Itoprid

Kai ATH:
A03FA

Farmakologinis.

Itopride hidrochloridas prokinetinis iki antagonizmo D2 dopamino receptorių ir slopina acetilcholinesterazę. Itopride aktyvuoja spaudai acetilcholino ir slopina jo sunaikinimo.

Itoprida hidrochloridas yra taip pat vėmimo efektą per sąveiką su D2 receptorių, perleidžiamas per trigerio zonoje. Itopride sukėlė nuo dozės priklausomą slopinimo vėmimas, apomorfinas sukeltas.

Itoprida hidrochloridas aktyvina propul'sivnuju skrandžio peristaltiką dėl D2 receptorių antagonizmo ir slopina acetilcholinesterazės aktyvumo dozę priklausomai nuo.

Itopride hidrochloridas turi specifinį poveikį viršutinės virškinimo, greičiau tranzitas per skrandį, gerina ištuštinti.

Itoprida hidrochloridas neturi įtakos gastrino koncentracija serume.

Itoprida hidrochloridas yra greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Santykinis biologinis jo 60%, tai turi daryti su pirmojo plaukimo per kepenis metabolizmą. Maistas neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje yra 0,28 pasiektas per 0,5-0,75 µg/ml po priėmimo valandos 50 mg itoprida hidrochlorido.

Readmisijos itoprida hidrochloridas viduje dozė 50-200 mg 3 du kartus per dieną 7 dienų ir jo metabolitų farmakokinetika buvo tiesinės, ir kaupti buvo minimalus.

Itoprida hidrochloridas ant 96% susijusių su kraujo plazmos baltymais, daugiausia su albuminu. Alfa1-privalomas rūgšties glikoproteinom yra mažiau kaip 15% Bendrieji.

Itoprid, aktyviai platinamą audiniuose (pasiskirstymo tūris 6,1 l / kg) ir didelės koncentracijos inkstuose aptikti, plonoji žarna, kepenys, antinksčiai ir skrandis. Skverbtis į galvos ir nugaros smegenų minimalus. Prasiskverbia į motinos pieną Itoprid.

Itoprid vyksta aktyvus Biotransformacija kepenyse žmonėms. Nustatyta 3 metabolitas, iš kurių tik viena rodo, mažai aktyvumą, kuris neturi farmakologinį vertę (maždaug 2-3 proc. tokie itoprida). Organizme Pagrindinis metabolitas yra N-oksidas, kuris yra suformuotas pagal ketvirtinio amino-N-dimetil grupės oksidacijos.

Itoprid metabolizuojamas apsvaigus nuo flavinzavisimoj monooksigenazy. Skaičių ir veiksmingumą izofermentų, žmogaus monooksigenazy flavinzavisimoj gali nulemti genetinis polimorfizmas, kad retais atvejais sukelia autosomnorecessivnogo valstybės raidos, žinomas kaip Trimethylaminuria ("žuvies kvapo sindromu"). Pacientams, sergantiems trimetilaminuriej laikotarpį polujeliminacii itoprida padidina.

Remiantis farmakokinetikos tyrimais in vivo, itoprid įstaiga nėra slopina arba skatinančius veikia CYP 2 c 19 ir CYP 2E1. Itopride terapija neturi įtakos CYP veiklą arba uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Itopride hidrochloridas ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia su šlapimu. Itoprida per inkstus ir jo N-oksidas išgeriant terapines dozes sveikiems žmonėms buvo 3,7 ir 75,4% atitinkamai.

Itoprida hidrochloridas pusinės eliminacijos periodas yra apie 6 ne.

Liudijimas.

Itoprida hidrochloridas naudojamas simptomams gydyti funkcinius ne opa dispepsija (lėtiniu gastritu), – pirma, edemos pilvo tempimas, Greitai soties, skausmas ar diskomforto jausmas viršutinėje pilvo, anoreksii, Rėmuo, pykinimas ir vėmimas.

Dozuoti.

Paprastai suaugusiems skirti į vidų 1 Tabletės itoprida hidrochloridas 50 mg 3 kartus per dieną prieš valgį. Rekomenduojama paros dozė yra 150 mg. Ši dozė gali būti sumažintas pagal nuo paciento amžiaus.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas itopridu arba bet kuris komponentas narkotikų paramos; pacientams, sergantiems virškinimo trakto kraujavimas, Mechaninė obstrukcija arba perforacija; vaikai pagal amžių 16 metų; Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Šalutiniai poveikiai.

Kraujo ir limfinės sistemos: leukopenija, trombocitopenija.

Alerginės reakcijos: dermahemia, niežulys, išbėrimas, anafilaksija.

Endokrininiai sutrikimai: padidėjusi prolaktino koncentracija, ginekomastija.

Nuo nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas, drebulys.

Remiantis virškinamojo trakto dalies: viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, padidėjo seilėtekis, pykinimas, gelta.

Pokyčiai laboratorinių parametrų: padidėjęs AST aktyvumas, alanino aminotransferazės AST, gama-glutamiltranspeptidaza, Šarminės fosfatazės ir bilirubino koncentracija.

Įspėjimai.

Dėl padidėjusio itopridom veiksmų acetilcholino, Ji skiriama atsargiai dėl galimų plėtros cholinerginis šalutinis poveikis pacientų kategorijoje, dėl kurių jų išvaizda gali apsunkinti pagrindinio ligos eigą.

Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi rekomenduojama tik tuo atveju,, kai nėra saugesnės alternatyvos, ir numatoma nauda viršija galimą riziką.

Sąveika su kitais vaistais.

Metabolinės sąveikos vargu ar įmanoma, nes itoprid yra metabolizuojamas apsvaigus nuo flavinovoj monooksigenazy, o ne P450.

Kartu su varfarinu naudojimas, diazepama, diklofenako natrio druska, tiklopidina hidrochloridas, nėra stebimi nifedipinas ir nikardipina hidrochloridas pokyčiai klijavimui su voverės.

Itopride pagerina skrandžio motoriką, Todėl jis gali turėti įtakos kitų vaistų absorbciją, kurie paskirtas interjeras. Ypač atsargiai reikėtų pastebėti narkotikų vartojimo su mažu terapinio indekso, taip pat prailginto atpalaidavimo formų veikliųjų agentų arba narkotikų su enteriniu danga.

Antiopinės agentai, Taki kaip cimetidinas, ranitidinas, teprenone ir cetraxate, Tai neturi įtakos prokinetinės poveikio itopride.

Antiholinergicakie fondai gali sumažinti poveikį itoprida.

Perdozavimas.

Perdozavimo atvejus nebuvo aprašyta žmonėms. Perdozavimo, skrandžio plovimas ir simptominis gydymas.