraujo plazmoje ir klinikinio ligonio būklę.

Kartu vartojant Kalumida^® ir preparatai,, slegiančios mikrosomų oksidacijos (cimetidinas, ketokonazolas), Tai gali lemti koncentracijos plazmoje padidėjimas bikalutamido ir, galbūt, į nepageidaujamų reakcijų dažnio padidėjimas.

Kalumid^® Jis gerina kumarino antikoaguliantų poveikį (konkurencija dėl baltymais).

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 30 ° C. Tinkamumo laikas Lentelės 50 mg – 3 metai, tabletės 150 mg – 2 metai.