Isoptin (Už sprendimas ON / į)

Aktyvus medžiagos: Verapamil
Kai ATH: C08DA01
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius
Kai KSF: 01.03.01
Gamintojas: ABBOTT GmbH " & Bendras. KILOGRAMAS (Vokietija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

2 ml – ampulė (5) – pakuočių kartoną.
2 ml – ampulė (10) – pakuočių kartoną.
2 ml – ampulė (50) – pakuočių kartoną.

APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS.

Farmakologinis

Atrankinis kalcio kanalų blokatorius I klasės, darinys difenilalkilamina. Ji antianginalnoe, antiaritminiais ir antihipertenzinis veiksmai.

Antiangininį poveikis yra susijęs su tiek tiesioginio poveikio miokardo, ir dėl hemodinamiką poveikis (Jis mažina periferinių arterijų tonusas, PR). Blokada kalcio į ląstelę veda į transformacijos mažinimo uždaroje macroergic obligacijas ATP į mechaninę energiją, sumažinti miokardo susitraukimus. Jis mažina miokardo deguonies poreikis, Ji plečia kraujagysles, neigiamas Ino- ir chronotropism.

Verapamil žymiai sumažina AV laidumą, Tai prailgina ugniai laikotarpį ir slopina sinusinio mazgo automatiškumą. Padidina diastolinio atsipalaidavimo iš kairiojo širdies skilvelio laikotarpis, sumažina miokardo sienelės tonusą (Tai dėl hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija gydymo pagalba). Ji turi antiaritminį poveikį supraventrikulinės aritmijos.

Farmakokinetika

Kai nurijus absorbuojamas daugiau 90% dozė. Baltymais – 90%. Metabolizuojami “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Pagrindinis metabolitas yra norverapamil, turi mažiau ryškus hipotenzinį veikla, Cem neizmenennыy verapamilis.

T_1/2 gavęs vieną dozę 2.8-7.4 ne, kai gauna kartotinės dozės – 4.5-12 ne (ryšium su iš fermentų sistemos, kepenų prisotinimo ir padidėjusios koncentracijos kraujo plazmoje verapamilio). Po to, kai ant / į pradinio T_1/2 – apie 4 m,, galutinis – 2-5 ne.

Pranešti dažniausiai inkstus ir 9-16% per žarnyno.

Liudijimas

Angina (Įtampa, stabili be susitraukimo, stabili vazospazmine), supraventrikulinė tachikardija (įsk. paroksizminė, kai WPW sindromas, Lown-Ganong sindromas-Levine), sinusinė tachikardija, Prieširdžių tachyarrhythmia, prieširdžių plazdėjimas, Prieširdžių priešlaikinių plaka, arterinė hipertenzija, hipertenzinė krizė (į / Įvadas), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopatija, pirminė hipertenzija plaučių apyvartą.

Dozuoti

Individualus. Viduje suaugusiems – pradiniu dozės 40-80 mg 3 kartus / per dieną. Dėl pailginto atpalaidavimo vaisto formų vienetas dozė turi būti padidinta, ir sumažinti vartojimo dažnis. Vaikams 6-14 metų – 80-360 mg / per dieną, į 6 metų – 40-60 mg / per dieną; vartojimo dažnis – 3-4 kartus / per dieną.

Jei reikia, ji gali būti įvedama verapamilio / srovę (lėtai, pagal kraujospūdžio kontrolės, Širdies ritmo ir EKG). Vienkartinė dozė suaugusiems žmonėms yra 5-10 mg, be per efekto 20 min įmanoma pakartotinai skirti ta pačia doze. Vienkartinė dozė vaikams 6-14 s yra 2.5-3.5 mg, 1-5 metų – 2-3 mg, į 1 metai – 0.75-2 mg. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu dienos dozė neturėtų viršyti verapamilis 120 mg.

Maksimali dozė: suaugusiųjų nurijimas – 480 mg / per dieną.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija (mažiau 50 U. / min), žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, išsivystymas arba pasunkėjusi stazinio širdies nepakankamumo, tachikardija; retai – angina, iki miokardo infarkto vystymosi (ypač pacientams, sergantiems sunkia obstrukcine vainikinių arterijų liga), aritmija (įsk. mirgėjimas ir plazdėjimas); Su ON / spartus – III laipsnio AV blokada, asistolija, žlugimas.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas, alpimas, nerimas, letargija, nuovargis, astenija, mieguistumas, depresija, ekstrapiramidiniai sutrikimai (ataksija, Kaukė-kaip veido, kojų vilkimas, standumas rankų ar kojų, purtant rankas ir pirštus, sunku svorio valdymo).

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vidurių užkietėjimas (retai – viduriavimas), giperplaziya teisė (angiostaxis, skausmas, paburkimą), padidėjęs apetitas, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės.

Alerginės reakcijos: niežulys, odos bėrimas, veido paraudimas, eksudacinė eritema (įsk. Stevens-Johnson sindromas).

Kitas: svorio priaugimas, retai – agranuliocitozė, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktorėja, artritas, trumpalaikis apakimas fone C_daugiausia, plaučių edema, trombocitopenija bessimptomnaya, periferinė edema.

Kontraindikacijos

Rimtas hipotenzija, II ir III laipsnio AV blokada, sinoatrialynaya blokada ir SSSU (išskyrus pacientams, sergantiems širdies stimuliatoriaus), WPW sindromas arba Lown-Ganong-Levine kartu su plazdėjimas ar prieširdžių virpėjimas (išskyrus pacientams, sergantiems širdies stimuliatoriaus), nėštumas, žindymo laikotarpis, Padidėjęs jautrumas verapamilio.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Verapamil nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

C reikia vartoti atsargiai, kai AV blokada I laipsnio, ʙradikardii, sunki aortos stenozė, lėtinis širdies nepakankamumas, lengvas ar vidutinio sunkumo hipotenzija, miokardo infarktas su kairiojo skilvelio nepakankamumas, kepenų ir / ar inkstų funkcijos nepakankamumas, senyviems pacientams, vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei šio amžiaus 18 metų (veiksmingumas ir saugumas netirtas).

Jei reikia, įmanoma kombinuotas gydymas krūtinės ir hipertenzija verapamilio ir beta blokatoriai. Tačiau jis turi vengti jų / beta-blokatorių įvedimu į gydymo su verapamilio.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gavęs atskirus reakcijos gali verapamilis (mieguistumas, svaigulys), įtakos paciento gebėjimą atlikti darbą, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Sąveika su kitais vaistais

Nors antihipertenzinių vaistų naudojimo (vazodilatatorami, tiazidiniai diuretikai, AKF inhibitoriai) tarpusavio stiprinimas antihipertenzinis veiksmų.

Nors beta adrenoreceptorių blokatorių naudojimo, antiaritminiais vaistiniais preparatais, reiškia inhaliacinės anestezijos padidina bradikardijos riziką, AV blokada, sunki hipotenzija, Širdies Sutrikimas, dėl abipusio didėjančiu slegianti įtaka automatinio sinoatrialnogo centras ir AV laidumas, Kvėpavimo takų ir laidumo infarktas.

, Skirtas parenteraliniam vartojimui verapamilio pacientams,, neseniai gavo beta adrenoblokatorių, Yra hipotenzijos ir asystole rizika.

Be su nitratais taikymo padidinti antiangininiu poveikį verapamilis.

Be su amiodaronu taikymo padidina neigiamą inotropinį poveikį, bradikardija, Pažeidimas vykdomo, A. блокада.

Nuo verapamilis slopina CYP3A4 izofermentą, kuris dalyvauja atorvastatino metabolizmą, lovastatino ir simvastatino, teoriškai įmanoma apraiškos vaistų sąveikos, sukelia didinant koncentraciją statinų kraujo plazmoje. Yra atvejų, rabdomiolizės.

Be su acetilsalicilo rūgštimi, aprašytų atvejų taikymo padidėjęs kraujavimo laikas dėl priedų antitrombocitinės veiksmų.

Nors buspirono buspirono koncentracija panaudojimas kraujo plazmoje didėja, stiprina savo gydomųjų ir šalutinį poveikį.

Jei jūs kreipiatės tais atvejais, kai padidėjusios koncentracijos digitoksina plazmoje.

Kartu panaudojant digoksinas digoksino koncentracijos kraujo plazmoje.

Kartu su dizopiramidom galima sunki arterinė hipotenzija ir kolapsas, ypač pacientams, kurių kardiomiopatija ar dekompensuota širdies nepakankamumo. Stiprių apraiškų vaistų sąveikos rizika, matyt, su padidėjusia neigiamų inotropinio poveikio.

Be su diklofenako taikymo sumažina verapamilio koncentraciją plazmoje,; doksorubicino – padidina doksorubicino koncentracija kraujo plazmoje ir padidina jo efektyvumą.

Be su imipraminas imipraminas padidėjusios koncentracijos plazmoje ir nepageidaujamų pokyčių elektrokardiogramoje rizika taikymo. Verapamil padidina imipramino biologinis prieinamumas mažinant jo klirensą. EKG pokyčiai atsiranda dėl į imipramino koncentracija plazmoje ir priedų slopinančio poveikio verapamilio ir imipramino apie AV-laidumo padidėjimas.

Be su karbamazepino taikymo padidina karbamazepino poveikį ir padidinti šalutinio poveikio rizika iš centrinės nervų sistemos, slopindama karbamazepino metabolizmą kepenyse pagal verapamilio įtakos.

Nors klonidino vartojimas aprašyta atvejų, širdies nepakankamumas pacientams, sergantiems hipertenzija.

Be su ličio karbonato apraiškų vaistų sąveikos reikalavimai yra dviprasmiški ir nenuspėjamas. Atvejai, ličio, ir amplifikacijos poveikio neurotoksinis poveikis, sumažinti ličio koncentraciją kraujo plazmoje, sunki bradikardija.

Išsiplėtimui veiksmų alfa adrenoblokatorių ir kalcio kanalų blokatoriai gali būti adityvus sinergetinis arba. Su vienu metu naudoti prazosinui arba terazozino ir verapamilio plėtoti sunkios hipotenzijos dalies dėl farmakokinetinės sąveikos: padidinti C_daugiausia terazosino ir prazosino AUC.

Su vienu metu naudoti rifampicino indukuotų kepenų fermentus, paspartinti medžiagų apykaitą verapamilis, kuri veda prie jo klinikinės efektyvumo sumažinimo.

Paraiškoje padidina teofilino koncentraciją kraujo plazmoje.

Nors tabokurarino chlorido, vekuroniu chloridas gali padidinti miorelaksiruyuschego veiksmų.

Be su fenitoinu taikymo, Fenobarbitalis gali turėti labai sumažėjo verapamilio koncentracija kraujo plazmoje.

Kartu panaudojant fluoksetino šalutinis poveikis verapamilio daugėja, nes lėtėja savo metabolizmą apsvaigus nuo fluoksetinas.

Tuo tarpu taikant žemės sumažėja hinidina, padidina koncentraciją kraujo plazmoje ir padidėja šalutinio poveikio rizika. Stebėti atvejai arterinės hipotenzijos.

Tuo atveju, kai vienu metu naudoti verapamilis slopina ciklosporino metabolizmas kepenyse, Tai sumažina jų išsiskyrimą ir padidinti koncentracija kraujo plazmoje. Tai lydėjo immunodepressivnogo veiksmų, sumažinti nefrotoksicnosti apraiškų pastebėta.

Kartu su cimetidinu naudoti papildyta verapamilio poveikis.

Kartu su anfluranom galima pratęsti anestezijos naudojimas.

Kartu su ètomidatom naudojimas padidina anestezijos trukmė.